Флугесик

МНН: Флупиртин
Производитель: Люпин Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Flupirtine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021321
Период регистрации: 23.04.2015 - 23.04.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Флугесик

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флупиртин

Дәрілік түрі

Капсулалар, 100 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: 100 мг флупиртин малеаты,

қосымша заттар: кальций гидрофосфат дигидраты, коповидон, магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы

корпус қабықшасы және қалпақша құрамы: натрий метилпарагидроксибензоаты, натрий пропилпарагидроксибензоаты, титанның қостотығы (Е171), желатин

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті корпусы мен қақпақшасы бар №2 өлшемді қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі ақтан ақ дерлік түске дейінгі сусымалы ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Флупиртин.

АТХ коды N02BG07

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Флупиртин пероральді енгізуден кейін жылдам сіңеді, оның абсолютті биожетімділігі 90% құрайды. Флупиртин негізінен бауырда метаболизденеді.

Гидролиз нәтижесіндегі химиялық өзгеруі кезінде (бірінші фазаның реакциясы) уретанды құрылым түзіледі, ацетилдену нәтижесінде (екінші фазаның реакциясы) М1 метаболиті (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) түзіледі. Басқа метаболит (М2) пара-фторбензилді қалдықтың тотықтырғыш ыдырауы (1 фаза реакциясы) және кейінгі глицині бар пара-фторбензойдан пайда болған коньюгация (2 фаза реакциясы) нәтижесінде түзіледі.

Қабылданған дозаның көп бөлігі (69%) организмнен бүйрек арқылы шығарылады. Бұл бөлік бастапқы заттардың 27%-ы, М1 метаболитінің 28%-ы (ацетил-метаболит), М2 метаболитінің 12%-ынан (парафторгиппур қышқылы) тұрады, қалған үшінші бөлігі химиялық құрылымы әзірше белгісіз бірнеше жанама метаболиттерден тұрады. Дозаның аздаған бөлігі организмнен өтпен және нәжіспен бірге шығарылады.

Флупиртиннің жартылай шығарылу кезеңі 7 сағатты құрайды, бұл анальгетиктер үшін оңтайлы болып табылады.

Егде емделушілерде препаратты қайталап енгізгеннен кейін жартылай ыдырау кезеңінің ұзаруы (плазмада әсер етуші заттардың концентрациясы дозаға пропорционалды) байқалған.

Фармакодинамикасы

Флупиртин нейрональді калий каналдарының селективті күшейткіштерінің («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» - SNEPCO) дәрілік препараттары класының өкілі болып табылады. Препарат өзінің фармакологиялық әсерлері жағынан тәуелділік және дағдылануды тудырмайтын орталықтық әсері бар апиынды емес анальгетик саналады, сонымен қоса миорелаксиялаушы және нейропротективті әсер етеді.

Флупиртин әсерінің негізі нейронның жарғақшалық потенциалын тұрақтануға әкелетін потенциалға тәуелсіз калий каналдарының күшейтуі болып табылады. Калий иондары ағысына әсері реттегіш G-ақуызы жүйесіне препараттың жанама ықпал етуімен байланысты. Ауыруды басатын әсері NMDA (N-metil-D-aspartat)-рецепторларға қатысты тікелей емес антагонизміне, сондай-ақ ГАМК-ергиялық жүйелерге әсер етуіне байланысты ауырудың модуляция механизмі көмегіне негізделген.

Флупиртин альфа1-, альфа2- адренорецепторлармен, серотонинді 5НТ1, 5НТ2-рецепторлармен, дофаминергиялық, бензодиазепинді, апиынды, орталықтық мускаринергиялық немесе никотинергиялық рецепторлармен емдік концентрацияларда байланыспайды.

Флупиртиннің орталықтық әсері 3 негізгі тиімділігіне негізделген:

Ауыруды басатын әсері

Флупиртин потенциалды тәуелсіз калий каналдарын күшейтеді (ашады), бұл жүйке жасушасы жарғақшалық потенциалының тұрақтануына әкеледі. Бұл ретте NMDA-рецепторлары белсенділігінің тежелуі, соның салдары ретінде нейрональді ионды кальций каналдарының блокадасы, кальций иондары жасушаішілік ағысының төмендеуі жүреді. Ноцицептивті ынталануларына, ноцицептивті күшейтілуінің тежелуіне жауап ретінде дамыған нейронның қозуын бәсеңдету салдарынан ауыруды басатын әсері жүзеге асырылады. Бұл ретте ауырудың күшеюінің қайталануына нейрональді жауаптың күшеюі тежеледі. Мұндай әсері ауырудың күшеюін және оның созылмалы түріне өтуін болдырмайды, ал созылмалы ауыру синдромы болған кезде оның қарқындылығын төмендетеді. Флупиртиннің төмендемелі норадренергиялық жүйе арқылы ауыруды қабылдауды модульдейтін әсері де анықталған.

Миорелаксациялаушы әсері

Бұлшықеттерге антиспастикалық әсері бұлшықет ширығуын басуға әкелетін мотонейрондарға және аралық нейрондарға қозудың берілуін тежеумен байланысты болады. Флупиртиннің осы әсері бұлшықеттің ауыратын түйілулері қатар жүретін көптеген созылмалы ауруларда (мойын мен арқадағы қаңқа-бұлшықет ауыруы, артропатиялар, тензионды бас ауырулары, фибромиалгия) байқалады.

Нейропротектиті әсері

Препараттың нейропротективті қасиеттері жасушаішілік кальций иондары жоғары концентрацияларының уытты әсерлерінен жүйке құрылымдарын қорғауға себепші болады, бұл оның нейрональді ионды кальций каналдарының блокадасын туындату және кальций иондарының жасушаішілік ағысын төмендету қабілетіне байланысты болады.

Қолданылуы

Ауыру синдромы кезінде қолданылады (тірек-қимыл аппаратының жедел және созылмалы ауырулары кезінде):

- бұлшықеттің түйілуінде

- жарақаттан кейінгі ауыруда

- жарақаттық/ортопедиялық операциялар және араласуларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, шайнамай және сұйықтықтың аздаған мөлшерімен (100 мл) ішіп қабылдайды.

Ересектер: 1 капсуладан күніне 3-4 рет қабылдау арасындағы тепе-тең аралықпен. Айқын ауыру кезінде - 2 капсуладан күніне 3 рет. Ең жоғары тәуліктік доза - 600 мг (6 капсула).

Дозалар ауырудың қарқындылығына және науқастың препаратқа жеке сезімталдығына байланысты таңдалады.

65 жастан асқан науқастарға: емдеудің басында 1 капсуладан таңертең және кешке. Дозаны ауырудың қарқындылығы және препараттың көтерімділігіне байланысты 300 мг дейін арттырылуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігінің айқын белгілері бар науқастарға немесе гипоальбуминемия кезінде тәуліктік дозаны 300 мг (3 капсула) арттыруға болмайды.

Бауыр функциясы төмендеген науқастарға тәуліктік доза 200 мг (2 капсула) аспауы тиіс.

Препаратты жоғарырақ дозада тағайындау қажет болғанда науқастарға мұқият қадағалау жүргізіледі.

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды және ауыру синдромының динамикасына және көтерімділігіне байланысты болады. Емдеу ұзақтығы 2 аптадан аспауы керек.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері негізінен препараттың дозасына (аллергиялық реакцияларды қоспағанда) байланысты болады. Көптеген жағдайларда емдеуді жүргізу шамасына қарай немесе аяқталғаннан кейін олар өздігінен жоғалады.

Өте жиі:

- шаршау (әсіресе емнің басында)

Жиі:

- тәбеттің болмауы

- ұйқының бұзылуы, депрессия, үрей

- бас айналу, тремор, бас ауыру, мазасыздық, күйгелектік

- диспепсия, қыжыл, жүрек айну, құсу, асқазан бұзылысы, іштің қатуы, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, метеоризм, абдоминальді ауыру, іштің өтуі.

- тершеңдік

Сирек:

- жекелеген жағдайларда қызба, тері бөртпесі, есекжем және қышынумен қатар жүретін аллергияық реакциялар.

- сананың шатасуы

- көрудің бұзылуы

 Өте сирек:

- жедел немесе созылмалы гепатит (дәрі-дәрмектік)

- бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

Жиілігі белгісіз:

- бауыр жеткліксіздігінің бірлі-жарым жағдайлары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бауыр циррозы

- энцефалопатия құбылыстарымен бауыр жеткіліксіздігі

- холестаз

- бұлшықет астениясы (Myosthenia gravis)

- созылмалы маскүнемдік

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Флугесик алкоголь, тыныштандыратын әсері бар препараттар және миорелаксанттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Флупиртин малеатымен емдеген кезде антикоагулянттар әсерінің күшеюі мүмкін. Флупиртин малеаты мен кумаринді біріктіріп тағайындаған кезде антикоагулянтты әсері күшеюі мүмкін.

Флупиритин малеаты варфарин мен диазепамды ақуыздармен байланыстардан ығыстырады, бұл олардың белсенділігінің күшеюіне әкелуі ықтимал.

Флупиртин малеатын және негізінен бауырда метаболизденетін басқа да дәрілік заттарды бір мезгілде тағайындағанда бауыр ферменттерінің көрсеткіштерін ұдайы бақылап отыру қажет. Флупиртин малеатын құрамында парацетамол немесе карбамазепин болатын дәрі-дәрмектермен қатар қабылдауды болдырмаған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек/бауыр жеткіліксіздігі бар және 65 жастан асқан науқастарға сақтықпен қолдану керек.

Бауыр немесе бүйрек функциясы төмендеген науқастарда бауыр ферменттерінің көрсеткіштері мен плазмадағы креатинин деңгейін бақылап отырған жөн.

Гипоальбуминемиясы бар адамдарда Флугесиктің тәуліктік дозасы 300 мг аспауы тиіс.

Флугесикпен емдеу кезінде несепте билирубин, уробилиноген және ақуыз деңгейін анықтауға арналған диагностикалық жолақтары бар тестілердің жалғаноң реакциялары болуы мүмкін. Сондай-ақ қан сарысуындағы билирубинді сандық анықтауда жалған реакциялар алынуы мүмкін.

Препаратты жекелеген жағдайларда қолданған кезде несеп жасыл түске боялуы мүмкін, алайда мұның ешқандай клиникалық мәні жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Егер емдеу лактация кезеңінде басталған болса, емшекпен қоректендіруді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Флугесик зейін шоғырландыруды төмендетуі және организмнің жауап беру реакциясын баяулатуы мүмкін. Осындай салдарына байланысты емдеу кезінде көлік құралдары мен механизмдерді басқарудан бас тарта тұру ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, тахикардия, компульсивті жылау, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы.

Емі: құстырту және асқазанды шаю, жеделдетілген диурез пайдалану ұсынылады. Симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғылары белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан ПВХ және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

100 капсуладан тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған пакетке, содан соң медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге алғашқы ашылуы бақыланатын қақпақпен тығындалған полимер банкіге салынады.

Сақтау шарттары

25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Люпин ЛТД, ҮНДІСТАН, 59, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист), Мумбай 400098

Тіркеу куәлігінің иесі

Люпин ЛТД, Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Люпин ЛТД компаниясының ҚР өкілдігі, 050000, Алматы қ.,

Жангелдин к-сі 31

«Жар - Су» БО 419 кеңсе

Тел. – 8(727) 278-59-73, факс: 7 (727) 386 28 38

E.mail: lupinkz@yandex.ru

Прикрепленные файлы

974398461477976547_ru.doc 58.5 кб
286951681477977721_kz.doc 76 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники