Флуимуцил (200 мг)

МНН: Ацетилцистеин
Производитель: Замбон Свитцерланд Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylcysteine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014693
Период регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 43.18 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Флуимуцил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацетилцистеин

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған түйіршіктер

Құрамы

1 грамм түйіршіктің құрамында

белсенді зат - 200 мг ацетилцистеин,

қосымша заттар: аспартам, бета-каротин 1% (E160), апельсин хош иістендіргіші, сорбитол.

Сипаттамасы

Апельсинге тән иісімен қызғылт сары қоспасы бар, жеңілдеу күкірт иісі бар ақтау-сары түсті түйіршіктер

Фармакотерапиялық тобы

Суық тию симптомдары мен жөтелді қайтаруға арналған препараттар. Қақырық түсіретін препараттар. Муколитиктер. Ацетилцистеин.

АТХ коды R05СB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ацетилцистеин ішу арқылы қабылдағанда жақсы сіңіріледі. Ол бауырда цистеинге дейін шұғыл деацетилденеді. Қанда бос және плазма ақуыздарымен байланысқан ацетилцистеин мен оның метаболиттерінің (цистеин, цистин, диацетилцистеин) қозғалыс тепе-теңдігі байқалады. Бауыр арқылы «алғаш өту» әсерінің жоғары екеніне орай, ацетилцистеин биожетімділігі 10% жуық құрайды. Ацетилцистеин жасушааралық кеңістікке өтеді, көбінесе бауырда, бүйректе, өкпеде, бронх сөлінде таралады. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына ішу арқылы қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң жетеді және 15 ммоль/л құрайды, плазма ақуыздарымен байланысы – 50%. Т1/2 – 1 сағатқа жуық, бауыр циррозында 8 сағатқа дейін ұзарады. Бүйрекпен белсенді емес метаболиттер түрінде (органикалық емес сульфаттар, диацетилцистеин) шығарылады, болымсыз бөлігі өзгеріссіз күйде ішек арқылы бөлініп шығады. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді.

Фармакодинамикасы

Муколитикалық дәрі, қақырықты сұйылтады, оның көлемін көбейтеді, қақырық бөлінуін жеңілдетеді. Әсері Флуимуцил препараты бос сульфгидрильді топтарының қақырық қышқыл мукополисахаридтерінің молекулалар ішіндегі және аралығындағы дисульфидті байланыстарын үзу қабілетімен байланысты, бұл мукопротеиндер деполимеризациясына және қақырық тұтқырлығының азаюына әкеледі. Іріңді қақырық болғанда белсенділігін сақтайды. Тұтқырлығы аз сиаломуциндердің бокал тәрізді жасушалар арқылы сөл бөлуін арттырады, бронхтардың шырышты қабығының эпителий жасушаларындағы бактериялар адгезиясын төмендетеді. Сөлін фибрин ерітетін бронхтардың мукозды жасушаларын көтермелейді. Тотықтырғыш радикалдардың электрофильді топтарымен тікелей өзара әрекеттесуге қабілетті SH-топ болуымен шартталған антиоксиданттық әсерін көрсетеді. Флуимуцил жасуша ішіне оңай өтеді, жасушаішілік глютатион синтезделетін L-цистеинге дейін деацетилденеді. Глютатион – эндогенді және экзогенді бос радикалдар мен токсиндер аулайтын жоғары реактивті трипептид, антиоксидант, цитопротектор. Флуимуцил жасушалардың тотығу-тотықсыздану үдерістеріне қатысатын жасушаішілік глютатион сарқылуын болдырмайды және оның синтезінің артуына ықпал етеді, осылайша зиянды заттар детоксикациясына жағдай жасайды. Парацетамолмен улану кезінде у қайтарғы ретіндегі Флуимуцил әсері осымен түсіндіріледі. Қосымша қасиеттері: эпителий жасушалары индукцияланған гиперплазиясының әлсіреуі, 2 типті пневмоциттерді стимуляциялау көмегімен сурфактант өнімдерін арттыру, мукоцилиарлық клиренс жақсаруына әкелетін мукоцилиарлық аппараттың белсенділігін стимуляциялау. Альфа1-антитрипсинді (эластаза тежегіші) белсенді фагоциттер миелопероксидазасымен өндірілетін HOCl тотықтырғышының белсенділіктен айыру әсерінен сақтандырады. Қабынуға қарсы әсері де бар (өкпе тініндегі қабынудың дамуына жауапты бос радикалдардың және оттегі бар белсенді заттардың түзілуін бәсеңдету есебінен).

Қолданылуы

Шамадан тыс қақырық түзілуімен қатар жүретін тыныс алу жолдарының жедел және созылмалы ауруларын емдеуге арналған муколитикалық дәрі (кешенді ем құрамында):

  • жедел және созылмалы бронхитте

  • ларингитте

  • синуситте

  • трахеитте

  • тұмауда

  • бронх демікпесінде

  • муковисцидозда (қосымша ем ретінде)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдау үшін ерітінді дайындау үшін 1 пакеттің ішіндегісін 1 стақан суға ерітеді.

Ерітінді дайындалғаннан кейін кешіктірмей бірден Флуимуцил қабылдау қажет.

Жедел аурулар кезіндегі стандартты дозалау

2-ден 12 жасқа дейінгі балалар: 100 мг күніне 3 рет немесе 200 мг күніне 2 рет.

12 жастан асқан балалар және ересектер: 200 мг күніне 3 рет немесе 600 мг күніне 1 рет.

Дозалаудың ерекше сызбалары

Ұзақ мерзімдік емдеу (тек дәрігердің тағайындауы бойынша): күніне 400-600 мг, бір немесе одан көп қабылдауға бөлінеді, емдеудің ең көп ұзақтығы 3-тен 6 айға дейін.

Секреттің шамадан тыс түзілуі кезінде, 2 апта емдеуден кейін жөтел жалғаса берген болса, мысалы, тыныс алу жолдарының қауіпті ауруы болу мүмкіндігін жоққа шығару үшін, диагноз қайта қаралуы тиіс.

Муковисцидоз: жоғарыда көрсетілгенге қарамастан, 6 жастан үлкен балалар үшін 200 мг күніне 3 рет немесе 600 мг күніне 1 рет.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес

  • аса жоғары сезімталдық

  • бас ауыру, құлақтың шыңылдауы

  • тахикардия

  • стоматиттер

  • абдоминальді ауырулар

  • жүрек айну, құсу

  • диарея

  • есекжем, тері бөртпесі, қышыну, ангиоэдема

  • Квинке ісінуі

  • гипертермия

  • қан қысымының төмендеуі

Сирек

  • бронх түйілуі

  • диспноэ

  • диспепсія

Өте сирек

  • анафилактикалық шок

  • аллергиялық реакциялар

  • анафилактикалық/анафилактоидты реакциялар (Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы)

  • қан кету

Жиілігі белгісіз

  • қызба, беттің ісінуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қандай да бір компонентіне аса жоғары сезімталдық

- асқазан мен он екі елі ішек ойық жара ауруының асқыну сатысында

- лактация кезеңі

- 2 жасқа дейінгі балалар

- фенилкетонурия

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Флуимуцил препаратын жөтелге қарсы дәрілермен қосып қолдану жөтел рефлексінің басылуына байланысты қақырықтың іркілуін күшейтуі мүмкін. Тетрациклиндер (доксициклинді қоспағанда), ампициллин,

В амфотерицині сияқты антибиотиктермен бір мезгілде қолданған кезде олардың Флуимуцил тиолды тобымен өзара әрекеттесуі мүмкін, бұл екі препараттың да белсенділігін төмендетеді. Сондықтан осы препараттарды қабылдау арасындағы аралық кем дегенде 2 сағатты құрауы тиіс. Флуимуцил және нитроглицерин соңғысының қантамырын кеңейткіш және дезагрегантты әсерін күшейтуі мүмкін. Флуимуцил парацетамолдың уытты әсерлерін қайтарады. Белсендірілген көмір ацетилцистеиннің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Ацетилцистеин металдармен үйлеспейді және тотықтырғыштармен белсенділігі жойылады.

Ерітілген ацетилцистеинді басқа препараттармен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Ішке қабылдаған кезде ацетилцистеиннің құстыртатын дәлелі бар болғандықтан, асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупімен (мысалы, пептикалық ойық жараның белсенді емес түрі немесе өңеш тамырының варикозы бар) емделушілердің ерекше сақ болуы талап етіледі. Сақтандыруды бронх демікпесі мен бронх жүйесі гиперреактивтілігімен зардап шегетін емделушілер бронх түйілуінің даму қаупіне байланысты назарда ұстағандары жөн. Флуимуцил қолдану, әсіресе емдеудің басында сұйылтады, демек, бронх секретінің көлемін ұлғайтады. Егер емделуші өздігінен жөтеліп шығара алмаса, дәрігер тиісті шаралар қолдануы тиіс. Тері мен тыныс алу жолдарына тиіп өтетін аллергиялық реакциялар осыған бейім емделушілерде пайда болуы мүмкін; бронх түйілуі сондай-ақ бронх демікпесі немесе гиперреактивтілігімен зардап шегетін емделушілерде дамуы мүмкін. Аллергиялық реакциялар немесе бронх түйілуінің дамуы жағдайында препаратты қолдану дереу тоқтатылуы, қажет болғанда тиісті емдік шаралар қабылдануы тиіс.

Өте сирек жағдайларда Стивенс-Джонсон синдромы немесе Лайелл синдромы сияқты күрделі тері реакцияларының ацетилцистеин қабылдаумен уақытша байланысы болады. Теріде немесе шырышты қабықта көріністері пайда болғанда дереу дәрігерге қаралып, ацетилцистеин қабылдауды тоқтату керек. Тіркелген көптеген жағдайларда тері-шырышты қабық бұл көріністері күшеюінің себебі болуы ықтимал аз дегенде тағы да бір дәрілік затпен бір мезгілде қабылдау орын алған. Флуимуцилдағы сияқты белсенді заты бар басқа препаратты алдында пайдаланғанда бөрту немесе тыныс алумен проблема пайда болған жағдайда, емдеуді бастар алдында бұл туралы міндетті түрде дәрігерге мәлімдеу қажет.

Кейбір басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану олардың өзара әсер етулеріне әкелуі мүмкін. Коронарлы тамырлар ауруларын емдеуге арналған кейбір дәрілік заттардың (мысалы, стенокардияны емдеу үшін пайдаланылатын нитроглицериннің) тиімділігін арттыруы, жөтелге қарсы дәрілерді бір мезгілде қолдану Флуимуцилдің әсеріне ықпал етуі мүмкін. Жөтел рефлексін басатын жөтелге қарсы дәрілерді қатар қолдану және тыныс алу жолдарының өзіндік тазару физиологиялық механизмі шырыш іркілуінің себебі болуы, одан бронх түйілуі мен тыныс алу жолдары жұқпалары даму қаупінің мүмкіндігі бар. Жөтелге қарсы дәрілерді қатар қолдану клиникалық ақталмаған.

Муколитикалық дәрі 2 жасқа дейінгі балаларда бронх обструкциясын туындатуы мүмкін. Нақты алғанда, осы жас тобындағы балалардың тыныс алу жүйесінің физиологиялық ерекшеліктеріне байланысты тыныс алу жолдары секрециясын тазалау қабілеті шектеулі. Сондықтан муколитикалық дәрілер 2 жастан кіші балаларға қолданылмауы тиіс.

Артериялық гипертензиясы бар, қатаң тұзсыз емдәм ұстанып жүрген емделушілер 200 мг және 600 мг ацетилцистеин көпіршитін таблеткасының құрамында 140 мг жуық натрий (бұл шамамен 350 мг натрий хлоридіне сәйкес келеді) болатынын ескерулері тиіс. Мұндай жағдайларда Флуимуцил түйіршіктерін, қабықпен қапталған таблеткаларды немесе ацетилцистеиннің басқа да тұссыз препараттарын қолдану ұсынылады. Әртүрлі зерттеулер ацетилцистеинді қолданғанда тромбоциттер агрегациясының төмендеуін растайды. Бұл қорытындының клиникалық мәні анықталмаған.

Емделушінің демінде белсенді заттарға тән уақытша жағымсыз күкірт иісінің болуы мүмкін.

Ацетилцистеин талдаудың колориметриялық әдісімен салицилаттарды анықтауға кедергі келтіруі мүмкін.

Ацетилцистеин несепте кетондарды анықтаудың нәтижелеріне әсер етуі мүмкін.

Жүктілік және лактация

Әйелдердің жүктілік кезінде ацетилцистеинді қолдануы туралы клиникалық деректер шектеулі. Жүктілік кезінде, егер анасы үшін болжанатын пайдасы ұрыққа төнетін қауіптен асып түсетін болса ғана, препаратты тағайындайды. Емшек сүтіне өтуі туралы ақпарат жоқ.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Белгісіз, зертеу жүргізілмеген.

Артық дозалануы

Симптомдары: асқазан-ішек симптомдары (жүрек айну, құсу және диарея).

Емі: ацетилцистеинмен уланғанда арнайы у қайтарғысы жоқ, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1,0 г түйіршіктен қағаздан/ алюминийден / полиэтиленнен жасалған пакетке.

20 пакеттен қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

Замбон Свитцерланд Лтд.,

Виа Индустриа 13,

СН-6814 Кадемпино, Швейцария

Тіркеу куәлігінің иесі

Замбон С.П.А., Италия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ВИВА Фарм» ЖШС, 2-ші Остроумов к-сі, 33, Алматы қ., Қазақстан Республикасы, тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56; e-mail: pv@vivapharm.kz

Прикрепленные файлы

740503581477976575_ru.doc 78.5 кб
170081561477977736_kz.doc 79 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники