Целкокс (200 мг)

МНН: Целекоксиб
Производитель: Гетц Фарма (Пвт) Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Celecoxib
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014960
Период регистрации: 15.09.2015 - 15.09.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 115.31 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Целкокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Целекоксиб

Дәрілік түрі

100 мг, 200 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 100 мг немесе 200 мг целекоксиб,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий лаурилсульфаты, повидон К-30, натрий кроскармеллозасы

капсула қабығының құрамы: азорубин (Е122) (100 мг капсулалар үшін), бриллиантты көк (Е133) (100 мг капсулалар үшін), титанның қостотығы (Е 171), желатин,

қақпағының құрамы: азорубин (Е 122), бриллиантты көк (Е133), сансет сары (Е110) (200 мг капсулалар үшін), титанның қостотығы (Е 171), желатин.

Сипаттамасы

Ішінде ақ ұнтағы, мөлдір емес жасыл қақпағы және қызыл күрең түстес мөлдір емес корпусы бар, өлшемі «3» қатты желатинді капсулалар (100 мг Целкокс).

Ішінде ақ ұнтағы, мөлдір емес қызыл күрең қақпағы және мөлдір емес ақ корпусы бар, өлшемі «1» қатты желатинді капсулалар (200 мг Целкокс).

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Коксибтер. Целекоксиб.

АТХ коды M01AH01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Целекоксиб ішке қабылданғаннан кейін өте жылдам сіңеді, қандағы жоғарғы концентрациясына (Cmax) шамамен 3 сағаттан кейін жетеді. Ас қабылдау, әсіресе майлы ас сіңуін төмендетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 97%-ға жуықты құрайды.Тепе-теңдік концентрациясына 5-ші күні жетеді. Тіндерге біркелкі таралады. Целекоксиб гематоэнцефальдық бөгет арқылы өте алады. Бауырда Р450 цитохромы изоферменті CYP2C9 арқылы гидроксилдену, тотығу және глюкурондану жолымен биологиялық өзгеріске ұшырайды. Өзгермеген Целекоксибтің фармакологиялық белсенділігі бар. Негізгі метоболиттерінің циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2-ге (ЦОГ-1 және ЦОГ-2) елеулі тежегіштік әсер иеленбеген. Ішке қабылданғаннан кейін жартылай шығару кезеңі (T1/2) 8-12 сағат, клиренсі – шамамен 500 мл/мин құрайды. Целекоксиб белсенді емес метаболит түрінде шығарылады, негізінен бауыр арқылы, қабылданған дозаның 1% - 2%-дан азы өзгермеген түрінде несеппен шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайдалардағы фармакокинетикасы

65 жастан үлкен адамдарда Целекоксибтің Cmax және АUC 1.5 және 2 есе жоғарылағаны байқалады. Жоғарыдағы айтылған көрсеткіштер дене салмағы аз адамдарда жоғары болады. Бауыр функциясының жеңіл дәрежедегі бұзылуымен науқастарда қан плазмасындағы целекоксиб концентрациясы аздап өзгерді. Орташа дәрежедегі ауырлықтағы бауыр жеткіліксіздігімен науқастарда қан плазмасындағы целекоксибтің концентрациясы шамамен 2 есе жоғары.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі целекоксибтің клиренсіне әсер етпейді, өйткені оның шығарылуының негізгі жолы бауырда белсенді емес метаболиттерге айналуы.

Фармакодинамикасы

Целкокс – циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) іріктелген тежегіші.

ЦОГ-2 қабыну үдерісіне жауап ретінде индукцияланады. Бұл қабыну простаноидтарының, атап айтқанда қабынуды, ісіну мен ауыруды туғызатын Е2 простагландиндердің синтезделуі мен жинақталуына әкеп соғады. Целкокстың қабынуға қарсы әсері ЦОГ-2-ні тежеу арқылы қабыну простаноидтар өнімін бөгеу есебінен іске асады. Емдік концентрацияларында Целкокс адамдарда ЦОГ-1-ді тежемейді, осыған орай ЦОГ-1-дің белсенділенуі есебінен синтезделетін простаноидтарға әсер етпейді, осының арқасында тіндердегі, әсіресе асқазандағы, ішектегі, тромбоциттердегі ЦОГ-1-мен байланысты қалыпты физиологиялық үдерістерге кедергі болмайды.

Қолданылуы

симптоматикалық ем ретінде:

  • остеоартритте

  • ортопедияда операциядан кейінгі жедел ауыруда

  • ревматоидты артритте

  • шорбуынданған спондилиттің симптомдарын басуда

ЦОГ-2 іріктелген тежегіштерін тағайындау туралы шешімді әрбір емделуші үшін жалпы қауіпті бағалау негізінде қабылдау керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке

Капсуланы сумен ішіп, бүтіндей жұту керек.

Целкокс препаратын ас қабылдауға байланыссыз қабылдауға болады.

Жүрек-қантамыры ауруларының даму қаупі целекоксибтің дозасына және қабылдау ұзақтығына қарай артуына байланысты, оны барынша қысқа курстармен және ең төмен тиімді тәуліктік дозаларда тағайындау керек. Әсіресе остеоартритпен емделушілерде аурудың симптомдарының айқындығын азайтуға қажеттілігін және емге реакциясын мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Остеоартрит: әдеттегі ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне бір рет немесе екі қабылдауға 200 мг құрайды. Кейбір емделушілерде симптомдарының айқындығын азаюы жеткіліксіз болған жағдайда, дозасын тәулігіне екі рет 200 мг дейін жоғарылату препараттың тиімділігін жоғарылатуы мүмкін. Екі апта емдегеннен кейін емдік әсерінің жоғарылауы байқалмаған жағдайда емнің басқа да мүмкін тәсілдерін қарастыру керек.

Ревматоидты артрит: ұсынылатын бастапқы тәуліктік доза екі қабылдауға 200 мг құрайды. Қажет болғанда қабылдауды тәулігіне екі рет 200 мг дейін жоғарылатуға болады. Екі апта емдегеннен кейін емдік әсерінің жоғарылауы байқалмаған жағдайда емнің басқа да мүмкін тәсілдерін қарастыру керек.

Шорбуынданған спондилит (Бехтерев ауруы): ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне бір рет немесе екі қабылдауға 200 мг құрайды. Кейбір емделушілерде симптомдарының айқындығын азаюы жеткіліксіз болған жағдайда, дозасын тәулігіне бір рет немесе екі қабылдауға бөлінген 400 мг дейін жоғарылату препараттың тиімділігін жоғарылатуы мүмкін. Екі апта емдегеннен кейін емдік әсерінің жоғарылауы байқалмаған жағдайда емнің басқа да мүмкін тәсілдерін қарастыру керек.

Ең жоғары ұсынылған тәуліктік доза, ұзақ уақыт қабылдағанда барлық көрсетілімдер үшін - 400 мг.

Егде жастағы емделушілерде (> 65 жас): осы жастан жасырақ ересектердегі секілді, бастапқы ұсынылатын доза тәулігіне 200 мг құрайды. Содан кейін, қажет болғанда, оны тәулігіне екі рет 200 мг дейін жоғарылатуға болады. Дене салмағы 50 кг дейінгі егде жастағы емделушілерге препаратты сақтықпен қабылдау керек.

Бауыр жеткіліксіздігімен емделушілер: Қан сарысуындағы альбуминнің мөлшері 25-35 г/л, диагностикаланған орташа дәрежедегі ауырлықтағы бауыр жеткіліксіздігімен емделушілерде емді ұсынылған дозаның жартысынан бастау керек. Қолдану тәжірибесі бауыр циррозымен науқастармен шектеледі.

Бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілер: Целекоксибті орташа және бір қалыпты дәрежедегі ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан осындай емделушілерге препаратты сақтықпен қабылдау керек.

Балалар: целекоксиб балаларда қолданылмайды.

CYP2C9 белсенділігінің төмендеуі: генотиптенуіне немесе алдыңғы сыртартқысына / CYP2C9 басқа субстраттарын қабылдау тәжірибесіне байланысты целекоксибті CYP2C9 белсенділігінің белгілі немесе күтілген төмендеуімен емделушілерде сақтықпен қабылдау керек, өйткені дозаға тәуелді жағымсыз әсерлерінің даму қаупі жоғарылайды. Осындай емделушілерде дозаны ең төмен ұсынылған дозаның жартысына дейін төмендету қарастырылады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10):

  • артериялық гипертензия

Жиі ( >1% , <10%):

  • синусит, тыныс жолдарының жоғарғы бөлігінің жұқпалары, несеп шығару жолдарының жұқпалары

  • аллергиялық реакциялардың өршуі

  • ұйқысыздық

  • бас айналуы, гипертония

  • миокард инфарктісі

  • фарингит, ринит, жөтел, диспноэ

  • іштің ауыруы, диарея, диспепсия, метеоризм, құсу, дисфагия

  • бөрту, қышыну

  • тұмау тәріздес симптомдар, шеткергі ісіну/организмде сұйықтың іркілуі

Жиі емес (>0,1% , <1%):

  • анемия

  • гиперкалиемия

  • мазасыздық, депрессия, шаршағыштық

  • парестезия, ұйқышылдық, церебральді инфаркт

  • анық көрмеу

  • құлақтағы шуыл, гипоакузия

  • жүрек жеткіліксіздігі, жүрек қағуының жиілеуі, тахикардия,

  • артериялық гипертензия ағымының ауырлауы

  • іш қату, кекіру, гастрит, стоматит, асқазан-ішек жолдарының қабыну ауруларының өршуі

  • бауыр функциясының бұзылуы, АЛТ және АСТ деңгейінің жоғарылауы

  • есекжем

  • аяқтың құрысуы

  • қандағы креатинин, мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы

Сирек (>0,01% , <0,1%):

  • лейкопения, тромбоцитопения

  • сананың шатасуы

  • атаксия, дәм сезудің бұзылуы

  • асқазан және он екі елі ішектің ойық жарасы, өңештің ойық жарасы, ішектің ойық жарасы, эзофагит, мелена, панкреатит

  • бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

  • алопеция, фотосезімталдық

Одан басқа, полиптердің түзілуінің алдын алу барысында целекоксибті күніне 400 мг дозада қабылдаған емделушілердің қатысуымен ұзақтығы 3 жылға дейінгі ұзақтықпен 2- клиникалық зерттеулерде (APC және PreSAP зерттеулер) бұрын белгісіз келесі жағымсыз реакциялар байқалды:Жиі: стенокардия, тітіркенген ішек синдромы, нефролитиаз, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы, дене салмағының артуы;

Жиі емес: Helicobacter тектес бактериялармен туындаған жұқпалар, белдемелі теміреткі, тілме, бронхопневмония, лабиринтит, қызыл иек жұқпалары, липома, шыны тәріздес дененің бұлыңғырлануы, конъюнктивальді геморрагиялар, терең көктамырлар тромбозы, дисфония, геморроидальді қан кету, дефекацияның жиілеуі, ауыз қуысы шырышты қабатының ойық жаралануы, аллергиялық дерматит, ганглионит, никтурия, қынаптық қан кету, сүт бездерінің ауыруы, аяқтың сынуы, қандағы натрий деңгейінің жоғарылауы.

Төменде келтірілген жағымсыз реакциялар жиілігі нақты бағаланбаған:

  • панцитопения

  • елеулі аллергиялық реакциялар, анафилактикалық шок, анафилаксия

  • галлюцинациялар

  • бас ауыруы, эпилепсияның асқынуы, асептикалық менингит, дәм сезбеу, иіс сезбеу, фатальді бассүйекішілік қанқұйылу

  • конъюнктивит, көзішілік қан құйылу, тор қабық қантамырларының бітелуі (артериялар немесе көктамырлар)

  • аритмия

  • бетке қан тебу, васкулит, өкпе эмболиясы

  • бронхтүйілуі

  • жүрек айнуы, асқазан-ішектік қан кету, колит/ колиттің өршуі

  • бауыр жеткіліксіздігі (кейде өліммен аяқталатын немесе бауырды трансплантациялау қажеттігі туындайтын), фульминантты гепатит (кейде өліммен аяқталатын), бауыр некрозы, гепатит, сарғаю

  • экхимоздар, буллезді бөртпе, эксфолиативті дерматит, көпформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен (DRESS) дәрілік бөртпе, немесе аса жоғары сезімталдық синдромы, ангионевротикалық ісіну, жедел жайылған экзантематозды пустулез

  • артралгия, миозит

  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, гипонатриемия

  • етеккір айналымының бұзылуы

  • кеуденің ауыруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • целекоксибке және препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • сульфонамидтерге белгілі жоғары сезімталдық

  • сыртартқысында ацетилсалицил қышқылы препаратына немесе ЦОГ-2- спецификалық тежегіштерін қоса, басқадай ҚҚСД қабылдауға аллергиялық реакциялары бар науқастар

  • креатинин клиренсі < 30 мл/мин болатын бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі

  • бауыр функциясының ауыр бұзылуы (қан сарысуында альбумин < 25г/л немесе Чайлд-Пью шкаласы бойынша > 10)

  • жүректің созылмалы жеткіліксіздігі (NYHA II – IV ст.)

  • клиникалық расталған жүректің ишемиялық аурулары, шеткергі артериялар аурулары және цереброваскулярлық аурулар

  • аорта-коронарлық шунттау операциясы және операциядан кейінгі кезең

  • туқым қуалайтын лактозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

  • өршу сатысындағы пептикалық ойық жара немесе асқазан-ішектік қан кетулер, ішектің қабыну аурулары

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

Варфарин немесе басқа да антикоагулянттарды қабылдайтын емделушілерде, целекоксибті қабылдаудың алғашқы күндері немесе оның дозасын өзгерткенде антикоагулянттік белсенділігін бақылаудың маңызы зор, өйткені науқастардың осы категориясында қан кетудің пайда болуының жоғары қаупі бар. Сондықтан антикоагулянттарды ішке қабылдайтын емделушілерге атап айтқанда целекоксибті қабылдаудың алғашқы күндері немесе оның дозасын өзгерткенде, протромбиндік уақытты және халықаралық қалыптастырылған қатынасты (ХҚҚ) мұқият бақылау керек.

Целекоксиб пен варфаринді бір мезгілде қабылдайтын, негізінен егде жастағы емделушілерде протромбиндік уақыттың ұзаруымен байланысты қан кету жағдайлары туралы хабарланды, олардың кейбіреуі өліммен аяқталды.

ҚҚСП диуретиктер мен гипотензивті препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Целекоксибті қоса, АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен ҚҚСП біріктірілімін қабылдағанда, бүйрек функциясының бұзылуымен кейбір емделушілерде (мысалы, дегидратациямен емделушілерде, диуретиктер қабылдайтын немесе егде жастағы науқастарда) әдетте қайтымды бүйрек жеткіліксіздігі даму қаупі артады. Сондықтан осындай біріктірілімдегі препараттарды әсіресе егде жастағы емделушілерде сақтықпен қабылдау керек. Емделушілер талапқа сай гидратация алуы, сондай-ақ біріктірілген емді қабылдауды бастағаннан кейін бүйрек функциясын мұқият бақылау және мезгіл мезгіл қайталап тексеру керек.

Лизиноприлдің көмегімен бақыланатын, I және II сатыдағы артериялық гипертензиямен емделушілерде, целекоксибті күніне 2 рет 200 мг дозада қабылдау артериялық қысымды 24-сағат бойы амбулаторлық мониторингілеу плацебомен салыстырғанда диастолалық немесе систолалық қысымның орташа тәуліктік көрсеткішінің клиникалық мәні бар жоғарылауына әкелген жоқ.

ҚҚСП және циклоспорин немесе такролимусті бір мезгілде қолданудың циклоспорин мен такролимустың нефроздық әсерін күшейтетіні белгілі. Целекоксиб және жоғарыда аталған препараттармен біріктіріп емдегенде бүйрек функциясын бақылау керек. Целекоксибті ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларымен қабылдауға болады, бірақ ол жүрек-қантамыры ауруларын алдын-алуда оның орнын баса алмайды. Берілген зерттеулерде, целекоксибті және ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын бір мезгілде қолданғанда, целекоксибпен монотерапиямен салыстырғанда басқа да ҚҚСП қолданғандағыдай, асқазан-ішек жолы тарапынан ойық жаралар түзілуінің немесе басқа да асқынулардың жоғары қаупі байқалды.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу

Целекоксибтің басқа препараттарға әсері

Целекоксиб CYP2D6 тежегіші болғандықтан, целекоксибті қолдану кезінде CYP2D6 декстрометорфан субстратының плазмадағы концентрациясы 136 % артады. Целекоксибті және осы ферменттің субстраты болып табылатын препараттарды бір мезгілде қолданғанда олардың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

CYP2D6 көмегімен метаболизденетін препараттар мысалы, антидепрессанттар (үшциклді және СИОЗС), нейролептиктер, аритмияға қарсы дәрілер және т.б. Целекоксибті қолданудың басында оның дозасын жоғарылатқанда немесе емді тоқтатқанда жекелей таңдалатын CYP2D6 субстраттарының дозасын төмендету талап етілуі мүмкін.

Целекоксибтің сондай-ақ CYP2C19 катализденген метаболизмін тежеуге қабілеттілігі анықталған. CYP2C19 көмегімен метаболизденетін препараттар мысалы, диазепам, циталопрам және имипрамин.

Целекоксиб пероральді контрацептивтердің (1 мг норэтистерон/35 микрограмм этинилэстрадиол) фармакокинетикасына клиникалық мәні бар әсер еткен жоқ.

Целекоксибтің сондай-ақ CYP2C19 катализденген метаболизмін тежеуге қабілеттілігі анықталған. Мысалы CYP2C19 көмегімен метаболизденетін препараттар диазепам, циталопрам және имипрамин болып табылады.

Целекоксиб пероральді контрацептивтердің (1 мг норэтистерона/35 микрограмм этинилэстрадиола) фармакокинетикасына клиникалық мәні бар әсер етпейді.

Целекоксиб толбутамид (CYP2C9 субстраты) немесе глибенкламидтің фармакокинетикасына клиникалық мәні бар әсер етпейді.

Ревматоидты артритпен емделушілерде целекоксиб метотрексаттың (ревматизм ауруларын емдеуге арналған дозада) фармакокинетикасына (плазмалық және бүйректік клиренс) статистикалық мәні бар әсер етпейді.

Әйтсе де, оларды біріктіріп қолданғанда метотрексатты қолданумен байланысты уыттылығын мұқият мониторингілеу керек.

Целекоксибті күніне 2 рет 200 мг дозада және литий препараттарын күніне 2 рет 450 мг дозада бір мезгілде қолдану литийдің Cmax мәнінің орташа 16%-ға, ал AUC мәнінің — 18%-ға жоғарылауына әкеледі. Сондықтан, целекоксибпен емнің басында немесе оны тоқтатқанда литий препаратын қабылдайтын емделушілердің жағдайын үнемі бақылау керек.

Басқа препараттардың целекоксибке әсері

CYP2C9 метаболизмінің төмен деңгейімен және целекоксибтің жоғары жүйелі экспозициясымен емделушілерде, CYP2C9 тежегіштерін бір мезгілде қолдану целекоксиб экспозициясының ары қарай жоғарылауына әкелуі мүмкін. CYP2C9 метаболизмінің төмен деңгейімен емделушілерде осындай біріктірілімдерді қолдануға болмайды.

Целекоксиб, негізінен, CYP2C9 көмегімен метаболизденетін болғандықтан, флуконазол қабылдайтын емделушілерге ұсынылған дозаның жартысын тағайындау керек. Целекоксибтің бір реттік дозасы мен CYP2C9 күшті әсер ететін тежегіші 200 мг флуконазолды тәулігіне бір рет бір мезгілде қолданғанда целекоксибтің Cmax мәнінің орташа 60%-ға, ал AUC мәнінің — 130%-ға жоғарылауына әкелді.

Рифампицин, карбамазепин және барбитураттар секілді, CYP2C9 индукторларын бір мезгілде қолдану целекоксибтің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Кетоконазол немесе антацидті дәрілердің целекоксибтің фармакокинетикасына әсері байқалған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Целекоксиб қабылдаған емделушілерде асқазан-ішек жолының жоғары бөліктерінің зақымдану жағдайлары (тесілу, ойық жара немесе қан кету) байқалды, кейбіреулері өліммен аяқталды. ҚҚСП қабылдайтын емделушілерде препаратты сақтықпен қабылдау ұсынылады, өйткені оларда асқазан-ішек жолдары тарапынан асқынулардың дамуының жоғары қаупі бар: бұл егде жастағы емделушілер және бір мезгілде басқа да ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылын қабылдайтын немесе сыртартқысында ойық жара және АІЖ қан кетуі секілді асқазан-ішек жолдарының ауруларымен емделушілер.

Целекоксибті ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолданғанда (тіпті төмен дозаларда да) асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің дамуымен (асқазан-ішек жолында ойық жараның түзілуі немесе асқазан-ішек жолы тарапынан басқа да асқынулар) целекоксибтің жағымсыз әсерлерінің пайда болу қаупінің ары қарай жоғарылауы байқалды.

ЦОГ-2 іріктелген тежегіштері + ацетилсалицил қышқылын қолдануды ҚҚСП + ацетилсалицил қышқылын қолданумен салыстырғанда АІЖ қатысты қолдану қауіпсіздігінде айтарлықтай айырмашылық анықталған жоқ.

Целекоксиб және неаспиринді ҚҚСП бір мезгілде қолдануға болмайды.

Целекоксибті 200 мг дозада күніне екі рет және 400 мг күніне екі рет қабылдаған споралық аденоматозды полиптермен емделушілерде, плацебомен салыстырғанда елеулі жүрек-қантамырлық жағдайлар санының негізінен миокард инфарктісінің артуы байқалды.

Жүрек-қантамыры ауруларының даму қаупі целекоксибтің дозасына және қабылдау ұзақтығына байланысты жоғарылауы мүмкін болғандықтан, ең қысқа емдеу курсын және ең төмен тиімді тәуліктік дозасын тағайындау керек. Емделушілердің симптомдарының білінуінің азайту қажеттігін және емге реакциясын әсіресе остеоартритпен емделушілерде мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Жүрек-қантамырлық асқынуларының даму қаупінің айтарлықтай факторлары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі шегу) бар емделушілерді целекоксибпен тек мұқият тексергеннен кейін ғана емдеуге болады.

ЦОГ-2 іріктелген тежегіші жүрек-қантамырлық тромбоэмболиялық аурулардың алдын алуда ацетилсалицил қышқылының орнын баса алмайды, өйткені олар антиагрегантты қасиетке ие емес. Сондықтан антиагрегантты емді тоқтатуға болмайды.

Простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттарды қабылдағандағыдай, целекоксиб қабылдайтын емделушілерде организмде сұйықтықтың іркілуі және ісінулер байқалуы мүмкін. Сондықтан целекоксибті сыртартқысында жүрек жеткіліксіздігімен, сол жақ қарынша дисфункциясымен немесе артериялық гипертензиямен науқастарға, сондай-ақ кез келген этиологиядағы ісінулермен емделушілерге сақтықпен қолдану керек, өйткені простагландиндерді тежеу бүйрек функциясының бұзылуына және организмде сұйықтықтың іркілуіне әкелуі мүмкін.

Диуретиктермен емдегі немесе гиповолемия даму қаупімен топтағы емделушілерге сақтықпен қолдану керек.

Барлық ҚҚСП секілді, целекоксиб олардың кез келгені жүрек-қантамырлық асқынудың даму жиілігінің жоғарылауына ықпал етуі мүмкін, жаңа артериялық гипертензияның дамуына немесе бұрын болған артериялық гипертензияның нашарлауына әкелуі мүмкін. Сондықтан целекоксибпен емнің басында және барлық емдеу курсы бойы, артериялық қысымды ұдайы бақылау керек.

Бауыр немесе бүйректің бұзылған функциясы және әсіресе жүрек дисфункциясы, көп жағдайларда егде жастағы емделушілерде байқалды, сондықтан олар ұдайы медициналық бақылауда болуы керек.

Целекоксибті қоса, ҚҚСП бүйрекке уытты әсер етуі мүмкін. Целекоксиб бүйрекке ҚҚСП салыстырудың басқа препараттары секілді әсер ететіні байқалды. Бүйрек функциясының бұзылуымен, жүрек жеткіліксіздігімен, бауыр дисфункциясымен, диуретиктер, АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдаған емделушілер және егде жастағы емделушілер бүйрек уыттылығы дамуының жоғары қаупімен топқа жатады. Целекоксибті қабылдағанда осындай емделушілердің жағдайын ұдайы бақылау керек.

Целекоксибті қабылдағанда фульминатты гепатитті қоса, ауыр бауыр реакциясының кейбір жағдайлары туралы хабарланды, (өліммен аяқталатын кейбір жағдайлар), бауыр некрозы және бауыр жеткіліксіздігі (өліммен аяқталатын кейбір жағдайлар немесе бауыр трансплантациясын қажет ететін). Целекоксиб препаратын қабылдауды бастағаннан кейін бұрын хабарланған жағдайлардың ішінде, бауыр тарапынан ауыр жағымсыз реакциялардың көбі бір айдың ішінде дамыды.

Емделу кезінде емделушіде жоғарыда аталған кез келген ағзалар жүйесінің функциясы бұзылған жағдайда, сәйкес шаралар қолдану және целекоксибпен емді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Целекоксиб CYP2D6 тежейді. Целекоксиб осы ферменттің күшті тежегіші болып табылмаса да, CYP2D6 көмегімен метаболизденетін препараттар дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

CYP2C9 метаболизмінің төмен деңгейімен емделушілерге целекоксибті сақтықпен тағайындау керек.

Эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролизді қоса, кейбіреуі кейбіреуі өліммен аяқталатын тері тарапынан елеулі реакциялар туралы сирек хабарлар бар.

Емделушілер емдеу курсының басында осы реакцияның дамуының жоғары қауіп тобында болған (осындай реакциялардың пайда болуы көптеген жағдайларда емнің алғашқы айы ішінде байқалды). Целекоксиб қабылдаған емделушілерде, елеулі жоғары сезімталдық реакциясының дамуы туралы хабарланды (анафилактикалық шок, ангионевротикалық ісіну және эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрі-дәрмектік бөртпені қоса (DRESS немесе аса жоғары сезімталдық синдромы)).

Сульфонамидтерге аллергиямен немесе сыртартқысында кез келген басқа препараттарға аллергиялық реакциямен емделушілерде тері тарапынан елеулі жағымсыз реакциялар дамуының жоғары қаупі немесе аса жоғары сезімталдық реакциясы бар. Теріде, шырышты қабаттарда алғаш бөртпе пайда болғанда немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа реакцияларында целекоксибті қолдануды тоқтату керек.

Целекоксиб қызбаны және қабынудың басқа белгілерін бүркемелеуі мүмкін.

Варфаринмен қатар емделетін емделушілерде, елеулі қан кету жағдайлары байқалды. Целекоксибті варфаринмен немесе пероральді қабылдауға арналған басқа антикоагулянттармен бірге сақтықпен қабылдау керек

(«Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қара).

Целкокстің құрамында лактоза бар. Галактозаны көтере алмаушылықтың сирек кездесетін тұқым қуалаған ауруларымен, Лапп лактаза жеткіліксіздігімен және глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен емделушілерге аталған препаратты қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Целкоксты қолдану кезінде бас айналуы, ұйқышылдық белгілері болатын емделушілер автокөліктерді немесе қауіпті деп саналатын механизмдерді басқарудан аулақ болғаны жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: әлсіздік, ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу, әдетте қайтымды эпигастрий аймағының ауыруы. Асқазан-ішек жолдарынан қан кетуі мүмкін, сондай-ақ өте сирек артериялық қысымның жоғарылауы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныстың тарылуы және кома пайда болуы мүмкін.

Емі: артық дозалануға күдік туындағанда құстыру, белсенділендірілген көмір тағайындау және сәйкес демеуші ем жүргізуді қамтамасыз ету керек. Препараттың ақуыздармен жоғарғы деңгейде баланысуына байланысты, диализ препараттың қаннан шығарылуының тиімді тәсілі емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15°C-ден 30°C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи - 74900,

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

Тіркеу куәлігінің иесі

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед компаниясының ҚР өкілдігі

Алматы қ, Шевченко к-сі, 148 үй

тел: +7(727) 378-51-89, 378-54-78

www.getzpharma.com

 

 

 

Прикрепленные файлы

725744311477976388_ru.doc 121 кб
303433761477977585_kz.doc 158.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники