Флуконазол-Здоровье (50 мг)

МНН: Флуконазол
Производитель: Фармацевтическая компания Здоровье ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluconazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014870
Период регистрации: 12.01.2015 - 12.01.2020
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Флуконазол-Здоровье

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флуконазол

Дәрілік түрі

50 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: 100 % затқа шаққанда 50 мг флуконазол,

қосымша заттар: лактоза (сүт қанты), картоп крахмалы, төмен молекулярлы медициналық поливинилпирролидон, кальций стеараты.

қабық құрамы: титанның қостотығы Е171, желатин.

Сипаттамасы

1.Ішінде сарғыш реңді ақ түсті ұнтағы бар мөлдір емес ақ қақпақшалы және мөлдір емес ақ корпусты №3 қатты желатинді капсулалар. Капсулаға кәсіпорынның тауарлық белгісін салуға рұқсат етіледі. Ұнтақ агломераттары бөлшектерінің болуына жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

2.Жүйелі пайдалануға арналған зеңге қарсы препараттар. 3.Триазол туындылары. Флуконазол

АТХ коды J02А С01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді. Тамақтану флуконазолдың сіңуіне әсер етпейді. Препараттың биожетімділігі 90%-дан асады. Препаратты қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы концентрация ең жоғарғы мәніне 0,5 – 1,5 сағаттан кейін жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі 30 сағатты құрайды. Флуконазол организмнің барлық сұйықтықтарына жақсы сіңеді. Жұлын сұйықтығында флуконазолдың концентрациясы оның қан плазмасындағы концентрациясы деңгейінің 80%-на жетеді. Терінің мүйізгекті қабатында, эпидермисте және тер сұйықтығында сарысудағыдан асып түсетін концентрацияға жетеді; флуконазол терінің мүйізгекті қабатында жиналады, емдеуді аяқтағаннан соң 6 айдан кейін препарат тырнақта анықталады.

Негізінен бүйрек арқылы шығарылады; енгізілген дозаның шамамен 80% өзгермеген күйде несепте анықталады. Препараттың клиренсі креатинин клиренсіне пропорционалды болады.

Фармакодинамикасы

Флуконазол-Здоровье зеңдер жасушасындағы стеролдар синтезінің іріктеуші тежегіші болып табылады. Препарат зеңдік жасушалардағы Р450 цитохромына тәуелді зеңдік ферменттерге спецификалық әсер етпейді. Candida spp. (висцеральді кандидозды қоса), Cryptococcus neoformans (бас сүйек ішілік жұқпаларды қоса), Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (бас сүйек ішілік жұқпаларды қоса), Histoplasma capsulatum туындатқан микоздар кезінде белсенді.

4.Қолданылуы

- криптококкозда

- жүйелі кандидозда

- шырышты қабық, оның ішінде ауыз қуысы, жұтқыншақ және өңештің кандидозында

- инвазивті емес бронх-өкпе жұқпаларында

- кандидурияда

- иммунитет жүйесінің қызметі төмендеген науқастарда, оның ішінде цитостатикалық немесе сәулемен ем алатын науқастарда зеңдік жұқпалардың алдын алуда

- кебек тәрізді теміреткі және терінің кандидозды жұқпаларында.

5.Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, күнделікті, тәулігіне 1 рет қабылдайды. Тәуліктік дозасы зеңдік жұқпаның табиғатына және ауырлығына байланысты және жекелей анықталады. Емдеу ұзақтығы клиникалық және микологиялық әсеріне байланысты болады.

Ересектерге:

  • криптококктық жұқпалар кезінде алғашқы күні, әдетте 400 мг тағайындайды, содан соң емдеуді тәулігіне бір рет 200-400 мг дозада жалғастырады. Емдеу ұзақтығы әдетте 6-8 аптаны құрайды. ЖИТС-ке шалдыққан науқастарда криптококкты менингит қайталануының алдын алу үшін (бастапқы емнің толық курсын аяқтағаннан кейін) Флуконазол-Здоровьемен 200 мг дозада емдеуді ұзақ уақыт бойы жалғастыруға болады;

  • кандидозды жұқпалар кезінде доза алғашқы тәуліктерде 400 мг құрайды, содан соң тәулігіне 200 мг, қажет болғанда доза тәулігіне 400 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін. Емдеу ұзақтығы клиникалық тиімділігіне байланысты:

  • орофарингеальді кандидоз кезінде –50-100 мг-ден тәулігіне бір рет 7 – 14 күн бойы немесе қажет болғанда - ұзақтау мерзімге тағайындауға болады. Ауыз қуысы шырышты қабығының атрофиялық кандидозында әдетте флуконазолды 50 мг капсуладан тәулігіне бір рет 14 күн бойы тағайындайды, шырышты қабықтың басқа кандидоздарында (қынаптық кандидозды қоспағанда) 14-30 күндік ұзақтықта флуконазолдың тиімді дозасы 50- 100 мг құрайды.

  • науқас қатер тобына жататын кезде, зеңдік жұқпалардың алдын алуда иммунитет қызметі төмендеген науқастарда доза тәулігіне бір рет 50 мг құрайды;

  • табан, шап тұсы терісінің микоздарын қоса, тері жұқпаларында және кандидозды жұқпаларда ұсынылатын доза аптасына бір рет 150 мг немесе 50 мг тәулігіне бір рет. Емдеудің әдеттегі ұзақтығы 2 – 4 апта, алайда табан микозында емдеуге көп уақыт керек болуы мүмкін (6 аптаға дейін). Кебек тәрізді теміреткіде ұсынылатын доза 2-4 апта бойы тәулігіне бір рет 50 мг құрайды. Онихомикозда ұсынылатын доза аптасына бір рет 150 мг құрайды. Емді жұқпаланған тырнақ алмасқанша (сау тырнақтың өсуі) дейін жалғастыру керек.

6 жастан жоғары балаларға:

  • шырышты қабықтар кандидозында – тәулігіне 3-6 мг 1 кг дене салмағына, 3 аптадан кем емес; Бірінші күні тұрақты тепе-теңдік концентрациясына барынша жылдам қол жеткізу мақсатында 6 мг/кг екпінді доза тағайындалуы мүмкін.

  • жүйелі кандидозда – тәулігіне 6-12 мг 1 кг дене салмағына, 10-12 апта бойы (зертханалық жолмен қоздырғыштың ликворда жоқтығы анықталғанша).

Балаларға арналған тәуліктік доза ересектерге арналған тәуліктік дозадан аспауы керек.

Егде жастағы науқастар:

Бүйрек жеткіліксіздігінің белгілері болмағанда препаратты әдеттегі дозада қолданады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы емделушілерге бір реттік қабылдау кезінде дозаны өзгерту қажет етілмейді. Қайталап қабылдаған кезде препаратты бастапқы дозада 50-ден 400 мг дейін тағайындайды. Бұдан кейін тәуліктік дозаны (креатинин клиренсі көрсеткіштеріне қарай) кесте бойынша анықтайды:

2.Креатинин клиренсі, мл/мин 2.Ұсынылатын доза пайызы

> 50

100%

11 – 50

50%

Ұдайы диализде жүретін науқастар

Әр диализден кейін бір доза

Дозасы және емдеу ұзақтығы жекелей анықталады.

1.Жағымсыз әсерлері

Жиі ( ≥1/100-ден <1/10 дейін)

- бас ауыруы

- іштің ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу

- сілтілі фосфатаза деңгейінің, сарысудағы аминотрансферазалар деңгейінің (АЛТ және АСТ) жоғарылауы

- бөртпе

Жиі емес ( ≥1/1,000-ден ≤1/100 дейін)

  • - ұйқысыздық,ұйқышылдық

  • - құрысулар, бас айналу, парестезия, дәмнің өзгеруі

  • - вертиго

  • - диспепсия, метеоризм, ауыздың құрғауы

  • - холестаз, сарғаю, билирубиннің жоғарылауы

  • - қышыну, есекжем, тер бөлінудің жоғарылауы, дәрілік препараттың әсерінен туындаған дерматит

  • - миалгия

  • - шаршағыштық, дімкәстік, әлсіздік, дене температурасының жоғарылауы

  • Сирек (≥1/10,000-ден ≤1/1,000 дейін)

    • агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

    • анафилаксия, ангионевротикалық ісіну

    • гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия

    • тремор

    • қарыншалардың жыпылықтауы/дірілдеуі, QT аралығының ұзаруы

    • гепатоуыттылық, өлімге апаратын сирек жағдайларды қоса, бауыр жеткіліксіздігі, гепатоцеллюлярлы некроз, гепатит, гепатоцеллюлярлы зақымданулар

    • уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, жайылған жедел экзантематозды пустулез, эксфолиативті дерматит, беттің ісінуі, алопеция

    2.Қолдануға болмайтын жағдайлар

    - флуконазолға, препараттың басқа компоненттеріне және құрылымы флуконазолға ұқсас азольді заттарға жоғары сезімталдық

    - QT аралығын ұзартатын және CYP3A4 ферментінің көмегімен метаболизденетін цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид және хинидин сияқты дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдау

    - жүктілік және лактация кезеңі

    - 6 жасқа дейінгі балалар

    - галактозаны көтере алмаушылық, лактоза жеткіліксіздігі сирек тұқым қуалайтын проблемалары бар науқастар

    3.Дәрілермен өзара әрекеттесуі

    Варфаринмен бір мезгілде қолданғанда флуконазол протромбин уақытын ұзартады (12%-ға), осыған байланысты қан кетулер дамуы мүмкін (гематома, мұрыннан және АІЖ қан кету, гематурия, мелена). Кумаринді антикоагулянттар қабылдайтын емделушілерде протромбин уақытын үнемі бақылап отыру қажет.

    Мидазоламды ішке қабылдағаннан кейін флуконазол мидазолам концентрациясын және психомоторлық әсерлерді елеулі арттырады, әрі оны көктамыр ішіне енгізуге қарағанда, флуконазолды ішке қабылдағаннан кейін анағұрлым айқын болады. Флуконазол қабылдайтын емделушілерде бензодиазепиндермен қатар емдеу қажет болғанда, бензодиазепиннің дозасын тиісінше төмендету мақсатында бақылап отыру қажет.

    Флуконазол және цизапридті бір мезгілде қолданғанда жүрек тарапынан жағымсыз реакциялар болуы мүмкін (қарыншалардың жыпылықтауы/дірілдеуі - «пируэт»типті аритмия). Флуконазолды 200 мг дозада тәулігіне 1 рет және цизапридті 20 мг дозада тәулігіне 4 рет қолдану цизапридтің плазмалық концентрациясының айқын артуына және ЭКГ қатысты QT аралығының ұзаруына алып келеді. Цизаприд пен флуконазолды бір мезгілде қабылдауға болмайды.

    Бүйрек трансплантациясынан кейінгі емделушілерде флуконазолды тәулігіне 200 мг дозада қолдану циклоспорин концентрациясының баяу жоғарылауына әкеледі. Алайда флуконазолды тәулігіне 100 мг дозада көп мәрте қабылдаған кезде сүйек кемігі реципиенттерінде циклоспорин концентрациясының өзгерістері байқалмаған. Флуконазол мен циклоспоринді бір мезгілде қабылдағанда қандағы циклоспорин концентрациясына мониторинг жүргізіп отыру ұсынылады.

    Гидрохлоротиазидті флуконазолмен бір мезгілде көп мәрте қолдану плазмада флуконазол концентрациясын 40%-ға арттырады. Мұндай айқындылық дәрежесінің әсері бір мезгілде диуретиктер алатын емделушілерде флуконазолдың дозалау тәртібін өзгертуді қажет етпейді, алайда мұны ескерген жөн.

    Пероральді контрацептивті флуконазолмен 50 мг дозада бір мезгілде қолданғанда гормондар деңгейіне елеулі әсер етуі анықталмаған, сол уақытта 200 мг флуконазолды күнделікті қабылдағанда этинилэстрадиол мен левоноргестрелдің фармакокинетикалық қисық асты ауданы сәйкесінше 40% және 24%-ға, ал 300 мг флуконазолды аптасына 1 рет қабылдағанда - этинилэстрадиол мен норэтиндронның фармакокинетикалық қисық асты ауданы сәйкесінше 24% және 13%-ға ұлғаяды. Осылайша, көрсетілген дозада флуконазолды көп мәрте қолдану пероральді ұрықтануға қарсы біріктірілген дәрілердің тиімділігіне әсер етуі ықтималдығы аз. Флуконазол мен фенитоинді бір мезгілде қолдану фенитоин концентрациясының клиникалық мәнді жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін. Екі препаратты бір мезгілде қолдану қажет болған жағдайда фенитоин концентрациясын бақылаған және қан сарысуында емдік концентрациясын қамтамасыз ету мақсатында оның дозасын тиісінше түзетіп отырған жөн.

    Флуконазол мен рифабутинді бір мезгілде қолдану соңғысының сарысулық концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Флуконазол мен рифабутинді бір мезгілде қолданғанда увеит жағдайлары сипатталады. Рифабутин мен флуконазолды бір мезгілде алатын науқастарды мұқият байқап-бақылау қажет.

    Флуконазол мен рифампицинді бір мезгілде қолдану фармакокинетикалық қисық асты ауданының 25%-ға және флуконазол жартылай шығарылу кезеңі ұзақтығының 20%-ға төмендеуіне әкеледі. Рифампицинді бір мезгілде қабылдайтын науқастарда флуконазол дозасын арттырудың мақсатқа сай болуын ескеру қажет.

    Флуконазол бір мезгілде қабылдағанда пероральді сульфонилмочевина препараттары (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид және толбутамид) жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына алып келеді. Қант диабеті бар науқастарда флуконазол мен пероральді сульфонилмочевина препараттарын бірге тағайындауға болады, бірақ бұл ретте гипогликемияның даму мүмкіндігін ескерген жөн.

    Флуконазол мен такролимусты бір мезгілде қолдану соңғысының сарысу концентрациясы жоғарылауына әкеледі. Нефроуыттылық жағдайлары жазылған. Такролимус пен флуконазолды бір мезгілде қабылдайтын науқастарды мұқият бақылауда ұстаған жөн.

    Азольді зеңге қарсы дәрілер мен терфенадинді бір мезгілде қолданғанда QT аралығының ұзаруы нәтижесінде күрделі аритмияның туындауы мүмкін. Флуконазолды тәулігіне 200 мг дозада қабылдағанда QT аралығының ұзаруы анықталмаған, алайда флуконазолды тәулігіне 400 мг және одан жоғары дозада қолдану плазмада терфенадин концентрациясының едәуір артуын туындатады. Флуконазолды тәулігіне 400 мг және одан астам дозада терфенадинмен қабылдауға болмайды. Флуконазолмен тәулігіне 400 мг дозада біріктіріп терфенадинмен емдеуді мұқият қадағалаумен жүргізген жөн.

    Флуконазолмен 200 мг дозада 14 күн бойы бір мезгілде қолданғанда теофиллин плазмалық клиренсінің орташа жылдамдығы 18%-ға төмендейді. Теофиллинді жоғары дозада қабылдайтын науқастарға немесе теофиллин уытты әсерінің даму қаупі жоғары науқастарға флуконазолды тағайындағанда теофиллиннің артық дозалану симптомдары пайда болуын бақылаған жөн, қажет болғанда емдеуді тиісінше түзету қажет.

    Флуконазолмен бір мезгілде қолданғанда зидовудин концентрациясының жоғарылауы байқалады, бұл соңғысының оның басты метаболитіне дейін метаболизмі төмендеуіне негізделген. Флуконазолды тәулігіне 200 мг дозада қолданатын емдеуге дейін және одан кейін 15 күн бойы ЖИТС және ARC (ЖИТС байланысты кешен) науқастарында зидовудин фармакокинетикалық қисық асты ауданының едәуір ұлғаюы (20%) анықталған.

    АИВ жұқтырған емделушілер зидовудинді 200 мг дозада әрбір 8 сағ сайын 7 күн бойы тәулігіне 400 мг дозада флуконазолмен біріктіріп немесе онсыз екі сызба арасына 21 күн аралық салып қолданғанда, зидовудин фармакокинетикалық қисық асты ауданының флуконазолмен бір мезгілде қолданған кезде едәуір ұлғаюы (74%) анықталған. Мұндай біріктірілімде алатын емделушілерді зидовудиннің жағымсыз әсерлерін айқындау мақсатында бақылап отырған жөн.

    Флуконазолды астемизолмен немесе метаболизмі Р450 цитохром жүйесінің изоферменттерімен жүзеге асырылатын басқа препараттармен бір мезгілде қолдану осы дәрілердің сарысу концентрациясы жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін. Флуконазолды бір мезгілде тағайындағанда, сенімді ақпарат болмаған жағдайда сақтық таныту қажет. Емделушілерді мұқият бақылаған жөн.

    Флуконазол пероральді түрлерінің өзара әрекеттесуін зерттеулер оны бір мезгілде тамақпен, циметидинмен, антацидтермен қабылдағанда, сондай-ақ сүйек кемігін қайта ауыстыруға даярлау үшін денені толық қамтитын сәулеленуден кейін, бұл факторлар флуконазолдың сіңуіне клиникалық мәнді әсер етпейтінін көрсеткен. Ішке бір мезгілде флуконазолды 800 мг бір реттік дозада 1200 мг азитромицинмен бір реттік дозада қолданғанда айқын фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмаған.

    Атап өтілген өзара әрекеттесу флуконазолды көп мәрте қолданғанда анықталған; флуконазолды бір мәрте қабылдаудың нәтижесінде дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі белгісіз.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен

  • Флуконазолды қолдану аясында бауыр қызметінің бұзылуы; беткейлік зең жұқпалары мен инвазивтік/жүйелік зең жұқпалары бар науқастарда флуконазол қабылдау аясында бөртудің пайда болуы; терфенадинді және флуконазолды тәулігіне 400 мг аз дозада бір мезгілде қолдану; көптеген қауіп факторлары бар науқастардың ықтимал проаритмиялық жай-күйі (жүректің органикалық аурулары, электролиттік теңгерім бұзылулары және осындай бұзылулардың дамуына ықпал етуші қатар жүретін ем).

  • Флуконазол–Здоровье сирек жағдайларда анафилактикалық реакция туындатуы мүмкін.

  • Флуконазол-Здоровьемен емдеу кезінде науқастарда сирек жағдайларда Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты эксфолиативті тері реакциялары дамыған. ЖИТС-пен ауыратындар көптеген препараттарды қолдану кезінде ауыр тері реакцияларының дамуына анағұрлым бейім. Беткейлік зең жұқпасын емдеу кезінде науқаста Флуконазол-Здоровьені қолданумен байланыстыруға болатын бөрту пайда болған кезде препаратты тоқтату керек. Инвазивтік/жүйелік зең жұқпалары бар науқастарда бөрту пайда болған кезде мұқият бақылау керек және буллезді зақымданулар немесе көпформалы эритема пайда болғанда Флуконазол-Здоровье тоқтатылуы керек.

  • Флуконазол-Здоровье ЭКГ-да QT аралығының ұлғаюын туындатуы мүмкін. Флуконазол-Здоровье қолданған кезде QT аралығының ұзаруы және қарыншалардың жыпылықтауы/дірілдеуі жүректің органикалық аурулары, электролиттік теңгерімнің және осыған ұқсас бұзылулар дамуына ықпал ететін қатар ем сияқты көптеген қауіп факторлары бар науқастарда өте сирек байқалған. Сондықтан осындай ықтимал проаритмиялық ахуалдағы емделушілерге Флуконазол-Здоровьені сақтықпен қолданған жөн.

  • Бауыр, жүрек және бүйрек аурулары бар емделушілерге Флуконазол-Здоровьені қолданар алдында дәрігермен кеңесу ұсынылады. Флуконазол-Здоровье капсулаларының құрамында лактоза бар, сондықтан науқастарға сирек кездесетін туа біткен галактозаны көтере алмаушылық, лактоза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы проблемалары бар науқастарға оларды тағайындамау керек.

    Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

    Автомобиль басқарғанда немесе техниканы пайдалану кезінде бас айналу немесе құрысулар туындауы мүмкін болғандықтан, сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея, метеоризм, бас ауыруы, бас айналуы. Сондай-ақ тері бөртпесі, анафилактикалық реакциялар байқалуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем жүргізу (асқазанды шаю, демеуші ем); қарқынды диурез препараттың шығарылуын тездетуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

4.Сақтау мерзімі

5 жыл

5.Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Здоровье” Фармацевтикалық компаниясы” ЖШҚ

Украина, 61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.

Тіркеу куәлігінің иесі

“Здоровье” Фармацевтикалық компаниясы” ЖШҚ, Украина.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Фарм-Еуро» ЖШС

050039, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер

Тел.: +7(272) 71-10-17

Факс: +7(272) 71-84-97

E-mail: farmevro@mail.ru

Прикрепленные файлы

380494211477976585_ru.doc 81.5 кб
147402411477977740_kz.doc 106 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники