Хитразол® (10 мг/мл)

МНН: Итраконазол
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Itraconazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№018467
Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 10 595.69 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Хитразол®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Итраконазол

Дәрілік түрі

Ішілетін ерітінді 10 мг/мл, 150 мл

Құрамы

Бір мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 10 мг итраконазол,

қосымша заттар: гидроксипропил-ß-циклодекстрин, хлорлы сутегі қышқылы 36%, пропиленгликоль, натрий гидроксидінің ерітіндісі, натрий сахаринаты, сұйық сорбитол (70%), «Шие» тағамдық хош иістендіргіші, «Карамель-594» тағамдық хош иістендіргіші, тазартылған су.

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар, сары түстен ашық қызғылт-сары түске дейінгі мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Зеңге қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар.

Триазол туындылары. Итраконазол

АТХ коды J02AC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Итраконазол зеңді зақымдануға ұшыраған тіндерге жақсы таралады.

Ішке қолданғаннан кейін 2,5 сағаттан соң плазмада ең жоғары деңгейіне жетеді. Плазмадан шығарылуы екі фазадан тұрады, соңғы жартылай шығарылу кезеңі 24 сағаттан 40 сағатқа дейін болады.

Ұзақ уақыт қолданған кезде тұрақты жағдайға бір-екі апта ішінде жетеді. Плазмадағы тепе-теңдік концентрациясына препаратты күніне бір рет 200 мг пероральді қабылдағанда Cmax 2 мкг/мл 15 күн ішінде жетеді. Итраконазолды жоғарырақ дозаларда қабылдағанда оның клиренсі төмендейді, бұл бауырдағы метаболизм жүйесінің қанығуына байланысты. Итраконазолдың плазмадағы ақуыздармен байланысуы 99,8 % құрайды. Жаңа алынған қандағы итраконазолдың концентрациясы плазмадағы концентрациясының 60 % тең келеді. Итраконазолдың құрамында кератин бар тіндерге, әсіресе теріге жиналуы плазмадағыға қарағанда төрт есе жоғары, ал оның шығарылуы эпидермис регенерациясына тәуелді. Плазмадағы деңгейінен айырмасы, терідегі емнің деңгейі 4 апталық курс біткеннен кейін 2-4 апта бойына сақталады, бұл ем тоқтатылғаннан кейін жеті күннен кейін-ақ анықтауға келмейді. Итраконазолдың концентрациясы тырнақ кератинінде ем басталғаннан кейін бір аптадан кейін-ақ анықталады және 3 айлық емдеу кезеңі аяқталғаннан кейін ең кемі 6 ай сақталады. Итраконазол сондай-ақ терінің бөлініп шыққан май бездерінде, аз мөлшерде терде болады. Сондай-ақ зеңді зақымға ұшырағыш тіндерде итраконазол едәуір жиналып қалады.

Өкпедегі, бүйректегі, бауырдағы, сүйектердегі, асқазандағы, көкбауырдағы, бұлшықеттердегі концентрациялар деңгейі плазмадағы тиісті концентрациялардан 2-3 есе асып кетеді. Қынап тіндерінде емдік деңгейлер тәулігіне 200 мг дозада 3 күндік емдеу курсын аяқтағаннан кейін тағы да екі күн бойы және тәулігіне екі рет 200 мг доза Хитразол® препаратымен бір күндік емдеу курсын аяқтағаннан кейін үш күн бойы сақталады.

Итраконазол бауырда елеулі дәрежеде ыдырап, көп мөлшерде метаболиттер түзіледі. Осындай метаболиттердің бірі зеңге қарсы әсер ететін итраконазолмен салыстырарлық in vitro бар гидрокси-итраконазол болып табылады.

Биосынама әдісімен анықталған Хитразол® препаратының зеңге қарсы концентрациялары тиімділігі жоғары сұйық хроматография жәрдемімен анықталған концентрациялардан шамамен 3 есе артық болды.

Итраконазол организмнен белсенді емес метаболиттер түрінде шығарылады: 35% дейіні бірінші аптада бүйрекпен, 54% дейіні –ішекпен шығарылады. Бастапқы препараттың бүйрекпен шығарылу деңгейі дозаның 0,03% азын құрайды, өзгермеген дәрілік препараттың ішек арқылы шығарылуы дозаның 3-тен 18%-на дейін ауытқиды. Шамамен дозаның 35 % несеппен 1 апта бойына метаболиттер түрінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Итраконазол белсенділігі кең ауқымдағы, триазол қатарының препараты. In vitro зерттеулерінде итраконазолдың зең жасушаларында эргостерол синтезін бұзатыны көрсетілген. Эргостерол зеңдердің жасуша жарғақшасының өмірлік маңызы бар компоненті болып табылады. Сондықтан бұл заттың өндірілуінің бұзылуы зеңге қарсы әсерге алып келеді. Итраконазол үшін сезімталдықтың шектік мәні беткейлік микоздарда бөлінетін тек Candida зең штаммдары үшін ғана анықталған (CLSI M27-A2 әдісі бойынша (сұйық қоректік ортада сұйылту көмегімен сезімталдығын анықтаудың эталондық әдісі), EUCAST критерий бойынша баға беру жүргізілмеген). Одан әрі қарай микроорганизмдердің сезімталдығының шектік мәні CLSI критерий бойынша жіктелген: сезімтал, ≤ 0,125; сезімтал, сезімталдығы дозаға байланысты, 0,25 - 0,5; резистентті, ≥1 мкг/мл. Мицелиальді зеңдер үшін интерпретацияланатын шектік мәні анықталмаған.

In vitro зерттеулерінде итраконазол әдетте зеңдердің үлкен ауқымда өсуін адам үшін патогенді ≤ 1 мкг/мл тең концентрациясында тежейтіні көрсетілген. Олардың арасында: дерматофиттер (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); ашытқылар (Candida spp., C. albicans,, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp. қоса); Aspergillus spp.; Histoplasma spp.; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei; және ашытқы мен зеңдердің басқа түрлері.

Candida krusei, Candida glabrata және Candida tropicalis әдетте итраконазолға әртүрлі Candida штаммдарының сезімталдығы төмендігімен сипатталады, олардың кейбір изоляттары in vitro жағдайларында итраконазолға бірдей емес дәрежедегі резистенттілік танытады.

Итраконазол тежей алмайтын зеңдердің негізгі типтеріне зигомицеттерді (мысалы, Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. және Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. және Scopulariopsis spp. жатқызуға болады.

Азол қатарының зеңге қарсы препараттарына резистенттілік баяу дамиды, көбіне бірнеше генетикалық мутация салдары болып табылады.

Дамуының анықталған механизміне негізгі фермент 14α-деметилазаны кодтайтын ERG11 генінің шамадан тыс синтезі, препараттың нысанаға тектестігі төмендеуіне алып келетін ERG11 генінің нүктелік мутациясы және/немесе эффлюкс жоғарылауына алып келетін тасымалдағыштың шамадан тыс синтезі жатады. Кластың бір өкіліне резистенттілік болуы басқа препаратқа міндетті түрдегі резистенттілікті білдірмесе де, Candida spp. үшін азол қатары препараттарының жеке өкілдері арасындағы айқаспалы резистенттілік анықталды. Итраконазол-резистентті штаммдар Aspergillus fumigatus туралы хабарланған.

 

Қолданылуы

- АИТВ-оң адамдарда немесе иммунитеті түсіп кеткен басқа санатқа жататын пациенттерде ауыз қуысының және/немесе өңештің кандидозын емдеуде

- қатерлі гематологиялық жаңа түзілімдері бар пациенттерде, сүйек кемігінің трансплантациясын бастан өткерген пациенттерде, сондай-ақ нейтропения дамыған (яғни нейтрофилдер саны < 500 жасуша/мкл дейін төмендеген) деп болжам жасауға болатын пациенттерде терең микоздардың профилактикасында

- болжамды жүйелік микоздар аясында фебрильді нейтропениясы бар пациенттерді эмпириялық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Оңтайлы сіңуі үшін Хитразол® ерітіндісі тамақтан бөлек қабылдануы тиіс (пациенттерге тамақты мүмкіндігінше препаратты қабылдағаннан кейін ең кемінде бір сағаттан соң ішу керектігі жөнінде алдын ала ескертілуі тиіс).

Ауыз қуысының және/немесе өңештің кандидозын емдегенде ерітіндіні ауызда (20 секунді бойы) ұстайды, ал содан кейін жұтады. Препаратты қабылдағаннан кейін ауызды шаю керек емес.

Ауыз қуысының және/немесе өңештің кандидозын емдеу: 200 мг (2 өлшеуіш стақан) екі қабылдауға, немесе балама ретінде, 1 апта бойы күн сайын бір қабылдау. 1 аптадан кейін оң әсері жоқ болған жағдайда емдеуді тағы да бір аптаға жалғастырған жөн.

Флуконазолға резистенттілікте ауыз қуысының және/немесе өңештің кандидозын емдеу: 100-200 мг (1-2 өлшеуіш стақан) күніне екі рет, 2 апта бойы күн сайын. 2 аптадан кейін оң әсері жоқ болған жағдайда емдеуді тағы да 2 аптаға жалғастырады. 400 мг тәуліктік дозада емдеуді, егер жақсару белгілері жоқ болса, 14 күннен кейін тоқтатады.

Зеңді инфекциялардың профилактикасы: Тәулігіне 5 мг/кг күн сайын екі қабылдау. Клиникалық зерттеулерде профилактикалық емі тура цитостатикалық емнің алдында, әдеттегідей, трансплантациядан бір апта бұрын басталды. Емдеу нейтрофилдер деңгейі қалпына келгенше (яғни нейтрофилдер саны > 1 000 жасуша/мкл жоғарылағанға дейін) жалғастырылды.

Болжалды жүйелік микоздар аясында фебрильді нейтропениясы бар пациенттерді эмпириялық емдеу

Ішке қабылдауға арналған ерітіндідегі Хитразол® препаратын күніне екі рет 200 мг (20 мл) дозада клиникалық тұрғыдан маңызды нейтропения мәселесі шешілгенше тағайындайды. Болжалды жүйелік микоздары бар фебрильді пациенттерді 28 күн ұзақтықпен эмпириялық емдеуде Хитразол® препаратын қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

Балаларда қолданылуы

Ішке қабылдауға арналған ерітіндідегі Хитразол® препаратын қолдану жөніндегі клиникалық деректер балаларда шектеулі болғандықтан, бала жастағы пациенттерді онымен емдеу потенциалды пайдасы потенциалды қаупінен басым болған кезде ғана жүргізілуі мүмкін.

Зеңді инфекциялардың профилактикасы: нейтропениясы бар балалардағы әсерінің тиімділігі жөнінде деректер жоқ. Екі қабылдауға күніне 5 мг/кг дозадағы препаратты қолданудың тәжірибесі жөнінде шектеулі деректер бар. Балаларда диарея, іштің ауыруы, құсу, қызба, бөртпе және мукозит (ауыз қуысының шырышты қабығының қабынуы) сияқты жағымсыз құбылыстар жиілігі ересектерге қарағанда көбірек. Алайда мұның Хитразол® ерітіндісін қолданумен немесе химиялық ем жүргізумен байланыстылығы анық емес.

Егде жаста қолданылуы

Ішке қабылдауға арналған ерітіндідегі Хитразол® препаратын қолдану жөніндегі клиникалық деректер егде жастағы адамдарда шектеулі болғандықтан, емдеудің потенциалды пайдасы потенциалды қаупінен басым болған кезде ғана жүргізілуі мүмкін.

қолданылуы

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде итраконазолдың пероральді дәрілік түрлерін қолдану жөніндегі деректер шектеулі. Пациенттердің тексерілетін тобын емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс.

қолданылуы

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде итраконазолдың пероральді дәрілік түрлерін қолдану жөніндегі деректер шектеулі. Пациенттердің тексерілетін тобын емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Ең жоғары тәуліктік дозасы – 400 мг немесе 5 мг/кг. Ең жоғары курстық дозасы – 11200 мг.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз дәрілік реакциялар тіркелу жиілігі бойынша төмендегі санаттарға сәйкес келтірілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 және <1/10), жиі емес (≥1/1000 және <1/100), сирек (≥ 1/10.000 және <1/1000), өте сирек (<1/10.000), жеке мәлімдеулерді қоса.

Өте сирек (<1/10.000), жеке мәлімдеулерді қоса

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- сарысу құю ауруы, ангионевроздық ісіну, анафилактикалық, анафилактоидтық және аллергиялық реакциялар

- гипертриглицеридемия, гипокалиемия

- шеткергі нейропатия, парестезия, гипестезия, бас ауыру, бас айналу

- анық немесе айқын көрмеу, диплопия

- құлақтың шуылдауы немесе шыңылдауы, естуді уақытша немесе тұрақты жоғалту

- жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі

- өкпенің ісінуі, ентігу

- панкреатит, іштің ауыруы, құсу, диспепсия, жүрек айнуы, диарея, іштің қатуы, дисгевзия, іштің ауыруы

- гепатит, бауыр ферменттері деңгейінің қайтымды жоғарылауы, бауырдың ауыр уытты зақымдануы (бауыр функциясының жедел жеткіліксіздігінің өліммен аяқталатын жағдайларын қоса)

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, жайылған жедел экзантематозды пустулез, көп формалы эритема, эксфолиативті дерматит, лейкоцитокластикалық васкулит, есекжем, алопеция, фотосезімталдық, бөртпе, қышыну

- миалгия, артралгия

- поллакиурия, несеп ұстамау

- етеккір оралымының бұзылулары, эректильді функцияның бұзылуы

- ісіну, қызба

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- итраконазолға немесе қандай да бір қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- CYP3A4 метаболизденетін, «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны дамытуы бар QT аралығын ұзартуы мүмкін, мысалы, бепридил, цизаприд, левацетилметадол (левометадил), сертиндол терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазоламның пероральді дәрілік түрлерімен, дофетилид, хинидин, пимозид, нисолдипинмен, ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерімен (симвастатин, ловастатин), қастауыш алкалоидтарымен, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин және метилэргометрин (метилэргоновин) сияқты препараттарды бір мезгілде қабылдау

- қарыншалық дисфункция белгілері, мысалы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (ІЖЖ) немесе сыртартқысында ІЖЖ бар пациенттерге, өмірге қауіп төндіретін ем жағдайында немесе басқа да күрделі инфекцияларды қоспағанда

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Итраконазол метаболизмін бұзатын дәрілік препараттар

Итраконазол көбіне цитохром CYP3A4 жүйесімен метаболизденеді. CYP3A4 ферментінің қуатты индукторлары болып табылатын рифампицинмен, рифабутинмен және фенитоинмен өзара әрекеттесулеріне зерттеулер жүргізілді. Бұл зерттеулерде анықталған итраконазол және гидрокси-итраконазолдың биожетімділігінің төмендеуі зерттелетін заттың тиімділігінің төмендеуін болжайды, сондықтан итраконазолды осы ферменттің қуатты индукторларымен бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды

Ритонавир, индинавир, кларитромицин және эритромицин сияқты бұл ферменттік жүйенің қуатты тежегіштері итраконазол биожетімділігін жоғарылатуы мүмкін.

Итраконазолдың басқа дәрілік препараттардың метаболизміне әсері

Интраконазол цитохром 3А тектестерімен метаболизденетін дәрілік препараттардың метаболизміне тежегіш әсер береді. Бұл олардың әсерінің, оның ішінде жағымсыз әсерінің күшеюіне және/немесе ұзаруына алып келеді. Препараттарды тағайындамас бұрын олардың метаболизм жолдарын тиісті нұсқауларда анықтау керек. Итраконазолмен ем тоқтатылғаннан кейін оның плазмадағы концентрациясы дозаға және ем ұзақтығына қарай біртіндеп төмендейді. Бұл туралы итраконазолдың бір мезгілде тағайындалатын дәрілік препараттарға тежегіш әсерін болжағанда ескеру керек.

Итраконазолмен ем уақытында келесі препараттарды қабылдау қарсы көрсетілімде: 

- астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол және терфенадил: оларды бір мезгілде тағайындау плазмадағы бұл дәрілік заттардың концентрациясының жоғарылауына алып келуі мүмкін, бұл QT аралығының ұзаруын, сирек жағдайларда – пируэтті-қарыншалық - тахикардияны туындатуы мүмкін;

- ловастатин және симвастатин сияқты CYP3A4 метаболизденетін ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері;

- триазолам және мидазоламның пероральді дәрілік түрлері;

- дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин және метилэргометрин (метилэргоновин) сияқты қастауыш алкалоидтары;

- нисолдипин

ІЖЖ даму қаупі жоғарылауына байланысты итраконазол және кальций өзекшелерінің блокаторларын бір мезгілде тағайындау сақтықпен жүргізілуі тиіс. CYP3A4 дәрілік метаболизмі ферменті арқылы болатын болжамды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерімен қатар кальций өзекшелерінің блокаторлары теріс инотроптық әсерге ие, бұл итраконазолдың сәйкес әсерін күшейтуі мүмкін.

Төмендегі дәрілік препараттар сақтықпен тағайындалуы тиіс, бұл олардың плазмадағы концентрациясын, тиімділігін немесе жағымсыз әсерін бақылауды білдіреді.

Қажет болғанда дозасы төмендетілуі мүмкін:

- пероральді антикоагулянттар;

- индинавир, ритонавир және саквинавир сияқты АИТВ-протеаза тежегіштері;

- бусульфан, доцетаксел, триметрексат және қабіршөп алкалоидтары сияқты кейбір ісікке қарсы препараттар;

- дигидропиридиндер және верапамил сияқты CYP3A4 метаболизденетін кальций өзекшелерінің блокаторлары;

- кейбір иммунодепрессанттар: циклоспорин, рапамицин (сиролимус) және такролимус;

- аторвастатин сияқты CYP3A4 метаболизденетін кейбір ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері;

- будесонид, дексаметазон, флутиказон және метилпреднизолон сияқты кейбір глюкокортикостероидтар;

- дигоксин (Р-гликопротеин тежелуі арқылы өзара әрекеттеседі)

- басқа да препараттар: алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, дизопирамид, эбастин, элетриптан, фентанил, галофантрин, мидазолам В/В, ребоксетин, репаглинид, рифабутин.

Итраконазолдың зидовидин (азидотимидин) және флувастатинмен арасында өзара әрекеттесулер анықталмаған. Итраконазолдың этинилэстрадиол және норэтистерон метаболизміне әсері анықталмаған.

Ақуыздарымен байланысуына әсері

In vitro зерттеулерде итраконазол және имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид және сульфаметазин

сияқты препараттар арасында итраконазолдың плазма ақуыздарымен байланысу деңгейіне әсері бар өзара әрекеттесулер анықталмады.

Хитразол® және зидовудин мен флувастатин арасында өзара әрекеттесулер анықталмады.

Айрықша нұсқаулар

Жүрек тарапынан асқынулар

Хитразол препаратының к/і дәрілік түрін дені сау еріктілер қатысуымен жүргізілген зерттеуде сол жақ қарынша фракциясы лықсытуының симптомдарсыз өтпелі төмендегені туралы хабарланды. Бұл көрсеткіш препараттың келесі инфузиясына дейін қалпына келді. Препараттың пероральді дәрілік түрі үшін бұл бақылаудың клиникалық релеванттылығы белгісіз.

Итраконазолдың теріс инотроптық әсері бар. Жүрек жеткіліксіздігі төменірек жалпы тәуліктік дозада емдеу туралы хабарламалармен салыстырғанда препаратпен жалпы тәуліктік дозада 400 мг емдеу туралы өздігінен болған мәлімдеулерде жиі ескерілген, бұл итраконазолдың жалпы тәуліктік дозасында жүрек жеткіліксіздігі қаупі жоғарылауын болжауға мүмкіндік береді. Хитразол препаратын, емнің пайдасы оның қаупінен анық астам болған жағдайды қоспағанда, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар немесе сыртартқысында іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылмайды. Пайда/қаупінің арақатынасын жеке пациенттер үшін бағалағанда көрсетілім ауырлығы, дозалау режимі (мысалы, жалпы тәуліктік доза) және іркілісті жүрек жеткіліксіздігі қаупінің жеке-дара факторларын ескеру керек. Оған жүректің ишемиялық ауруы және клапандар зақымдануын қоса, жүрек аурулары; өкпенің созылмалы обструктивті ауруы, бүйрек жеткіліксіздігі және ісінуге бейімділікпен бірге жүретін басқа да ауруларды қоса, тыныс алу ағзаларының ауыр аурулары жатады. Бұндай пациенттер іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің симптоматикалары туралы ескертілуі тиіс, емдеу кезінде ерекше назар аударуды және оны жүргізу уақытында іркілісті жүрек жеткіліксіздігі симптомдарын бақылауды талап етеді. Мұндай симптомдар анықталғанда Хитразол® препаратын қабылдауды тоқтату қажет. Кальций өзекшелерінің блокаторларының теріс инотроптық әсері бар, бұл осы препараттарды бір мезгілде тағайындағанда итраконазолдың тиісті әсерінің күшеюіне алып келуі мүмкін. Бұдан басқа, итраконазол кальций өзекшелерінің блокаторларының метаболизмін тежейді. ІЖЖ дамуының жоғары қаупіне байланысты итраконазолмен және кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір мезгілде емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Өзара әрекеттесу потенциалы

Хитразол препаратының ішілетін ерітіндісі клиникалық елеулі дәрілік өзара әрекеттесулерге түсуі мүмкін.

Муковисцидоз

Муковисцидозы бар пациенттерде ішуге арналған ерітіндінің – күніне екі рет 2,5 мг/кг өзгеріссіз дозалау режимінде итраконазолдың емдік деңгейінің өзгергіштігі байқалды. Тепе-теңдік концентрациясына >250 нг/мл 16 жастан асқан пациенттердің шамамен 50% қол жеткізілген, бірақ 16 жасқа жетпеген пациенттердің ешбірінде қол жеткізілмеді. Хитразол ішілетін ерітіндісіне жауап жоқ болған жағдайда препараттың к/і дәрілік түрінің еміне өтуге болады немесе емнің баламалы нұсқасына өтуді қарастыру керек.

Балаларда қолданылуы

Ішілетін ерітіндідегі Хитразол® препаратын қолдану жөніндегі клиникалық деректер балаларда шектеулі болғандықтан, бала жастағы пациенттерді онымен емдеу потенциалды пайдасы потенциалды қаупінен басым болған кезде ғана жүргізілуі мүмкін.

Егде жаста қолданылуы

Хитразол ішілетін ерітіндісін егде жастағы адамдарда қолданылуы жөніндегі клиникалық деректер шектеулі, олармен ем егде жастағы пациенттерге потенциалды пайдасы әлеуетті қаупінен астам болғанда ғана жүргізілуі мүмкін.

Бауыр тарапынан асқынулар

Хитразол® препараты емінің аясында ауыр гепатоуыттылық жағдайлары өте сирек, соның ішінде фатальді жедел бауыр жеткіліксіздігінің бірнеше жағдайлары туралы хабарланды. Бұлардың көпшілігі Хитразол препаратын жүйелі көрсетілімдер бойынша қабылдаған бауырының бұрыннан зақымдануы бар және сонымен бірге басқа да елеулі аурулары бар және/немесе гепатоуытты әсерлері бар басқа да дәрілік препараттарды қабылдаған пациенттерде дамыған. Кейбір пациенттерде бауыр зақымдануы қаупінің белгілі факторлары болмаған. Емнің бірінші айында, оның ішінде бірінші аптасында бірнеше жағдайлар хабарланған. Хитразол препаратымен емдеу аясында бауыр функциясын бақылау керек. Пациенттер гепатит барын болжайтын анорексия, жүрек айнуы, құсу, қажығыштық, іштің ауыруы немесе несептің күңгірттенуі сияқты симптомдар пайда болуын дәрігерге дереу хабарлау қажеттігі туралы ескертілуі тиіс. Бұндай жағдайларда Хитразол препаратын қабылдауды дереу тоқтату керек және бауыр функциясына бағалау жүргізу қажет. Бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылауы, белсенді бауыр аурулары немесе басқа дәрілік препараттардан туындаған гепатоуыттылық белгілері бар пациенттерге емді оның болжамды пайдасы бауыр зақымдануы қаупінен астам болса ғана жүргізуге болады. бұндай пациенттерге бауыр ферменттерінің деңгейіне бақылау талап етіледі.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде итраконазолдың пероральді дәрілік түрін қолдану бойынша деректер шектеулі. Пациенттердің қарастырылатын тобын емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде итраконазолдың пероральді дәрілік түрін қолдану бойынша деректер шектеулі. Пациенттердің қарастырылатын тобын емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Аса жоғары сезімталдықтың айқаспалы реакциялары

Итраконазол және азол қатарының басқа да зеңге қарсы препараттары арасындағы аса жоғары сезімталдық айқаспалы реакцияларының даму мүмкіндігі жөнінде деректер жоқ. Азол қатарының басқа да препараттарына аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерге Хитразол ішілетін ерітіндісін тағайындау туралы шешім ойланып қабылдануы тиіс.

Тұрақтылық айқаспалы реакциялары

Итраконазолға төзімді Candida штаммдары туындатқан жүйелік кандидоз дамуы жағдайында итраконазолға төзімділік туындауы мүмкін. Осыған байланысты итраконазолмен емдер алдында сезімталдыққа тест жүргізу ұсынылады.

Өзара алмастырылуы

Капсулаларды ішуге арналған ерітіндімен алмастыру ұсынылмайды, өйткені дәл сол дозасында капсула қолдануға қарағанда ішуге арналған ерітінді қолдану әсерінің жоғарырақ көрсеткіштерімен сипатталады.

Нейропатия

Хитразол ерітіндісінің жағымсыз әсері болып табылатын нейропатия дамуы жағдайында препаратты қабылдау тоқтатылуы тиіс.

Естімей қалу

Итраконазолмен ем кезінде уақытша немесе тұрақты естімей қалу туралы хабарланды. Бірнеше мәлімдеулерде хинидинді бір мезгілде қабылдау қолданылуына қарсы көрсетілімде болатыны ескертілген. Әдетте есту қабілеті ем тоқтатылған соң қалпына келеді, алайда кейбір пациенттерде естімей қалу сақталып қалуы мүмкін.

Ауыр дәрежелі нейтропения

Ауыз қуысының немесе өңештің кандидозын емдеуге арналған Хитразол ішілетін ерітіндісі ауыр дәрежелі нейтропениясы бар пациенттерді емдеуде зерттелмеген. Хитразол ерітіндісінің фармакологиялық сипаттамасын ескере отырып, оны жүйелік кандидоздың жылдам даму қаупі жоғары пациенттерді емдеу үшін бастапқы дәрі ретінде қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Жүктілік уақытында препараттың анасы үшін потенциалды пайдасы ұрық үшін потенциалды қауіптен астам болатын, өмірге қауіп төндіретін инфекцияны емдеу жағдайларын қоспағанда, Хитразол препаратының ішілетін ерітіндісін қолдану қарсы көрсетілімде. Жүктілік уақытында Хитразол ерітіндісін қолдану бойынша деректер шектеулі.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер

Ішілетін Хитразол ерітіндісін қабылдайтын, ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер контрацепцияның талапқа сай әдісін пайдаланулары тиіс. Тиімді контрацепция Хитразол препаратымен емдеу аяқталғаннан кейін бірінші етеккір кезеңінде жалғастырылуы тиіс.

Лактация

Итраконазол ана сүтінде өте аз мөлшерде анықталады. Бала емізу кезеңінде Хитразол препаратының ішілетін ерітіндісімен емдеуде емнің болжамды пайдасына және емшекпен емізуді жалғастырудың потенциалды қаупіне мұқият бағалау жүргізу керек. Күдік болғанда емшек емізуді уақытша тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсеріне зерттеу жүргізілмеген. Көлік құралдарын басқаруда және механизмдермен жұмыс істегенде кейбір жағдайларда бас айналуын, көрудің бұзылуын және естудің жойылуы сияқты жағымсыз құбылыстар дамуы мүмкіндігін ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары – айқын жағымсыз әсерлер.

Емі: кездейсоқ артық дозаланған жағдайда демеуші шараларды қолданған жөн. Алғашқы сағат ішінде асқазанды шаю, егер қажет болса, белсендірілген көмір тағайындау қажет. Хитразол® организмнен гемодиализ арқылы шығарылмайды. Өзіне тән қандай да бір ерекше у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бақылау сақинасы бар, бұралатын металл қалпақшамен тығындалған немесе импорттық, бұрандалы мойны бар шыны массадан жасалған немесе импорттық құтыларда 150 мл-ден.

Әрбір құтыға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылған.

Құтылар медициналық қолданылу жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен және өлшеуіш стақанмен бірге картон қорапшаға салынған.

Қорапшалар картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасы алғашқы ашылуынан кейін препаратты сақтау мерзімі – 1 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/ Қаптаушы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы,

Рашидов к-сі, 81, т/ф: +7 7252 561342

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы

Рашидов к-сі, 81, т/ф: +7 7252 561342

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81,

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

696830791477976408_ru.doc 57.12 кб
875380471477977616_kz.doc 125.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники