Фентанил (0,005%) (Химфарм АО)

МНН: Фентанил
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fentanyl
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015713
Период регистрации: 29.12.2014 - 29.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 95.65 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Фентанил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фентанил

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 0.005 %, ерітінді, 2 мл

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат – 0.1 мг фентанил цитраты (фентанилге шаққанда),

қосымша зат – инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жалпы анестетиктер. Есірткілік анальгетиктер. Фентанил.

АТХ коды N01AH01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізгенде анальгетиктік әсері 1-3 минуттан соң, ал бұлшықет ішіне енгізгенде 10-15 минуттан соң басталады. Бір рет енгізгенде әсерінің ұзақтығы 30 минуттан аспайды.

Көктамырішілік инъекциядан кейін, фентанил жоғары концентрацияларына өкпе, бүйрек және ми сияқты тіндерде тез жетеді. Әрі қарай препарат басқа тіндерге таралады, қаңқа бұлшықеттерінде баяуырақ және май тіндерінде одан да баяуырақ жинақталады, ол жерден ол біртіндеп қанға босап шығады. Фентанилдің 80%-ға дейіні плазма ақуыздарымен байланысады.

Фентанил негізінен бауырда, мүмкін N-деалкилдену арқылы метаболизденеді. Фентанилдің жартылай шығарылу кезеңі 3,7 сағатты құрайды.

75%-ға жуығы несеппен көбінесе метаболиттер түрінде, 10%-дан азы өзгеріссіз күйінде шығарылады. 9%-ға жуығы нәжіспен көбінесе метаболиттер түрінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Апиынды анальгетик. Апиынды рецепторлардың агонисі, көбінесе мю-рецепторлармен өзара әрекеттеседі. Анальгетиктік әсері бойынша морфиннен елеулі артықшылығы бар. Тыныс алу орталығына бәсеңдеткіш әсер береді, жүрек ырғағын баяулатады, артериялық қысымға ықпалы аз.

Қолданылуы

- нейролептанальгезияда (дроперидолмен бірге)

- қысқа мерзімді хирургиялық араласымдарда ауыруды сездірмеуге премедикация ретінде

- миокард инфарктісіндегі сияқты этиологиясы әртүрлі айқын ауыру синдромында

Қолдану тәсілі және дозалары

Фентанил тек аурухана жағдайларында дәрігердің қадағалауымен ғана қолданылады.

Фентанилдің дозасын жекелей жас шамасына, дене салмағына, физикалық жағдайына, қатар жүретін ауруларына, басқа дәрілік заттармен бірге қолданылуына және операция ауқымы мен анестезияға байланысты жекелей таңдап алу қажет.

Бастапқы дозасы егде жастағы және әлсіз науқастарда азайтылуы тиіс. Қосымша дозаларын таңдап алу үшін, бастапқы дозасының әсерін ескеру қажет.

Клиникалық жағдайға байланысты бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне қолданады.

200 мкг асатын дозалары тек қана анестезия кезінде қолданылады.

Премедикация үшін бұлшықет ішіне 0,05-0,1 мг дозада (1-2 мл 0,005% ерітінді) операциядан 30 минут бұрын енгізеді.

Ауыру қарқындылығы төмен хирургиялық араласымдар кезінде ауыруды талапқа сай басу үшін 2 мл фентанил 10-20 минут бойы көктамыр ішіне премедикациясыз енгізіледі. Ауыру қарқындылығы орташа хирургиялық араласымдар кезінде 1 сағаттық анальгезияны қамтамасыз ету үшін 10 мл фентанилді болюсті түрде енгізеді. Ауыруды 4 сағаттан 6 сағатқа дейін ұзақ уақыт басу үшін 50 мкг/кг препаратты қолданады (соның ішінде көктамыр ішіне енгізілуі де мүмкін).

Анальгезияны ұстап тұру үшін қажет болған жағдайда әрбір 10-30 минут сайын қосымша 2 мл-ден 0,005% фентанил ерітіндісін енгізеді.

Жедел ауыруларды басу үшін (миокард инфарктісі және т.б.) бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне 0,5-2 мл 0,005% фентанил ерітіндісін енгізеді, инъекцияны әр 20-40 минут сайын қайталауға болады.

Нейролептанальгезияға жету үшін алдын ала нейролептикті, содан соң фентанилді (науқастың дене салмағының әрбір 5 кг шаққанда 1 мл 0,005% ерітінді есебінен) көктамыр ішіне баяу енгізеді. Кіріспе наркоз үшін фентанилдің екі есе аз дозасын пайдаланып, әрі қарай барбитураттар немесе басқа да наркозға арналған дәрілердің төмендетілген дозаларын енгізуге болады.

2 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға премедикация мақсатында Фентанилді б/і дене салмағының әр кг 2 мкг есебінен, операциядан 30-60 мин бұрын енгізеді.

Операция кезінде:

 

Жасы

Бастапқы дозасы

Қосымша дозасы

Өздігінен дем алу

2-11 жас

1-3 мкг/кг

1-1.25 мкг/кг

Жасанды вентиляция

2-11 жас

1-3 мкг/кг

1-1.25 мкг/кг

Операциядан кейінгі кезеңде ауыруды басу мақсатында препаратты б/і 2 мкг/кг есебінен енгізеді.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- жүректің айнуы, құсу

- бұлшықеттердің, соның ішінде кеуде бұлшықеттерінің сіресуі

Жиі

- үрейлену жағдайлары, дискинезия, ұйқышылдық, бас айналу

- көрудің бұлыңғырлануы, диплопия

- брадикардия, тахикардия, аритмия, артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы, көктамырлар бойының ауыруы

- ларингоспазм, бронхоспазм, ентігу

- аллергиялық дерматит

- операциядан кейін уақыт пен кеңістік бағдарынан адасу

Жиі емес

- бас ауыру, эйфория

- флебит, артериялық қысымның тұрақсыздығы

- гипервентиляция, ықылық

- қалтырау, гипотермия

- ауа эмболиясы

- операциядан кейінгі қозу

Болуы мүмкін

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактикалық шок, анафилактикалық реакциялар, есекжем сияқты)

- құрысулар, естен тану, миоклонус

- жүректің тоқтап қалуы

- тыныстың тарылуы

- қышыну

- несепағардың түйілуі, несептің іркілуі (әсіресе қуық асты безінің гипертрофиясы бар науқастарда)

- іштің қатуы, Одди сфинктерінің түйілуі, қатты терлеу

- жөтел

Фентанилді нейролептиктермен қолданғанда қалтырау/қызба, мазасыздық, операциядан кейінгі елестеу көріністері, экстрапирамидтік симптомдар байқалуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • фентанилге, басқа апиынды анальгетиктерге немесе бұлшықет релаксанттарына жоғары сезімталдық

  • тыныс алу орталығының бәсеңдеуімен қатар жүретін жағдайлар

  • бассүйекішілік қысымның жоғарылуы, бассүйек-ми жарақаты

  • тыныс алу жолдарының обструкциялық аурулары

  • өт жолдарына жасалған операциялық араласымдардан кейінгі емделушілерге

  • МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдану және оларды тоқтатқаннан кейін 2 апта ішінде

  • қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде клиникалық мәліметтердің жоқтығына байланысты, 2 жасқа дейінгі кішкентай балаларға

  • жүктілік (акушерлік операциялар, соның ішінде кесарь тілігі ұрық экстракциясына дейін) және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Апиындар, седативтік және ұйықтататын препараттар, фенотиазиндер, транквилизаторлар, алкоголь, седативтік әсері бар антигистаминдік препараттарды қоса, орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсер ететін препараттармен бір мезгілде қолданғанда, әсерлері өзара күшеюі мүмкін. Барбитураттарды, әсіресе фенобарбиталды жүйелі қабылдағанда, фентанилдің ауыруды басатын әсерінің азаю мүмкіндігі бар. Барбитураттарды немесе апиынды анальгетиктерді ұзақ уақыт қолдану айқаспалы төзімділіктің дамуын стимуляциялайды.

Әсерін бупренорфин төмендетеді.

Налоксон апиынды анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі анальгезияны басып, тыныс алуды белсендіреді.

Бензодиазепиндер нейролептанальгезиядан шығуды ұзартады. Азоттың шала тотығы фентанил әсерінен туындайтын бұлшықеттің сіресуін арттырады; гипертензияға қарсы дәрілер — гипотензияны күшейтеді, МАО тежегіштері — ауыр асқынулар қаупін арттырады.

Моноаминоксидаза тежегіштерін апиындарды енгізгенге дейін 14 күн бойы қолданғанда петидиннің орталық жүйке жүйесіне (мысалы, қозу, бұлшықеттердің сіресуі, гипертермия, құрысулар), тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйесіне (яғни қан айналымының жеткіліксіздігі, гипотония, гемодинамикалық тұрақсыздық және кома) өмірге қауіп төндіретін әсері байқалуы мүмкін.

Клофелинді бірге қолдану фентанилдің әсерін күшейтуі және әсіресе фентанил-индукциялайтын тыныс тарылуын ұзартуы мүмкін.

Миорелаксанттар (векуроний) фентанилмен бірге қолданғанда гемодинамика бұзылуына әкеп соғуы мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері: фентанил, клиренсі жоғары препарат, негізінен CYP3A4 арқылы жылдам және белсенді метаболизденеді. CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, итраконазол, ритонавир, циметидин) фентанилдің метаболизмін қиындатуы мүмкін.

Циметидинді алдын ала енгізу фентанилдің плазмадағы деңгейінің артуына әкелуі мүмкін.

Ритонавирді пероральді түрде қабылдау (CYP3A4 күшті тежегіштерінің бірі) Фентанилдің клиренсін үштен екіге азайтады, осыған қарамастан, Фентанилдің бір реттік дозасын қолданғаннан кейінгі плазмадағы ең жоғарғы шектегі концентрациясы өзгермейді. Ритонавирді фентанилмен қолдану емделушіге ерекше күтім жасауды және қадағалауды қажет етеді. Үздіксіз емдеуде фентанилдің жинақталуын болдырмау үшін, оның дозасын төмендету қажет болуы мүмкін, бұл тыныс алу функциясының жеткіліксіздігі қаупін арттыруы мүмкін.

Итраконазол (CYP3A4 күшті тежегіші) күніне 200 мг дозада 4 күн бойы пероральді түрде қолданғанда, Фентанилдің бір реттік дозасының фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді.

Флуконазолды немесе вориконазолды (CYP3A4 орташа тежегіштері) және фентанилді бірге қолдану фентанилдің әсерін күшейтуі мүмкін.

Дроперидолды бір мезгілде қолдану гипотензия жағдайларының жиілеуіне әкелуі мүмкін.

Фентанилдің басқа препараттарға әсері

Фентанилді енгізгеннен кейін, ОЖЖ бәсеңдететін басқа препараттардың дозасы азайтылуы тиіс.

Фентанилмен бірге қолданғандағы этомидаттың плазмадағы жалпы клиренсі мен таралу көлемі жартылай ыдырау кезеңін өзгертпей азайтады.

Фентанил мен мидазоламды көктамыр ішіне бір мезгілде қолдану жартылай шығарылу кезеңінің артуына және мидазоламның плазмадағы концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Осыған байланысты, препараттардың дозалары оларды біріктіріп қолданғанда азайтылуы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты тек біліктілігі жоғары қызметкер ғана (анестезиолог дәрігердің қатысуымен) реанимацияға дайын жағдайларда қолданылуы тиіс. Операциядан кейінгі кезеңде науқасқа мұқият қадағалау тағайындалуы керек. Дене салмағы төмен емделушілерде, ұзақ операциялар кезінде, жиі қайталап қолданған жағдайларда Фентанил әсерінің ұзақтығы артуы мүмкін. Препаратты глюкокортикостероидтарды, гипотензивтік дәрілер мен инсулинді қабылдау аясында сақтықпен қолдану керек.

Фентанилге дағдылану және ауырумен жүретін құмарлық дамуы мүмкін.

Тыныстың едәуір тарылуы Фентанилді 200 мкг асатын дозаларда қабылдағанда дамуы мүмкін. Фентанилдің осы және басқа фармакологиялық әсерлерін есірткілік антагонистерін қолданып (мысалы, налоксон) толығымен тоқтатуға болады. Антагонистерді қосымша енгізу тыныс алу бәсеңдеуінің ұзаққа созылуына байланысты қажет болуы мүмкін. Сондай-ақ атропинді енгізу арқылы басылатын брадикардия және асистолия байқалуы мүмкін. Кеуде бұлшықеттерін қоса, бұлшықеттердің сіресуіне төмендегі әдістермен: көктамыр ішіне баяу енгізу (бұл төмендеу дозалары кезінде жеткілікті), бензодиазепиндермен премедикациялау, миорелаксанттарды қолдану арқылы жол бермеуге болады.

Фентанилді, басқа есірткілік анальгетиктер сияқты, миастениясы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Егде жастағы, әлсіз емделушілерге дозасын азайту керек. Гипотиреозы, өкпе ауруларымен, маскүнемдікпен, бүйрек және бауыр функцияларының жеткіліксіздігімен ауыратын емделушілерде дозасын түзету қажет. Ұзақ уақыт апиындармен емдеудегі немесе сыртартқысында есірткіге тәуелді болған емделушілерге жоғарырақ дозаларын беруге ұсыныс жасалған.

Босану кезінде қолдану жаңа туған нәрестеде тынысты тарылтуы мүмкін. Барлық күшті әсер ететін апиындарды қолданғандағы сияқты, терең жансыздандыру тыныс алудың айқын бәсеңдеуімен қатар жүреді, бұл операциядан кейінгі алғашқы кезеңде де сақталуы және/немесе қайталануы мүмкін. Анестезия кезіндегі гипервентиляция емделушінің CO2-ге реакциясын өзгертуі мүмкін, осылайша операциядан кейінгі тыныс алуға әсер етеді. Апиындық премедикация Фентанилдің депрессант ретіндегі әсерін күшейтуі немесе ұзартуы мүмкін.

Артериялық қысымның өткінші төмендеуі Фентанилді көктамыр ішіне енгізгеннен кейін, әсіресе гиповолемиясы бар емделушілерде байқалуы мүмкін. Тұрақты артериялық қысымды ұстап тұру үшін тиісті шаралар қолданылуы тиіс.

Фентанилді енгізгеннен кейін өт түтіктеріндегі қысымның жоғарылауы, жекелеген жағдайларда - Одди сфинктерінің түйілуі байқалуы мүмкін. Бұл өт түтіктерінде операциялық араласымдар жүргізгенде және қарқынды емдеу бөлімшесінің емделушілері үшін ауыруды басу кезінде ескерілуі тиіс.

Барлық басқа апиындар сияқты, фентанил ішек моторикасына тежегіш әсер береді. Мұны ішектің қабыну немесе обструкциялық ауруларында ауыруды басу кезінде ескерген жөн.

Көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде зейінді жұмылдыру мен психомоторлық реакцияларды қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналыспаған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: брадипноэ, апноэ, бұлшықеттердің сіресуі, тыныс алу орталығының бәсеңдеуі, артериялық қысымның төмендеуі, брадикардия.

Емі: спецификалық антагонисі – налоксонды енгізу; симптоматикалық және организмнің өмірлік маңызды функцияларын демеуші ем (соның ішінде миорелаксанттарды енгізу, өкпені жасанды желдету, брадикардия кезінде атропинді енгізу, артериялық қысым айқын төмендегенде – айналымдағы қан көлемінің орнын толтыру).

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл препараттан нүктесі немесе сындыру сақинасы және капиллярында екі қызыл түсті жолағы бар, еккішпен толтырылатын бейтарап шыны ампулаларға құйылады.

Әр ампулаға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады.

Поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салады.

Пішінді қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтармен бірге тұтынушы ыдысына арналған немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі 81,

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

Прикрепленные файлы

431959091477976560_ru.doc 83.5 кб
765373371477977725_kz.doc 107.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники