Физиотенз® (Нобел, таблетки 0,4мг)

МНН: Моксонидин
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxonidine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№018401
Период регистрации: 11.10.2016 - 11.10.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 142.18 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Физиотенз®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Моксонидин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 0.2 мг, 0.4 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0.2 мг немесе 0.4 мг моксонидин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон К25, кросповидон, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% сулы дисперсия (құрғақ затқа шаққанда), макрогол 6000, тальк, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «0.2» өрнектелген, ақшыл-қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0.2 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «0.4» өрнектелген, күңгірт-қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0.4 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Гипотензиялық препараттар. Орталықтық адреностимуляторлар. Орталықтық альфа 2-адреномиметиктер, имидазолин туындылары. Моксонидин.

АТХ коды С02АС05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Абсорбция. Моксонидин ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолы жоғарғы бөлімдерінен тез және толығымен (Тмакс 1 сағатқа жуық) сіңеді.

Абсолютті биожетімділігі – 88%, бұл алғашқы бауырлық метаболизмнің болмайтындығын көрсетеді. Ас қабылдау моксонидиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Таралуы. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы in vitro анықталғандай 7,2% құрайды.

Биотрансформация. Адам плазмасының біріккен үлгілерінде тек қана дегидромоксонидин анықталады. Оның фармакологиялық белсенділігі моксонидинге қарағанда 10 есе кем.

Шығарылуы. 24 сағат ішінде жалпы дозаның 78 % бастапқы моксонидин түрінде және дозаның 13 % дегидромоксонидин түрінде несеппен шығарылады. Өзге маңыздылығы аздау метаболиттер енгізілген дозадан 8%-ға жуық мөлшерде несепте анықталады. 1 %-дан кем дозасы нәжіспен шығарылады. Моксонидиннің және оның негізгі метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 2,5 және 5 сағатты құрайды.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттердегі фармакокинетикасы

Дені сау еріктілермен салыстарғанда артериялық гипертензиясы бар пациенттерде фармакокинетиканың өзгерісі анықталмаған.

Егде жастағы адамдардағы фармакокинетикасы

Егде жастағы адамдарда фармакокинетикасында метаболизмдік белсенділігі төмен және/немесе биожетімділігі сәл жоғары болуына негізделген жас ерекшелігініе байланысты өзгерістер байқалады. Дегенмен фармакокинетиканың бұл айырмашылықтары клиникалық мәнге ие емес.

Балалардағы фармакокинетикасы

Моксонидинді балаларға қолдану ұсынылмайтындықтан, бұл субпопуляциядағы фармакокинетикасына зерттеулер жүргізілмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезіндегі фармакокинетикасы

Моксонидиннің едәуір дәрежеде шығарылуы креатинин клиренсімен (КК) өзара байланысты. Бүйректерінің қалыпты қызметімен (шумақтық сүзілу жылдамдығы ШСЖ >90 мл/мин), гипертензиясы бар науқастарға қарағанда, ауырлығы орта дәрежеде бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда (шумақтық сүзілу жылдамдығы (ШСЖ) 30-60 мл/мин) қан плазмасында тепе-теңдік концентрациялары және жартылай шығарылуының соңғы кезеңі тиісінше 2 және 1,5 есе жоғары. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде (шумақтық сүзілу жылдамдығы (ШСЖ) 30 мл/мин) қан плазмасында тепе-теңдік концентрациялары және жартылай шығарылуының соңғы кезеңі шамамен 3 есе жоғары. Бiрнеше рет дозаларды қабылдаудан кейін аталған топтағы науқастарда моксонидин жинақталуы байқалған. Қалыпты бүйрек функциясымен гипертензиясы бар науқастарға қарағанда, диализдегі бүйрек жеткіліксіздігінің терминалды сатысындағы науқастарда (ШСЖ < 10 мл/мин) AUC және жартылай шығарылуының терминальді кезеңі тиісінше 6 және 4 есе жоғары. Ауырлығы орта дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде плазмада моксонидиннің ең жоғарғы концентрациялары тек 1,5-2 есе жоғары. Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда моксонидиннің дозасын жеке қажеттілікке сәйкес титрлеу керек. Болмашы дәрежеде моксонидин гемодиализ жүргізу кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Моксонидин гипертензияға қарсы күшті дәрі болып табылады. Қол жетімді іс-тәжірибелік деректер, моксонидин гипертензияға қарсы әсерінің орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ) шоғырланатынын көрсетеді. Моксонидин ми діңгегінде орналасқан имидазолинді рецепторларын іріктеп көтермелейді. Имидазолин-сезімтал рецепторлары сопақша мидың вентролатеральді бөлігінің ростральді бөлімінде – шеткері симпатикалық жүйке жүйесін реттеу орталығы болып саналатын жерінде шоғырланған. Имидазолин рецепторларын көтермелеуде симпатикалық жүйке жүйесінің белсенділігі азайып, қан қысымы төмендейді.

Моксонидин имидазолинді рецепторлармен салыстырғанда, өзге симпатолитиктік гипертензияға қарсы дәрілерден α2- адренрецепторларға ұқсастығының төмендігімен ерекшеленеді. Бұл моксонидинді қабылдау кезінде тыныштандыру әсері және ауыз құрғауы ықтималдығының төмен болуымен түсіндіріледі.

Моксонидин жүйелік тамырлық кедергіні төмендету нәтижесінде артериялық қысымды азайтады. Максонидин препаратының  гипертензияға қарсы әсері салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын, рандомизацияланған зерттеулерде көрсетілген. Жарияланған деректер бойынша артериялық гипертензиясы  және жүректің сол жақ қарыншасының гипертрофиясы (СҚГ) бар пациенттердің артериялық қан қысымын осылайша төмендету үшін ангиотензин II антогонисін моксонидинмен қатар пайдалану тиозидті диуретик пен кальций өзекшелері бөгегіштерінің біріктірілімін пайдалануға қарағанда СҚГ кері қайтуының жақсаруына мүмкіндік берді.

Моксонидин плацебомен салыстырғанда семіздікпен және инсулинге төзімділігі бар орташа артериялық гипертензиямен науқастарда инсулинге тіндердің сезімталдығын 21%-ға жақсартады.

Қолданылуы

Физиотенз® артериялық гипертензияны емдеу үшін қолданылады

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды жеткілікті сұйықтық мөлшерімен қабылдау керек. Тамақтану Физиотенздің фармакокинетикалық қасиеттеріне әсер етпейтіндіктен, таблеткаларды тамаққа дейін, тамақтану кезінде немесе одан кейін қабылдауға болады.

Әдетте Физиотенз® алғашқы дозасы тәулігіне 0,2 мг құрайды; 2 рет қабылдауға бөлінетін ең жоғарғы тәуліктік доза 0,6 мг құрайды.

Емдеуді таңертең 0,2 мг дозасын қабылдаудан бастау керек. Үш апта емдегеннен кейін, оңды клиникалық жауабын алғанға дейін бір реттік қабылдау немесе бірнеше қабылдауға (таңертең және кешке) бөлінген түрде дозаны 0.4 мг дейін арттыруға болады.

Ең жоғарғы бір реттік доза 0,4 мг құрайды. Тәуліктік дозаны клиникалық жауабына қарай жеке таңдайды.

Орташа ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Физиотенздің бастапқы дозасы тәулігіне 0.2 мг құрайды. Қажеттілік болса және орташа бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттер жақсы көтере алған жағдайда Физиотенздің дозасын тәулiгіне 0.4 мг дейiн ұлғайтуға болады («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректердің болмауы себебінен Физиотензді 18 жастан кіші балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Физиотенз® қабылдағанда хабарланған барынша жиі жағымсыз әсерлері ауыздың құрғауы, бас айналу, астения және ұйқышылдықты қамтиды. Бұл симптомдар көбіне емдеудің алғашқы бірнеше аптасынан кейін азаяды. Жағымсыз әсерлері (плацебо-клиникалық зерттеулер кезінде бақыланатын Физиотенз® қабылдаған n=886 пациент) төмендегі жиілікте көрсетілген:

Өте жиі

  • ауыздың құрғауы

Жиі

  • бас айналуы, вертиго, бас ауыруы*, ұйқышылдық, ұйқысыздық, астения

  • диарея, жүрек айну, құсу, диспепсия

  • бөртпе, қышыну

  • арқаның ауыруы

Жиі емес

  • брадикардия, гипотензия* (ортостатикалықты қоса)

  • ангионевротикалық ісіну, шеткері ісіну

  • мойын аймағының ауыруы

  • құлақтың шуылдауы

  • күйгелектік, естен тану *

* жиілігін плацебомен салыстыруға болады

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Физиотенз® мынадай пациенттерге қолдануға болмайды:

  • белсенді затқа және препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

  • синустық түйіннің әлсіздік синдромы

  • брадикардия (тыныштықта жүректің жиырылу жиілігі минутына 50 кем)

  • ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

  • жүрек жеткіліксіздігі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • бүйрек функциясының ауыр бұзылулары (ШСЖ <30 мл / мин, қан сарысуында креатинин концентрациясы әйелдер үшін > 160 мкмоль / л және > 200 мкмоль / л ерлер үшін).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Физиотензді өзге гипотензиялық дәрілермен бірлесе қолданған кезде өзара әсерлерінің күшеюі жүреді.

Себебі үшциклді антидепрессанттар орталықтық әсер ететін гипертензияға қарсы дәрілердің тиімділігін төмендете алады, сондықтан аталған топтағы препараттармен Физиотензді бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Физиотенз® үшциклді антидепрессанттар (оларды бірге тағайындауды болдырмаған жөн), транквилизаторлар, алкоголь, седативті және ұйықтататын дәрілердің седативті әсерін күшейтеді.

Физиотенз® лоразепам қабылдайтын пациенттердің төмендеген когнитивті қабілетін орташа жақсартады. Физиотенз® бензодиазепиндермен бірге қабылдау кезінде олардың тыныштандыратын әсерін күшейтеді.

Физиотенз® тубулярлы экскреция арқылы шығарылатын болғандықтан, осындай жолмен шығарылатын препараттармен өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Маркетингтен кейінгі бақылау кезеңінде Физиотензбен ем қабылдайтын пациенттерде өзгеру сатысындағы AV блокада жағдайлары туралы хабарланған. Мұндай жағдайлар туралы хабарламалар негізінде атриовентрикулярлық өткізгіштігі баяулауында Физиотенз® себеп-салдарлы рөлі толығымен жоққа шығарылмайды. Демек, AV блокада дамуына ықтимал бейімдігі бар пациенттерді емдегенде сақ болған жөн. Физиотенз® 1 дәрежедегі AV блокадасы бар пациенттерде пайдаланғанда брадикардия болдырмауды қарастыру қажет. Физиотенз® анағұрлым жоғары дәрежедегі AV блокада кезінде пайдаланылмауы тиіс («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Жүректің ауыр ишемиялық ауруымен немесе тұрақсыз стенокардиямен пациенттер Физиотензді қолданғанда аса сақ болуы қажет, себебі бұл пациенттер санатына препаратты қолдану тәжірибесі шектеулі.

Физиотензді® бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға тағайындағанда алдын ала сақтану шараларын ұстанған жөн, өйткені моксонидин ең бастысы бүйрекпен шығарылады. Бұл пациенттер, әсіресе емдеудің басында дозаны мұқият таңдауды қажет етеді. Моксонидиннің бастапқы дозасы тәуілігіне 0,2 мг құрауы тиіс, клиникалық көрсетілімдері және жақсы көтере алушылық жағдайында орташа бүйрек жеткіліксіздігімен (ШСЖ > 30 мл/мин, бірақ < 60 мл/мин) пациенттерде ең көп дегенде тәулігіне 0.4 мг дейін арттыруға болады. Егер Физиотензді® бета-адреноблокаторлар тобының препараттарымен біріктіріп қабылдаса, онда екі препаратты да беруді тоқтату қажет болған кезде әуелі - бета-адреноблокаторларды, тек бірнеше күннен кейін ғана Физиотензді® беруді тоқтатады.

Физиотензді қабылдауды тоқтатқан кезде тоқтату синдромы байқалмайды. Дегенмен емдеуді кенет тоқтатуға болмайды; екі апта ішінде бірте-бірте дозаны азайтуға кеңес беріледі.

Туа біткен галактозаны көтере алмаушылықта, Лапп лактазасы тапшылығымен немесе глюкоза-галактозаның сіңуі бұзылған пациенттерге Физиотензді® қабылдауға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде Физиотенз қолдану туралы адекватты деректер жоқ. Ықтимал қаупі белгісіз.

Моксонидин емшек сүтіне секрецияланады және осыған байланысты лактация кезінде қолданбаған жөн. Егер Физиотенз қолданылатын ем абсолютті түрде қажет деп саналса, емшек емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілмеген. Ұйқышылдық және бас айналу туралы хабарланған. Мұндай міндеттерді орындағанда осыларды ескеру керек.

Артық дозалануы

19.6 мг доза қолданғанда өлімге әкелмеген артық дозаланудың бірнеше жағдайлары туралы хабарлар бар.

Хабарланған симптомдары мыналарды қамтыған: бас ауыруы, тыныштандыратын әсер, ұйқышылдық, гипотензия, бас айналуы, астения, брадикардия, ауыздың құрғауы, құсу, шаршау және асқазанның ауыруы. Айтарлықтай артық дозалану жағдайларында сананың бұзылуы және тыныстың тарылуы болғанда мұқият мониторинг ұсынылады. АҚ қысқа мерзімді жоғарылауы, тахикардия, гипергликемия болу ықтималдығы зор.

Артық дозалануды емдеу: спецификалық антидоты жоқ. Гипотензия кезінде допаминді енгізу және ерітінділер инфузиясымен қоса, қан айналымын демеп тұруға қатысты шаралар талап етілуі мүмкін. Брадикардияны қайтару үшін атропинді қолдануға болады. Альфа-адренорецепторлардың антагонистері парадоксальді артериялық гипертензияны азайтуы немесе қайтаруы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Сақтау мерзімі

2 жыл (0.2 мг доза үшін)

3 жыл (0.4 мг доза үшін)

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Абботт Қазақстан» ЖШС

050059, Алматы қ., Достық д-лы 117/6, «Хан Тәңірі-2» бизнес орталығы, Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44.

E-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

Прикрепленные файлы

642128121477975715_ru.doc 83.5 кб
863546921477977427_kz.doc 107.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники