Флузамед

МНН: Флуконазол
Производитель: Е.И.П.И.Ко.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluconazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022396
Период регистрации: 26.09.2016 - 26.09.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Флузамед

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флуконазол

Дәрілік түрі

Капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - флуконазол 150 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты,

капсула құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), бриллиант көгі (Е 133), кармоизин (Е 122).

Сипаттамасы

Өлшемі №1, корпусы ақ түсті, қалпақшасы қара көгілдір түсті қатты желатинді капсулалар. Капсула ішіндегісі – ақ түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар.

Триазол туындылары. Флуконазол.

АТХ коды J02АС01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жылдам және жеткілікті дәрежеде толық (ас ішу сіңірілу жылдамдығына әсер етпейді) сіңіріледі, биотиімділігі - 90%. Ең жоғарғы концентрациясына аш қарынға қабылдағаннан кейін 0,5-1,5 сағаттан соң жетеді.

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 11-12%. Организмнің барлық тіндеріне жақсы өтеді. Белсенді затының емшек сүтіндегі, буын сұйықтығындағы, сілекейдегі, қақырық пен перитонеальді сұйықтықтағы концентрациясы қан плазмасындағы осындайларға ұқсас. Қынап секретінде тұрақты мәндеріне ішке қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң жетеді және осы деңгейде кемінде 24 сағат сақталып тұрады. Зеңдік менингит кезінде жұлын сұйықтығындағы концентрациясы қан плазмасындағы осындайдың 80%-ға жуығын құрайды. Тер сұйықтығында, эпидермис пен мүйізгекті қабатта сарысудағысынан асатын концентрацияларына жетеді (селективті жинақталуы). 80%-ы өзгеріссіз күйде бүйрекпен, қалғаны - метаболиттер түрінде шығарылады. Айналымда метаболиттері анықталмаған. Жартылай шығарылу кезеңі 30 сағатқа жуықты құрайды.

Флуконазолдың фармакокинетикасы елеулі дәрежеде бүйрек функциясына тәуелді, сонымен қатар жартылай шығарылу уақыты мен креатинин клиренсінің арасында кері пропорциональді тәуелділік бар. Гемодиализден кейін 3 сағат ішінде флуконазолдың қан плазмасындағы концентрациясы 50%-ға төмендейді.

Фармакодинамикасы

Флузамед – триазол тобына жататын зеңге қарсы дәрі. Флуконазол - препараттың белсенді заты – зеңдер жасушалары жарғақшаларындағы стеролдар синтезінің күшті селективті тежегіші болып табылады. Әсер ету механизміне Р450 цитохромының блокадасы түрткі болады. Флуконазол зеңдер жасушаларындағы ланостеролдың эргостеролға айналуын бөгейді, жасуша жарғақшасының өткізгіштігін арттырады, оның көбеюі мен репликациясын бұзады. P450 цитохромы үшін іріктелуі жоғары зеңдер бола отырып, адам организміндегі бұл ферменттерді мүлдем бәсеңдетпейді деуге болады (итраконазолмен, клотримазолмен, эконазолмен және кетоконазолмен салыстырғанда, адам бауыры микросомаларындағы P450 цитохромына тәуелді тотығу үдерістерін азғантай дәрежеде бәсеңдетеді). Антиадрогендік белсенділігі жоқ.

Оппортунистік, соның ішінде Candida spp-ден туындаған (иммунодепрессия аясындағы кандидоздың жайылған түрлерік қоса), Cryptococcus neoformans және Coccidioides immitis-тен туындаған (бассүйекішілік инфекцияларды қоса), Microsporum spp. және Trichophyton spp-ден туындаған микоздар кезінде; Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum-нен туындаған эндемиялық микоздар кезінде (соның ішінде иммунодепрессия) кезінде белсенді. Қатерлі жаңа түзілімдері бар науқастарға цитостатиктермен емдеу немесе сәулелік ем жүргізілгенде зең инфекцияларының профилактикасы үшін; ағзаларды алмастырып салу және иммунитет бәсеңдеген және зең инфекциясының даму қаупі бар басқа да жағдайларда.

Қолданылуы

- ЖИТС-пен науқастардағы орофарингеальді кандидоздың қайталануының профилактикасы үшін

- жедел немесе қайталанатын қынаптық кандидозда

- қынаптық кандидоздың қайталану жиілігін (жылына 3 рет және одан да көп көрініс беретін) азайту мақсатындағы профилактика үшін, кандидоздық баланитте

- тері микоздарында, оның ішінде табанның, дененің, шап аймағының микоздарын қоса, кебек тәрізді теміреткіде, онихомикоздарда және терінің кандидозды инфекцияларында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған капсулалар.

Флуконазолдың тәуліктік дозасы зең инфекциясының сипаты мен ауырлығына байланысты.

Зеңге қарсы препаратты қайталап қабылдауды қажет ететін инфекциялар кезінде, емдеуді зең инфекциясының клиникалық немесе зертханалық белгілері жойылғанша жалғастыру керек.

Флузамед капсулаларын тұтастай, ас ішуге байланыссыз жұтады.

Препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен 60 жастан асқан пациенттерде бір реттік дозада дәрігердің тағайындауынсыз қолдану ұсынылмайды.

Ересектер:

ЖИТС-пен науқастарда орофарингеальді кандидоздың қайталануларының профилактикасы үшін бастапқы емнің толық курсы аяқталғаннан кейін препаратты аптасына 1 рет 150 мг-ден тағайындауға болады.

Қанаптық кандидозда: бір рет ішке 150 мг.

Қынаптық кандидоздың қайталануларының профилактикасы: айына 1 рет 150 мг. Емдеу ұзақтығы жекелей анықталады; ол 4 айдан 12 айға дейін ауытқып тұрады. Кейбір науқастарға жиірек қолдану қажет болуы мүмкін.

Candida-дан туындаған баланитте: бір рет ішке 150 мг.

Тері (табанның, тегіс терінің, шап аймағының микоздары мен кандидоздық инфекциияларды қоса) инфекциялары: аптасына 1 рет 150 мг, емдеу курсы - 2-4 апта, табан микозы кезінде - 6 аптаға дейін.

Онихомикоздар: аптасына 1 рет 150 мг. Емдеу курсы зақымданған тырнақ толықтай сау тырнақпен алмасқанша жалғасады. Қол және аяқ саусақтарындағы тырнақтар қайтадан өсіп шығуы үшін қалыпты жағдайда сәйкесінше 3-6 ай және 6-12 ай қажет.

Флуконазолдың бүйрек функциясының бұзылуы кезінде қолданылуы:

Бір рет қабылдаған кезде дозасын өзгерту қажет емес. Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда препаратты бірнеше рет қолданғанда алдымен 50 мг-ден 400 мг дейінгі екпінді дозасын енгізу керек, содан кейін тәуліктік дозасы (көрсетіліміне байланысты) төмендегі кестеге сәйкес белгіленеді:

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Ұсынылатын дозасының пайызы

>50

≤50 (диализсіз)

Жүйелі диализ

100%

50%

Әр диализден соң 100%

Жағымсыз әсерлері

Флуконазол әдетте жақсы көтерімді

Жиі (≥1/100 - <1/10 дейін)

- бас ауыруы

- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея

- сілтілік фосфатаза деңгейінің, сарысудағы аминотрансферазалар (АЛТ және АСТ) дейігейінің жоғарылауы

- бөртпе

Жиі емес (≥1/1,000 - ≤1/100 дейін)

- ұйқысыздық, ұйқышылдық

- құрысулар, бас айналуы, парестезия, дәм сезудің өзгеруі

- вертиго

- диспепсия, метеоризм, ауыздың құрғауы

- холестаз, сарғаю, билирубин деңгейінің жоғарылауы

- қышыну, есекжем, қатты терлеу,

- миалгия

- шаршау, дімкәстану, әлсіздік, қызба

Сирек (≥1/10,000 - ≤1/1,000 дейін)

- агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- анафилаксия, ангионевроздық ісіну

- гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия

- тремор

- тахикардия, қарыншалардың жыпылықтауы /жыбырлауы, QT аралығының ұзаруы

- диспепсия, метеоризм, ауыздың құрғауы

- гепатоуыттылық, өлімге соқтыратын сирек жағдайларды қоса, бауыр жеткіліксіздігі, гепатоцеллюлярлық некроз, гепатит, гепатоцеллюлярлық бұзылулар

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, жедел жайылған экзантематоздық пустулез, эксфолиативті дерматит, беттің ісінуі, алопеция

ЖИТС немесе обырмен науқастарда, Флузамедпен және ұқсас препараттармен емдеу кезінде қан көрсеткіштерінің, бүйрек пен бауыр функциясының өзгерістері байқалды, алайда ол өзгерістердің клиникалық маңызы мен олардың еммен байланысы анықталмаған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- флуконазолға, препараттың басқа компоненттеріне немесе құрылымы жағынан флуконазолға ұқсас азолдық заттарға жоғары сезімталдық

- Флузамедті тәулігіне 400 мг және одан да артық дозада бірнеше рет қолдану кезінде терфенадинді бір мезгілде қабылдау

- цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид және хинидин сияқты QT аралығын ұзартатын және CYP3A4 ферменті арқылы метаболизденетін дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдау

- сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, лактоза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар науқастар, өйткені флузамед капсулаларының құрамында лактоза бар

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Сақтықпен

Флуконазолды қолдану аясында бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылуы; беткейлік зең инфекциясы және инвазивті/жүйелі зең инфекциялары бар науқастарда флуконазолды қолдану аясында бөртпенің пайда болуы; терфенадин мен флуконазолды тәулігіне 400 мг аз дозада бір мезгілде қолдану; көптеген қауіп факторлары бар науқастардағы потенциалды проаритмиялық жағдайлар (жүректің органикалық аурулары, электролиттік теңгерім бұзылулары және сондай бұзылулардың дамуының алдын алуға ықпал ететін қатарлас ем).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік препараттардың Флузамедке әсері

Гидрохлоротиазид: гидрохлоротиазид пен Флузамедті бір мезгілде қолдану Флузамедтің плазмадағы концентрациясын 40%-ға арттырады. Бұл жоғарылауының әсері диуретиктерді қатарлас қабылдап жүрген пациенттерде Флузамедтің дозасын өзгертуді қажет етпейді.

Рифампицин: Флузамед пен рифампицинді бір мезгілде қолдану Флузамедтің AUC (концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданы) 25% төмендеуіне және жартылай шығарылу кезеңінің 20%-ға төмендеуіне алып келеді. Рифампицинмен қатарлас ем қабылдап жүрген науқастарда Флузамедтің дозасын арттыру қажет .

Флузамедтің басқа дәрілік препараттарға әсері

Флузамед P450 (CYP) 2C9 цитохромы изоферментінің күшті тежегіші және CYP3A4 ферментінің орташа тежегіші болып табылады. Төменде көрсетілген өзара әрекеттесулерден бөлек, Флузамедпен бір мезгілде қолданғанда, CYP2C9 және CYP3A4 ферменттері арқылы метаболизденетін басқа қосылыстардың плазмалық концентрацияларының жоғарылау қаупі бар. Сондықтан, бұл біріктірілімдерін пайдаланған кезде сақтық таныту керек, ал науқастарды мұқият қадағалау қажет. Флузамедтің фермент-тежегіштік әсері жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығына байланысты, Флузамедпен емдеуді тоқтатқаннан кейін 4-5 күндей сақталады.

Альфентанил: Флузамедпен бір мезгілде емдеу кезінде альфентанилдің клиренсі мен таралу көлемінің төмендегені, сондай-ақ T½ (жартылай шығарылу кезеңінің) ұзарғаны байқалады. Ықтимал әсер ету механизмі Флузамедтің CYP3A4 ферментін тежеуі болып табылады. Альфентанилдың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Амитриптилин, нортриптилин: Флузамед амитриптилин мен нортриптилиннің әсерін күшейтеді. 5-нортриптилинді және/немесе S-амитриптилинді біріктірілген емнің басында және бір аптадан соң өлшеуге болады. Егер қажет болса, амитриптилиннің/нортриптилиннің дозалары түзетілуі тиіс.

Амфотерицин B: иммунитеті қалыпты және әлсіз жұқпа жұқтырған тышқандарда Флузамед пен амфотерицин B бір мезгілде қолдану келесі нәтижелерді көрсетті: C.аlbicans-тен туындаған жүйелі инфекциялар кезіндегі зеңге қарсы аздаған қосымша әсері, Cryptococcus neoformans-те туындаған бассүйекішілік инфекция кезінде ешқандай өзара әрекеттесуі болмаған, екі препараттың A. fumigatus-тен туындаған жүйелі инфекцияға антагонизмі, Бұл зерттеулерден алынған клиникалық маңызы бар нәтижелер белгісіз.

Антикоагулянттар: варфаринмен бір мезгілде қолданылғанда Флузамед протромбиндік уақытты ұзартады (12%). Маркетингтен кейінгі зерттеуде, зеңге қарсы басқа азолдық препараттармен жағдайдағы сияқты, Флузамедті варфаринмен бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарда протромбиндік уақыттың ұзаруымен байланысты қан кету (гематомалар, мұрыннан қан кетулер, асқазан-ішектен қан кетулер, гематурия және мелена) көріністері туралы хабарланды. Кумариндік қатардың антикоагулянттарын қабылдаған науқастарда протромбиндік уақытты мұқият бақылау қажет. Варфариннің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Азитромицин: Флузамед пен азитромициннің арасында ешқандай елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесу анықталған жоқ.

Бензодиазепиндер (қысқа әсерлі): мидазоламмен бір мезгілде қолданғанда, Флузамед мидазоламның концентрациясының елеулі артуына және психомоторлық әсерлерге алып келеді. Мидазоламға бұл әсері Флузамедті көктамыр ішіне енгізуге қарағанда, ішу арқылы қабылдағаннан кейін айқынырақ болады. Егер Флузамедті қабылдап жүрген науқастарға , бензодиазепиндермен қатарлас емдеу қажет болса, бензодиазепиндердің дозасын төмендету, ал науқастарды мұқият қадағалау қажет.

Флузамед триазоламның метаболизмін тежеуіне байланысты, триазоламның AUC (бір реттік дозасы) шамамен 50%-ға, Cmax 20-32%-ға және t½ 25-50 %-ға арттырады. Триазоламның дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Карбамазепин: Флузамед карбамазепиннің метаболизмін тежейді және соңғысының сарысудағы концентрациясын 30%-ға арттырады. Карбамазепиндік уыттылықтың даму қаупі бар. Карбамазепиннің дозасын концентрациясын/ әсерін өлшеулерге байланысты түзету қажет болуы мүмкін.

Кальций өзекшелерінің блокаторлары: кальций өзекшелерінің кейбір антагонистері (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил және фелодипин) CYP3A4 ферменті арқылы метаболизденеді. Флузамед кальций өзекшелері антагонистерінің жүйелі әсерін айтарлықтай арттыруы мүмкін. Препараттардың жағымсыз әсеріне жиі мониторинг жүргізу ұсынылады.

Флуконазол кальций өзекшелері антагонистерінің жүйелі әсерін арттыруға қабілетті. Жағымсыз құбылыстарына жиі мониторинг жүргізу ұсынылады.

Целекоксиб: Флузамедпен (тәулігіне 200 мг) және целекоксибпен (200 мг) қатарлас емдеу кезінде, целекоксибтің Cmax пен AUC сәйкесінше 68% және 134%-ға артты. Целекоксиб Флузамедпен бірге қолданғанда жарты дозасы қажет болуы мүмкін.

Циклоспорин: Флузамед циклоспориннің концентрациясы мен AUC едәуір арттырады. Бұл біріктірілімін циклоспориннің дозасын концентрациясына байланысты төмендету арқылы пайдалануға болады.

Циклофосфамид: циклофосфамид пен Флузамедті біріктіріп емдеу қан сарысуындағы билирубин және креатинин деңгейлерінің артуына алып келеді. Біріктірілімін қан сарысуындағы билирубин мен креатинин деңгейлерінің арту қаупі пайда болғанға дейін пайдалануға болады.

Фентанил: Флузамед фентанилдің элиминациясын едәуір кідіртеді. Фентанилдің жоғары концентрациялары тыныс алу жеткіліксіздігіне алып келуі мүмкін.

Галофантрин: Флузамед CYP3A4-ке тежегіштік әсеріне байланысты, плазмадағы галофантрин концентрациясын арттыруы мүмкін.

Гидроксиметилглутарил-кофермент A-редуктаза тежегіштері (ГМГ-КоA-редуктаза): Флузамед CYP3A4 арқылы метаболизденетін, аторвастатин және симвастатин сияқты, немесе CYP2C9 арқылы метаболизденетін флувастатин сияқты ГМГ-КоA-редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде тағайындалғанда, миопатия мен қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозының (рабдомиолиз) даму қаупі арта түседі. Егер қатарлас емдеу қажет болса, науқаста миопатия мен рабдомиолиза симптомдарының пайда болуы қадағалануы тиіс, сондай-ақ креатинкиназа деңгейіне бақылау жүргзілі тиіс. Егер креатинкиназа деңгейінің елеулі артқаны байқалса немесе миопатия / рабдомиолиз дамуына күдік болса, немесе сондай-ақ диагнозы анықталса, ГМГ-КоA-редуктаза тежегіштерін қабылдауды тоқтату керек.

Лозартан: Флузамед Лозартанмен емдеу кезінде орын алатын, лосартанның өзінің ангиотензин II рецепторлары антагонизмінің көп бөлігіне жауап беретін белсенді метаболитіне (Е-31 74) метаболизмін тежейді. Науқастар тұрақты түрде артериялық қысымды бақылап отыруы тиіс.

Метадон: Флузамед метадонның қан сарысуындағы концентрациясын арттыруы мүмкін. Метадонның дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): флурбипрофен монотерапиясымен салыстырғанда, Флузамедпен бір мезгілде тағайындағанда флурбипрофеннің Cmax пен AUC сәйкесінше 23% және 81%-ға артады. Осыған ұқсас, Флузамед ибупрофеннің рацемиялық қоспасымен (400 мг) бір мезгілде тағайындалғанда, соңғысының монотерапиясымен салыстырғанда, фармакологиялық белсенді изомерінің [S-(+)-ибупрофен] Cmax мен AUC, сәйкесінше, 15% және 82%-ға артқан.

Флузамед CYP2C9 арқылы метаболизденетін басқа ҚҚСП (мысалы, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак) жүйелі әсерін күшейтуі мүмкін. ҚҚСП-мен байланысты жағымсыз әсері мен уыттылығына жиі мониторинг жүргізу ұсынылады. ҚҚСП дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Пероральді контрацептивтер: Флузамедтің 50 мг дозасының гормондар деңгейіне ешқандай елеулі әсер еткені байқалған жоқ, ал тәуліктік 200мг дозасында, этинилэстрадиол мен левоноргестрелдің AUC (концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданы) сәйкесінше 40% және 24%-ға артқан. Осылайша, Флузамедті мұндай дозаларда бірнеше рет қолдану ұрықтануға қарсы біріктірілген пероральді препараттардың тиімділігіне әсер ету ықтималдығы аз.

Фенитоин: Флузамед фенитоиннің бауырлық метаболизмін тежейді. Бір мезгілде қабылдағанда, фенитоиннің уыттылығын болдырмас үшін, фенитоиннің қан сарысуындағы концентрациясының деңгейлері тексерілуі тиіс.

Преднизон: Флузамедпен және преднизонмен ұзақ уақыт бойы емделіп жүрген науқастарда Флузамедті қабылдауды тоқтатқаннан кейін бүйрекүсті безі қыртысы жеткіліксіздігінің дамуы бақылануы тиіс.

Рифабутин: Флузамедпен бір мезгілде қолдану рифабутиннің қан сарысуындағы деңгейлерінің 80%-ға дейін артуына алып келеді. Флузамед пен рифабутин тағайындалған науқастарда увеит дамыған жағдайлар туралы хабарланды. Рифабутин мен Флузамедті бір мезгілде қабылдаған науқастардың жағдайын мұқият бақылау қажет.

Саквинавир: Флузамед саквинавирдің AUC шамамен 50%-ға, Cmax шамамен 55%-ға арттырады және саквинавирдің CYP3A4 арқылы жүретін бауырлық метаболизмін тежеуінің және Р-гликопротеинді тежеуінің есебінен, саквинавирдің клиренсін шамамен 50%-ға азайтады. Саквинавирдің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Сиролимус: Флузамед сиролимустың CYP3A4 арқылы жүретін метаболизмі мен Р-гликопротеинді тежеу арқылы, сиролимустың плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін деп болжанады. Бұл біріктірілімін сиролимустың дозасын әсерін/концентрациясын өлшеулерге байланысты түзете отырып пайдалануға болады.

Сульфонилмочевина: Флузамед пероральді сульфонилмочевина препараттарын (мысалы, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) бір мезгілде қабылдағанда сарысудан жартылай шығарылу кезеңін ұзартады. Қандағы глюкозаны жиі бақылау және сәйкесінше сульфонилмочевинаның дозасын азайту ұсынылады.

Такролимус: Флузамед ішу арқылы қабылдаған кезде, такролимустың ішектегі CYP3A4 арқылы жүретін метаболизмін тежеуінің есебінен, такролимустың сарысудағы концентрациясын 5 есеге дейін арттыруы мүмкін. Такролимусты көктамыр ішіне енгізген кезде, ешқандай елеулі фармакокинетикалық өзгерістер анықталған жоқ. Такролимус деңгейінің жоғарылауы нефроуыттылығымен байланысты болды. Такролимустың ішу арқылы қабылданатын дозасы препараттың концентрациясына байланысты төмендетілуі тиіс.

Теофиллин: Флузамедті 14 күн бойы 200 мг-ден қабылдау теофиллин клиренсінің орташа жылдамдығының 18%-ға төмендеуіне алып келеді. Теофиллиннің артық дозалануы симптомдарын дер кезінде анықтау мақсатында, Флузамедпен теофиллинді жоғары дозаларда қабылдап жүрген науқастарды, немесе теофиллиннің уытты әсерінің қаупі жоғары науқастарды мұқият бақылау қажет; олар пайда болған жағдайда емдеуді тиісінше өзгерту керек.

Қабыршөп алкалоиды: Флузамед CYP3A4-ке тежегіштік әсеріне байланысты, қабыршөп алкалоидының (мысалы, винкристин және винбластин) плазмалық деңгейлерін арттыруы және нейроуыттылыққа алып келуі мүмкін.

А дәрумені: Бұл біріктірілімін пайдалануға болады, бірақ ОЖЖ-мен байланысты жағымсыз әсерлерін анықтау мақсатында, пациенттерді қадағалау керек.

Зидовудин: Флузамед ішу арқылы қабылдаған кезде зидовудин клиренсін 45%-ға жуық төмендететініне байланысты, зидовудиннің Cmax пен AUC сәйкесінше 84% және 74%-ға арттырады. Зидовудиннің жартылай шығарылу кезеңі Флузамедпен біріктіріп емдеуден кейін шамамен 128%-ға ұзарады. Бұл біріктірілімін қабылдап жүрген науқастар, зидовудинді қабылдаумен байланысты жағымсыз реакцияларын анықтау мақсатында қадағалауда болуы тиіс. Зидовудиннің дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Тофаситиниб: тофаситинибті CYP3А4 орташа тежелуіне және CYP2С9 күшті тежелуіне (флуконазол) алып келетін дәрілермен бірге қабылдағанда әсері артады.

Вориконазол (CYP2C9, CYP2C19 және CYP3A4 тежегіші): пероральді вориконазол (1-ші күні әр 12 сағат сайын 400 мг, содан соң 2,5 күн бойы әр 12 сағат сайын 200 мг) мен пероральді Флузамедті (1-ші күні 400 мг , содан соң 4 күн бойы әр 24 сағат сайын 200 мг) бір мезгілде қолдану вориконазолдың концентрациясы мен AUC орташа алғанда, сәйкесінше 57% (90% C1: 20%, 107%) және 79%-ға (90% CI: 40%, 128%) артуына алып келді. Вориконазол мен Флузамедті кез келген дозада бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Флузамедті тамақпен, циметидинмен, антацидтермен бір мезгілде, сондай-ақ сүйек кемігін ауыстырып салу үшін денені жаппай сәулелендіруден кейін қабылдағанда оның пероральді түрлерінің өзара әрекеттесулерін зерттеулер, бұл факторлардың Флузамедтің сіңірілуіне клиникалық тұрғыдан елеулі әсер етпейтіндігін көрсетті.

Флузамедтің басқа дәрілермен өзара әрекеттесуіне зерттеулер әлі жүргізілмеген, бірақ осындай өзара әрекеттесулер туындауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Флузамедпен емдеуді клиникалық-гематологиялық ремиссия пайда болғанша жалғастыру қажет. Емдеуді мерзімінен бұрын тоқтату қайталануларына алып келеді.

Емдеуді сеппенің немесе басқа зертханалық талдаулардың нәтижелері жоқ кезде бастауға болады, бірақ олар болған жағдайда фунгицидтік емді сәйкесінше түзету ұсынылады.

Емдеу барысында қан көрсеткіштерін, бүйрек пен бауыр функциясын бақылау қажет. Бауырдың күрделірек зақымдану белгілерін анықтау мақсатында, флузамедпен емдеу кезінде осы көрсеткіштер бұзылатын науқастарды қадағалау қажет. Бүйрек функциясының бұзылулары туындаған жағдайда, препаратты қабылдауды тоқтату керек. Флузамедтін гепатоуытты әсері әдетте қайтымды, симптомдары емдеуді тоқтатқаннаан кейін жойылады.

Науқастарда тері бөртпелері туындаған жағдайда мұқият қадағалау қажет, және тері реакциясы үдеген жағдайда, емдеуді тоқтату керек (Стивенс-Джонсон синдромының, уытты эпидермальді некролиздің, полиморфты эритеманың даму қаупі бар).

Беткейлік зең инфекциясына қатысты ем қабылдап жүрген науқаста флузамед қолданумен байланысты болуы мүмкін бөртпе пайда болса, препаратты тоқтату керек. Инвазивтік/жүйелі зең инфекциялары бар науқастарда бөртпе пайда болса, оларды мұқият қадағалау және буллездік зақымданулар пайда болса, флузамедті тоқтату керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге, жаңа туған сәбилерге, ЖИТС-пен науқастарға (және иммунитет әлсіреуінің басқа жағдайларында), сондай-ақ қауіпті проаритмиялық жағдайлары бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктьері

Автокөлік басқару немесе техниканы пайдалану кезінде сақтық таныту керек, өйткені бас айналуы немесе құрысулар туындауы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, ауырырақ жағдайларда құрысулар.

Емі: симптоматикалық. Асқазанды шаю, қарқынды диурез. Гемодиализ 3 сағ. ішінде плазмадағы концентрациясын шамамен 50%-ға төмендетеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 капсуладан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Е.И.П.И.Ко.», Мысыр

(Тенс ов Рамадан Сити, Бірінші өндірістік аймақ В1)

Тіркеу куәлігінің иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН», Ұлыбритания,

(«WORLD MEDICINE», Great Britain)

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы қ., Сүйінбай даңғ. 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090

www.worldmedicine.kz

Прикрепленные файлы

071902921477976110_ru.doc 110 кб
653072341477977430_kz.doc 141.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники