Флосиприн (200 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Флосиприн

Халықаралық патенттелмеген атауы

Офлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 200 мг, 400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 200 мг, 400 мг офлоксацин,

қосымша заттар: крахмал, лактоза моногидраты, гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

қабық құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы

(Е 171), полиэтиленгликоль 400

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі жағында да сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Офлоксацин.

АТХ коды J01МА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаудан кейін Флосиприн асқазан-ішек жолынан толық сіңеді, абсолютті биожетімділігі 96% құрайды. Ең жоғары концентрациясына (Cmax) 1-2 сағаттан соң жетеді, 200 мг және 400 мг дозасына байланысты болады, тиісінше, 2,5 мкг/мл және 5 мкг/мл. Қан плазмасы ақуыздарымен 25% жуық байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) дозаға байланыссыз – 4,5-7 сағат. Офлоксацин жасушаларға (лейкоциттер, альвеолярлы макрофагтар), ағзалар мен тіндердің көпшілігіне өтеді, өт, несеп, сілекей, қақырық, қуық асты безі секретінде жоғары концентрациялар түзеді. Бауырда (5% жуық) офлоксацин N тотығына және диметилофлоксацинге айналады. Гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Көбінесе бүйрекпен өзгеріссіз күйде шығарылады (80-90%); аздаған бөлігі өтпен, нәжіспен, емшек сүтімен бөлінеді (бүйректен тыс клиренсі 20%-дан аз құрайды).

Фармакодинамикасы

Флосиприн фторхинолондар тобындағы әсер ету ауқымы кең бактерияға қарсы препарат болып табылады, бактерицидті әсері бар. Флосиприн дезоксирибонуклеин қышқылының қатты тізбектелуін әрі үзіктерінің тігісін бұзумен және дезоксирибонуклеин қышқылының биосинтезін түзумен бактериялық дезоксирибонуклеингираза мен IV топоизомеразаға әсер етеді. Флосиприн бета-лактамазаларды және тез өсетін атипиялық микобактерияларды өндіретін микроорганизмдерге қатысты белсенді. Флосиприн Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Haemofilus influenzae, Proteus spp. түрлеріне (индол-оңдарын қоса) қатысты белсенді. Флосипринге грамтеріс микроорганизмдердің көпшілігі: Klebsiella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Legionella spp., Hafnia, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Yersinia spp., Vibrio cholera және Vibrio parahaemolyticus сезімтал. Флосиприн грамоң микроорганизмдерге: стафилококктарға (МРЗС қоса, барлық штаммдар), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia және стрептококктардың басқа түрлеріне әсер етеді.

Флосиприн Chlamidia trachomatis және Mycoplasma қатысты да белсенді. Әртүрлі дәрежеде Streptococcus faecalis және Streptococcus pneumonia, Serratia marcescens, Bacteroides және Clostridium, Fusobacterium түрлеріне, пептококктарға, пептострептококктарға және Treponema pallidum қатысты белсенді.

Қолданылуы

Флосипринге сезімтал микроорганизмдер тудырған инфекциялық-қабыну ауруларын емдеу:

• тыныс жолдарының инфекциялары: Haemophilus influenzae немесе басқа грамтеріс немесе Staphylococcus aureus сияқты мультитөзімді патогенді микроорганизмдер туғызған тыныс жолдарының жедел, созылмалы немесе қайталамалы инфекциялары (бронхит)

• несеп шығару жолдарының инфекциялары: төменгі несеп шығару жолдарының жедел немесе созылмалы инфекциялары; жоғарғы несеп шығару жолдарының жедел немесе созылмалы инфекциялары (пиелонефрит). Жедел асқынбаған соз. Гонококкты емес уретрит және цервицит.

• терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары

• нейтропениямен науқастардағы инфекциялық аурулар профилактикасы.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат дозалары инфекцияның шоғырлануы мен ауырлық ағымына, сондай-ақ микроорганизмдер сезімталдығына, науқастың жалпы жай-күйіне және бауыр мен бүйрек функциясына қарай әркімге жеке таңдалады.

Ересектерге арналған тәуліктік дозасы 200 мг-ден 800 мг дейін құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 800 мг. Қолдану жиілігі тәулігіне 1-2 рет. Емдеу курсының ұзақтығы 5-10 күн құрайды және 2 айдан аспауы тиіс. Бір реттік дозасы 400 мг-ден аспауы тиіс; жоғарырақ дозаларын тең екі бөлікке бөліп, тәулігіне екі рет қабылдау керек. Тәулігіне 400 мг дейінгі дозаны бір рет тағайындауға болады, дұрысы таңертең. Флосипринді ас ішуге дейін немесе ішу кезінде шайнамастан сумен ішіп бүтіндей қабылдау керек.

• тыныс жолдарының, терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялық ауруларында Флосиприн тәулігіне екі рет 200 мг-ден тағайындалады. Асқынған инфекция жағдайларында Флосиприн дозасын тәулігіне 800 мг дейін арттыруға болады;

• бүйрек және несеп шығару жолдарының инфекциялық ауруларында Флосиприн аурудың ауырлығына қарай тәулігіне 1-2 рет 200 мг дозада тағайындалады;

• жедел асқынбаған созда Флосиприн 400 мг дозада бір рет;

• бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде (50-20 мл/мин креатинин клиренсінде) бір реттік дозасы тәулігіне 2 рет тағайындау жиілігінде орташа дозадан 50% құрауы тиіс немесе тәулігіне 1 рет толық бір реттік доза тағайындалады. 20 мл/минуттан аз креатинин клиренсінде бір реттік доза – 200 мг, артынан – күнара тәулігіне 100 мг. Гемодиализ және перитонеальді диализде – әр 24 сағат сайын 100 мг.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда ең жоғары тәуліктік доза – 400 мг.

Сальмонеллез емінде емдеу курсы – 7-8 күн, төменгі несеп шығару ағзаларының асқынбаған инфекциялары – 3-5 күн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

• бас ауыру, бас айналу, ұйқы бұзылыстары, мазасыздық сезімі

• жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы, диспепсия құбылыстары

• тері бөртпесі, қышыну, есекжем

Сирек

• тәбеттің болмауы, дәм сезудің бұзылуы

• тремор, қозу, сенімсіз қимыл-қозғалыс, депрессия, сананың шатасуы, бассүйекішілік қысымның көтерілуі, психоздық реакциялар, елестеулер

• бұлшықеттердің құрысуы

• шеткері нейропатия: аяқ-қолдың ұюы, парестезиялары

• диплопия, түс ажырату қабілетінің бұзылуы

• иіс сезудің бұзылуы

• тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі, коллапс

• қан плазмасында бауыр ферменттері белсенділігінің және билирубин деңгейінің уақытша жоғарылауы

• бүйрек функциясының бұзылуы, несеп шығару жиілігінің өзгеруі

• фотосенсибилизация

• бронх түйілуі

• гипогликемия/гипергликемия (гипогликемиялық препараттармен ем қабылдайтын қант диабетімен науқастарда)

• дисбактериоз, энтероколит

Өте сирек

• дәм сезбей қалу

• естудің нашарлауы, естімей қалу

• жалған жарғақшалы колит

• холестаздық сарғаю

• қан плазмасында мочевина мен креатинин мөлшерінің жоғарылауымен азот бөлу функциясының бұзылуы

• лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолиздік және апластикалық анемия

• артралгиялар, миалгиялар, тендиниттер, теносиновиттер, сіңірлердің үзілуі

• асқын инфекция

• ангионевроздық ісіну, васкулит, пурпура

• анафилаксиялық шок

Аса сирек

• гепатит

• жедел интерстициальді нефрит

• панцитопения

• көп формалы экссудатты эритема – Стивенс-Джонсон синдромы

• уытты эпидермалық некролиз – Лайелл синдромы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• офлоксацинге, препарат құрамына кіретін компоненттерге, сондай-ақ басқа фторхинолондарға жоғары сезімталдық

• эпилепсия

• құрысуға дайындық шегінің, соның ішінде бассүйек-ми жарақатынан, инсульттен, орталық жүйке жүйесінің қабыну үдерістерінен кейін төмендеуі

– фторхинолондармен бұрын жүргізілген ем кезіндегі сіңірлер зақымдануы

– жүктілік және лактация кезеңі

– глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

– балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

– 20 мл/мин аз креатинин клиренсі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер (кальций, магний немесе алюминий препараттары), темір сульфаты, тұзды іш жүргізгіштер, сукральфат, құрамында мырыш бар препараттар, металл катиондары, диданозин Флосиприн сіңуін азайтып, белсенділігін төмендетеді (қабылдаулар арасындағы үзіліс 2 сағаттан кем болмауы тиіс).

QT аралығын ұзартатын препараттар. Офлоксацин, басқа да фторхинолондар сияқты, QT аралығын ұзартатын препараттар (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класс препараттары, трициклді антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) QT аралығын ұзартатын препараттар қабылдайтын пациенттерде сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Офлоксацин мен антикоагулянттар бірге енгізілгенде қан кету уақытының ұзаруы хабарланған.

Құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа препараттармен фторхинолондарды, мысалы, теофиллинді бір мезгілде енгізгенде құрысуға дайындық шегі төмендеуі мүмкін.

Алайда, офлоксациннің теофиллинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі болмайды. Құрысуға дайындық шегінің төмендеуі кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бірге қолданғанда да болуы мүмкін. Құрысу ұстамасы жағдайында офлоксацинмен емдеуді тоқтату керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер құрысулардың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Офлоксацин бір мезгілде қолданғанда сарысудағы глибенкламид концентрациясын болымсыз арттыруы мүмкін, бұл жағдайда плазмада глюкоза концентрациясына мұқият мониторинг өткізу ұсынылады.

Хинолондардың жоғары дозаларын бүйрек өзекшелерімен шығарылатын препараттармен (пробенецид, циметидин, фуросемид және метотрексат) бірге қолданғанда шығарылуының өзара баяулауы және қан сарысуында концентрацияларының артуы мүмкін.

Зертханалық көрсеткіштерге ықпалы: офлоксацинмен емделу кезінде несептегі апиындарға немесе порфириндерге жүргізілген зерттеу жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Ерекше спецификалық әдістермен апиындарға немесе порфиринге оң нәтижелерді растау қажет.

К дәрумені антагонистерін бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде, кумарин туындылары әсерлерінің арту мүмкіндігіне орай, қан ұю көрсеткіштеріне мұқият мониторинг өткізу ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Фторхинолондарды алғаш қабылдаудан кейін препаратқа аса жоғары сезімталдық және аллергиялық реакциялар болуы мүмкін. Анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар, тіпті бірінші қабылдаудан кейін де өмірге қатерлі шок күйіне дейін үдеуі мүмкін. Бұл жағдайларда Флосиприн қолдануды тоқтатып, тиісті емдеуді бастау керек.

Clostridium difficile-астасқан аурулар. Флосипринмен емдеу кезінде немесе одан кейін, әсіресе, ауыр, тұрақты және/немесе қан аралас түрінде диареяның білінуі жалған жарғақшалы колит симптомы болуы мүмкін. Жалған жарғақшалы колитке күдік туындағанда Флосиприн қолдануды дереу тоқтатып, бактерияға қарсы тиісті емді (мысалы, ішке ванкомицин, тейкопланин немесе метронидазол) шұғыл бастау керек. Осы клиникалық жағдай туындағанда ішек перистальтикасын бәсеңдететін өнімдер қарсы көрсетілімді.

Хинолондар қолдану кезінде сирек кездесетін тендинит кейде, Ахилл сіңірін қоса, сіңірлердің үзілуіне әкелуі мүмкін. Егде жастағы пациенттер тендинитке бейімірек. Сіңірлердің үзілу қаупі кортикостероидтармен бірге тағайындағанда артуы мүмкін. Тендинитке күдік туындағанда және ауыру немесе қабынудың бірінші белгілері анықталғанда офлоксацинмен емдеу дереу тоқтатылуы тиіс. Тиісті ем басталуы тиіс (мысалы, иммобилизация).

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер. Офлоксацин, негізінен, бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде офлоксацин дозасы түзетілуі тиіс («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз).

Құрысулардың туындауына бейім пациенттер. Құрысу ұстамалары дамыған жағдайда Флосиприн емін тоқтату керек.

QT аралығының ұзаруы.

QT аралығын ұзартатын қауіп факторлары белгілі пациенттерде, Флосипринді қоса, фторхинолондар қолдану кезінде сақтық таныту керек:

• туа біткен QT аралығын ұзарту синдромы

• QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен емдеу (аритмияға қарсы IA және III класс препараттары, трициклді антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер)

• қанның электролиттік теңгерімінің компенсацияланбайтын бұзылулары (гипокалиемия, гипомагниемия)

• жүрек аурулары (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).

Егде жастағы пациенттер мен әйелдер QT аралығын ұзартатын препараттарға сезімталдау болуы мүмкін. Осы қауымдарда, Флосипринді қоса, фторхинолондар қолдану кезінде сақтық таныту керек.

Фотосенсибилизация.

Флосипринмен емделу кезеңінде тіке түсетін күн сәулесінің және УК-сәулелену (сынап-кварц шамдары, солярийлер) әсерінен сақтану керек.

Психоздық бұзылыстары бар пациенттер.

Флосиприн психоздық бұзылыстары немесе психикалық аурулары бар пациенттерде абайлап пайдаланылуы тиіс. Психоздық реакциялар білінген жағдайда Флосипринмен емдеу тоқтатылуы және тиісті шаралар қабылдануы тиіс.

Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер.

Флосиприн бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде сақтықпен қолданылуы тиіс. Бауыр жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін (соның ішінде өліммен аяқталатын) гепатит жағдайлары хабарланған. Пациенттерге бауыр ауруының белгілері мен симптомдары (анорексия, сарғаю, несептің күңгірттенуі) дамығанда емдеуді тоқтатып, дәрігерге қаралуға кеңес беру керек.

К дәруменінің антагонистері.

Флосипринді, соның ішінде, К дәрумені антагонисімен (мысалы, варфариндермен) біріктіріп қолдану кезінде фторхинолондар қабылдаған пациенттерде ұю көрсеткіштерінің артуы (протромбин уақыты/халықаралық қалыптасқан қатынас) мен қан кету мүмкіндігіне орай, осы препараттармен дәрілік өзара әрекеттесумен байланысты қанның ұю жүйесін бақылап отыру қажет.

Миастения.

Флосиприн анамнезінде миастениясы бар пациенттерде абайлап пайдаланылуы тиіс.

Гипотензия. Офлоксацин гипотензиялық препараттармен бірге енгізілгенде артериялық қысым күрт төмендеуі мүмкін. Ондай жағдайларда немесе барбитураттармен және анестетиктермен бір мезгілде қолданғанда жүрек-қантамыр жүйесінің функциясы бақылануы тиіс.

Салдарлы инфекция.

Флосипринді ұзақ уақыт енгізу, бактерияға қарсы басқа дәрілермен емдеу кезіндегідей, төзімді микроорганизмдердің таралуына әкелуі мүмкін. Пациенттің жай-күйін жүйелі бағалау керек. Салдарлы инфекция туындағанда тиісті шаралар қабылдау қажет.

Шеткері нейропатия.

Офлоксацинді қоса, фторхинолдар қабылдаған пациенттерде сенсорлы немесе сенсорлы-моторлы шеткері нейропатияның дамуы хабарланған. Нейропатия симптомдары білінгенде қайтымсыз жай-күй дамуына жол бермес үшін Флосиприн қолдануды тоқтауы тиіс.

Гипогликемия.

Офлоксацин қолданылғанда, басқа хинолондар сияқты, әсіресе, ішу арқылы гипогликемиялық препараттар (глибенкламид) немесе инсулин қабылдайтын қант диабеті бар пациенттерде гипогликемия дамуы хабарланды. Осындай пациенттерде қандағы глюкоза концентрациясына мұқият мониторинг өткізу ұсынылады.

Сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер.

Глюкоза және галактоза жақпаушылығында немесе галактоза мальабсорбциясында (галактоземия), лактаза тапшылығында Флосиприн қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде автокөлік жүргізуден және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналу, сананың бұзылуы және құрысу ұстамалары сияқты орталық жүйке жүйесі тарапынан, сондай-ақ жүрек айну және шырышты қабық эрозиясы сияқты асқазан-ішек жолы тарапынан болатын реакциялар.

Емі: симптоматикалық ем: асқазанды шаю, құстыру, белсендірілген көмір және асқын осмостық іш жүргізгіштер тағайындау, диурезге мәжбүрлеу жолымен офлоксацинді шығару, тіршілік үшін маңызды функцияларға мониторинг өткізу. QT аралығының ұзару мүмкіндігін ескеріп, ЭКГ мониторингін өткізу. Спецификалық антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан (200 мг доза үшін) немесе 5 таблеткадан (400 мг доза үшін) салады.

Пішінді 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш., Енибосна-Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш., Стамбул, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» компаниясының

Қазақстандағы өкілдігі, Қазақстан

050004, Алматы қ., Наурызбай батыр к-сі, 17 үй, 211/5 кеңсе,

Тел./факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12,

Е-mail: atauyekelova@gmail.com  

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» компаниясының

Қазақстандағы өкілдігі, Қазақстан

050004, Алматы қ., Наурызбай батыр к-сі, 17 үй, 211/5 кеңсе,

Тел./факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12,

Е-mail: atauyekelova@gmail.com