Форметин® (0.85 г)

МНН: Метформин
Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metformin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121820
Период регистрации: 19.11.2015 - 19.11.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Форметин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метформин

Дәрілік түрі

0,5 г; 0,85 г; 1,0 г таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – метформин гидрохлориді 0,500 г; 0,850 г; 1,000 г,

қосымша заттар: орташа молекулалы повидон (орташа молекулалы медициналық поливинил-пирролидон), натрий кроскармеллозасы (примеллоза), магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек жайпақ цилиндрлі сызығы мен ойығы бар (0,5 г дозалануында) ақ түсті таблеткалар және сопақша екі жақ беті дөңес бір жақ бетінде ойығы бар (0,85 г және 1,0 г дозалануында) ақ түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішу арқылы қабылдауға арналған қант төмендеткіш препараттар. Бигуанидтер. Метформин.

АТХ коды А10ВА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін метформин асқазан-ішек жолынан жеткілікті түрде сіңіріледі. Ішке қабылдаудан кейінгі абсолютті биожетімділігі 50-60 % құрайды. Қан плазмасындағы (шамамен 2 мкг/мл немесе 15 мкмоль) ең жоғарғы конценрациясына ішке қабылдағаннан кейін 2,0 сағат өткенде жетеді. Тамақтанумен бір мезгілде қабылдағанда метформиннің сіңірілуі төмендейді және баяулайды.

Метформин тіндерге жылдам таралады, іс жүзінде плазманың ақуыздарымен байланыспайды. Сілекей бездерінде, бұлшық еттерде, бауыр мен бүйректе жинақталады. Өте әлсіз дәрежеде метаболизмге ұшырайды және бүйрек арқылы шығарылады. Денсаулығы жақсы субъектілердегі клиренсі ≥ 440 мл/мин (креатининге қарағанда 4 есе көп) құрайды, бұл белсенді өзекшелік секрецияның болуын растайды. Жартылай шығарылу кезеңі 6,5 сағатты құрайды. Бүйрек қызметінің бұзылуында оның жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруынан препараттың жинақталуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Метформин бауырдағы глюконеогенез бен гликогенолизді тежейді, глюкозаның ішектегі сіңірілуін азайтады, глюкозаның шеткергі жойылуын күшейтеді, сондай-ақ тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады. Бұл орайда ұйқы безі бета-жасушаларының инсулинді секрециялауына әсер етеді, гипогликемиялық реакцияларды туындатпайды. Метформин гликоген-синтезге әсер ету жолымен глюкозаның жасуша ішілік синтезін күшейтеді.

Метформин бүгінгі таңда белгілі жарғашқалық глюкоза тасымалдағыштары (GLUT) барлық типтерінің тасымалдау қабілетін арттырады. Тығыздығы төмен триглицеридтер мен липопротеиндердің қандағы деңгейін төмендетеді. Клиникалық зерттеулерде метформинді қолдану денесалмағының тұрақтануымен немесе төмендеуімен қатар жүрген.

Қолданылуы

  • әсіресе артық салмағы және гликемиясы бар, бақыланбайтын емдәмдегі және дене жаттығуларын жасайтын емделушілердегі 2 типтегі қант диабетін:

  • моноем ретінде немесе диабетке қарсы ішетін басқа дәрілермен немесе инсулинмен біріктіріп;

  • 10 жастан бастап және одан үлкен балаларда моноем ретінде немесе инсулинмен біріктіріп емдегенде.

Қолдану тәсілдері мен дозалары

Препараттың дозасын қандағы глюкоза деңгейіне байланысты дәрігер жекелей белгілейді.

Тамақтану кезінде немесе одан кейін шайнамастан, жеткілікті мөлшердегі сумен іше отырып қабылдау керек.

Ересектер: Моноемде және диабетке қарсы ішетін басқа дәрілермен біріктірілген ем:

Әдеттегі бастапқы доза тамақтану кезінде немесе тамақтанудан кейін тәулігіне 1-3 рет 500 (0,5 г-нан 1 таблетканы) немесе 850 мг (0,85 г-нан 1 таблетканы) құрайды.

Жүргізілген емнен кейін 10-15 күн өткенде қандағы глкозаны өлшеу нәтижесінің негізінде дозаны түзету қажет. Дозаны баяу арттыру асқазан-ішек жолының көтерілімділігіне ықпал етуі мүмкін.

Препараттың жоғары (күніне 2000-3000 мг) дозалары тағайындалған емделушілерге Форметинді 1000 мг (күніне 1,0 г 2-3 таблеткадан) қабылдау ұсынылады. Ең жоғарғы ұсынылатын дозасы тәулігіне 3000 мг (Форметиннің 1 таблеткасын 1,0 г-дан күніне үш қабылдауға).

Диабетке қарсы басқа дәріні қабылдаудан көшуді жоспарлаған жағдайда: басқа дәріні қабылдауды тоқтату және Форметин препаратын жоғарыда көрсетілген дозада қабылдауды бастау керек.

Инсулинмен біріктіру:

Қандағы глюкозаның жақсы бақылануына қол жеткізу үшін Форметин мен инсулинді біріктірілген ем түрінде қолдануға болады. Форметин препаратының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 1-3 рет 500 мг (0,5 г-нан 1 таблетканы) немесе 850 мг (0,85 г-нен 1 таблетканы) құрайды, бұл тұрғыда инсулиннің дозасын қандағы глюкозаны өлшеу нәтижелерінің негізінде таңдайды.

Балалар мен жасөспірімдер:

10 жастағы балаларда Форметин моноем кезінде де, және инсулинмен үйлестіріп те қолданыла алады. Әдеттегі бастапқы доза тамақтану кезінде немесе тамақтанудан кейін тәулігіне 1-3 рет 500 мг (0,5 г-нан 1 таблетканы) немесе 850 мг (0,85 г-нан 1 таблетканы) құрайды. Жүргізілген емнен кейін 10-15 күн өткенде қандағы глкозаны өлшеу нәтижесінің негізінде дозаны түзету қажет. Дозаны баяу арттыру асқазан-ішек жолының көтерілімділігіне ықпал етуі мүмкін. Ұсынылатын ең жоғарғы доза тәулігіне 2-3 қабылдауға бөлінген 2000 мг Форметинді құрайды (мысалы 2 қабылдауға 1 таблеткадан 1,0 г-нан немесе тәулігіне 2 рет 1,0 г+2 таблетка 0,5 г-нан).

Егде жастағы емделушілер: бүйрек функциясының төмендеу ықтималдығына байланысты Форметина дозасын бүйрек функциясының (қандағы креатинин деңгейін өлшеу!) негізінде таңдау керек.

Жағымсыз әсерлері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің жиілігі келесі түрде бағаланады:

Өте жиі:  1/10;

Жиі:  1/100,  1/10;

Жиі емес:  1/1000,  1/100;

Сирек:  1/10 000,  1/1000;

Өте сирек:  1/10 000;

Ескерілмеген жиілігі: қолда бар деректерге қарағанда санау мүмкін емес.

Жағымсыз әсері мәнінің төмендеу ретімен берілген.

Жиі:

  • тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, ауыздың «темір татуы», метеоризм.

Олар емдеудің бастапқы кезеңінде едәуір жиі пайда болады және көптеген жағдайларда өздігінен кетеді. Симтомдарды болғызбау үшін Форметинді тамақтану кезінде немесе одан кейін күніне 2 немесе 3 рет қабылдау ұсынылады. Дозаны баяу арттыру асқазан-ішек жолының көтерімділігін жақсартуы мүмкін.

  • дәм сезінудің бұзылуы.

Өте сирек:

  • лактоацидоз (емдеуді тоқтатуды талап етеді «Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз);

  • Метформинді ұзақ қабылдау кезінде В12 витаминінің сіңірілуі бұзылуы байқалуы мүмкін. Мегалобластық анемия анықталған кезде мұндай этиологияның мүмкін болуын ескеру керек.

  • тері реакциялары: гиперемия, қышыма, ескжем.

Ескерілмеген жиілігі (жекелеген жағдайларда):

  • бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылуы, гепатит; Форметинді тоқтатқаннан кейін жағымсыз әсерлері толықтай жоғалады.

Жарияланған маркетингтен кейінгі деректер, сондай-ақ 10-16 жас тобындағы балалар тәжірибесінде Метформинді шектеулі клиникалық зерттеу жағымсыз әсерлері сипаты мен ауырлығы жөнінен ересек емделушілердегі осындай көрсеткіштермен ұқсас екенін көрсетеді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • диабетік кетоацидоз, диабеттік кома алдындағы жай-күй, кома

  • бүйрек функциясының айқын бұзылулары

  • тіндік гипоксияға (жүрек немесе тыныс алу жеткіліксіздігіне, жедел миокард инфарктына, ми қан айналымының жедел бұзылуына және т.б.) әкелуі мүмкін жедел және созылмалы аурулардың клиникалық айқын көріністері

  • жүктілік

  • алкогольмен жедел улану, созылмалы маскүнемдік және лактоацидоздың дамуына түрткі болуы мүмкін басқа да жай-күйлер, соның ішінде сыртартқыдағы лактоацидоздың болуын көрсету

  • препаратқа жоғары сезімталдық

  • инсулинмен ем жүргізу көрсетілімдер болғанда елеулі хирургиялық операциялар және жарақаттар

  • бүйрек қызметінің бұзылуына әкелуі мүмкін организмнің сусыздануы, ауыр жұқпа, гипогликемиялық шок

  • бауыр функциясының бұзылуы

  • құрамында йод бар контрастылы заттарды енгізе отырып, радиоизотопты немесе рентгенологиялық зертеулерді жүргізуге дейін кемінде 2 күн бойы және одан кейін 2 күн бойы қолдану

  • гипокалориялық (1000 кал/тәуліктен аз) емдәмді сақтау

Сақтықпен

  • оларда лактоацидоздың даму қаупінің жоғарылауына байланысты препаратты, ауыр дене жұмысын атқаратын 60 жастан асқан адамдарға тағайындау ұсынылмайды.

  • бала емізу кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сульфонилмочевина туындыларымен, акарбозамен, инсулинмен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен, моноаминооксидаза тежегіштерімен, окситетрациклинмен, ангиотензин өзгертуші ферменттің тежегіштерімен, клофибрат туындыларымен, циклофосфамидпен, , бета-адренобөгегіштермен бір мезгілде қолданғанда метформиннің гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін.

Глюкокортикостероидтармен, ішке қабылдайтын контрацептивтермен, эпинефринмен, симпатомиметиктермен, глюкагонмен, қалқанша бездің гормондарымен, тиазидтермен және «ілмектік» диуретиктермен, фенотиазин туындыларымен, никотин қышқылының туындыларымен бір мезгілде қолданғанда метформиннің гипогикемиялық әсерінің азаюы мүмкін.

Циметидин метформиннің шығарылуын баяулатады, осының салдарынан лактоацидоздың даму қаупі жоғарылайды.

Метформин антикоагулянттардың (кумарин туындыларының) әсерін әлсіретуі мүмкін.

Алкогольді бір мезгілде қабылдағанда лактоацидоздың дамуы мүмкін.

Нифедипин метформиннің сіңірілуін, ең жоғарғы концентрациясын жоғарылатады, шығарылуын баяулатады.

Өзекшелерде секрецияланатын катиондық дәрілік заттар (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин) өзекшелік тасымалдау жүйесі үшін бәсекелеседі және ұзақ емдегенде препараттың ең жоғарғы концентрациясын 60 %-ға арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Лактоацидоз метформиннің жинақталу салдарынан пайда болуы мүмкін сирек, бірақ елеулі метаболикалық асқыну болып табылады.

Метформин қабылдаған емделушілерде лактоацидоз жағдайлары негізінен айқын бүйрек жетіліксіздігімен үйлескен қант диабеті бар емделушілерде пайда болған.

Лактоацидоздың пайда болуының алдын алу үшін нашар бақыланатын диабеті, кетозы бар емделушілерге, ұзақ ашыққанда, алкогольді қабылдағанда, бүйрек жеткіліксіздігінде және гипоксиямен байланысты кез-келген жай-күйде препаратты айрықша сақтықпен тағайындайды.

Егер емдеу кезінде емделушіде бұлшық ет құрысулары, ас қорытудың бұзылуы (іштің ауыруы) мен айқын астения пайда болса, бұл симптомдар жаңа басталып келе жатқан сүт қышқылды ацидоздың (лактоацидоздың) белгісі болуы мүмкін.

Зертханалық диагностикада мыналар анықталады: қан рН-ның төмендеуі, плазмадағы лактаттың деңгейі 5 ммоль/л-ден жоғары, плазма анионды аралығының артуы мен лактат/пируват арақатынасының жоғарылауы. Лактоацидозға күдік туындағанда метформинмен емдеуді тоқтату және емделушіні ауруханаға жатқызу керек.

Бүйрек функциясы

Метформинбүйрек арқылы шығарылатындықтан емдеуді бастаудың алдында және бұдан кейін ұдайы қан сарысуындағы креатинин деңгейін:

  • бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде жылына бір реттен кем емес,

  • қан арысуындағы креатинин деңгейі норманың жоғарғы қауіп шегіндегі емделушілер мен егде жастағы адамдарда жылына екі-үш реттен кем емес анықтап отыру керек (бұл Кокрофт-Голт формуласы пайдаланыла отырып, сарысудағы креатинин деңгейімен бағалануы мүмкін).

Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының бұзылуы жиі және симптомсыз байқалады. Гипертензияға қарсы препараттарды немесе диуретиктерді қабылдау және қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдау бүйрек функциясының бұзылуына түрткі болуы мүмкін жағдайларда айрықша сақтық таныту керек.

Құрамында йод бар контрастылы орталарды енгізу

Радиобиологиялық зерттеу кезінде құрамында йод бар орталарды енгізу метформиннің жиналуын әкеп соғуы және лактоацидоздың пайда болуына әкелуі мүмкін бүйрек жеткіліксіздігін туындататындықтан, бұл жағдайларда зерттеуді жүргізуге дейін және одан кейін метформинді тоқтату және зерттеуді жүргізгеннен кейін 48 сағат бойы жаңғыртпау керек. Тек бүйрек функциясын бағалаудан кейін және ол қалыпты болған жағдай да ғана қабылдауды жаңғырту керек.

Хирургиялық операциялар

Жалпы спинальді немесе перидуральді наркозбен жоспарлы хирургиялық операцияны жүргізуге дейін 48 сағат бұрын Форметинді қабылдауды тоқтату қажет. Емдеуді операциядан кейін 48 сағаттан кем емес уақыт өткенде немесе ауыз арқылы тамақтануды бастағаннан кейін және бүйректің қалыпты қызметі расталғаннан кейін бастауға болады.

Басқа сақтандырулар

Барлық емделушілер Форметинмен емделу кезінде емдәмді және тәулік ішінде көмірсулар қабылдауды сақтауға міндетті. Дене салмағы артық емделушілер калориясы төмен емдәмді жалғастырулары тиіс.

Ауруды мониторингілеу үшін зертханалық талдауларды ұдайы жүргізу қажет.

Тек қана Форметинді қолдану гипогликемияны туындата алмайды, бірақ оны инсулинмен, сульфонилмочевина туындыларымен немесе репаглинидпен біріктіріп қабылдағанда қандағы глюкоза деңгейіне ұдайы бақылау жүргізе отырып, абай болу ұсынылады.

Форметин препаратымен ұзақ ем қабылдаған емделушілерде оның қан сарысуындағы концентрациясының төмендеуімен қатар жүретін В12 витамині сіңірілуінің төмендеуі байқалған. Мегалобласты анемиясы бар емделушілерде В12 витамині деңгейінің төмендеуін ескеру керек.

Педиатрия

Метформин балаларға 10 жастан бастап қолдануға рұқсат етілген, бірақ 10-нан 12 жасқа дейінгі препубертатты кезеңде емдегенде қатаң бақылауды қажет етеді.

Жүктілік пен лактация кезеңі

Препарат жүктілікте қолдануға қарсы көрсетілімде.

Жүктілік кезіндегі декомпенсацияланған қант диабеті іштен туа біткен кемістіктер мен перинатальді өлім қаупінің жоғарылауымен байланысты болады. Шектеулі деректер метформинді жүкті әйедерге қолданғанда балалардағы іштен туа бітетін кемістіктердің даму қаупін арттырмайтынын растайды. Алайда оны пайда/қауіпті ескере отырып қолдануға болады.

Жүктілікті жоспарлағанда, сондай-ақ метформинді қабылдау аясында жүкті болғанда препаратты тоқтату және инсулинмен емдеуді тағайындау керек. Ұрықтың даму кемістігінің пайда болу қаупін төмендету үшін қандағы глюкоза құрамының деңгейін нормаға едәуір жақын ұстау қажет.

Метформин емшек сүтімен бөлініп шығады. Метформинді қабылдау аясында емшек емізгенде жаңа туғандарда жағымсыз әсерлері байқалмаған. Алайда деректер шектеулі болуына байланысты бала емізу кезеңінде препаратты қолдану ұсынылмайды. Бала емізу туралы шешімді омырау сүтімен емізудің пайдасын және баладағы жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін ескере отырып қабылдайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі жоғары механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Моноемде қолданғанда Форметин автокөлікті басқару мен механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді.

Форметинді басқа гипогликемиялық дәрілермен (сульфонилмочевина туындыларымен, инсулинмен, репаглинидпен) үйлестіргенде автокөлікті басқару және назар аудару жоғарылығы мен жылдам психомторлық реакцияларды қажет ететін басқа қауіпті қызмет түрлерімен айналысу қабілетін төмендететін гипогликемиялық жай-күйлердің дамуы.

Артық дозалануы

Метформинді 85 г дозада қолданғанда гипоглимеияның дамуы байқалмаған. Алайда бұл жағдайда несеп қышқылды ацидоздың дамуы байқалмаған. Препараттың артық дозалануында өліммен аяқталатын лактоацидоздың дамуы мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы салдарынан препараттың жинақталуы лактоацидоздың жинақталуына себеп болуы мүмкін.

Лактацидоздың ерте симптомдары: жалпы әлсіздік, жүрек айнуы, құсу, диарея, дене температурасының төмендеуі, іштің ауыруы, бұлшық еттің ауыруы, артериялық қысымның төмендеуі, рефлекторлық брадиаритмия, бұдан әрі қарай тыныс алудың нашарлауы, бас айналуы, сананың бұзылуы мен команың дамуы.

Емдеу: лактоацидоздың белгілері пайда болғанда метформинмен емдеуді дереу тоқтатады, науқасты ауруханаға жатқызу және лактаттың концентрациясын белгілеп диагнозды анықтау керек. Лактатты және метформинді организмнен шығарудың едәуір тиімді шарасы гемодиализ болып табылады. Сондай-ақ симптоматикалық ем жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және лакталған баспалық алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға 3 немесе 6 пішінді қаптамадан орналастырады.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармстандарт-Томскхимфарм» ААҚ,

Ресей, 634009 Томск қ-сы, Ленин д-лы, 211 үй,

тел./факс (3822) 40-28-56, www.pharmstd.ru

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Фармстандарт-Лексредства» ААҚ, Ресей

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Қарағанды фармацевтикалық кешені» ЖШС, Қазақстан Республикасы

Қарағанды қ-сы, 100009, Ботаническая к-сі, 12 үй.

тел/факс +7 (7212) 437002

тел. +7 (7212) 507322

e-mail: kphk@kphk.kz

Сарапшы

Аударған Е. Сқақ

Прикрепленные файлы

842544391477976337_ru.doc 90 кб
908260881477977596_kz.doc 90.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники