Флекса 1500

Флекса 1500

Глюкозамин

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, cо вкусом апельсина

1 саше содержит

активное вещество:

глюкозамина сульфата калия хлорид 1992,15 мг

(эквивалентно глюкозамину сульфату 1500 мг)

вспомогательные вещества: декстроза безводная,  кислота лимонная безводная, апельсиновый ароматизатор, натрия хлорид, сукралоза, сансет желтый (Е 110).

Порошок от почти белого до светло-оранжевого цвета, со вкусом апельсина.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Глюкозамин.

Код АТХ M01A X05

Фармакокинетика

Исследования у животных и человека показали, что после перорального применения 14C-меченого глюкозамина, препарат быстро и почти полностью всасывается на системном уровне. У человека всасывается приблизительно 90% радиоактивной дозы. Абсолютная биодоступность препарата у человека составляет от 20% до 30%.

После пероральной адсорбции глюкозамин значительным образом распределяется в экстраваскулярном пространстве (в том числе в синовиальной жидкости: см. дальше); видимый объем распределения в 37 раз превышает общий объем воды в организме человека. Степень связывания соединения с белками неизвестна.

Метаболический профиль глюкозамина не изучался, поскольку препарат, представляя собой природное вещество, присутствующее в организме человека, и используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.

У человека терминальный период полувыведения глюкозамина из плазмы оценивался только по уровням глюкозамина в плазме, которые оставались на измеряемом уровне в течение 48 часов после перорального применения. Рассчитанная величина составляла приблизительно 15 часов.

У человека после перорального применения 14C-меченого глюкозамина с мочой выводилось 10±9% от полученной дозы, с калом – 11,3±0,1%. Средняя величина выведения неизмененного глюкозамина с мочой после перорального приема у человека была низкой (приблизительно 1% от использованной дозы). Эти результаты свидетельствуют о незначительной роли почек в выведении глюкозамина и/или его метаболитов, и/или продуктов распада.

Фармакокинетика глюкозамина носит линейный характер после многократного приема препарата раз в сутки в дозах от 750 до 1500 мг, в то время как после приема дозы 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже ожидаемых, находясь в зависимости от увеличения дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, не свидетельствовала об аккумуляции или снижении биодоступности препарата в сравнении с профилем фармакокинетики, отмеченным после однократного применения.

Равновесные концентрации глюкозамина в плазме и синовиальной жидкости после повторного применения препарата в дозе 1500 мг 1 раз в сутки составляют приблизительно 10 мкМ и поэтому согласуются с концентрациями, при которых фармакологическая активность отмечалась в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждают механизм действия и клинический эффект лекарственного средства.

Фармакодинамика

Активный ингредиент − соль аминомоносахарида глюкозамина сульфата, который присутствует в человеческом организме и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.

Механизм действия глюкозамина сульфата − стимуляция синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин проявляет противовоспалительные свойства, замедляет процессы деградации суставного хряща главным образом за счет его метаболических активностей, способности угнетать активность интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, способствует действию на симптомы остеоартрита, а с другой – задержке структурных нарушений суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.

Первоначальные исследования in vitro и in vivo показали, что экзогенный прием глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который ухудшается при остеоартрите, способствует фиксации серы в процессе синтеза глюкозаминогликана и оказывает трофическое действие на суставной хрящ.

Все вышеупомянутые эффекты оказывают благоприятное влияние на разрушительные процессы в хряще, которые являются основой остеоартрита, и на симптомы картины заболевания.

Данные клинических исследований показали, что действие глюкозамина сульфата на симптомы остеоартрита становится очевидным уже через 2-3 недели после начала лечения.

Лечение симптомов остеоартрита, т.е. боли и функциональных ограничений.

Взрослые и пациенты пожилого возраста: содержимое 1 пакетик, эквивалентное 1500 мг глюкозамина сульфата, растворить в стакане воды и принимать 1 раз в сутки, предпочтительно во время еды.

Курс лечения: 4-12 недель или дольше (при необходимости). По назначению врача лечение можно повторять 2-3 раза в год с интервалом в 2 месяца, а также при рецидиве заболевания.

Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.

Облегчения симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени. Если облегчения симптомов не происходит после 2-3 месяцев лечения, дальнейшее применение глюкозамина следует пересмотреть.

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства:

очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до ≤ 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100, редко – от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000, очень редко – ≤ 1/10000, неизвестной частоты – частота не может быть оценена из доступных данных.

со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, запор, тошнота

со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость, усталость, неизвестной частоты – головокружение

со стороны иммунной системы: неизвестной частоты – аллергические реакции

со стороны органов зрения: неизвестной частоты – расстройства зрения

со стороны кожи и ее структур: нечасто – эритема, зуд, высыпания; неизвестной частоты – ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос.

Поступили спонтанные отчеты о спорадических случаях высокого уровня холестерина, но причинно-следственная связь не была установлена.

Если один из этих нежелательных эффектов ухудшается, или замечен любой другой нежелательный эффект, не указанный в данной инструкции, сообщите об этом врачу.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

- индивидуальная повышенная чувствительность к глюкозамину сульфату и к другим компонентам препарата

- фенилкетонурия, так как препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина

- наследственная непереносимость фруктозы, так как в составе продукта имеется сорбитол

- аллергия на моллюски, поскольку действующее вещество получено из моллюсков.

Специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Однако физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата свидетельствуют о низком потенциале таких взаимодействий. Кроме этого, глюкозамина сульфат не подавляет и не индуцирует ни один из основных ферментов CYP450 человека. Фактически, соединение не конкурирует за механизмы абсорбции и не связывается с белками плазмы после всасывания, а его метаболизм как эндогенного соединения, которое включается в протеогликаны или распадается независимо от системы ферментов цитохрома, маловероятно приведет к взаимодействию с другими лекарственными средствами.

Тем не менее, отмечалось усиление эффекта кумариновых антикоагулянтов при их сопутствующем применении с глюкозамина сульфатом. Поэтому у пациентов, которые принимают такие средства, в начале и в конце терапии глюкозамином может быть необходим более пристальный контроль параметров коагуляции.

При пероральном приеме глюкозамина сульфат может усиливать желудочно-кишечное всасывание тетрациклинов.

Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами.

Применение у детей и подростков.

Не применять детям до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

Применение у пожилых людей

Никаких конкретных фармакокинетических исследований не проводилось, но согласно клиническому опыту коррекция дозы не требуется при лечении лиц пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции почек и (или) печени

Применять только под наблюдением врача пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Меры предосторожности

Не применять детям до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

Необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить наличие других заболеваний суставов, которые могут требовать другого лечения.

У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе необходим мониторинг уровня глюкозы в крови и, при необходимости, рекомендуется определять потребность в инсулине перед началом лечения и периодически во время лечения.

В начале лечения для больных сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня сахара в крови.

У пациентов с известным фактором риска для сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется контролировать уровень липидов в крови, так как гиперхолестеринемия наблюдается в некоторых случаях у пациентов, получавших глюкозамин.

У больных астмой препарат следует применять с осторожностью, поскольку такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания.

Специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек или печени не проводились. Токсикологический и фармакокинетический профиль препарата не свидетельствует об ограничении его применения у таких пациентов. Однако у пациентов с тяжелыми нарушением функции печени или почек препарат следует применять под наблюдением врача.

1 пакетик содержит 6,6 ммоль (151 мг) натрия. Это следует принять во внимание пациентам с почечной недостаточностью или пациентам которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

Беременность и период лактации

Данные относительно применения препарата во время беременности или кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано этой категории пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Исследования относительно воздействия препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, которые требуют внимания. В случае появления сонливости, усталости, головокружения или нарушений зрения управление автотранспортом и работа с другими механизмами запрещены.

Случаи передозировки неизвестны. Основываясь на исследованиях острой и хронической токсичности у животных, симптомы токсичности вряд ли возникнут даже в дозах, превышающих терапевтическую дозу в 200 раз. Однако в случаях передозировки возможно усиление проявлений побочных реакций, поэтому следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

Препарат помещают в саше из фольги алюминиевой.

По 30 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Мега Лайфсайенсиз Паблик Компани Лимитед,

515/1 Moo 4, Soi 8, Bangpoo Industrial Estate, Pattana 3 Road, Phraeksa, Mueang,

Samutprakarn 10280, Таиланд

Мега Лайфсайенсиз Паблик Компани Лимитед, Таиланд

Наименование и страна организации-упаковщика

Мега Лайфсайенсиз Паблик Компани Лимитед, Таиланд

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Organosyn Life Sciences Pvt. Ltd. (Органосин Лайф Сайенс Пвт. Лтд.) в Республике Казахстан, г. Алматы, Бостандыкский район, микрорайон Коктем 1, дом 15А, 6 этаж, оф. 603, почтовый индекс 050040

тел.+7 (727) 3 56-02-78 (внутренний номер 279)

e.mail: dillip@organosyn.com

e.mail: patentsafety.kz@organosyn.com

Адрес организации, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО ConsultAsia

ул. Шевченко 165 Б

тел./факс: +77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz