Финлепсин 400 ретард

МНН: Карбамазепин
Производитель: Teva Operations Poland Sр.z.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carbamazepine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015883
Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Саудалық атауы

Финлепсин 200 ретард

Финлепсин 400 ретард

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карбамазепин

Дәрілік түрі

Ұзақ әсер ететін 200 мг немесе 400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 200 мг немесе 400 мг карбамазепин,

қосымша заттар: эудрагит RS 30D-аммоний метакрилатының дисперсиялық кополимері (В типі), триацетин (глицерол триацетаты), тальк, эудрагит L 30D-55-метакрил қышқылы - этакрилат дисперсиялық 30 кополимері (1:1), кросповидон, коллоидты сусыз кремний, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза.

Сипаттамасы

Дөңгелек, бүйір бетінде 4 кертігі және екі жағында сындырылатын крест тәрізді сызықтары бар, жалпақ беткейлі, шеттері қиғашталған беде жапырағы пішінді ақ немесе сарғыш түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Карбоксамид туындылары. Карбамазепин.

АТХ коды N03AF01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі – баяу, бірақ толық (ас ішу сіңу жылдамдығы мен дәрежесіне елеулі әсер етпейді). Таблетканы бір рет қабылдаудан кейін Cmax 32 сағаттан соң жетеді. Өзгермеген белсенді заттың орташа Cmax мәні 400 мг карбамазепинді бір рет қабылдаудан кейін 2,5 мкг/мл жуық құрайды. Препарат плазмадағы Css мәніне 1-2 апта өткенде жетеді (жету жылдамдығы метаболизмінің жекеше ерекшеліктеріне: бауырдың ферменттік жүйелерінің аутоиндукциясына, бір мезгілде қолданылатын басқа ДЗ гетероиндукциясына), сондай-ақ емделушінің жай-күйіне, препарат дозасына және емдеу ұзақтығына байланысты. Емдік диапазонда Css мәндерінің жекеше елеулі айырмашылықтары байқалады: науқастардың көпшілігінде бұл мәндер 4-тен 12 мкг/мл дейін (17-50 мкмоль/л) ауытқиды. Карбамазепин-10,11-эпоксид (фармакологиялық белсенді метаболит) концентрациясы карбамазепин концентрациясынан 30 жуық құрайды.

Плазма ақуыздарымен байланысуы балаларда – 55-59, ересектерде – 70-80. Болжамды Vd – 0,8-1,9 л/кг. Жұлын-ми сұйықтығында және сілекейде ақуыздармен байланыспаған белсенді заттың мөлшеріне пропорционал концентрациясы түзіледі (20-30). Плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Емшек сүтіндегі концентрациясы плазмадағы 25-60 осындайды құрайды.

Көбінесе эпоксид жолы арқылы негізгі метаболиттерінің – белсенді карбамазепин-10,11-эпоксид және глюкурон қышқылымен белсенді емес конъюгатының түзілуімен бауырда метаболизденеді. Карбамазепиннің карбамазепин-10,11-эпоксидке биотрансформациялануын қамтамасыз ететін негізгі изофермент – Р450 цитохромы (СҮР3A4). Осы метаболизмдік реакциялардың нәтижесінде әлсіз фармакологиялық белсенділігі бар 9-гидроксиметил-10-карбамоилакридан метаболиті де түзіледі. Карбамазепин өзіндік метаболизмін индукциялай алады. Бір реттік дозасын ішке қабылдаудан кейінгі Т1/2 60-100 сағат (орта есеппен, 70 сағатқа жуық) құрайды, ұзақ уақыт қабылдағанда Т1/2 бауырдың ферменттік жүйелерінің аутоиндукциясы есебінен азаяды.

Карбамазепинді бір рет ішке қабылдаудан кейін қабылданған дозаның 72 несеппен және 28 нәжіспен шығарылады; бұл орайда қабылданған дозаның 2 жуығы өзгермеген карбамазепин түрінде және 1 жуығы 10,11-эпоксид метаболиті түрінде несеппен шығарылады.

Егде жастағы емделушілерде карбамазепин фармакокинетикасының өзгеруін айғақтайтын деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Депрессияға қарсы, психозға қарсы және диурезге қарсы әсерін де көрсететін эпилепсияға қарсы дәрінің (дибензазепин туындысы) невралгиямен науқастарда ауыруды басатын әсері бар. Әсер ету механизмі потенциалға тәуелді натрий өзектерінің блокадасымен байланысты, бұл қатты қозған нейрондар жарғақшасының тұрақтануына, нейрондардың сериялық разрядтарының туындау тежелісіне және импульстердің синапстық өткізгіштігінің төмендеуіне әкеледі. Деполяризацияланған нейрондарда Na+-тәуелді әсер ету потенциалының қайта түзілуін болдырмайды. Қоздырушы нейромедиаторлық амин қышқылы – глутаматтың босап шығуын төмендетеді, ОЖЖ төмендеген құрысу шегін ұзартады, осылайша, эпилепсиялық ұстаманың даму қаупін азайтады. К+ өткізгіштігін арттырады, потенциалға тәуелді Са+-өзектерін модуляциялайды, бұл препараттың құрысуға қарсы әсеріне үлес қоса алады. Салдарлы жайылумен қатар жүретін немесе қатар жүрмейтін фокальді (парциальді) эпилепсиялық ұстамаларда (қарапайым және кешенді), жайылған тоника-клоникалық эпилепсия ұстамаларында, сондай-ақ ұстамалардың аталған типтері біріккен кезде тиімді (әдетте, шағын petit mal ұстамаларында, абсанстарда және миоклоникалық ұстамаларда тиімсіз). Эпилепсиясы бар емделушілерде (әсіресе, балалар мен жасөспірімдерде) үрейлену және депрессия симптомдарына оң ықпалы, сондай-ақ ашушаңдық пен озбырлықтың төмендеуі білінген. Когнитивтік функцияға және психомоторлық көрсеткіштерге әсері дозаға байланысты болады. Құрысуға қарсы әсерінің басталуы бірнеше сағаттан бірнеше күнге дейін (кейде метаболизм аутоиндукциясының салдарынан 1 айға дейін) ауытқиды.

Үшкіл жүйкенің эссенциальді және салдарлы невралгиясында карбамазепин көпшілік жағдайларда ауыру ұстамаларының пайда болуынан сақтандырады. Үшкіл жүйкенің невралгиясында ауырудың әлсіреуі 8-72 сағаттан соң білінеді. Алкогольді абстиненция синдромында, әдетте, осы жай-күйде төмендеген құрысу дайындығының шегін арттырады және синдромның клиникалық көріністерінің айқындылығын (қатты қозу, тремор, жүріс-тұрыстың бұзылуы) азайтады. Психозға қарсы (антиманиакальді) әсері 7-10 күннен соң дамиды, бұл допамин және норадреналин метаболизмінің бәсеңдеуінен болады. Ұзақ әсер ететін дәрілік түр тәулігіне 1-2 рет қабылдағанда қандағы карбамазепиннің едәуір тұрақты концентрациясының сақталуын қамтамасыз етеді.

Қолданылуы

- эпилепсия: қарапайым да, күрделі де симптоматикасы бар парциальді ұстамалар; негізінен, шығу тегі фокальді ауқымды құрысу ұстамалары (ұйқы кезіндегі ауқымды ұстамалар, диффузиялық ауқымды ұстамалар); эпилепсияның аралас түрлері

- үшкіл жүйке невралгиясы

  • глоссофарингеальді невралгия

  • диабеттік нейропатия кезіндегі ауыру

  • жайылған склероз кезіндегі эпилепсия түріндегі құрысулар, мысалы, үшкіл жүйке невралгиялары; тоникалық құрысулар; пароксизмалық дизартрия және атаксия; пароксизмалық парестезиялар мен ауыру ұстамалары - алкогольді абстинентті синдром кезіндегі құрысу ұстамаларының профилактикасы

  • маниакальді-депрессиялық жағдайлар, ипохондриялық депрессиялар кезіндегі психоздардың профилактикасы.

Қолдану тәсілі және дозалары

Финлепсин ретард емделушінің көрсетілімдері мен жай-күйін ескерумен тамақтану кезінде немесе одан кейін жеткілікті су мөлшерін ішумен жекеше ішке қабылдауға тағайындалады. Таблетканы сұйықтықта ерітуден кейін әсер етуші заттың ұзақ босап шығатын қасиеті сақталатындықтан, ұзақ әсер ететін таблеткаларды оларды суда алдын ала ерітіп барып қабылдауға болады.

Әр жекелеген жағдайда, Финлепсин ретардпен емдеу типі мен клиникалық көрінісінің күрделілік дәрежесіне қарай жекеше басталуы тиіс, әріқарай дозаны ең жоғары тиімді демеуші дозасына жету үшін біртіндеп арттыру қажет.

Күнделікті дозасы, әдетте, күніне 1-2 қабылдауға бөлінетін 400-ден 1200 мг дейінгі шекте болады. Әдетте, жалпы тәуліктік дозасы 1600 мг карбамазепиннен аспауы тиіс.

Препараттың науқас үшін оңтайлы дозасы, әсіресе, біріктіріп емдеу кезінде қан плазмасындағы карбамазепин деңгейінің негізінде белгіленеді.

Тәжірибе карбамазепиннің емдік деңгейінің 4-12 µг/мл құрайтынын көрсетеді.

Жекелеген жағдайларда қажетті дозасы ұсынылған бастапқы және демеуші дозасынан елеулі ерекшеленуі мүмкін (біріктіріп емдеу кезінде ферментативтік индукция немесе басқа препараттармен өзара әрекеттесуі туындататын метаболизмнің күшею себебінен болуы мүмкін).

Эпилепсия

Эпилепсияны емдегенде Финлепсин ретард, дұрысы, монотерапия түрінде пайдаланылуы тиіс. Емдеу тәжірибелі маманның қадағалауымен өтуі тиіс. Финлепсин ретардқа ауысқанда бұрын пайдаланылған эпилепсияға қарсы препараттың дозасы біртіндеп азайтылуы тиіс. Егер науқас препараттың кезекті дозасын дер мезгілінде қабылдауды ұмытса, өткізіп алғанын байқаған бойда бірден өткізіп алған дозаны қабылдау керек, бұл орайда препараттың екі есе дозасын қабылдауға болмайды.

Ересектер: доза әр науқасқа жекеше таңдалуы тиіс. Ұтымды дозаны белгілеу үшін плазмадағы карбамазепин концентрациясына мониторинг жасау пайдалы болады.

Бастапқы ұсынылатын доза – тәулігіне 200-400 мг, сосын дозаны ұтымды әсерге жеткенше біртіндеп арттырады. Демеуші доза – тәулігіне 1-2 қабылдауға бөлінетін 800-1200 мг.

Балалар

6-дан 15 жасқа дейінгі балаларға арналған бастапқы дозасы – тәулігіне 200 мг, артынан дозаны ұтымды әсеріне жеткенше тәулігіне 100 мг біртіндеп арттырады. Балаларға арналған орташа демеуші дозасы дене салмағына/тәулігіне 10-20 мг/кг құрайды. 6-10 жастағы балаларға арналған демеуші доза – тәулігіне 400-600 мг (2 қабылдауға); 11-15 жастағы балалар үшін – тәулігіне 600-1000 мг (2 қабылдауға). Мына дозалау сызбасы ұсынылады:

 

Бастапқы доза

Демеуші доза

Ересектер

200-300 мг кешкілік

200-600 мг таңертең

400-600 мг кешкілік

6-дан 10 жасқа дейінгі балалар

200 мг кешкілік

200 мг таңертең

200-400 мг кешкілік

11-ден 15 жасқа дейінгі балалар

200 мг кешкілік

200-400 мг таңертең

400-600 мг кешкілік

Үшкіл жүйке невралгиясында және глоссофарингеальді невралгияда препарат 2 қабылдауға бөлінетін тәуліктік 200-400 мг бастапқы дозада тағайындалады. Бастапқы дозаны ауырулар толығымен жоғалып кеткенше тәулігіне 1-2 рет қабылданатын тәулігіне 400-800 мг дейін арттырады. Одан кейін емдеуді 2 қабылдауға бөлінген тәуліктік 400 мг құрайтын едәуір төмен демеуші дозаны қолданумен жалғастыруға болады. Егде жастағы науқастарға және карбамазепинге сезімтал науқастарға Финлепсин ретард тәулігіне 1 рет 200 мг құрайтын бастапқы дозада тағайындалады. Диабеттік нейропатиядағы ауыру синдромында орташа тәуліктік доза таңертең 200 мг және кешкілік 400 мг құрайды. Айрықша жағдайларда тәулігіне 1,2 г дейін (тәулігіне 2 рет 600 мг) тағайындауға болады. Жайылған склероз кезіндегі эпилепсия түріндегі құрысуларда орташа тәуліктік доза 2 қабылдауға бөлінген 400-800 мг құрайды. Алкогольді абстинентті синдромда құрысу ұстамаларының дамуынан сақтандыру (стационар жағдайларында)

Орташа тәуліктік доза 600 мг (таңертең 200 мг, кешкілік 400 мг) құрайды. Ауыр жағдайларда алғашқы күндері дозаны тәулігіне 2 рет 600 мг дейін арттыруға болады. Финлепсин ретардты тыныштандыратын-гипноздық дәрілермен біріктіруге болмайды. Қажет болғанда, Финлепсин ретардты алкогольді абстиненцияны емдеуге қолданылатын басқа заттармен біріктіруге болады. Емдеу барысында қан плазмасындағы карбамазепин мөлшерін жүйелі бақылау қажет. Орталық және вегетативтік жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің дамуына байланысты, науқастарға стационар жағдайларында мұқият бақылау тағайындалады.

Психоздардың алдын алу үшін препарат тәулігіне 200-400 мг дозада тағайындалады. Қажет болса, бұл дозаны тәулігіне 2 қабылдауға бөлінетін 800 мг дейін арттыруға болады. Емдеу ұзақтығы жағдайға қарай өзгереді және оны емдеуші дәрігер белгілейді.

Эпилепсияға қарсы дәрі ұзақ мерзімді болып табылады. Эпилепсияны емдегенде Финлепсин ретардпен емдеу ұзақтығы және тұрақтануы сияқты мәселелерді тәжірибелі маман жекеше шешуі тиіс. Дозаны қысқарту және препаратты қабылдауды тоқтату шешімі емделушіде екі немесе үш жыл ішіндегі ұстамалардың тоқтауынан бұрын қабылданбауы тиіс.

Емдеуді тоқтату үшін ЭЭГ бақылауымен бір немесе екі жыл ішінде дозаны біртіндеп қысқарту қажет. Балаларда препараттың тәуліктік дозасын азайтқанда жас ұлғаюымен дене салмағының артуын ескеру керек.

Невралгияны емдегенде ауырудың жоқ екеніне көз жеткізу үшін демеуші доза қабылдаумен емдеуді бірнеше апта бойы жалғастыру жеткілікті. Дозаны абайлап азайта отырып, ауру симптомдарының өздігінен үдеуінің басталуын анықтау қажет. Ауыру ұстамалары жаңғырғанда алдыңғы демеуші дозаны қолданумен ем жүргізуді жалғастырады.

Диабеттік нейропатия және жайылған склероз тұсында эпилепсия түріндегі құрысулар кезіндегі ауыруды емдеу ұзақтығы невралгия кезіндегімен бірдей.

Алкогольді абстинентті синдромы бар емделушілерді Финлепсин ретард препаратымен емдеуді 7-10 күн ішінде дозаны біртіндеп азайтумен тоқтатады.

Маниакальді-депрессиялық фазалар профилактикасы ұзаққа созылады.

Емдеу ұзақтығы жағдайға байланысты және оны емдеуші дәрігер белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

Орталық жүйке жүйесі тарапынан:

Жиі - бас айналу, атаксия, ұйқышылдық, жалпы әлсіздік, бас ауыру, парез, аккомодация;

Кейде - еріктен тыс аномальді қимылдар (мысалы, тремор, «ырғақсыз» тремор – asteriхis, дистония, тартылулар); нистагм;

Сирек - елестеулер (көру немесе есту арқылы), депрессия, тәбеттің төмендеуі, мазасыздық, озбыр мінез-құлық, психомоторлық қозу, бағдардан жаңылу, психоздың белсенділенуі, орофациальді дискинезия, көз қимылының бұзылулары, сөйлеудің бұзылуы (мысалы, дизартрия немесе түсініксіз сөйлеу), хореатетоидты бұзылыстар, шеткергі неврит, парестезиялар, бұлшықеттің әлсіздігі және парез симптомдары. Карбамазепиннің қатерлі нейролептикалық синдромның дамуын туындататын немесе соған ықпал ететін препарат ретіндегі рөлі, әсіресе, ол нейролептиктермен бірге тағайындалғанда түсініксіз күйде қалады.

Аллергиялық реакциялар:

Жиі - есекжем;

Кейде - эритродермия, қызбамен, тері бөртулерімен, васкулитпен (соның ішінде, тері васкулитінің көрінісі ретіндегі түйінді эритема), лимфоаденопатиямен, лимфомаға ұқсас белгілерімен, артралгиялармен, лейкопениямен, эозинофилиямен, гепатоспленомегалиямен және бауыр функциясының өзгерген көрсеткіштерімен (аталған көріністер әртүрлі біріктірілімдерде кездеседі) болатын баяу типтегі аса жоғары сезімталдықтың мультиағзалық реакциялары. Бұған басқа ағзалар да қосылуы мүмкін (мысалы, өкпе, бүйрек, ұйқы безі, миокард, тоқ ішек), миоклонуспен және шеткергі эозинофилиямен асептикалық менингит болуы мүмкін, анафилактоидтық реакция, ангионевроздық ісіну, аллергиялық пневмонит немесе эозинофильді пневмония. Жоғарыда аталған аллергиялық реакциялар пайда болғанда препаратты қолдану тоқтатылуы тиіс.

Сирек - жегі тәрізді синдром, терінің қышынуы, көп формалы экссудаттық эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), фотосезімталдық.

Қан түзу ағзалары жүйесі тарапынан:

Жиі - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;

Редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, фолий қышқылының тапшылығы, агранулоцитоз, апластикалық анемия, шынайы эритроцитарлы аплазия, мегалобластты анемия, жедел «ұстамалы» порфирия, ретикулоцитоз, гемолиздік анемия, спленомегалия.

Ас қорыту жүйесі тарапынан:

Жиі - жүрек айну, құсу, ауыздың кеберсуі, гаммаглутамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы (бауырдағы осы фермент индукциясының салдарынан), сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы.

Кейде - «бауыр» трансминазалары белсенділігінің жоғарылауы, диарея немесе іш қату, абдоминальді ауырулар.

Сирек - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, холестаздық, паренхиматоздық (гепатоцеллюлярлы) типтік гепатит, сарғаю, гранулематозды гепатит, бауыр жеткіліксіздігі.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:

Сирек - жүрекішілік өткізгіштіктің бұзылуы, артериялық қысымның төмендеуі немесе көтерілуі, брадикардия, аритмиялар, естен танулармен болатын атриовентрикулярлы блокада, коллапс, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің өршуі немесе дамуы, ишемиялық жүрек ауруының өршуі (соның ішінде, стенокардия ұстамаларының пайда болуы немесе жиілеуі), тромбофлебит, тромбоэмболиялық синдром.

Эндокринді жүйе және зат алмасу тарапынан:

Жиі - ісінулер, сұйықтық іркілісі, дене салмағының артуы, гипонатриемия (антидиурездік гормонның әсеріне ұқсас әсердің салдарынан плазма осмолярлығының төмендеуі, бұл сирек жағдайларда летаргиямен, құсумен, бас ауырумен, бағдардан жаңылумен және неврологиялық бұзылулармен қатар жүретін сұйылту гипонатриемиясына алып келеді);

Сирек - пролактин концетрациясының жоғарылауы (галактореямен және гинекомастиямен қатар жүруі мүмкін); L-тироксин концентрациясының төмендеуі және тиреотропты гормон концентрациясының жоғарылауы (әдетте, клиникалық көріністермен қатар жүрмейді); сүйек тінінде кальций-фосфорлы алмасудың бұзылуы (қан плазмасындағы Ca2+ және 25-ОН-холекальциферол концетрациясының төмендеуі); остеомаляция, гиперхолестеринемия (тығыздығы жоғары липопротеиндер холестеринін қоса), гипертриглицеридемия және лимфалық түйіндердің ұлғаюы, гирсутизм.

Несеп-жыныс жүйесі тарапынан:

Сирек - интерстициальді нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы (мысалы, альбуминурия, гематурия, олигурия, мочевинаның жоғарылауы/азотемия), несеп шығарудың жиілеуі, несеп іркілісі, потенцияның төмендеуі.

Тірек-қимыл аппараты тарапынан:

Сирек - артралгия, миалгия немесе құрысулар

Сезім ағзалары тарапынан:

Сирек - дәм сезудің бұзылуы, көзішілік қысымның көтерілуі, көз бұршағының бұлыңғырлануы, конъюнктивит, естудің нашарлауы, соның ішінде құлақтың шуылдауы, гиперакузия, гипоакузия, дыбыс биіктігін қабылдау өзгерістері.

Басқалары: тері пигментациясының бұзылуы, пурпура, акне, тершеңдік, алопеция.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерімен біріктіру, МАО тежегіштерін қабылдауды карбамазепин тағайындаудан кемінде 2 апта бұрын тоқтату керек

- литий препараттарын бір мезгілде қабылдау

- вориконазолды бір мезгілде қабылдау

- сүйек кемігіндегі қан түзілудің бұзылуы (анемия, лейкопения)

- өткізгіштіктің бұзылуы (атриовентрикулярлы блокада)

- әсер етуші және қосымша заттарға, үш циклды антидепрессанттарға жоғары сезімталдық

- жедел ұстамалы порфирия (соның ішінде сыртартқыдағы)

- абсанстар

- жүрек, бауыр және бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары

- натрий алмасудың бұзылуы

- 6 жасқа дейінгі балалар

Сақтықпен:

- декомпенсацияланған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі; сұйылту гипонатриемиясы (АДГ гиперсекрециясының синдромы, гипопитуитаризм, гипотиреоз, бүйрек үсті бездері қыртысының жеткіліксіздігі); бауыр және бүйрек фунциясының жеткіліксіздігі; егде жастағы емделушілер; белсенді алкоголизм (ОЖЖ бәсеңдеуі күшейеді, карбамазепин метаболизмі күшейеді); дәрілерді қабылдау аясында сүйек кемігіндегі қан түзілудің бәсеңдеуі (сыртартқыдағы); қуық асты безінің гиперплазиясы; көзішілік қысымның көтерілуі; тыныштандыратын-ұйықтататын дәрілермен біріктірілімі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Карбамазепинді CYP 3А4 тежегіштерімен бір мезгілде тағайындау оның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына және жағымсыз реакциялардың дамуына әкелуі мүмкін. CYP 3А4 индукторларын бірге қолдану карбамазепин метаболизмінің жеделдеуіне, оның қан плазасындағы концентрациясының төмендеуіне және емдік әсерінің азаюына әкелуі мүмкін; керісінше, оны тоқтату карбамазепиннің биотрансформация жылдамдығын төмендетіп, оның концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Плазмадағы карбамазепин концентрациясын верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (ересектерде, жоғары дозаларда ғана); макролидтер (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолдар (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрут шырыны, АИТВ жұқпасын емдеуде пайдаланылатын вирустық протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир) арттырады – дозалау режимін түзету немесе плазмадағы карбамазепин концентрациясына мониторинг жасау қажет болады.

Фелмабат плазмадағы карбамазепин концентрациясын төмендетеді және карбамазепин-10,11-эпоксид концентрациясын арттырады, бұл орайда сарысудағы фелбамат концентрациясы бір мезгілде төмендеуі мүмкін.

Карбамазепин концентрациясын фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, мүмкін: клоназепам, вальпромид, вальпрой қышқылы, окскарбазепин және құрамында шілтерленген шайқурай (Hypericum perforatum) бар өсімдік тектес препараттар төмендетеді. Вальпрой қышқылы мен примидонның карбамазепинді плазма ақуыздарымен байланыстан ығыстыру және фармакологиялық белсенді метаболит (карбамазепин-10,11-эпоксид) концентрациясын арттыру мүмкіндігі бар. Финлепсинді вальпрой қышқылымен біріктіріп қолданғанда айрықша жағдайларда кома мен сананың шатасуы болуы мүмкін.

Изотретиноин карбамазепин мен карбамазепин-10,11-эпоксид биожетімділігін және/немесе клиренсін өзгертеді (плазмадағы карбамазепин концентрациясына мониторинг қажет). Карбамазепин плазмадағы концентрацияны төмендетуі (әсерлерін азайту немесе тіпті толықтай біркелкілендіру) мүмкін және келесі препараттардың дозаларын түзету қажет болуы мүмкін: клобазам, клоназепам, дигоксин, этосуксимид, примидон, вальпрой қышқылы, алпразолам, глюкокортикостероидтар (преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, тетрациклиндер (доксициклин), галоперидол, метадон, құрамында эстрогендер және/немесе прогестерон бар ішуге арналған препараттар (контрацепцияның баламалы әдістерін таңдау қажет), теофиллин, ішуге арналған антикоагулянттар (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), ламотриджин, топирамат, үш циклды антидепрессанттар (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, фелбамат, тиагабин, окскарбазепин, АИТВ жұқпасын емдеуде қолданылатын протеаза тежегіштері (индинавир, ритонавир, саквиновир), кальций өзектерінің блокаторлары (дигидропиридондар тобы, мысалы, фелодипин), итраконазол, левотироксин, мидазолам, оланзапин, празиквантел, рисперидон, трамадол, ципразидон. Карбамазепин аясында қан плазмасында фенитоин деңгейін арттыру немесе төмендету және мефенитоин деңгейін арттыру мүмкіндігі бар. Карбамазепин мен литий препараттарын бір мезгілде қолданғанда осы белсенді заттардың нейроуытты ықпалдары күшеюі мүмкін.

Тетрациклиндер карбамазепиннің емдік әсерін әлсіретуі мүмкін. Парацетамолмен бірге қолданғанда оның бауырға уытты әсер ету қаупі артады және емдік тиімділігі төмендейді (парацетамол метаболизмінің жеделдеуі).

Карбамазепинді фенотиазинмен, пимозидпен, тиоксантендермен, молиндонмен, галоперидолмен, мапротилинмен, клозапинмен және үш циклды антидепрессанттармен бір мезгілде тағайындау орталық жүйке жүйесін бәсеңдету әсерінің күшеюіне және карбамазепиннің құрысуға қарсы әсерінің әлсіреуіне алып келеді. Моноаминоксидаза тежегіштері гиперпиретикалық криздердің, гипертониялық криздердің, құрысулардың, өліммен аяқталудың даму қаупін арттырады (карбамазепин тағайындалар алдында моноаминоксидаза тежегіштері, кем дегенде, 2 апта бұрын немесе, егер клиникалық жағдай мүмкіндік берсе, одан да көп уақыт бұрын тоқтатылуы тиіс).

Диуретиктермен (гидрохлоротиазид, фуросемид) бір мезгілде тағайындау клиникалық көріністермен қатар жүретін гипонатриемияға әкелуі мүмкін. Деполяризацияламайтын миорелаксанттар (панкуроний) әсерлерін әлсіретеді. Ондай біріктірілім қолданылған жағдайда миорелаксанттар дозасын арттыру қажеттілігі туындауы мүмкін, бұл орайда миорелаксанттар әсерін тезірек тоқтату мүмкіндігіне байланысты емделушінің жағдайына мұқият мониторинг қажет. Карбамазепин этанол көтерімділігін төмендетеді. Миелоуытты дәрілік препараттар препараттың гематоуыттылық көріністерін күшейтеді.

Тікелей емес антикоагулянттардың, гормональді контрацептивті препараттардың, фолий қышқылының; празиквантелдің метаболизмін жеделдетеді, қалқанша без гормондарының элиминациясын күшейтуі мүмкін.

Наркозға арналған дәрілердің (энфлуран, галотан, фторотан) метаболизмін жеделдетеді және гепатоуытты әсерлердің даму қаупін арттырады; метоксифлуранның нефроуытты метаболиттерінің түзілуін күшейтеді. Изониазидтің гепатоуытты әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Эпилепсия монотерапиясын бастапқы төмен дозаны тағайындаудан бастап, оны қалаулы емдік әсерге жеткенше біртіндеп арттырады.

Ұтымды дозасын таңдағанда, әсіресе, біріктірілген емде қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясын анықтау мақсатқа сай.

Жекелеген жағдайларда ұтымды дозасы, мысалы, бауырдың микросомалық ферменттерінің индукциясымен байланысты және біріктірілген ем кезінде өзара әрекеттесу себебінен ұсынылатын бастапқы және демеуші дозасынан едәуір алшақтауы мүмкін.

Финлепсин ретардты тыныштандыратын-гипноздық дәрілермен біріктіруге болмайды. Қажет болса, оны алкогольді абстиненцияны емдеуге қолданылатын басқа заттармен біріктіруге болады. Емделу барысында қан плазмасындағы карбамазепиннің мөлшерін жүйелі бақылау қажет. Орталық және вегетативтік жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсердердің дамуына байланысты науқастарды стационар жағдайында мұқият бақылау керек. Науқасты карбамазепинге ауыстырғанда бұрын тағайындалған эпилепсияға қарсы дәрінің дозасын ол толық тоқтатылғанша біртіндеп азайту керек. Карбамазепин қабылдауды кенет тоқтату эпилепсия ұстамаларына түрткі болуы мүмкін. Егер емдеуді күрт үзу қажет болса, науқасты осындай жағдайларда көрсетілген препараттың (мысалы, көктамыр ішіне немесе ректальді енгізілген диазепам немесе көктамыр ішіне енгізілген фенитоин) аясында эпилепсияға қарсы басқа дәріге ауыстыру керек.

Аналары карбамазепинді құрысуға қарсы басқа препараттармен бір мезгілде қабылдаған жаңа туған нәрестелерде құсу, диареяның және/немесе төмен салмақтың, құрысудың және/немесе тыныс тарылуының бірнеше жағдайлары сипатталған (мүмкін, бұл реакциялар жаңа туған нәрестелерде тоқтату синдромы түрінде болады). Карбамазепин тағайындалар алдында және емделу үдерісінде, әсіресе, сыртартқысында бауыр аурулары жөніндегі мәліметтер бар емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде бауыр функциясын зерттеу қажет. Бұрыннан бар бауыр функциясының бұзылуы күшейген жағдайда немесе бауырдың белсенді ауруы білінгенде препаратты дереу тоқтату керек. Емдеуді бастар алдында қан көрінісіне (тромбоциттерді, ретикулоциттерді есептеуді қоса), қан сарысуындағы темір деңгейіне, жалпы несеп талдауына, қандағы мочевина деңгейіне, электроэнцефалограммаға зерттеу жүргізіп, қан сарысуындағы электролиттер концентрациясын анықтау қажет (және емделу кезінде мезгіл-мезгіл, өйткені гипонатриемияның дамуы мүмкін). Кейіннен бұл көрсеткіштерді емдеудің алғашқы айында апта сайын, ал артынан ай сайын бақылау керек.

Көпшілік жағдайларда тромбоциттер және/немесе лейкоциттер санының өтпелі немесе тұрақты төмендеуі апластикалық анемия немесе агранулоцитоз басталуының хабаршылары болып табылмайды. Дегенмен де, емдеуді бастар алдында, сондай-ақ емделу үдерісінде тромбоциттер мен, мүмкін, ретикулоциттер санын есептеуді қоса, мезгіл-мезгіл клиникалық қан талдауын жасап, сондай-ақ қан сарысуындағы темір деңгейін анықтау керек. Үдемейтін асимптоматикалық лейкопения тоқтатуды талап етпейді, алайда, үдемелі лейкопения немесе инфекциялық аурудың клиникалық симптомдарымен қатар жүретін лейкопения білінгенде емдеуді тоқтату керек. Карбамазепин аса жоғары сезімталдық реакциялары немесе Стивенс-Джонсон синдромының немесе Лайелл синдромының дамуын айғақтайтын симптомдар білінгенде дереу тоқтатылуы тиіс. Әлсіз білінетін тері реакциялары (оқшауланған макулезді немесе макулопапулезді экзантема), әдетте, тіпті емді жалғастырғанда немесе препарат дозасын азайтудан соң бірнеше күн немесе аптаның ішінде өтеді (емделуші бұл уақытта дәрігердің жіті қадағалауында болуы тиіс).

Жасырын өтетін психоздардың белсенділену мүмкіндігін, ал егде жаста – бағдардан жаңылудың немесе психомоторлық қозудың даму мүмкіндігін ескеру керек. Ерлер фертильділігінің бұзылуы және/немесе сперматогенездің бұзылуы болуы мүмкін, алайда, осы бұзылулардың карбамазепин қабылдаумен өзара байланысы анықталмаған. Ішуге арналған контрацептивтерді бір мезгілде қолданғанда етеккіраралық қан кету білінуі мүмкін. Карбамазепин ішуге арналған контрацептивтік препараттардың сенімділігіне теріс ықпал етуі мүмкін, сондықтан ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге емделу кезеңінде жүктіліктен сақтанудың баламалы әдістерін қолдану керек. Карбамазепин дәрігерлік қадағалаумен ғана қолданылуы тиіс.

Емделушілерге уыттанудың ерте белгілері, сондай-ақ тері жабындары мен бауыр тарапынан болатын симптомдар туралы мәлімет беру қажет. Емделушіні қызба, тамақтың ауыруы, бөртпе, ауыздың шырышты қабығының ойық жаралануы, себепсіз көгерулердің пайда болуы, петехиялар немесе пурпура түріндегі геморрагиялар сияқты жағымсыз реакциялар білінген жағдайда дереу дәрігерге қаралу қажет екенінен хабарландырады.

Емдеуді бастар алдында көз түбін зерттеуді және көзішілік қысымды өлшеуді қоса, офтальмологиялық тексеру өткізу ұсынылады. Препарат көзішілік қысымы көтерілген емделушілерге тағайындалған жағдайда осы көрсеткішті тұрақты бақылау талап етіледі.

Ауыр жүрек-қантамыр ауруларымен, бауыр мен бүйректің зақымдануларымен науқастарға, сондай-ақ егде жастағы тұлғаларға препараттың едәуір төмен дозалары тағайындалады. Карбамазепин дозасының, оның концентрациясының және клиникалық тиімділігінің немесе көтерімділігінің арасындағы өзара байланыс аса мардымсыз болса да, соның өзінде, карбамазепин деңгейін жүйелі анықтау мына жағдайларда пайдалы болуы мүмкін: ұстамалар жиілігі күрт жоғарылағанда; емделушінің препаратты дұрыс қабылдап жүргенін тексеру үшін; жүктілік кезінде; балалар мен жасөспірімдерді емдегенде; препарат сіңуінің бұзылуынан күдіктенгенде; егер емделуші бірнеше дәрілік заттарды қабылдаған жағдайда уытты реакциялардың дамуынан күдіктенгенде.

Финлепсин ретардпен емделу кезінде алкоголь тұтынудан бас тартуға кеңес беріледі.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезеңінде карбамазепин пайдасы мен қаупін мұқият саралаудан соң ғана тағайындалу керек. Бала туу жасындағы әйелдерге жүктілікті жоспарлау және бақылау қажеттілігін түсіндіру қажет. Мүмкіндігінше, бала туу жасындағы әйелдерге карбамазепинді монотерапия ретінде тағайындау керек, өйткені эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен біріктіріп емдегенде туа біткен ақаулар қаупі арта түседі.

Карбамазепинмен емделу барысында жүкті болып қалған немесе жүктілік кезеңінде карбамазепинмен емдеу қажеттілігі туындаған жағдайда, емдеуші дәрігер препаратты, әсіресе, жүктіліктің бірінші триместрінде қолданудың ұрыққа төнетін болжамды қауіппен салыстырмалы әлеуетті пайдасын мұқият таразылауы тиіс. Ең төмен тиімді дозаны тағайындап, қан плазмасындағы препарат концентрациясына мониторинг жасау қажет. Ешбір жағдайда да дәрігермен кеңеспей емдеуді тоқтатуға болмайды, өйткені эпилепсия ұстамалары ананың да, сәбидің де денсаулығына қатер төндіруі мүмкін.

Басқа антиконвульсанттармен болған жағдайдағы сияқты, омыртқа доғаларының бітпеуі (spina bifida), жақсүйек-бет дизартрозы, тырнақтар гипоплазиясы, баяу дамуды қоса, карбамазепиннің ұрыққа әсер етуінен соң дамыған әртүрлі туа біткен ақаулар туралы хабарланды.

Эпидимиологиялық зерттеулер омыртқа бағанасы бітпеуінің даму қаупі 1% құрап, оның қалып шегінен шамамен он есе асып кететінін көрсетті. Негізгі аурумен байланысы да болуы мүмкін екендіктен және генетикалық факторларды да жоққа шығаруға болмайтындықтан туа біткен ақауларға карбамазепинмен емдеудің түрткі болуы әлі күнге дейін түсініксіз. Емделушілер туа біткен ақаулардың жоғары даму қаупінен хабардар болуы тиіс және пренатальді скрининг мүмкіндігін ұсыну керек.

Карбамазепиннің фермент-индукциялаушы әсерінен туындайтын фолий қышқылының тапшылығы туа біткен ақаулардың дамуына ықпал ететін қосымша фактор бола алады. Демек, жүктілікке дейін және жүкті кезде фолий қышқылын тағайындаудың мәні бар. Қан ұюының бұзылуын болдырмау үшін, жүктіліктің соңғы бірнеше аптасында аналарға және жаңа туған нәрестеге профилактика шарасы ретінде К1 витаминін тағайындауға болады.

Финлепсин ретард және басқа да эпилепсияға қарсы препараттар қабылдау кезеңінде жаңа туған нәрестелерде конвульсиялар және/немесе тыныстың тарылуы, сондай-ақ құсу, диарея және/немесе тәбет нашарлауының бірнеше жағдайлары хабарланды. Бұл реакцияларды жаңа туған нәрестелердегі тоқтату синдромының есебіне жатқызуға болады. Карбамазепин емшек сүтіне өтеді (қан плазмасындағы концентрациясының 25-60%), сондықтан ұзаққа созылатын ем жағдайында емшекпен қоректендірудің пайдасы мен болжамды қолайсыз зардаптарын салыстыру керек. Препаратты қабылдау аясында бала емізуді жалғастырғанда жағымсыз реакциялардың (мысалы, айқын ұйқышылдық, салмақ жинау жылдамдығының төмендеуі, аллергиялық тері реакциялары) дамуы мүмкін екеніне байланысты, сәбиге бақылау орнату керек. Осындай және басқа да жағымсыз әсерлер дамыған жағдайда, бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Финлепсин ретард препаратымен емделгенде автокөлік жүргізуден және аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары, әдетте, орталық жүйке жүйесі, жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесі тарапынан болатын бұзылуларды көріністейді.

Орталық жүйке жүйесі және сезім ағзалары – орталық жүйке жүйесі фунциясының бәсеңдеуі, бағдардан жаңылу, ұйқышылдық, қозу, елестеулер, кома; көрудің тұмандануы, түсініксіз сөйлеу, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (баcында), гипорефлексия (кешірек), құрысулар, психомоторлық бұзылыстар, миоклонус, гипотермия, мидриаз);

Жүрек-қантамыр жүйесі: тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі, кейде артериялық қысымның көтерілуі, QRS кешенінің кеңеюімен қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы; естен танулар, жүректің тоқтап қалуы;

Тыныс алу жүйесі: тыныстың тарылуы, өкпенің ісінуі;

Ас қорыту жүйесі: жүрек айну, құсу, асқазаннан астың көшірілу кідірісі, тоқ ішек моторикасының төмендеуі;

Несеп бөлу жүйесі: несеп іркілісі, олигурия немесе анурия; сұйықтық іркілісі; гипонатриемия.

Емі:

Арнайы у қайтарғысы жоқ. Қарқынды емдеу бөлімінде симптоматикалық демеуші ем, жүрек функциясына, дене температурасына, корнеальді рефлекстерге, бүйрек, қуық функциясына мониторинг жасау, электролиттік бұзылыстарды түзету қажет. Осы дәрімен улануды растау және артық дозалану дәрежесін бағалау үшін плазмадағы карбамазепин концентрациясын анықтау, асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау қажет. Асқазан ішіндегісінің кеш көшірілуі сіңудің 2 және 3 тәулікке кешігуіне және сауығу кезеңінде уыттану симптомдарының қайта білінуіне әкелуі мүмкін.

Жеделдетілген диурез, гемодиализ және перитонеальді диализ тиімсіз; алайда, ауыр улану мен бүйрек жеткіліксіздігі біріккенде диализ көрсетілімді. Балаларда гематотрансфузияға қажеттілік туындауы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 5 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

30 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Teva Operations Poland Sp.z.o.o»

Могильска к-сі 80, Краков 31-546, Польша

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Teva Operations Poland Sp.z.o.o», Польша

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

«Teva Operations Poland Sp.z.o.o», Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19,

«Нұрлы тау» бизнес орталығы 1 Б, 603, 604 кеңселер

Телефон, факс: (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

Прикрепленные файлы

110865391477976390_ru.doc 133.5 кб
831532321477977593_kz.doc 172 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники