Флекса 1500

Флекса 1500

Глюкозамин

Ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, апельсин дәмі бар

1 сашенің ішінде

белсенді зат:

глюкозамин сульфаты калий хлориді 1992,15 мг

(глюкозамин сульфатына баламалы 1500 мг)

қосымша заттар: сусыз декстроза, сусыз лимон қышқылы, апельсин хош иістендіргіші, натрий хлориді, сукралоза, сары сансет (Е 110).

Дерлік ақтан ашық қызғылт - сары түске дейінгі ұнтақ, апельсин дәмі бар

Қабынуға қарсы стероидты емес және ревматизмге қарсы препараттар.

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттар. Глюкозамин.

АТХ коды M01A X05

Фармакокинетикасы

Жануарлардағы және адамдағы зерттеулер 14C-таңбаланған глюкозаминді ішу арқылы қолданғаннан кейін препараттың жылдам және толық дерлік жүйелік деңгейде сіңетіндігін көрсетті. Адамда радиоактивті дозаның 90%-ға жуығы сіңеді. Препараттың адамдағы абсолютті биожетімділігі 20%-дан 30%-ға дейінді құрайды.

Ішу арқылы сіңгеннен кейін глюкозамин экстраваскулярлық кеңістікте елеулі түрде таралады (оның ішінде синовиалды сұйықтықта: одан әрі қараңыз); көрінетін таралу көлемі адам организміндегі судың жалпы көлемінен 37 есе жоғары. Қосылыстардың ақуыздармен байланысу дәрежесі белгісіз.

Глюкозаминнің метаболизмдік бейіні зерттелмеген, өйткені препарат адам организмінде болатын табиғи затқа жатады және буын шеміршегінің кейбір компоненттерінің биосинтезі үшін пайдаланылады.

Адамдағы глюкозаминнің плазмадан терминальді жартылай шығарылу кезеңі плазмадағы глюкозамин деңгейі бойынша ғана бағаланды, бұл ішу арқылы қолданылғаннан кейін 48 сағат ішінде өлшенетін деңгейде қалды. Есептелген мөлшері 15 сағатқа жуықты құрады.

Адамда ішу арқылы қолданылғаннан кейін 14C-таңбаланған глюкозаминнің қабылданған дозасының 10±9%-ы несеппен, нәжіспен – 11,3±0,1%-ы шығарылды. Адамда ішу арқылы қабылданғаннан кейін өзгермеген глюкозаминнің несеппен шығарылуының орташа мөлшері төмен болды (пайдаланылған дозаның 1%-ға жуығы). Бұл нәтижелер глюкозаминнің және/немесе оның метаболиттерінің, және/немесе ыдырау өнімдерінің шығарылуында бүйректің рөлі елеусіз екенін айғақтайды.

Глюкозамин фармакокинетикасы препаратты тәулігіне бір реттен 750 -ден 1500 мг дейінгі дозада көп рет қабылдағаннан кейін дозаға тәуелді сипатта, ал бұл кезде 3000 мг дозаны қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы глюкозамин деңгейі, доза ұлғаюына тәуелді бола отырып, күтілгеннен төмен болды. Глюкозамин фармакокинетикасы тепе-теңдік жай-күйінде уақытқа байланысты болмады, бір рет қолданғаннан кейін анықталған фармакокинетика бейінімен салыстырғанда жинақталуы немесе препарат биожетімділігі төмендеуін айғақтамады.

Препаратты тәулігіне 1 рет 1500 мг дозада қайта қолданғаннан кейін глюкозаминнің плазмадағы және синовиалды сұйықтықтағы тепе-теңдік концентрациясы шамамен 10 мкМ құрайды және сондықтан in vitro тәжірибелік модельдеріндегі анықталған фармакологиялық белсенділігіндегі концентрациясымен сәйкес келеді, бұл дәрілік заттың әсер ету механизмін және клиникалық әсерін растайды.

Фармакодинамикасы

Белсенді ингредиенті – адам организмінде болатын аминомоносахарид глюкозамин сульфатының тұзы және синовиалдық сұйықтықта гиалурон қышқылының және буын шеміршегінің негізгі субстанциясы гликозаминогликандардың биосинтезі үшін сульфаттармен бірге пайдаланылады.

Глюкозамин сульфатының әсер ету механизмі – гликозаминогликандар, тиісінше, буын протеогликандарының синтезінің стимуляциясы. Бұдан басқа, глюкозамин қабынуға қарсы әсер білдіреді, буын шеміршегінің деградация үдерісін ең бастысы оның метаболизмдік белсенділігі, интерлейкин 1 (IL-1) белсенділігін бәсеңдетуге қабілеті есебінен баяулатады, бұл бір жағынан остеоартрит симптомдарына әсеріне, екінші жағынан – буындардың құрылымдық бұзылуының іркілісіне ықпал етеді, бұны ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер деректері айғақтайды.

Бастапқы in vitro және in vivo зерттеулер глюкозамин сульфатын экзогендік қабылдау остеоартрит кезінде нашарлайтын протеогликандардың биосинтезін көтермелейтінін, глюкозаминогликан синтезі үдерісінде күкірттің бекуіне жағдай жасайтынын және буын шеміршегіне трофикалық әсер беретінін көрсетті.

Жоғарыда аталған барлық әсерлері остеоартрит негізі болып табылатын шеміршектегі ыдырау үдерісіне және ауру сипатының симптомдарына оң ықпал етеді.

Клиникалық зерттеулер деректері глюкозамин сульфатының остеоартрит симптомдарына әсері ем басталғаннан кейін 2-3 аптадан кейін-ақ анық болатындығын көрсетті.

Остеоартрит симптомдарын, яғни ауырулар мен функциональді шектелулерді емдеу

Ересектер мен егде жастағы пациенттер: 1500 мг глюкозамин сульфатына баламалы 1 пакеттің ішіндегісін стакандағы суда еріту және тәулігіне 1 рет қабылдау керек, дұрысы тамақпен бірге.

Емдеу курсы: 4-12 апта немесе ұзағырақ (қажет болса). Дәрігердің тағайындауы бойынша емді 2 ай аралықпен, сондай-ақ аурудың рецидивінде жылына 2-3 рет қайталауға болады.

Глюкозамин жедел ауыру синдромын емдеу үшін көрсетілмеген.

Симптомдардың жеңілдеуі (әсіресе ауру симптомдарының азаюы) емдеудің бірнеше аптасынан кейін байқалуы мүмкін, ал кейбір жағдайларда тіпті біраз уақыттан кейін. Егер 2-3 ай емдеуден кейін ауру симптомдарының жеңілдеуі байқалмаса, глюкозаминді ары қарай қабылдауды қайта қарастыру керек.

Дәрілік заттардың жағымсыз реакцияларының даму жиілігін бағалау критерийлері:

өте жиі – ≥ 1/10, жиі – ≥ 1/100 - ≤ 1/10 дейін, жиі емес – ≥ 1/1000 - ≤ 1/100 дейін, сирек – ≥ 1/10000 - ≤ 1/1000 дейін, өте сирек – ≤ 1/10000, жиілігі белгісіз – жиілігі қолда бар деректерден бағалануы мүмкін емес.

ас қорыту жүйесі тарапынан: жиі – іштің ауыруы, метеоризм, диспепсия, диарея, іш қату, жүрек айнуы

жүйке жүйесі тарапынан: жиі – бас ауыру, ұйқышылдық, қажығыштық, белгісіз жиілікпен – бас айналуы

иммундық жүйе тарапынан: белгісіз жиілікпен – аллергиялық реакциялар

көру мүшелері тарапынан: белгісіз жиілікпен – көрудің бұзылыстары

тері және оның құрылымы тарапынан: жиі емес – эритема, қышыну, бөрту; белгісіз жиілікпен – ангионевроздық ісіну, есекжем, шаш түсуі.

Холестерин жоғары деңгейі жиілігінің кездейсоқ жағдайлары туралы өздігінен есептер түсті, бірақ себеп-салдарлық байланысы анықталмаған.

Егер осы жағымсыз әсерлердің біреуі нашарласа немесе берілген нұсқауда көрсетілмеген басқа кез келген жағымсыз әсер білінсе, бұл туралы дәрігерге хабарлаңыз.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы деректерді ұсыну дәрілік заттың қаупі/пайдасы арақатынасының үздіксіз мониторингісін жүзеге асыруға мүмкіндік беретін маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыстар бойынша, сондай-ақ ұлттық ақпаратты жинау жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты ұсынуы керек.

- глюкозамин сульфатқа және препараттың басқа компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдықта

- фенилкетонурия, өйткені препарат құрамында фенилаланин көзі болып табылатын аспартам бар

- тұқым қуалаған фруктозаны көтере алмаушылық, өйткені препарат құрамында сорбитол бар

- ұлуға аллергия, өйткені әсер етуші зат ұлудан алынған.

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесулеріне арнайы зерттеулер жүргізілмеген. Алайда глюкозамин сульфатының физикалық-химиялық және фармакокинетикалық қасиеттері бұндай өзара әрекеттесулерінің ықтималдығы аз екенін айғақтайды. Бұдан басқа глюкозамин сульфаты адамның негізгі CYP450 ферменттерінің ешбірін бәсеңдетпейді және индукцияламайды. Іс жүзінде қосылыс сіңу механизмі үшін бәсекелеспейді және сіңгеннен кейін плазма ақуыздарымен байланыспайды, ал оның метаболизмі протеогликанға қосылатын немесе цитохром ферменттері жүйесіне байланыссыз ыдырайтын эндогендік қосылыс ретінде, басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесулерге әкелу ықтималдығы аз.

Дегенмен, оларды глюкозамин сульфатымен қатарлас қолданғанда кумариндік антикоагулянттар әсерінің күшейгені анықталды. Сондықтан бұндай заттарды қабылдайтын пациенттерде глюкозаминмен емнің басында және аяғында коагуляция параметрлеріне мұқият бақылау керек болуы мүмкін.

Глюкозамин сульфатын ішу арқылы қабылдағанда тетрациклиндердің асқазан-ішектен сіңуін күшейтуі мүмкін.

Препарат қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен және глюкокортикостероидтармен үйлесімді.

Балалар мен жасөспірімдерде қолданылуы.

18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды, өйткені мұндай пациенттер үшін препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Егде жастағыларда қолданылуы

Ешбір нақты фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілмеген, бірақ клиникалық тәжірибеге сәйкес егде жастағы адамдарды емдегенде доза түзету талап етілмейді.

Бүйрек және (немесе) бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер тек дәрігердің бақылауымен ғана қолдануы керек.

Сақтық шаралары

18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды, өйткені мұндай пациенттер үшін препараттың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған.

Басқа емді талап етуі мүмкін буындардың басқа аурулары болуын жоққа шығару үшін дәрігермен кеңесу керек.

Глюкозаға төзімділігі бұзылуы бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейінің мониторингі керек, қажет болғанда ем бастар алдында және ем кезінде мезгіл-мезгіл инсулин қажеттілігін анықтау ұсынылады.

Қант диабеті бар науқастар үшін ем басында қандағы қант деңгейіне бақылау жүргізілгені дұрыс.

Жүрек-қан тамырлары ауруларының белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде қандағы липидтер деңгейін бақылау ұсынылады, өйткені кейбір жағдайларда гиперхолестеринемия глюкозамин қабылдаған пациенттерде байқалады.

Демікпесі бар науқастарда препаратты сақтықпен қолдану керек, өйткені мұндай пациенттер олардың ауруларының симптомдарының өршу мүмкіндігі болатын глюкозаминге аллергиялық реакциялар дамуына бейімірек болуы ықтимал.

Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде арнайы зерттеулер жүргізілмеген. Препараттың токсикологиялық және фармакокинетикалық бейіні оны мұндай пациенттерде қолдануды шектеу керектігін айғақтамайды. Алайда бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде препаратты дәрігердің бақылауымен қолдану керек.

1 пакет ішінде 6,6 ммоль (151 мг) натрий бар. Бұны бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге немесе натрий мөлшері бақыланатын диета сақтайтын пациенттерге ескеру керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік немесе бала емізу уақытында қолдануға қатысты деректер жоқ, сондықтан препаратты бұл санаттағы пациенттерге қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың автокөлік және басқа да механизмдерді басқару қабілетіне әсеріне қатысты зерттеулер жүргізілмеген. Көлік құралдарын басқарғанда және зейін қоюды талап ететін жұмыстарды орындағанда сақ болу керек. Ұйқышылдық, қажығыштық, бас айналуы немесе көру бұзылуы пайда болған жағдайда автокөлік басқаруға және басқа механизмдермен жұмыс істеуге тыйым салынады.

Артық дозалану жағдайлары белгісіз. Жануарлардағы жедел және созылмалы уыттылығының зерттеулерін негізге ала отырып, уыттылық симптомдарының тіпті емдік дозалардан 200 есе асатын дозаларында да туындау ықтималдығы аз. Алайда артық дозаланған жағдайларда жағымсыз реакцияларының білінуінің күшеюі мүмкін, сондықтан су-электролиттік теңгерімді қалпына келтіруге бағытталған симптоматикалық ем жүргізілуі керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат алюминий фольгадан жасалған сашеге салынған.

30 сашеден медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ және жарықтан қорғалған жерде 25 °C- ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау шарттары

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Мега Лайфсайенсиз Паблик Компани Лимитед,

515/1 Moo 4, Soi 8, Bangpoo Industrial Estate, Pattana 3 Road, Phraeksa, Mueang,

Samutprakarn 10280, Таиланд

Мега Лайфсайенсиз Паблик Компани Лимитед, Таиланд

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Мега Лайфсайенсиз Паблик Компани Лимитед, Таиланд

Казақстан Республикасы аймағында өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Organosyn Life Sciences Pvt. Ltd. (Органосин Лайф Сайенс Пвт. Лтд.) өкілдігі, Алматы қ-сы, Бостандық ауданы, Көктем-1 ықшам ауданы, 15А үй, 6-қабат, 603-кеңсе, пошта индексі 050040

тел.+7 (727) 3 56-02-78 (ішкі нөмір 279)

e.mail: dillip@organosyn.com

e.mail: patentsafety.kz@organosyn.com

Дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалуға жауапты ұйымның мекенжайы

ConsultAsia ЖШС

Шевченко к-сі, 165 Б

тел./факс: +77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz