Фентанил (0,005%)

МНН: Фентанил
Производитель: Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народу" ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fentanyl
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№008570
Период регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 95.65 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Фентанил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фентанил

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 0,005% ерітінді, 2 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат0,05 мг фентанил,

қосымша заттар - лимон қышқылы, моногидрат; инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жалпы анестетиктер. Апиынды анальгетиктер. Фентанил.

АТХ коды N01A H01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қаннан және мидан бұлшықет және май тіндеріне тез таралады. Плазма ақуыздарымен байланысуы 79%-ға жетеді. Бауырда N-деалкилдену және гидроксилдену жолымен, сондай-ақ бүйректе, ішекте және бүйрекүсті бездерінде метаболизденеді. Клиренсі минутына 0,4 – 0,5 л құрайды, жартылай шығарылу кезеңі – 10-30 мин, таралу көлемі – 60-80 л. Бүйрек арқылы (75%-ға жуығы метаболиттер түрінде және 10%-ы өзгермеген күйінде) және ішек арқылы (9%-ы метаболиттер түрінде) шығарылады. Емшек сүтіне өтеді.

Фармакодинамикасы

Апиынды анальгетик. Айқын анальгетиктік әсер береді. Анальгетиктік белсенділігі бойынша морфиннен айтарлықтай асып түседі.

Апиынды рецепторлардың агонисі көбіне орталық жүйке жүйесінің, жұлынның және шеткергі тіндердің көбіне мю-рецепторларымен өзара әрекеттеседі. Антиноцицептивті жүйенің белсенділігін жоғарылатады, ауыру сезімталдығы шегін арттырады. Қозудың спецификалық және спецификалық емес ауыру жолдарымен таламус, гипоталамус ядроларына және бадамша тәріздес кешенге өтуін бұзады. Ауыруға эмоциональді тұрғыда баға беруді төмендетеді, тәуелділіктің (психикалық және физикалық) қалыптасуына мүмкіндік беретін эйфорияны туындатады. Ауыру орталықтарының қозғыштығын төмендете отырып, ұйықтататын әсер береді.

Қайталап енгізгенде толеранттылық және дәріге тәуелділік дамуы мүмкін.

Тыныс алу орталығын бәсеңдетеді, құсу орталығын және, брадикардияны туындата отырып, кезбе жүйке орталығын қоздырады. Ішкі ағзалардың, сондай-ақ уретра, қуық сфинктерлерінің, Одди сфинктерінің, өт шығару жолдарының және, бір мезгілде перистальтиканың бәсеңдеуімен, асқазан-ішек жолдарының тегіс бұлшықеттерінің тонусын арттырады, асқазан-ішек жолдарынан судың сіңуін жақсартады. Бүйректік қан ағымының қарқындылығын төмендетеді. Қандағы амилаза мен липаза мөлшерінің артуына әкеледі.

Көктамыр ішіне енгізген кездегі анальгетиктік әсері 1–3 минуттан кейін дамиды, ең жоғары деңгейіне 5–7 минуттан соң жетеді; бұлшықет ішіне енгізгенде әсері 10–15 минуттан соң басталады; бір рет енгізген кездегі әсерінің ұзақтығы – 30 минутқа жуық.

Қолданылуы

  • нейролептанальгезияда (анальгетиктік және қосымша дәрі ретінде)

  • жалпы ауыруды басуда және ауруды басу кезінде индукциялау үшін анестетик ретінде

  • қарқынды ем жүргізгенде респираторлы депрессант ретінде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Фентанил аурухана жағдайында тек дәрігердің бақылауымен қолданылады. Фентанилдің дозасын әр емделушіге жекелей (клиникалық жағдайларға байланысты) таңдап алу қажет.

Фентанилді көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізеді.

Ересектерге: премедикация үшін және операциядан кейінгі кезеңде – бұлшықет ішіне 1 – 2 мл-ден (0,05 – 0,1 мг фентанил);

кіріспе наркоз үшін – көктамыр ішіне 2 – 4 мл-ден (0,1 – 0,2 мг фентанил);

нейролептанальгезия – көктамыр ішіне 4 – 12 мл-ден (0,2 – 0,6 мг фентанил), енгізуді әрбір 20 мин. сайын қайталайды;

операцияларда жергілікті жансыздандыру үшін – бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне 0,5 – 1 мл-ден (0,025 – 0,05 мг фентанил), әрбір 20 – 30 мин. сайын қайталап енгізілуі мүмкін;

күшті ауыруды азайту үшін – бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне 0,5 – 1 – 2 мл-ден (0,025 – 0,05 – 0,1 мг фентанил).

200 мкг-ден астам дозалар тек жансыздандыру кезінде ғана қолданылады.

2-ден 12 жасқа дейінгі балаларға бұлшықет ішіне дене салмағының әр кг шаққанда 0,04 мл-ден (0,002 мг/кг) енгізеді.

Жағымсыз әсерлері

- ұйқышылдық

- орталық жүйке жүйесінің парадоксальді стимуляциясы

- сананың шатасуы, елестеулер

- эйфория

- бұлшықеттердің сіресуі

- брадикардия, тахикардия

- гиповентиляция, ентігу, тыныстың тоқтап қалғанша тежелуі (жоғары дозаларда енгізген кезде), бронхоспазм, ларингоспазм, жөтел

- жүректің айнуы, құсу

- іш қатулар, Одди сфинктерінің спазмы

- терлеудің күшеюі

- бауырлық шаншулар

- несеп ағынының бұзылуы

- көрудің бұзылуы, миоз

- ықтимал уытты реакциялар: тері астына енгізген кезде қышыну, эритема, шырышты қабық астына енгізгенде қанағыштық, тері астына енгізгенде жедел уытты делирий, анафилактикалық шок

- ауыздың кеберсуі

- бас ауыру, бас айналу

- билиарлы спазм, бауыр ферменттерінің ауытқулары

- ортостатикалық гипотензия, жүректің тоқтап қалуы

- либидо мен потенцияның бұзылулары

- бассүйекішілік қысымның жоғарылауы

- құрысулар (балаларда), есінен тану, миоклонус

- операциядан кейін уақыт және кеңістік бағдарынан адасу

- қалтырау, гипотермия, операциядан кейінгі қозу

- ауа эмболиясы

- несепағардың түйілуі, несептің іркілуі (қуықасты безінің гипертрофиясы бар науқастарда)

- экстрапирамидтік симптомдар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- тыныс орталығының тежелуі салдарынан тыныс алудың бұзылуы, бронх демікпесі, тыныс жолдарының обструкциялық аурулары

- емделушілерде өт жолдарына операциялық араласымнан кейін

- нашақорлық

- бассүйек-ми гипертензиясы

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі (бала емізуге болмайды)

- препарат компоненттеріне, басқа ла апиындық анестетиктерге және миорелаксанттарға жоғары жекелей сезімталдық

- ұрықты экстракциялағанға дейін кесар тілігі операциясы, басқа да акушерлік операцияларда (ұрықтың тыныс орталығы тежелуі мүмкін)

- МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдану және оны тоқтатқаннан кейін 2 апта бойы

- 2 жасқа дейінгі балаларға

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

  • Бупренорфин препараттың әсерін төмендетеді. Орталық жүйке жүйесіне депрессивті әсер ететін басқа да препараттармен (апиындармен, седативтік дәрілермен, ұйықтататын дәрілермен, фенотиазиндермен, транквилизаторлармен, миорелаксанттармен, седацияны туындататын антигистаминдік препараттармен, алкогольмен және басқ.) бір мезгілде қолданғанда жағымсыз әсерлер өзара күшеюі (орталық жүйке жүйесінің тежелуі, гиповентиляция, гипотензия және басқ.) мүмкін. Барбитураттарды (әсіресе фенобарбиталды) жүйелі түрде қолданғанда есірткілік анальгетиктердің ауыруды басатын әсері азаюы мүмкін. Барбитураттар немесе есірткілік анальгетиктерді ұзақ пайдалану айқаспалы толеранттылықты тудыруы мүмкін. Бензодиазепиндер нейролептанальгезиядан шығуды ұзартады. Азоттың шала тотығы бұлшықеттің сіресуін, гипертензияға қарсы дәрілер гипотензияны күшейтеді, моноаминоксидаза тежегіштері ауыр асқынулар қаупін ұлғайтады.

  • Налоксон есірткілік анальгетиктерді пайдаланудан болған тыныстың тежелуін және анальгезияны қайтарады. Налорфин есірткілік анальгетиктер әсерінен болған, олардың ауыруды басатын әсері сақталған жағдайда, тыныс алу депрессиясын қайтарады.

Айрықша нұсқаулар

Фентанилді реанимациялық дайын жағдайларда және дәрігер-анестезиологтың бақылауымен қолдану ұсынылады. Қайталап қолданған кезде дағдылану және дәріге тәуелділік дамуы мүмкін. Эйфория болуы ықтимал. Препаратты біртіндеп тоқтатады.

Бауыр және бүйрек функциялары бұзылғанда, гипотиреозда, бүйрекүсті бездерінің қыртысы функциясының жеткіліксіздігінде, простата гипертрофиясында, шокта, миастенияда, асқазан-ішек жолының қабыну ауруларында, сондай-ақ 60 жастан асқан емделушілерде абайлап қолданады. Жоғары дозаларда қолданғанда жүдеу және астениялық науқастарда енгізгеннен кейін асқазан кеңістігіне енгеннен кейін 1-2 сағаттан соң фентанилдің бөлініп шығуымен және әрі қарай резорбциямен байланысты тыныс алудың салдарлық депрессиясы дамуы мүмкін.

Емделу кезеңінде алкоголь қолдануға жол бермеу керек.

Жағымсыз құбылыстар дамыған жағдайда есі бар науқастарға белсендірілген көмір қолдануға болады.

Фентанилді, атап айтқанда, респираторлы бұлшықеттердің сіресуі орын алуы мүмкін gravis миастениясы бар науқастарға қолданған кезде аса сақ болу керек. Фентанилі апиынға тәуелді емделушілерге қолдануға болмайтыны жөнінде ақпарат бар, өйткені ол өлімге әкеп соғатын респираторлы депрессияның дамуына әкеп соғуы мүмкін. Фентанилді қолданғаннан кейін операциядан соң болатын депрессияға байланысты, науқастар операциядан кейін күтімді керек етеді. Респираторлы депрессиясы бар болғанда апиынның антагонисі – налоксонды қолданады. Барлық емделушілер налоксонның соңғы дозасын енгізгеннен кейін 6 сағат бойы бақылауды керек етеді. Тыныс алуды стимуляциялауды анальгезияға ықпалын тигізбейтін Доксапрамды енгізу жолымен жүргізеді. Егде жастағы науқастардың бұлшықеттері Фентанилге сезімтал, сондықтан оларға аз дозаны қолдану қажет.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналыспаған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: өте ертерек білінетін және қауіпті көрініс – тыныс алу орталығының тежелуі.

Емі: жалпы реанимациялық шаралар, оттегімен ингаляция жасау, у қайтарғыларды және апиынды рецепторлардың агонистері-антагонистерін (налоксон, налорфин), тыныс аналептиктерін тағайындау.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

Шыны ампулаларда 2 мл-ден.

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салады.

Пішінді ұяшықты 20 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және кесетін керамикалық дискімен немесе ампулалық керамикалық пышақпен бірге картон қорапқа салады.

Сындыратын сақинасы немесе нүктесі және кертігі бар ампулаларды қаптаған кезде кесетін керамикалық дискіні немесе ампулалық керамикалық пышақты салмауға болады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қол жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Харьков фармацевтикалық кәсіпорны «Здоровье народу» ЖШҚ.

Украина, 61013, Харьков қ-сы, Шевченко к-сі, 22.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Харьков фармацевтикалық кәсіпорны «Здоровье народу» ЖШҚ.

Украина, 61013, Харьков қ-сы, Шевченко к-сі, 22.

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Мекенжайы: «Харьков фармацевтикалық кәсіпорны «Здоровье народу» ЖШҚ.

Украина, 61013, Харьков қ-сы, Шевченко к-сі, 22.

Телефон/факс: (057) 717 41 09

Электронды поштасы: office@zn.kharkov.ua

Қазақстан Республикасы аумағында сенім артылған тұлға

Мекенжайы: «КФК Медсервис Плюс» ЖШС.

Қазақстан Республикасы, 050004, Алматы қ., Мәметова к-сі, 54.

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электронды поштасы: pharmanadzor@medservice.kz

Прикрепленные файлы

461390771477976490_ru.doc 57.5 кб
042448611477977656_kz.doc 82 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники