Фирмаста® (150 мг)

МНН: Ирбесартан
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Irbesartan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014684
Период регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 61.07 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Фирмаста

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ирбесартан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 75 мг, 150 мг немесе 300 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – ирбесартан гидрохлориді 86,11 мг (75 мг ирбесартанға баламалы), 172,21 мг (150 мг ирбесартанға баламалы) немесе 344,43 мг (300 мг ирбесартанға баламалы),

қосымша заттар: маннитол, орын басуы төмен гидроксипропилцеллюлоза (LH-21), орын басуы төмен гидроксипропилцеллюлоза (LH-11), тальк, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизирленген майсана майы,

үлбірлі қабық: Опадрай ақ 85F28751 II HP (құрамы: поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), макрогол 3000, тальк)

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапевтикалық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Ирбесартан

АТХ коды С09СА04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін ирбесартан жақсы сіңеді. Абсолютті биожетімділігі 60–80% құрайды. Бір мезгілде тамақ ішу ирбесартанның биожетімділігіне айтарлықтай ықпалын тигізбейді. Плазма ақуыздарымен байланысуы қанның жасушалық компоненттерімен елеусіз байланысқан кезде шамамен 96%. Таралу көлемі 53-93 л құрайды. 14С-ирбесартанды ішке қабылдағаннан кейін айналымдағы плазмада өзгермеген ирбесартанның үлесіне 80–85%-ы тиеді. Ирбесартан бауырда глюкуронидтық конъюгациялану және тотығу жолымен метаболизденеді. Қан ағымындағы негізгі метаболит ирбесартан глюкурониді (шамамен 6%) болып табылады. Ирбесартан негізінен Р450 цитохромының CYP2C9 жәрдемімен тотығады; CYP3A4 изоферменті елеусіз әсер береді.

Ирбесартан 10-нан 600 мг-ге дейінгі дозалар аралығында желілі және дозаға байланысты фармакокинетикаға ие. 600 мг-ден астам дозаларда (қосарлы ең жоғары ұсынылатын доза) ол пероральді сіңудің пропорциональді жоғарылауына қарағанда азырақ байқалады; осы құбылыстың механизмі белгісіз. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға ішке қабылдағаннан кейін 1,5–2 сағаттан соң жетеді. Жалпы клиренсі және бүйректік клиренсі, сәйкесінше, минутына 157–176 және 3–3,5 мл құрайды. Ирбесартанның ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 11–15 сағатты құрайды.

Күніне бір дозадан қабылдағанда 3 күн шегінде қан плазмасында тепе-тең концентрацияға жетеді. Күніне бір дозадан қайталап қабылдағанда плазмада ирбесартанның шектеулі жиналғаны (<20%) байқалады. Гипертензиядан зардап шегіп жүрген әйелдерде ирбесартанның біршама жоғарырақ плазмалық концентрациялары байқалады, бірақ жартылай шығарылу кезеңінде және ирбесартанның жиналуында айырмашылықтар жоқ. Сондықтан гипертензиядан зардап шегіп жүрген әйелдер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Ирбесартанның АUС және ең жоғары концентрацияларының (Сmах) көрсеткіштері егде жастағы (65 жастан асқан) емделушілерде де жас (18-40 жас) емделушілерге қарағанда біршама жоғары, бірақ ақырғы жартылай шығарылу кезеңі айтарлықтай өзгермейді. Сондықтан егде жастағы емделушілер үшін дозаны түзету қажеттілігі жоқ.

Ирбесартан және оның метаболиттері организмнен өтпен де, сондай-ақ несеппен де бірге бөлініп шығады. Ирбесартанды ішке қабылдағаннан кейін 20%-ға жуығы несептен, ал қалған бөлігі нәжістерден табылады. Енгізілген дозаның 2%-дан азы несеппен бірге өзгермеген күйінде бөлініп шығады.

Балаларда Сmах, АUС және клиренс көрсеткіштері күн сайын ирбесартанды 150 мг-ден қабылдаған ересек емделушілердегі осындай көрсеткіштерге ұқсас. Қан плазмасында ирбесартананың аздап (18%) жиналуы балаларда тәулігіне бір рет қайталап дозалағанда байқалады.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда немесе гемодиализде жүрген емделушілерде ирбесартанның фармакокинетикалық параметрлері айтарлықтай өзгермейді. Ирбесартан гемодиализде организмнен шығарылмайды.

Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бауыр циррозы бар науқастарда ирбесартанның фармакокинетикалық параметрлері айтарлықтай өзгермейді.

Бауыр функциясы жеткіліксіздігінің ауыр түрі бар емделушілерде зерттеулер жүргізілген жоқ.

Фармакодинамикасы

Ирбесартан – ішке қабылдағанда ангиотензин II рецепторларының (AT1 типі) күшті, белсенді селективті антагонисі. Ол, ангиотензин II-нің тегіне немесе синтезделу жолына қарамай-ақ, АТ1 типті рецепторлар арқылы іске қосылатын ангиотензин ІІ-нің барлық әсерлерін бөгейді. Ангиотензин II (AT1) рецепторларының селективтік антагонизмі қан плазмасында рениннің және ангиотензин II концентрацияларының артуына және альдостеронның плазмадағы концентрацияларының төмендеуіне әкеледі. Монотерапияда және ұсынылған дозаларда қолданылған ирбесартанның әсер етуінен сарысудағы калий концентрациясы айтарлықтай өзгермейді. Ирбесартан ангиотензин II-нің түзілуін тудыратын ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) (кининаза II) – энзимді баспайды, сондай-ақ брадикининнің метаболикалық белсенді емес метаболиттерге айналуын туындатады. Өзінің әсерін көрсету үшін Ирбесартан метаболикалық белсенділенуді қажет етпейді.

Артериялық гипертензия

Ирбесартан жүректің жиырылу жиілігі өте аз өзгергенде артериялық қысымды төмендетеді. Бір реттік тәуліктік дозаларда артериялық қысымның төмендеуі 300 мг-ден астам дозаларда платоның түзілуіне тенденциясы бар дозаға тәуелді сипатта болады. Плацебомен салыстырғанда, тәулігіне бір рет қабылдағанда 150–300 мг дозалар өзінің ең төмен белсенділігінде (яғни препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң) науқас «жатқан» немесе «отырған» күйінде артериялық қысымды (сәйкесінше, систолалық және диастолалық қысымды) 8–13 және 5–8 мм сын.бағ. көбірек төмендетеді.

Артериялық қысым ең жоғары төмендеуіне препаратты қабылдағаннан кейін 3–6 сағаттан соң жетеді, және гипотензиялық әсері 24 сағат бойына сақталады. Ұсынылған дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң артериялық қысымның төмендеуі диастолалық және систолалық қысым тарапынан тиісті ең жоғары жауап реакциясының 60-70%-ын құрайды. Күніне бір рет қабылданатын 150 мг доза, тәулігіне 2 қабылдауға бөлінгендегі жиынтық дозадағы сияқты, осындай ең жоғары және орташа 24 сағаттық әсерді тудырады.

Ирбесартанның гипотензиялық әсері 1–2 аптадан кейін білінетін болады, ең жоғары әсері емді бастағаннан кейін 4–6 аптадан соң байқалады. Ұзақ емдеген жағдайда гипертензияға қарсы әсері сақталады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін қан қысымы біртіндеп бастапқы деңгейіне оралады. Тоқтату синдромы (гипертензия) байқалмайды.

Ирбесартанның және тиазидтік қатар диуретиктерінің гипотензиялық әсерлері аддитивті сипатқа ие.

Ирбесартанның тиімділігі емделушінің жасына және жынысына байланысты емес. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін басқа препараттар жағдайындағы сияқты, қара нәсілге жататын, гипертониямен ауыратын науқастар ирбесартанмен монотерапияға аз дәрежеде жауап береді.

Ирбесартан сарысуда несеп қышқылының мөлшеріне және оның несеппен бірге шығарылуына қандай да болсын айтарлықтай әсерін тигізбейді.

Артериялық гипертензия және бүйрек ауруымен 2 типті қант диабеті

Ирбесартан бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде бүйрек ауруларының өршуін бәсеңдетеді, микроальбуминуриясы бар науқастарда айқын протеинурияға ұласуын баяулатады.

Қолданылуы

- эссенциальді артериялық гипертензияны емдеуде

- артериялық гипертензиясы және 2 типті қант диабеті бар науқастарда бүйректің зақымдануын емдеу үшін гипертензияға қарсы дәрі-дәрмектік ем құрамында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ұсынылатын бастапқы және демеуші дозасы тамақпен бірге немесе онсыз тәулігіне бір рет  150 мг құрайды.

Тәулігіне бір рет 150 мг дозада Фирмаста артериялық қысымның 24 сағаттық бақылануын қамтамасыз етеді.

Қысымы тәулігіне бір рет 150 мг дозамен реттелуі жеткіліксіз науқастар үшін, Фирмаста препаратының дозасын 300 мг-ге дейін көтеруге немесе гипертензияға қарсы басқа дәріні қосуға болады. Фирмаста препаратына гидрохлоротиазид сияқты осындай диуретикті қосу гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Гипертензиядан зардап шегіп жүрген, 2 типті қант диабеті бар науқастарда емдеуді тәулігіне бір рет ирбесартанның 150 мг дозасынан бастаған және оның тәулігіне бір рет 300 мг-ге дейін жеткізген жөн, өйткені бүйрек ауруларын емдеу үшін ол демеуші доза ретінде дұрыстау.

Емделушілердің ерекше топтары

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары бар науқастар үшін дозаны түзету қажет етілмейді. Бауыр функциясының ауыр бұзылуымен зардап шегіп жүрген науқастармен клиникалық тәжірибе жоқ.

Балаларда қолданылуы

Қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде деректер жеткіліксіз болғандықтан, Фирмаста18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыру

- құлақтың шыңылдауы

- дәмнің өзгеруі

- бүйрек функциясының бұзылуы, соның ішінде қауіп тобындағы бүйрек функциясының жеткіліксіздігі жағдайлары («Айрықша нұсқаулар» қараңыз)

- лейкоцитокластикалық васкулит

- ангионевротикалық ісіну, бөртпе, есекжем

- гепатит, бүйрек функциясының бұзылуы

- бұлшықет түйілулері

Өте жиі

- гиперкалиемия (қант диабеті бар науқастарда жиі кездеседі)

Жиі

- қаңқа бұлшықеттері тарапынан клиникалық көріністерімен байланысты емес креатининкиназаның плазмалық концентрациясының едәуір жоғарылауы

- гемоглобин деңгейінің төмендеуі

- бас айналу, ортостатикалық бас айналу

- жүректің айнуы немесе құсу

- артралгия, миалгия (кейбір жағдайларда креатининкиназаның плазмалық концентрацияларының жоғарылауымен)

- ортостатикалық гипотензия

- шаршау

Кейде

- тахикардия

- жөтел

- қыжыл немесе диспепсия, диарея

- қан құйылу салдарынан беттің және/немесе мойынның қызаруы

- кеуде тұсының ауыруы

- жыныс функциясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың әсер етуші затына немесе компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- жүктілік

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ескерілгені жөн біріктірілімдер

- гипертензияға қарсы басқа препараттар ирбесартаннің гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Алайда ирбесартанды β-блокаторлары, әсері ұзаққа созылатын кальций өзекшелерінің блокаторлары және тиазидтік диуретиктер сияқты гипертензияға қарсы дәрілермен біріктіріп тағайындау қауіпсіз. Егер Фирмаста препаратымен емдеуді бастау керек болса, диуретиктердің жоғары дозаларымен алдын ала емдеу айналымдағы сұйықтық көлемінің төмендеуіне және гипотензия қаупінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін.

Қолдануға ұсынылмайтын біріктірілімдер

- калий жинақтаушы диуретиктер, калий қоспалары немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштар және сарысудағы калий деңгейін арттыруға қабілетті басқа да препараттар (мысалы, гепарин) ирбесартанмен бір мезгілде пайдаланылғанда сарысудағы калий мөлшерінің артуына әкеп соғуы мүмкін.

- литийді ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда сарысудағы литий мөлшерінің және уыттылықтың қайтымды жоғарылауына әкелуі мүмкін. Егер мұндай біріктірілімі қажет деп саналса, онда қан сарысуындағы литий деңгейіне тиянақты мониторинг жүргізу ұсынылады.

Сақтықты қажет ететін біріктірілімдер

- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (мысалы, ЦОГ-2селективтік тежегіштері, ацетилсалицил қышқылы (тәулігіне > 3 г) және қабынуға қарсы стероидты емес (ҚҚСД), селективті емес дәрілерді ангиотензин II антагонистерімен бір мезгілде енгізгенде гипертензияға қарсы әсерінің бәсеңдеуіне әкеп соғуы мүмкін. АӨФ тежегіштерімен жағдайдағы сияқты, ангиотензин-II антагонистерін және ҚҚСД бір мезгілде қолдану, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі ықтималдығымен және сарысудағы калий концентрациясның артуымен бүйрек функциясының төмендеу қаупін ұлғайтуы мүмкін. Осы біріктірілімді қолданғанда, әсіресе егде жастағы науқастар жағдайында, сақтық танытқан жөн. Науқастарға тиісті гидратация жүргізу қажет, қатар жүргізілетін емнің бас кезінде бүйрек функциясын бақылау қажет болады, оны әрі қарай мезгіл-мезгіл қайталап отыру керек.

Фирмаста препаратының дәрілік өзара әрекеттесуі жөнінде қосымша ақпарат:

- варфарин, CYP2C9 жәрдемімен метаболизмге ұшырайтын препарат: ирбесартан негізінен CYP2C9 есебінен және аз дәрежеде глюкуронидация есебінен метаболизденеді, оны ирбесартанмен бір мезгілде қолданғанда айтарлықтай фармакокинетикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

- рифампицин, ирбесартанның фармакокинетикасына рифампицин сияқты CYP2C9 индукторларының әсері зерттелген жоқ.

- дигоксин, оның фармакокинетикасы ирбесартанмен бір мезгілде қолданғанда өзгерген жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Қантамырішілік көлемнің азаюы: несеп айдағыш дәрілермен қарқынды емдеу, аспен тұзды пайдалануды шектеу, іш өту немесе құсу себебінен қантамырішілік көлем азайған және (немесе) натрий тапшылығы бар науқастарда, әсіресе алғашқы дозадан кейін, симптоматикалық гипотензия болуы мүмкін. Көрсетілген патологиялық жағдайларды Фирмаста препаратын тағайындағанға дейін түзету керек.

Реноваскулярлы гипертензия: ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйеге әсер ететін препараттармен емдеу кезінде бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе функциясын атқарып тұрған жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар науқастарда бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің және ауыр гипотензияның даму қаупі күшейеді. Фирмаста препаратын қолданған кезде осыған ұқсас жағдайлар тіркелмесе де, ангиотензин-II рецепторларының антагонистерін тағайындаған кезде осыған ұқсас әсердің дамуы мүмкін деп есептеген жөн.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі және бүйректі ауыстыру: Фирмаста препаратын бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарға қолданғанда сарысудағы калий және креатинин деңгейіне мезгіл-мезгіл мониторинг жүргізген жөн. Ирбесартанды жуық арада бүйрек трансплантациясын басынан өткерген науқастарға қолдану жөнінде клиникалық тәжірибе жоқ.

Гипертензиямен және бүйрек ауруымен 2 типті қант диабеті бар науқастар: бүйректің үдемелі ауруы бар науқастарда Фирмаста препаратының бүйректік және жүрек-қантамырлық өзгерулерге әсерінің, емделушілердің басқа топтарына қарағанда, әйелдерде және терісі ақ емес науқастарда пайдасы азырақ.

Гиперкалиемия: Фирмаста препаратымен емдеу кезінде, әсіресе бүйректің диабеттік ауруы және/немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігі нәтижесінде бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, айқын протеинурия бар болғанда гиперкалиемия дамуы мүмкін. Қауіп тобындағы науқастардың сарысуындағы калийге тиянақты мониторинг жасау ұсынылады.

Аортальді немесе митральді клапанның стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия: аортальді немесе митральді стенозбен, немесе обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатиямен зардап шегіп жүрген науқастарды емдегенде аса сақ болу қажет.

Алғашқы альдостеронизм: Фирмаста препаратымен қолдану ұсынылмайды, өйткені алғашқы альдостеронизмі бар науқастар ренин-ангиотензин жүйесін тежейтін гипертензияға қарсы дәрілік препараттарға жауап бермейді.

Жалпы жағдайлар: жүрек функциясының ауыр іркілген жеткіліксіздігі немесе, негізгі ауру ретінде бүйрек артерияларының стенозын қоса, бүйрек аурулары бар науқастарды Фирмаста препаратымен емдеу жедел гипотензияны, азотемияны, олигурияны және, сирек жағдайларда, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Ишемиялық кардиопатиясы немесе ишемиялық жүрек-қантамыр аурулары бар науқастарда артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісіне немесе ми инсультіне әкеп соғуы мүмкін.

Лактоза: Фирмаста препаратының құрамында лактоза бар, сондықтан оны сирек тұқым қуалайтын галактозаның жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы жағдайлары немесе глюкоза мен галактоза сіңуінің бұзылуы синдромы бар науқастарға қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде ангиотензин-II рецепторларының антагонистерімен (АIIРА) емдеуге болмайды. Егер АIIРА-мен үздіксіз емдеу қажет деп саналмаса, онда жүкті болуды жоспарлап жүрген науқастарды жүктіліктегі қауіпсіздік бейінімен белгіленген гипертензияға қарсы альтернативті емге ауыстыру керек. Жүктілік диагнозы қойылғанда АІІРА-мен емдеуді дереу тоқтату және, егер орынды болса, онда альтернативті емді бастау қажет.

Фирмаста препаратын лактация кезеңінде қолдануға қатысты ақпараттың жоқтығын ескеріп, лактация кезеңінде осы препаратты қолдануға ұсыныс жасалмайды, әсіресе жаңа туған нәрестелер мен шала туған нәрестелерді емізу кезінде, қауіпсіздік бейіні толығырақ белгіленген альтернативті емді таңдау керек.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Автомобильді және жұмыс машиналарын басқарғанда Фирмаста препаратымен емдеу кезінде бас айналу және шаршау болуы мүмкін екендігін ескеру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипотензия, тахикардия, брадикардия.

Емі – симптоматикалық. Құстыру және/немесе асқазанды шаю, белсендірілген көмірді пайдалану. Науқастарды тиянақты бақылау белгіленгені жөн. Ирбесартан организмнен гемодиализбен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/полиэтиленді/поливинилдихлоридті үлобірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 немесе 14 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 4 (7 таблеткадан) немесе 2 (14 таблеткадан) немесе 4 (14 таблеткадан) қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада, ылғалдан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19,

1 б корпусы, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

621182321477976576_ru.doc 111 кб
991914181477977738_kz.doc 117.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники