Хелекс® СР (1 мг)

МНН: Алпразолам
Производитель: КРКА-Фарма, д.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Alprazolam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020826
Период регистрации: 18.09.2014 - 18.09.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 46.27 KZT

Инструкция

Торговое название

Хелекс® СР

Международное непатентованное название

Алпразолам

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 0,5 мг, 1мг и 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - алпразолам 0,5 мг, 1 мг и 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Kiwi alu lack (индиготин Е132 + хинолиновый желтый Е104, (для дозировки 0.5 мг)), индиготин Е132 (для дозировки 2 мг)

Описание

Таблетки круглой формы, зеленовато-желтого цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 0.5 мг).

Таблетки круглой формы, белого цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 1.0 мг).

Таблетки круглой формы, светло-синего цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 2.0 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Алпразолам

Код АТХ N05BA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождением аналогична биодоступности после приёма таблеток с обычным высвобождением лекарственного вещества; различие заключается в более медленном всасывании. Таким образом, максимальные концентрации алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождением примерно в два раза меньше пиковых концентраций после приёма обычных таблеток алпразолама. Алпразолам достигает пиковых концентраций в плазме крови через 5-11 часов после приёма внутрь, которые остаются на протяжении этого периода времени относительно стабильными.

Фармакокинетика алпразолама в дозах до 10 мг имеет линейный характер. Время полувыведения и концентрации метаболитов практически такие же, как и при приёме таблеток с немедленным высвобождением лекарственного вещества, что свидетельствует о том, что метаболизм и выведение алпразолама одинаковы в таблетках обоих типов. После приёма внутрь таблеток алпразолама с замедленным высвобождением каждые 12 часов или той же дозы в таблетках обычного высвобождения, разделённой на 4 приёма, максимальные и минимальные равновесные концентрации препарата в обоих случаях одинаковы.

80% алпразолама связывается белками крови, преимущественно с альбуминами.

Алпразолам метаболизируется в печени. Метаболиты не имеют клинического значения из-за их малых концентраций в плазме крови.

Алпразолам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Время полувыведения варьирует от 12 до 15 часов, а у пожилых составляет, в среднем, 16 часов.

Фармакодинамика

Хелекс® СР оказывает анксиолитическое, противосудорожное, гипно-седативное, мышечно-релаксирующее действие, аналогично другим препаратам класса бензодиазепинов. Он действует посредством специфических бензодиазепиновых рецепторов, которые в большем количестве представлены в лимбической системе, гипоталамусе, мозжечке и полосатом теле.

Хелекс® СР также обладает свойствами антидепрессанта, что не характерно для классических представителей группы бензодиазепинов. Этот эффект, возможно, связан со способностью алпразолама повышать латентность REM-периода (период быстрого движения глазных яблок), что наблюдается у трициклических антидепрессантов, но не у других бензодиазепинов.

Доказано, что алпразолам и трициклические антидепрессанты имеют одинаковые эффекты: уменьшают количество β-адренорецепторов, и оказывает противопанический эффект через норадренергические пути.

Показания к применению

  • симптоматическое лечение тревожных расстройств, сопровождающихся напряжением, стрессом, ажитацией, раздражительностью, бессонницей, вызванной соматическими нарушениями

  • симптоматическое лечение тревожных состояний, связанных

с депрессией

  • симптоматическое лечение тревожных расстройств, при смешанном

тревожно-депрессивном состоянии на фоне соматических заболеваний

  • синдром отмены при хроническом алкоголизме

  • панические расстройства

Способ применения и дозы

Из таблеток Хелекс® СР алпразолам высвобождается медленно. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая.

Оптимальная доза и курс лечения Хелекс® СР подбираются индивидуально для каждого пациента с учётом тяжести симптомов и индивидуальной реакции на лечение. При появлении серьёзных нежелательных реакций в начале лечения, при начальной дозе, дозу препарата следует уменьшить.

Рекомендуемые дозы достаточны для большинства пациентов. В редких случаях, при недостаточности дозы её можно постепенно увеличить. Во избежание развития нежелательных эффектов сначала увеличивают вечернюю дозу. В целом, пациентам, которые никогда не принимали психотропные препараты, требуются меньшие дозы алпразолама, чем тем, которые ранее принимали алкоголь, седативные препараты, антидепрессанты и снотворные. Для предупреждения атаксии и чрезмерного седативного эффекта, особенно у пожилых и умственно отсталых людей, терапию следует начинать с минимальных эффективных доз.

Лечение тревоги:

Рекомендуемая стартовая доза: 1 мг в сутки в один иди два приёма.

Рекомендуемая доза: доза может быть изменена в соответствии с ответом пациента на лечение; максимальная суточная доза –

4 мг в один или два приёма.

Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью:

Рекомендуемая стартовая доза: 0.5 мг до 1 мг в сутки в один или два приёма.

Рекомендуемая доза: 0.5 мг до 1 мг в сутки.

При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 4 мг в сутки в зависимости от ответа ациента на лечение. При появлении побочных эфектов при начальной дозе, дозу следует уменьшить

Лечение панических расстройств:

Рекомендуемая стартовая доза: 0,5 - 1 мг на ночь.

Рекомендуемая доза: доза изменяется в соответствии с ответом пациента на лечение. Суточная доза назначается в один или два приёма. Дозу препарата можно увеличивать не более чем на 1 г каждые 3-4 дня.

Максимальная суточная доза - 6 мг/сут.

Пожилые или умственно отсталые пациенты:

Рекомендуемая стартовая доза: 0,5мг до 1 мг в сутки в один иди два приёма.

Рекомендуемая доза: 0,5мг до 1 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить, в зависимости от ответа пациента на лечение. При появлении серьёзных нежелательных реакций даже в начале лечения дозу препарата следует уменьшить.

Отмена терапии

Поскольку препарат применяется для симптоматической терапии, по окончании его приёма могут появиться симптомы отмены или возврата заболевания. При отмене Хелекс® СР суточную дозу следует уменьшать постепенно, не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам требуется ещё более медленное снижение дозы. При появлении типичных симптомов отмены следует вернуться к предыдущей дозе до полной стабилизации состояния пациента, а затем начать опять постепенное уменьшение доз до полной отмены.

Врач должен периодически оценивать необходимость терапии Хелексом® СР у каждого пациента.

Побочные действия

Большинство нежелательных эффектов Хелекс® СР связаны с усилением фармакологических свойств алпразолама.

Нежелательные эффекты чаще развиваются в начале лечения и обычно проходят в дальнейшем или после уменьшения дозы.

Очень часто(≥1/10):

- сонливость, седативный эффект

Часто( 1/100, <1/10):

- депрессия, спутанность сознания

- атаксия, потеря координации, расстройства памяти, невнятная речь, затормо-женная концентрация внимания, головокружение, головная боль, предобморочное состояние

- нарушение зрения

- запор, тошнота

- усталость, раздражительность

Не часто (1/1000, <1/100):

- гиперпролактинемия

- галлюцинации, ярость, агрессивное поведение, враждебное поведение,

беспокойство, возбуждение, изменение либидо, бессонница, патологическое мышление, нервозность

- тремор, амнезия, дистония

- повышение внутриглазного давления

- рвота

- нарушение функции печени, желтуха

- дерматит

- недержание мочи, задержка мочи

- нарушения менструального цикла и овуляции, сексуальная дисфункция

- изменения в массе тела

Редко (1/10 000, <1/1000):

- анорексия

- угнетение дыхания у пациентов с хроническими неспецифическими

заболеваниями лёгких

Очень редко(<1/10000):

- агранулоцитоз

- анафилаксия и аллергические реакции

Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным):

- вегетативные проявления

- гепатит

- отек Квинке

- периферические отеки

Во время терапии высокими дозами, которая часто применяется при панических и связанных с ними расстройствах, наблюдались следующие нежелательные эффекты: седация, слабость, атаксия, нарушение координации движений и связанности речи. Реже отмечались нарушения настроения, желудочно-кишечные нарушения, дерматит, нарушения памяти, нарушения сексуальной функции, когнитивные расстройства и спутанность сознания.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к алпразоламу и другим бензодиазепинам,

или к вспомогательным веществам препарата

- тяжёлая дыхательная недостаточность

- синдром апноэ во сне

- тяжелая печеночная недостаточность

- миастения

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Алпразолам, как и все бензодиазепины, может усиливать воздействие депрессанта на центральную нервную систему при совместном применении

с психоактивными препаратами, противоэпилептическими, антигистаминными препаратами, с алкоголем и другими депрессантами центральной нервной системы.

Алпразолам не влияет на протромбиновое время и концентрации варфарина в плазме крови.

Одновременное применение препаратов, ингибирующих окислительный метаболизм в печени, может увеличить концентрацию алпразолам в плазме крови. Совместное применение алпразолама с сильными ингибиторами CYP3A4, как азольные фунгициды (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол), ингибиторы протеазы или некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин)

При одновременном применения алпразолама в форме таблеток пролонгированного действия в дозах 4 мг в день, равновесные концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме крови, увеличивались, в среднем, на 31% и 20%, соответственно. Клиническое значение этих изменений неизвестно.

Взаимодействия с изониазидом или рифампицином не оценивались. Одновременное применение пропранолола или дисульфирама не изменяет кинетику алпразолама. Aлпразолам не влияет на плазменные концентрации фенитоина, в то время как влияние фенитоина на концентрации алпразолама не исследовалось. По всей видимости, одновременное применение бензодиазепинов и вальпроевой кислоты повышает риск развития психоза, хотя об этом никогда не сообщалось при применении алпразолама.

Особые указания

Устойчивость

Длительное применение бензодиазепинов может привести к развитию устойчивости. Развитие лекарственной устойчивости и, следовательно, необходимость в повышении доз при приёме алпразола развиваются редко. Некоторое снижение эффективности по снотворному эффекту бензодиазепинов может развиться после многократного применения в течение нескольких недель.

Зависимость

Длительное применение бензодиазепинов, в том числе алпразолама, может привести к развитию психической и физической зависимости. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам, склонным к злоупотреблению алкоголем, принимающим психотропные вещества, лицам с лекарственной зависимостью. Лекарственная зависимость может произойти в терапевтических дозах и/или у пациентов без индивидуального фактора риска. Существует повышенный риск фармакозависимости при комбинированном применении нескольких бензодиазепинов независимо от анксиолитических или снотворных показаниях. Сообщалось о случаях злоупотреблений.

Синдром отмены

Резкое снижение дозировки или внезапное прекращение применения бензодиазепинов, в том числе алпразолама, может вызвать синдром отмены, поэтому снижение дозы должно быть постепенным, особенно у пациентов с эпилепсией.

Синдромы отмены, особенно сильно выраженные, чаще развиваются у пациентов, принимающих очень высокие дозы в течение длительного времени. Синдромы отмены включают в себя головную боль, мышечные боли, чувства крайнего беспокойства, напряженности, возбужденное состояние, спутанность сознания, раздражительность. В тяжелых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: растерянность, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к тактильным контактам, свету, и звукам, галлюцинации или эпилептические припадки.

У пациентов с паническими или аналогичными расстройствами симптомы

рецидива часто аналогичны симптомам отмены.Возобновление симптомов тревожных расстройств

При прекращении лечения, может возникнуть транзиторный синдром, при котором симптомы, приведшие к лечению бензодиазепином, усиленно рецидивируют. Оно может сопровождаться другими реакциями, включая изменение настроения, беспокойство или нарушение сна и возбужденное состояние. Так как риск синдрома отмены/возобновления симптомов после внезапного прекращение лечения высок, рекомендуется снижать дозу постепенно.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения, по возможности, должна быть короткой

(см. раздел «Способ применени и дозировка») в зависимости от показаний, но не должна превышать 8 - 12 недель в случае тревоги, включая процесс снижения симптомов. Продолжительность лечения, превышающую эти периоды, не следует увеличивать без переоценки ситуации.

Является целесообразным проинформировать пациента в начале лечения о том, что продолжительность лечения будет ограничена и объяснить, каким образом постепенно уменьшать дозу. Кроме того, важно, чтобы пациент был осведомлен о возможности возобновления симтомов, тем самым минимизируя беспокойство по поводу таких симптомов, которые возникают после прекращения приема препарата. Имеются сведения, что, в случае применения бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия, в интервале дозирования, особенно при высоких дозах может проявляться синдром отмены.

При применении бензодиазепинов с длительным действием, важно предостеречь от изменения на применение бензодиазепина с короткой продолжительностью действия, так как может развиться синдром отмены.

Психиатрические и парадоксальные реакции

При применении бензодиазепинов, как известно, возникают следующие реакции, как: беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, бред, ярость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие поведенческие побочные эффекты. При появлении таких реакции, лечение должно быть прекращено. Они чаще проявляются у детей и пожилых людей.

Амнезия

Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата.

Особая группа пациентов

Для предупреждения развития атаксии и повышенного седативного эффекта, у пожилых и/или ослабленных пациентов, следует применять минимальные эффективные дозы.

Рекомендуется назначать с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек или с печеночной недостаточностью легкой и средней степени.

Следует принимать во внимание усиление эффектов при одновременном применении препарата Хелекс® СР с алкоголем, снотворным или другими

седативными средствами.

Препарат рекомендуется с осторожностью применять у пациентов при

острой форме закрытоугольной глаукомы.

У пациентов с тяжелой депрессией или с чувством тревоги, связанной с депрессией, бензодиазепины и бензодиазепинподобных средств не следует применять отдельно для лечения депрессии, так как они могут ускорить или увеличить риск суицида. Поэтому, алпразолам следует применять с осторожностью и ограничить назначаемые дозы у пациентов с признаками и симптомами депрессивных расстройств и суицидальной наклонности.

Панические расстройства были связаны с первичными и вторичными тяжелыми депрессивными расстройствами и увеличением случаев суицида среди не излеченных пациентов. Поэтому те же меры предосторожности следует соблюдать при применении более высоких доз алпразолама при лечении пациентов с паническими расстройствами, также как и при применении любых психотропных препаратов для лечения пациентов с депрессией или пациентов со скрытым суицидально направленным поведением (суицидальные попытки и мысли).

Особые указания при применении у пациентов с паническими расстройствами

Панические и связанные с ним расстройства сопровождались первичными и вторичными тяжелыми депрессивными расстройствами и увеличением случаев суицида среди не излеченных пациентов.

При лечении пациентов с депрессией или пациентов со скрытым суицидальным поведением (суицидальные попытки и мысли) следует соблюдать те же меры предосторожности, как и при применении любых психотропных препаратов.

Хелекс® СР содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственностью непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Беременность и период лактации

Применение бензодиазепинов не рекомендуется при подтвержденной или подозреваемой беременности, так как это может нанести вред плоду.

Установлено, что применение бензодиазепина в первом триместре не связанно с увеличением риска развития крупных пороков. Тем не менее, некоторые ранние эпидемиологические исследования методом «случай-контроль» показали повышение риска появления оральных расщелин. Лечение высокой дозой бензодиазепина во время второго и / или третьего триместра беременности показало снижение активных движений плода и вариабельность ритма

сердца плода.

Когда лечение назначается по медицинским основаниям на поздних сроках беременности, даже при низких дозах, может наблюдаться развитие синдрома Оппенгейма, такие как осевая гипотония, проблемы с сосательным рефлексом, приводящие к недостаточному увеличению массы тела.

Эти признаки являются обратимыми, но они могут продолжаться от 1 до 3 недель, в зависимости от периода полувыведения препарата. При высоких дозах, у новорожденных может развиться дыхательная недостаточность или апноэ и гипотермия. Кроме того, неонатальный синдром отмены с повышенной возбудимостью, возбуждение и тремор могут наблюдаться через несколько дней после рождения, даже если не наблюдается синдром Оппенгейма. Появление симптомов отмены после рождения зависит от периода полувыведения вещества.

Алпразолам выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применять кормящим матерям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может влиять на психофизическую активность, особенно при одновременном употреблении алкоголя или других средств, угнетающих центральную нервную систему. Пациенты не должны управлять автомобилем или работать с техническими средствами до тех пор, пока у них не будет доказано отсутствие головокружения и сонливости.

Передозировка

При подборе адекватных методов лечения всегда следует учитывать возможность одновременного приёма других психотропных средств (в том числе и алкоголя) а также потенциальное наличие других сопутствующих заболеваний.

Передозировка

Лечение: при подборе адекватных методов лечения следует учитывать возможность одновременного приёма других психотропных средств (в том числе и алкоголя), а также потенциальное наличие других сопутствующих заболеваний. При острой интоксикации бензодиазепинами оптимальным выбором терапии является флумазенил – антагонист бензодиазепинов. Время полувыведения флумазенила составляет 1 час, т.е. короче, чем время полувыведения алпразолама. В связи с этим для поддержания желаемого уровня сознания флумазенил необходимо вводить неоднократно, предпочтительно в виде инфузий. Рекомендуемая начальная доза флумазенила – 0,3 г внутривенно. Если в течение 60 секунд желаемый эффект не достигается, можно повторить введение в дозах 0,1 мг до восстановления сознания пациента или до введения суммарной дозы в 2 мг. Те же дозы флумазенила рекомендованы при повторных нарушениях сознания. В таких случаях также можно вводить флумазенил в виде инфузий со скоростью 0,1–0,4 мг в час, в зависимости от желаемого уровня сознания. Хотя флумазенил является эффективным антидотом при интоксикации бензодиазепинами, его не следует применять у пациентов с эпилепсией, поскольку он может спровоцировать развитие судорог.

При коме, лечение, в основном, симптоматическое. Следует предотвращать такие осложнения, как асфиксия из-за языка или аспирация желудочного содержимого. Для предупреждения дегидратации необходимо внутривенное введение жидкости.

В случае передозировки в комбинации с другими седативными средствами, необходима поддержка жизненно важных функций организма. Известно, что действие препарата после приёма очень высоких доз может сохраняться длительное время. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки полиамидной /алюминиевой/ поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА-ФАРМА, д.o.o., Загреб, Хорватия

Радничка цеста 48, 10000, Загреб, Хорватия

Упаковщик

КРКА-ФАРМА, д.o.o., Загреб, Хорватия

Радничка цеста 48, 10000, Загреб, Хорватия

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д. Ново место, Словения

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

612701131477976698_ru.doc 100.5 кб
222319761477977848_kz.doc 112 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники