Цезера®

МНН: Левоцетиризин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122032
Период регистрации: 02.02.2016 - 02.02.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Цезера®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

үлбірлі қабық - Opadry ақ 33G28707 (гипромеллоза 6сР, титанның қостотығы (Е171), лактоза моногидраты, макрогол 3000 және триацетиннен тұрады)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ойығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминді препараттар, пиперазин туындылары.

Левоцетиризин.

АТХ коды R06AE09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға тәуелді өзгереді және іс жүзінде цетиризиннің фармакокинетикасынан айырмашылығы жоқ.

Сіңірілуі

Препарат ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішектен жылдам және толық сіңіріледі. Тамақтану толық сіңірілуіне әсер етпейді, дегенмен оның жылдамдығы азаяды. Препаратты емдік дозада (5 мг) бір реттік қабылдаудан кейін ересектерде қан плазмасында ең жоғары концентрациясына (Сmах) 0,9 сағаттан соң жетеді және 270 нг/мл; тәулігіне 5 мг дозада қайталап қабылдаудан кейін – 308 нг/мл құрайды. Концентрациясының тұрақты деңгейіне 2 тәуліктен кейін жетеді.

Таралуы

Левоцетиризин 90% қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Таралу көлемі (Vd) 0,4 л/кг құрайды. Биожетімділігі 100%-ға жетеді.

Метаболизмі

N- және O-деалкилдену жолымен (цитохромдар жүйесінің көмегімен бауырда метаболизденетін Н1-гистаминді рецепторлар антагонистерінен айырмашылығы) фармакологиялық белсенді емес метаболит түзе отырып, организмде аздаған мөлшерде ( 14%) метаболизденеді. Деалкилдену бірінші кезекте CYP 3A4 байланысты, хош иісті тотығу кезінде көптеген және/немесе белгісіз CYP изоформалары қатысады. 5 мг доза қабылдағанда қол жеткізген концентрация шегінен едәуір асып түсетін концентрацияда CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоферменттері қызметіне әсер етпейді.

Метаболизм деңгейінің төмен болуына және метаболизмдік ықтималдығының болмауына байланысты левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Шығарылуы

Жартылай шығарылу кезеңі ересектерде (Т1/2) 8 ± 2 сағатты құрайды, кішкентай балаларда ол қысқартылған. Ересектерде орташа жалпы клиренсі 0,63 мл/мин/кг құрайды. Қабылданған препарат дозасының 85,4% жуығы шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция жолымен өзгермеген түрде бүйрекпен; 12,9% жуығы – ішек арқылы шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі (КК)40 мл/мин) препарат клиренсі азаяды, ал T1/2 ұзарады (осылайша, гемодиализде жүрген науқастарда жалпы клиренс 80%-ға төмендейді), бұл дозалау режимін тиісінше өзгертуді қажет етеді. Левоцетиризиннің 10% аздауы гемодиализдің стандартты 4 сағаттық емшарасы барысында жойылады.

Фармакодинамикасы

Препараттың белсенді заты – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризин гистаминнің бәсекелес антагонистері тобына жатқызылады, Н1-гистаминдік рецепторларды бөгейді. Левоцетиризиннің Н1-рецепторларға тектестігі цетиризиндегіге қарағанда 2 есе жоғары.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына әсер етеді, сондай-ақ, эозинофилдердің көшуін азайтады, тамырлық өткізгіштігін азайтады, қабыну медиаторларының босатылуын шектейді.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың дамуынан сақтандырады және олардың өту ағымын жеңілдетеді, экссудацияға қарсы, қышынуға қарсы әсерге ие, іс жүзінде антихолинергиялық және антисеротониндік әсер етпейді. Іс жүзінде емдік дозаларда тыныштандыратын әсер етпейді.

Препарат әсері 50 % науқастарда бір реттік доза қабылдағаннан кейін 12 минуттан соң басталады, 1 сағаттан кейін – 95 % науқаста және 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

- аллергиялық ринитті (тұрақты аллергиялық ринитті қоса) және есекжемді симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды тамақпен немесе ашқарынға, судың аздаған мөлшерімен ішіп, шайнамай ішке қабылдайды.

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар

Ұсынылған күндік дозасы 5 мг (1 үлбірлі қабықпен қапталған таблетка) құрайды.

12 жас және одан асқан жасөспірімдер мен ересектер

Ұсынылған күндік дозасы 5 мг (1 үлбірлі қабықпен қапталған таблетка) құрайды.

Егде пациенттер: орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде пациенттерге дозаны түзету ұсынылмайды (төменнен қараңыз «Бүйрек жеткіліксіздігі бар егде пациенттер»)

Бүйрек жеткіліксіздігі бар егде пациенттер: дозалау аралығы бүйрек функциясына байланысты дербес қаралуы тиіс. Келесі кестеге қарап, дозаны көрсетілгендей түзетіңіз. Бұл дозалау кестесін пайдалану үшін пациенттің креатинин клиренсін (КК) мл/мин бойынша бағалау талап етіледі. КК (мл/мин) келесі формуламен анықталған сарысу креатинині бойынша (мг/дл) бағалануы мүмкін:

КК = [140 - жасы (жылы)] х салмағы (кг) (х 0,85 әйелдер үшін)

72 х сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозалауды түзету:

Тобы

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Дозасы және жиілігі

Қалыпты

≥80

5 мг күніне бір рет

Елеусіз

50 – 79

5 мг күніне бір рет

Орташа

30 – 49

5 мг 2 күнде бір рет

Ауыр

< 30

5 мг 3 күнде бір рет

Бүйрек жеткіліксіздігі терминалды сатысы – диализдегі пациенттер

< 10

Қарсы көрсетілімдер бар

Бүйрек жеткіліксіздігі бар балалар: доза пациенттің бүйрек клиренсі мен салмағын ескере отырып, жеке негізде түзетілуі тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: тек бауыр функциясы дозаны түзету қажет етілмейді. Дозаны реттеу бауыр мен бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылады («Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер» жоғарыдан қараңыз).

Пайдалану ұзақтығы

Мезгіл-мезгіл аллергиялық ринит (симптомдары аптасына < 4 күн немесе 4 аптадан аз уақыт сақталады) ауруларға және оның тарихына байланысты қарастырылуы тиіс, оны симптомдар жоғалғаннан кейін тоқтатуға болады және симптомдар пайда болғанда қайтадан жаңғыртуға болады. Тұрақты аллергиялық ринит жағдайында (симптомдары > 4 күн/апта және 4 аптадан астам) үздіксіз емдеу пациентке аллергендермен байланыс кезеңінде ұсынылуы мүмкін. Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринит үшін рацематты бір жылға дейін пайдаланудың клиникалық тәжірибесі бар.

Жағымсыз әсерлері

6-12 жастағы балаларда

- бас ауыруы, ұйқышылдық

12 жастан асқан жасөспірімдерде және ересектерде

- бас ауыруы, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, шаршағыштық

Постмаркетингтік тәжірибе

- аса жоғары сезімталдық, соның ішінде анафилаксия, ангионевроздық ісіну, бөртпе, қышыну, есекжем

- тәбеттің артуы, жүрек айнуы, құсу

- озбырлық, қозу, елестеу, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, құрысулар, парестезиялар, бас айналу, естен тану, тремор, дисгевзия, көрудің бұзылуы, көрудің бұлдырлануы

- жүректің қағуы, тахикардия

- ентігу

- гепатит

- дизурия, несептің іркілуі

- бұлшықеттің ауыруы

- ісіну

- салмақтың артуы, бауыр функциясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пиперазин туындыларына немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (КК 10 мл/мин аз)

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левоцетиризиннің басқа дәрілермен (соның ішінде CYP3A4 индукторларымен) өзара әрекеттесуіне қатысты зерттеулер жүргізілген жоқ; цетиризиннің рацемиялық қосылыстарымен жүргізілген зерттеулер нәтижесі клиникалық тұрғыдан (антипиринмен, псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) өзара әрекеттесудің елеулі жағымсыз реакцияларын көрсеткен жоқ.

Теофилиннің (400 мг күніне 1 рет) бірнеше дозасымен зерттегенде цетиризин клиренсінің азғантай төмендеуі (16%) байқалды, бұл ретте цетиризинді бір мезгілде қолданғанда теофилиннің орналасуы өзгермейді.

Ритонавирді (600 мг күніне екі рет) және цетиризинді (тәулігіне 10 мг) бір мезгілде қолданғанда цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40%-ға артқан, ал ритонавирдің орналасуы аздап өзгерген (-11%), бұл одан әрі цетиризин сіңуімен қатар жүрген.

Левоцетиризинді тамақпен қабылдау оның сіңірілу дәрежесін төмендетпейді, алайда сіңірілу жылдамдығын төмендетеді.

Цетиризин рацематы алкоголь әсерін күшейтпейтіні дәлелденгенмен, сезімтал пациенттерде цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкоголь немесе басқа да ОЖЖ депрессанттарын бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер мен орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттер:

Дозалау режимін түзету қажет етіледі (Қолдану тәсілі және дозаларында «Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер» бөлімін қараңыз).

Несеп іркілуінің бейім факторлары бар пациенттерге ерекше сақтықпен қабылдау керек (мәселен, жұлын хордасының зақымдалуы, қуықасты безінің гиперплазиясы), өйткені левоцетиризин несеп іркілуінің даму қаупін арттыруы мүмкін.

Лактоза болуына байланысты сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер осы препаратты қабылдамаулары тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті жүргізу қабілеттілігіне және механизмдермен жұмыс істеуге объективті баға бергенде 5 мг ұсынылған дозаны тағайындаған кезде қандай да бір жағымсыз әсерлер анықталған жоқ. Дегенмен, зейінді шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор жұмыс түрлерімен айналысуды тоқтата тұрған дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық түріндегі уыттану белгілері, балаларда - мазасыздық және қатты ашушаңдық.

Артық дозалануы

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 3, 6 немесе 9 пішінді ұяшықты қаптамадан немесе медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

­Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место,

Шмарьешка цеста, 6, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново место, Словения

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19,

1б корпус, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

 

 

 

Прикрепленные файлы

888111301477976294_ru.doc 69 кб
985130071477977539_kz.doc 78 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники