Хиконцил (500 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Хиконцил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амоксициллин

Дәрілік түрі

250 мг және 500 мг капсулалар

 

Құрасы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: 292.74 мг немесе 585.48 мг амоксициллин тригидраты

(250 мг немесе 500 мг амоксициллинге баламалы) бар

қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

капсула қабығының құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) сары тотығы (Е172), темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172), азорубин (кармоизин) (Е122), индигокармин (Е132)

 

Сипаттамасы

Қатты, мөлдір емес, өлшемі №2 (250 мг доза үшін) немесе №0 (500 мг доза үшін) желатинді капсулалар. Капсуланың корпусы – сұрдан қызғылт түске дейін, қақпағы – қоңырдан қою күрең қызылға дейін. Капсуланың ішіндегісі – ақ түстен сәл сарғыш түске дейінгі түйіршіктелген ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы бета-лактамды препараттар. Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер. Амоксициклин.

АТХ коды J01CA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Амоксициллин асқазан сөлінің қышқыл ортасында тұрақты, қабылданған дозаның 90%-ға жуығы аш ішекте сіңеді. Ас қабылдау амоксициллиннің сіңуіне ықпалын тигізбейді. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға пероральді түрде қабылдағаннан кейін 1–2 сағаттан соң жетеді және 250 мг дозаны қабылдағаннан кейін 5 мкг/мл-ге жуықты және 500 мг дозаны қабылдағаннан кейін 10 мкг/мл-ді құрайды.

Амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі бүйрек қызметі қалыпты науқастарда 60-тан 90 минутқа дейінді құрайды.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 7 сағатқа дейін артады.

Қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң қан плазмасында амоксициллиннің ең жоғары концентрациясы байқалады.

Таралуы

Амоксициллиннің 15–20%-ы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Амоксициллин организмнің тіндеріне және биологиялық сұйықтығына жақсы өтеді. Организмнің биологиялық сұйықтықтарындағы ең жоғары концентрацияға қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жеткеннен кейін 1 сағаттан соң жетеді. Емдік концентрациялар өкпелерде, бауырда, лимфатикалық бездерде, жатырда, аналық бездерде, мұрын маңы қуыстарындағы шырышты қабықтарда байқалады. Ортаңғы құлақтың экссудатына өтеді. Іріңді экссудаттағы амоксициллиннің концентрациясы тыныс жолдарының шырышты секретіне қарағанда жоғары. Амоксициллин сондай-ақ плевралық және перитонеальді сұйықтықтарға енеді, сілекейде және көз жасында жиналады. Өттегі амоксициллиннің концентрациясы қан плазмасындағыдан 10 есе жоғары. Өт түтіктері блокадасы жағдайында амоксициллиннің өт жолдарына өтуі өте аз. Амоксицилин гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы және жұлын-ми сұйықтығына нашар өтеді, қуықасты безінің тініне өтпейді, қабыну үдерістерінде ГЭБ арқылы өтуі артады. Амоксициллин плаценталық бөгет арқылы өтіп, ұрықтың қан айналымына түседі. Ұрық қанында және амниотикалық сұйықтықта, ана қанының плазмасымен салыстырғанда, амоксициллин концентрациясының шамамен 50%-ы анықталады. Амоксициллин емшек сүтіне өте аз мөлшерде өтеді.

Шығарылуы

Амоксициллин бүйректер арқылы шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция жолымен шығарылады.

Ішке қабылданған дозаның 50%-дан 70%-ға дейіні өзгермеген белсенді түрінде несеппен бірге шығарылады, онда 250 мг дозаны қабылдағаннан кейінгі концентрациялар 0,3-тен 1,3 г/л-ге дейінді құрайды. Амоксициллиннің 10 %-дан 20%-ға дейіні метаболизденеді. Бета-лактамдық сақина пенициллин қышқылына дейін метаболизденеді, ол несеппен бірге шығарылады. Өтпен бірге амоксициллин өте аз мөлшерде шығарылады. 3 г дозаны қабылдағаннан кейін өттегі орташа концентрациялар 19 мкг/мл құрайды. Амоксициллиннің энтерогепатиттік айналымы барынша өте аз.

Ішке 1 г дозаны қабылдағаннан кейін 5 сағаттан соң жететін, емшек сүтіндегі амоксициллиннің ең жоғары концентрациясы 0,81 мкг/мл құрайды. Бүйрек қызметі жеткіліксіздігінің ауыр түрінде дозаны түзету қажет.

Перитонеальді диализ жүргізген кезде дозаны түзету қажет емес. Гемодиализ амоксициллиннің 85%-ын шығарады, сондықтан ұсынылатын дозаны гемодиализді тоқтатқаннан кейін тағайындаған жөн.

Фармакодинамикасы

Амоксициллиннің бактериялық жасушаларға әсер етуі

Хиконцил бактериялық жасушалық қабырғаның маңызды компоненті болып табылатын пептодогликан синтезіне қатысатын ферменттер – транспептидазаның әсерін тежеу арқылы бактериялардың жасушалық қабырғасы түзілуінің соңғы сатысын басады. Бактериялар пенициллинмен байланысатын ақуыздардың (ПБА) бірнеше түрін түзеді. Пенициллинді антибиотиктер транспептидазаның бір немесе бірнешеуінің әсерін төмендетеді. Пептигликан синтезінің бұзылуы жасуша қабырғасында ақаудың пайда болуына әкеледі, ол осмостық тұрғыдан тұрақты болмайды және бактериялық жасушалардың жойылуына әкеледі. Пенициллиндер, жасушалардың бөлінуімен астасатын фермент – муреингидролаза тежегішінің әсерін төмендету арқылы қатысуы ықтимал. Осылайша, амоксициллин бактерицидтік антибиотик болып табылады. Антибиотик концентрациясы ең төмен басым концентрацияға (Т>МБК) жететін уақыт бактериялық жұқпаларды бета-лактамдық антибиотиктердің жәрдемімен ойдағыдай емдеу үшін өте маңызды фактор болып табылады. Дозаланған уақыты 40%-ға жеткен кезде амоксициллиннің ең жоғары клиникалық әсері пайда болуы мүмкін.

Бактерияларға қарсы әсер ету ауқымы

Амоксициллин грамоң және біршама грамтеріс микроорганизмдерге қатысты тиімді. Пенициллинмен салыстырғанда, амоксициллин Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae және Streptococcus agalactiae қатысты тиімділігі аз, алайда пенициллинге қарағанда энтерококктарға және Listeria monocytogenes қатысты тиімділігі көбірек. Амоксициллиннің грамоң анаэробтық бактерияларға және Neisseria түрлеріне әсері пенициллиндегідей.

Бета-лактамазалар амоксициллинді бұзатын болғандықтан, олар бета-лактамазаны түзетін штаммдарға қатысты тиімді емес және, демек, стафилококктардың көптеген штаммдарына әсер етпейді.

Бета-лактамазаны түзбейтін Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Salmonella және Shigella түрлерінің штаммдары амоксициллинге сезімтал. Басқа грамтеріс бактериялардың көбісі амоксициллинге төзімді.

1-кесте. Амоксициллинге сезімтал бактериялар*:

* Бета-лактамаза түзбейтін штаммдар.

Бактериялардың амоксициллинге сезімталдығын анықтау үшін сұйылту әдісін қолдануға болады.

Барлық бактериялар үшін Streptococcus pneumonia қоспағанда, сезімталдықты бағалау үдерісінде амоксициллин ұнтағын қолдану міндетті болып табылатын барлық бактериялар үшін, ампициллин ұнтағы пайдаланылады.

2-кесте. Бактериялардың амоксициллинге сезімталдығына баға беру нәтижелерінің интерпретациясы.

* Метициллин-төзімді стафилококктар да амоксициллинге төзімді.

Бактериялардың амоксициллинге төзімділігі

Төзімділіктің пайда болуы

Бактериялардың кейбір антибиотиктерге төзімділігі мутациялар немесе плазмидтердің берілуі нәтижесінде болуы мүмкін. Бактериялар төзімділігінің пайда болу механизмі, негізінен, мынадай:

- антибиотиктердің бета-лактамазалармен гидролизі

- антибиотиктердің ПБА жетуге қабілетсіздігі

- ПБА-ның пенициллиндермен байланысуға жарамсыз болу дәрежесіне дейін өзгеруі.

Бета-лактамазалар пенициллиндердің бета-лактамдық сақинасының циклдік амидтік байланысын гидролиздейді. Өзіндік бета-лактамдық антибиотиктермен байланысу қабілеті және амин қышқылдарының мөлшері бойынша бірнеше топтарға бөлінетін көптеген бета-лактамазалар бар. Грамоң бактерияларда бета-лактамазалар қоршаған ортаға бөлініп шығады, сол кезде грамтеріс бактериялардағы сияқты, бета-лактамазалар периплазмалық кеңістікке орнығады. Бактериялардың бета-лактамазаны түзу қабілеті бір бактериялық жасушадан басқа бактериялық жасушаға оңай өтетін плазмидтермен өте жиі байланысты және, осылайша, төзімділікті бактериялардың бір түрінен басқа түріне беріліп отырады.

Пневмококктардың бета-лактамдық антибиотиктерге төзімділігінің пайда болу механизмі бір немесе бірнеше ақуыздардың өзгеруі болып табылады, олармен антибиотик басқа тәсілмен байланысады. Өзгерген ақуыз тек пенициллинмен ғана емес, бірнеше антибиотиктермен байланысу қабілетін жоғалтады. Егер бірнеше ақуыздар өзгерсе, штаммдар өте төзімді деп есептеледі. Тиісті дозаларда, амоксициллин пероральді түрде қолданылғанда, аралық және төзімді пневмококктар әсерінен туындаған инвазивтік емес жұқпаларды емдеу үшін өте тиімді бета-лактамдық антибиотик болып табылады.

Қолданылуы

Амоксициллинге сезімтал микроорганизмдерден болған жұқпаларда:

• тыныс жолдарының жоғарғы бөлімдерінің жұқпаларында (ортаңғы отит, синусит, фарингит, тонзиллит)

• тыныс жолдарының төменгі бөлімдерінің жұқпаларында (жедел бактериялық бронхит, созылмалы бактериялық бронхиттің өршуі, пневмония)

• несеп-жыныс жолдарының жұқпаларында (уретрит, цистит, пиелонефрит, пиелит, эндометрит, цервицит, соз)

• тері мен жұмсақ тін жұқпаларында

• асқазан-ішек жолының жұқпаларында (сальмонеллез, Salmonella typhi амоксициллинге сезімтал болғанда)

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасында Helicobacter pylori эрадикациялауға

• Лайм ауруында (боррелиоз)

• кейбір басқа жұқпаларда (бруцеллез, лептоспироз)

• ауыз қуысында және жоғарғы тыныс жолдарындағы хирургиялық араласуларда бактериялық эндокардиттің алдын алуға

Қолдану тәсілі және дозалары

Хиконцилді ас қорытуға байланыссыз қабылдауға болады. Капсулаларды аздаған су мөлшерімен ішіп, тұтастай жұтқан жөн. Хиконцилмен емделу кезінде емделушілер сұйықтықты әдеттегіден көбірек ішуі керек.

Дозаны, қабылдау жиілігін және емдеу ұзақтығын ауруға және емделушінің жағдайына байланысты түзеткен жөн.

Ересектерге

Әдеттегі доза тәулігіне үш рет 250 мг-нан 500 мг-ға дейінгі немесе күніне екі рет 500 мг-нан до 1000 мг-ға дейінгі Хиконцилді құрайды. Ауыр жұқпаларда (синуситте, пневмонияда және басқа да ауыр жұқпаларда) - тәулігіне үш рет 500 мг-нан 1000 мг-ға дейін. Тәуліктік дозасы арттырылуы мүмкін, бірақ 6 г-нан асырмау керек.

Боррелиоз (Лайм ауруы): тәулігіне 3 рет 500–1000 мг.Helicobacter pylori эрадикациялау үшін Хиконцилді басқа дәрілік заттармен біріктіріп қолдану керек, тәулігіне 2 рет 1000 мг Хиконцилден.

Эндокардиттің алдын алу үшін хирургиялық араласымнан 1 сағат бұрын 3 г Хиконцил қолданылады,  хирургиялық араласымнан кейін 6 сағаттан соң – 1,5 г.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге

Хиконцилді бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдануға болады. Бүйрек қызметінің ауыр дәрежелі жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі <10 мл/мин және/немесе 0,16 мл/с) дозалар арасындағы аралықты 12 сағаттан 24 сағатқа дейін арттыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі ( ≥1/100 – <1/10)

 - диарея және жүректің айнуы

- эритематозды және макулопапулезді бөртпе

Жиі емес ( ≥1/1,000 – <1/100)

- құсу

- есекжем, қышыну

Сирек ( ≥1/10,000 – <1/1,000)

- микроорганизмдері тұрақты ауыр жұқпалар (жалпы бұзылулар, енгізілген жерде реакциялар)

Өте сирек (<1/10,000)

-транзиторлы анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения

- анафилактикалық реакциялар

- сананың шатасуы, құрысулар (препараттың өте жоғары дозаларын қабылдап жүрген емделушілерде)

- елестеулер

- стоматит, эзофагит, тұрақты диарея (жалған жарғақшалы колитте емдеуді тоқтатқан жөн)

- трансаминаза және билирубин деңгейлерінің жоғарылауы, гепатит, холестатикалық сарғаю

- интерстициальді нефрит

- бронхтың түйілуі

Ауыр жағымсыз әсерлер пайда болған кезде препаратпен емдеуді тоқтатқан жөн.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амоксициллинге, пенициллин қатарының басқа да антибиотиктеріне немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- аллергиялық реакциялардың сыртартқыда болуы, поллиноз, бронх демікпесі

- жұқпалы мононуклеозы және лимфатикалық бездердің қатерлі аурулары (лимфосаркома, лимфоцитарлы лейкоз) бар емделушілер

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- фенилкетонурия (Феллинг ауруы)

- сыртартқыда асқазан-ішек жолының аурулары (әсіресе антибиотиктерді қолдануға байланысты болатын колит)

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір мезгілде қолданғанда Хиконцил кейбір пероральді контрацептивтік дәрілердің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Аллопуринолді амоксициллинмен бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде тері бөртпесі өте жиі пайда болады.

Клавулан қышқылымен бір мезгілде қолдану амоксициллиннің әсерін күшейтеді.

Амоксициллиннің басқа антибиотиктермен біріктірілімі

Амоксициллинді бактериостатикалық антибиотиктермен (макролидтер, тетрациклиндер) және басқа да бета-лактамдық антибиотиктермен (цефалоспориндер, монобактамдар, пенемдер) біріктірмеу керек.

Бактериостатикалық әсері бар антибиотиктер амоксициллиннің тиімділігін төмендетеді. Амоксициллинді метотрексатпен бір мезгілде қабылдағанда метотрексаттың уыттылығы жоғарылайды.

Амоксициллинмен біріктіріп қолданғанда антикоагулянттардың әсері күшейеді, бұл қан кетуді туындатуы мүмкін.

Амоксициллинмн емдеу кезінде Кумбс реакциясында және несептегі глюкоза концентрациясын анықтауда жалған оң нәтижелер алынуы мүмкін.

Пробенецидті бір мезгілде қолдану өттегі амоксициллин деңгейін арттырады. Пробенецид өзекшелік секрецияны басады.

Амоксициллинді аминогликозидтермен біріктіруге болады. Біріктіру синергиялық әсер береді. Амоксициллинді сондай-ақ хинолондармен бір мезгілде қолдануға болады.

Айрықша нұсқаулар

Пенициллиндерге, басқа да β-лактамдық антибиотиктерге және цефалоспориндерге айқаспалы асқын сезімталдық, осындай жағдай өте сирек байқалса да, пайда болуы ықтимал. Амоксициллинмен емдеу аллергиялық реакцияларға әкеп соққан жағдайда, антибиотик қабылдауды тотатқан және тиісті ем жүргізген жөн.

Амоксициллинмен емдеу кезінде ішек флорасында өзгеріс болуы мүмкін. Бұл Clostridium difficile мөлшерінің артуына және жалған жарғақшалы колиттің пайда болуына әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайда амоксициллинді қолдануды тоқтату және тиісті ем жүргізу қажет. Сондай-ақ зеңдік микроорганизмдердің мөлшері, әсіресе қынапта, артып кетуі мүмкін. Жұқпалы мононуклеозы немесе лимфатикалық бездердің қатерлі аурулары бар емделушілерге Хиконцилді қолданғанда тері бөртпелері жиі пайда болады.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушлер сақтықпен қабылдағаны жөн. Бүйрек қызметі айқын бұзылғанда, дозалау арасындағы аралықты қолдану тәсілі жөніндегі нұсқаулыққа сай арттыру керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Ұрыққа амоксициллиннің зиянды әсерін тигізбейтіндігі анықталды. Бұл препаратты жүктілік кезінде қолдануға болады, бірақ мұндайда осылай емдеудің тиімділігін мұқият таразылау қажет.

Препараттың аздаған мөлшері емшек сүтіне өтеді, бірақ бұған қарамастан, Хиконцилді емшек емізу кезеңінде абайлап қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Хиконцил көлікті басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпалын тигізбейді.

Артық дозалануы

Симтомдары: жүректің айнуы, құсу, диарея, кристаллурия, орталық жүйке жүйесі қозғыштығының жоғарылауы, сананың шатасуы, құрысулар.

Емдеу: симптоматикалық ем. Әдетте бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде сұйықтықтың мол мөлшерін пайдаланған жағдайда асқынулар туындамайды. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде амоксициллинді шығару үшін гемодиализ ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 8 капсуладан салынған.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25ºС-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Сандоз ГмбХ, Австрия

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Сандоз ГмбХ, Австрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы 19, корпус 1б,

2-ші қабат, 207 кеңсе.

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

info.kz@krka.biz