Фирмагон (120 мг)

МНН: Дегариликс
Производитель: Рентшлер Биотехнолоджи ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Дегареликс
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017567
Период регистрации: 19.05.2016 - 19.05.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 50 918.81 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Фирмагон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дегареликс

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған 80 мг, 120 мг ұнтақ еріткішімен жиынтықта

Құрамы

белсенді зат - 80 мг немесе 120 мг дегареликс (88.2 мг немесе 128.0 мг ацетат түрінде)

қосымша зат: маннитол (Е 421).

еріткіш: инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Корж түріндегі ақ немесе ақ дерлік түсті лиофилизат

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы препараттар. Гормондар антагонистері және олардың аналогтары.

ATХ коды L02BX02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамикасы

Дегареликс – гонадотропин-рилизинг-гормонының селективті антагонисі, ол гипофиздің гонадотропин-рилизинг-гормоны (ГнРГ) рецепторларымен бәсекелес және қайтымды байланысады, гонадотропиндердің, лютеиндеуші гормон (ЛГ) мен фолликула стимуляциялаушы гормонның (ФСГ) босап шығуын жылдам төмендетеді, және сол арқылы, аталық бездерден тестостеронның секрециялануын индукциялайды. Простата карциномасы андрогенге сезімтал болып табылады және андрогендер көзін жоятын емдеуге жауап береді. ГнРГ агонистеріне қарағанда, гонадотропин-рилизинг-гормонының блокаторлары ары қарай тестостерон лықсуымен, ісіктің өсуін стимуляциялаумен, емдеу басталғаннан кейін симптомдарының өршу әлеуетімен жүретін ЛГ лықсуын индукцияламайды.

Артынан ай сайынғы 80 мг демеуші дозасы енгізілетін 240 мг Фирмагонды бір рет енгізу ЛГ, ФСГ және, сәйкесінше, тестостерон деңгейін жылдам төмендетеді. Плазмадағы дигидротестостерон (ДГТ) концентрациясы да, тестостерон концентрациясы сияқты төмендейді.

Фирмагон тестостерон секрециясы бәсеңдеуінің 0,5 нг/мл медициналық кастрация деңгейінен төмен деңгейге жетуі және ұстап тұру үшін тиімді. Айына 80 мг демеуші дозасы пациенттердің 97%-ында кемінде бір жыл бойы тестостерон секрециясының тұрақты бәсеңдеуіне алып келеді.

Фирмагонмен емдеу барысындағы қайталанған инъекциядан кейін тестостеронның микроауытқулары байқалған жоқ. Бір жыл емдеуден кейінгі тестостеронның орташа деңгейі 0,087 нг/мл құрады (0,06–0,15 интерквартильді аралық), N = 167.

III фазалы зерттеуді растайтын нәтижелер

Дегареликстің тиімділігі мен қауіпсіздігі ашық көпорталықтық рандомизацияланған зерттеу барысында параллель топтарда белсенді бақылау препаратын қолдана отырып бағаланды. Зерттеу барысында дегареликстің 240 мг (40 мг/мл) бастапқы дозасымен және кейіннен 160 мг (40 мг/мл) немесе 80 мг (20 мг/мл) айлық дозаларын тері астына енгізумен жүретін екі түрлі айлық дозалау режимінің 7,5 мг лейпрорелинді қуықасты безінің обыры бар, антиандрогендік емді қажет ететін пациенттерге бір ай бойы бұлшықет ішіне енгізумен салыстырғандағы тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелді. Барлығы 620 пациент үш емдеу тобының біреуіне рандомизацияланды, олардың 504-і (81%) зерттеуді аяқтап шықты. 240/80 мг дегареликспен емдеу тобында лейпрорелинді қабылдаған топтағы 32 (16%) пациентпен салыстырғанда, 41 (20%) пациент зерттеуден шығып қалды.

Емделген 610 пациенттің ішінен:

• 31%-ында қуықасты безінің орныққан обыры;

• 29%-ында қуықасты безінің жергілікті жайылған обыры;

• 20%-ында қуықасты безінің метастаздармен жүретін обыры;

• 7%-ында белгісіз метастатаздық статус болған;

• 13%-ында сыртартқыда емдеуге бағытталған операция немесе сәулемен емдеу болды, сондай-ақ простата спецификалық антиген (ПСА) деңгейінің жоғарылауы да болды.

Бастапқы дербес деректер барлық топтарда ұқсас болды. Орташа жас шамасы 74 жасты құрады (47-ден 98 жасқа дейінгі аралықта). Негізгі мақсат дегареликстің тестостерон супрессиясына жетуі мен 12 ай бойы 0,5 нг/мл-ден төмен деңгейде ұстап тұру үшін тиімділігін көрсету болды.

Дегареликстің ең төменгі тиімді демеуші дозасы 80 мг таңдап алынады.

Қан сарысуындағы тестостерон деңгейінің (T) ≤0,5 нг/мл жетуі

Фирмагон тестостерон супрессиясына жылдам жету үшін тиімді, 1 кестені қараңыз.

1 кесте

Емдеу басталғаннан кейін T≤0,5 нг/мл деңгейіне жеткен пациенттердің пайызы

Емдеу кезеңі

Дегареликс 240/80 мг

Лейпрорелин 7,5 мг

1 күн

52 %

0 %

3 күн

96 %

0 %

7 күн

99 %

1 %

14 күн

100 %

18 %

28 күн

100 %

100 %

Тестостерон ауытқуларының ескертпелері

Ауытқулар тестостеронның, алғашқы 2 апта бойы бастапқысынан ≥15%-ға артық деңгейі ретінде анықталды.

Дегареликспен ем қабылдаған пациенттердің ешқайсысында тестостеронның ауытқулары болған жоқ; тестостерон деңгейінің 3-ші күні 94%-ға орташа төмендеуі байқалды. Лейпрорелинмен ем қабылдаған пациенттердің көпшілігінде тестостеронның ауытқулары болды;

т

0-28 күн аралығындағы тестостеронның пайыздық өзгерістері

естостерон деңгейінің 3-ші күні 65%-ға орташа жоғарылағаны байқалды. Бұл айырмашылықтың статистикалық маңызы болды (p <0,001).

 

Прикрепленные файлы

786484421477976214_ru.doc 393.5 кб
170207521477977459_kz.doc 449.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники