Фармадипин®

МНН: Нифедипин
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nifedipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014415
Период регистрации: 21.11.2014 - 21.11.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Фармадипин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нифедипин

Дәрілік түрі

Ішуге арналған тамшылар 2%, 5 мл және 25 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат: 100 % құрғақ затқа шаққанда нифедипин 20 мг;

қосымша заттар: полиэтиленгликоль 400, этанол (96 %)

Сипаттамасы

Мөлдір сары немесе жасылдау-сары түсті, спирттің әлсіз иісі бар тұтқыр сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

“Баяу” кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары.

Дигидропиридин туындылары. Нифедипин.

ATХ коды C08C A05.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда асқорыту жолында жақсы сіңеді, биожетімділігі – 40-60%. Әсері әсіресе сублингвальді қабылдағанда өте жылдам (5-10 минуттан соң) дамиды. Әдетте ең жоғарғы әсері 30-40 минуттан соң тіркеледі. Ас ішу препараттың сіңу жылдамдығына айтарлықтай әсер етпейді. Гемодинамикалық әсері 4-6 сағат бойы сақталады. Қан плазмасы ақуыздарымен нифедипиннің 90 %-ға дейінгісі байланысады. Бауырда метаболизденеді және организмнен көбінесе белсенді емес метаболиттер түрінде шығарылады. Нифедипиннің жалпы клиренсі - 0,4-тен 0,6 л/кг/сағатқа дейін. Жартылай шығарылу кезеңі 2-4 сағатты құрайды. Егде жастағы адамдар мен бауыр циррозы бар емделушілерде нифедипиннің метаболизмі баяулайды, сондықтан оларда препараттың жартылай шығарылу кезеңі 2 есе дерлік ұзаруы мүмкін, бұл дозасын азайтуды және препаратты қабылдаулар аралығын арттыруды қажет етеді. Организмде нифедипин жинақталмайды. Азғантай мөлшерлерде гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгеттер арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлініп шығады.

Фармакодинамикасы

Фармадипин® антиангинальді және антигипертензиялық әсер береді. Кальций иондарының кардиомиоциттерге және коронарлық және шеткергі артериялардың тегісбұлшықетті жасушаларына жасуша жарғақшаларының баяу потенциалға тәуелді кальций өзекшелері арқылы өтуін бөгейді. Қантамырлардың тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, түйілулерді жояды және коронарлық және шеткергі артерияларды кеңейтеді, шеткергі қантамырлық кедергіні, артериялық қысымды, кейінгі жүктемені және миокардтың оттегіге қажеттілігін азайта отырып; миокардтың жиырылғыштығын елеусіз төмендетеді, тромбоциттер агрегациясын біраз азайтады.

Қолданылуы

– артериялық гипертензияда (гипертензиялық криздерді басу мақсатында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Фармадипинді® гипертониялық кризді емдеу үшін шұғыл жәрдем препараты ретінде қолданады.

Препараттың бұл дәрілік түрін курстық қабылдау үшін қолдану ұсынылмайды.

Гипертензияға қарсы емдеу курсын жүргізу қажет болса, препарат пен дәрілік түрін дәрігер таңдайды.

Артериялық қысым кенеттен және елеулі жоғарылағанда ересектерге арналған бастапқы бір реттік дозасы 3-5 тамшы (2-3,35 мг) құрайды, егде жастағы адамдар үшін – 3 тамшыдан асырмай (2 мг) тіл астына немесе кепкен нан немесе қант кесегіне тамызып, ауызда барынша ұзағырақ ұстау керек. Тиімділігі жеткіліксіз болса, дозасын біртіндеп клиникалық маңызды әсеріне дейін арттыруға болады. Ары қарай артериялық қысым жоғарылаған жағдайларда дәл осы дозасын бағдарға алу қажет. Қажет болса (АҚ 190/100 мм сын. бағ. – 220/110 мм сын. бағ. дейін жоғарылауы) бір реттік дозасын жекелеген жағдайларда біртіндеп 10-15 тамшыға дейін (6,7-10 мг) науқастағы АҚ көрсеткіштерінің жекелей өзгерістерін ескере отырып арттыруға болады.

Ең жоғарғы бір реттік дозасы – 10 мг (15 тамшы).

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 15 - 30 мг (21 тамшы – 45 тамшы).

Жекелеген науқастардың Фармадипинге® жекелей сезімталдығын ескеру қажет. Мұндай жағдайларда дозасын, үш тамшыдан бастап, және клиникалық әсеріне жеткенше біртіндеп 2-3 тамшыға дейін (1,34-2 мг) арттыра отырып, әр адамға жекелей таңдайды.

Препараттың бастапқы дозасын арттыру артериялық қысымның күрт төмендеуіне алып келуі мүмкін!

Жағымсыз әсерлері

Препаратты қолдану жөніндегі ұсынымдар сақталған жағдайда жағымсыз құбылыстар елеусіз және өтпелі болады, әдетте, емдеуді тоқтатуды қажет етпейді.

Жиі және бақылаусыз қолданғанда осы фармакологиялық топтың препараттарына тән жағымсыз реакциялар болуы мүмкін.

Жиі

– ісіну, вазодилатация

– бас ауыруы, өзін нашар сезіну

– іштің қатуы

Жиі емес

– тахикардия, жүректің қатты соғуы, артериялық гипотензия, синкопе

– вертиго, бас сақинасы, бас айналуы, тремор, ұйқы бұзылысы, үрейлену

– абдоминальді ауырулар, диспепсиялық құбылыстар, метеоризм, жүрек айнуы

– полиурия, дизурия

– аллергиялық реакция, аллергиялық ісіну /ангиоісіну (көмейдің ісінуін қоса)

– мұрыннан қан кету, мұрынның бітелуі

– эритема

Сирек

– көрудің қысқа мерзімді нашарлауы

– қозу, парестезиялар, дизестезиялар

– гипергликемия (қант диабеті бар науқастарда ескеру керек)

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения

– қышыну, есекжем, бөртпе, балтырдың ісінуі, бұлшықеттердің құрысулары, буындардың ісінуі

– эректильді дисфункция

– спецификалық емес ауыру

– сандырақтау

– диспноэ

Өте сирек

– құсу

– қызыл иектердің гиперплазиясы (ұзақ уақыт қолданғанда), ауыздың құрғауы

– бауыр ферменттерінің транзиторлық жоғарылауы

– анафилактикалық/анафилактоидтық реакциялар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– жедел миокард инфарктісі (бастапқы 4 аптада)

– кардиогендік шок

– ауыр аортальді және митральді стеноз

– тұрақсыз стенокардия

– стенокардия ұстамаларын емдеу, миокард инфарктісінің салдарлы профилактикасы үшін пайдалануға болмайды

– декомпенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі

– артериялық гипотензия (систолалық АҚ 90 мм сын. бағ. төмен)

– қарыншалық тахикардиялар QRS кешенінің кеңеюімен

– синустық түйін әлсіздігі синдромы

– Вольф-Паркинсон-Уайт (WPW) синдромы, Лаун-Генонг-Левайн (LGL) синдромы

– II және III дәрежелі AV блокада

– порфирия

– проктоколэктомиядан кейін орнатылған илеостома

– жүктілік

– бала емізу кезеңі

– 18 жасқа дейінгі балаларға

– нифедипинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

– басқа дигидропиридиндерге жоғары сезімталдық

– рифампицинмен бір мезгілде қабылдауға болмайды

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нифедипин диуретиктер, бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, АТ1 рецепторлардың антагонистері, басқа кальций антагонистері, α-адренергиялық блокаторлар, ФДЕ5 тежегіштері, α-метилдопа сияқты бір мезгілде қолданылатын антигипертензиялық препараттардың антигипертензиялық әсерін арттыруы мүмкін.

Бета-адреноблокаторлармен біріктіргенде, гипотензиялық әсерінің күшеюімен қатар, кей жағдайларда жүрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.

Дилтиазем нифедипиннің организмнен шығарылуын баяулатады (қажет болса нифедипиннің дозасын азайтады).

Амиодарон мен хинидин нифедипиннің теріс инотропты әсерін күшейтуі мүмкін. Жекелеген жағдайларда нифедипин мен хинидинді үйлестіріп ішке қабылдағанда хинидиннің қан плазмасындағы концентрациясының азаюы жүреді.

Нифедипинді жүрек гликозидтерімен, теофиллинмен біріктіру әдетте науқастарда жақсы көтерімді, аса сирек жағдайларда қан плазмасындағы дигоксин мен теофиллин деңгейі жоғарылауы мүмкін (соңғыларының қан плазмасындағы мөлшерін бақылауға алу керек).

Нифедипин қан сарысуындағы карбамазепиннің, фенитоиннің концентрациясын арттырады. Нифедипин мен циметидинді бірге қолдану қан плазмасындағы нифедипин деңгейінің артуына алып келуі мүмкін.

Рифампицин нифедипиннің метаболизмін жеделдете отырып, бауыр ферменттерінің белсенділігін индукциялайды, бұл нифедипиннің клиникалық әсерінің төмендеуіне алып келуі мүмкін (мұндай біріктірілімі қарсы көрсетілімді).

Нифедипинмен емдеуді фентанилді қолданумен жүргізу жоспарланған анестезияға дейін 36 сағат бұрын тоқтату керек. Нифедипин рентгенконтрастылы дәрілермен үйлесімді.

Нифедипин жүкті әйелдерде магний сульфатын көктамыр ішіне енгізумен біріктірілгенде жүйке-бұлшықет блокадасын туғызуы мүмкін.

Нифедипин ішектің шырышты қабығы мен бауырда болатын Р450 3А4 цитохромы жүйесі арқылы метаболизденеді. Осыған орай, бұл ферменттер жүйесін тежейтін немесе индукциялайтын препараттар, нифедипиннің «бірінші өту» әсерін (ішу арқылы қолданғаннан кейін) немесе клиренсін өзгертуі мүмкін. Макролидтік антибиотиктерді (мысалы, эритромицин), протеазаның анти-АИВ тежегіштерін (мысалы, ритонавир), азолдық антимикотиктерді (мысалы, кетаконазол), нефазодонды, флуоксетинді, хинупристинді/дальфопристинді, циметидинді, цизаприд пен нифедипинді бір мезгілде қолдану нифедипиннің плазмадағы концентрациясының артуына алып келуі мүмкін.

Вальпрой қышқылы ферменттерді тежеуі салдарынан, нимодипиннің кальций өзекшелерінің плазмадағы құрылымы ұқсас блокаторының концентрациясын арттыратындығы белгілі. Сондықтан, нифедипиннің плазмадағы концентрациясының артуы мен тиімділігінің жоғарылауын жоққа шығаруға болмайды.

Такролимустың Р450 3А4 цитохромы жүйесі арқылы метаболизденетіні белгілі.

Жарияланған мәліметтер жекелеген жағдайларда нифедипинмен бір мезгілде қолданғанда такролимустың дозасын азайтуға болатынын көрсетеді. Екі препаратты бір мезгілде қолданғанда плазмадағы такролимус концентрациясына мониторинг жүргізу керек және қажет болған жағдайда, такролимустың дозасын төмендету мәселесін қарастыру керек.

Грейпфрут шырыны Р450 3А4 цитохромы жүйесін тежейді. Нифедипинді қолдану кезінде грейпфрут шырынын пайдалану препараттың плазмадағы концентрациясының жоғарылауына және бірінші өтуі кезінде метаболизмінің төмендеуі немесе клиренсінің төмендеуі салдарынан нифедипин әсерінің ұзақтығының артуына алып келеді. Осының салдарынан препараттың антигипертензиялық әсері күшеюі мүмкін. Грейпфрут шырынын жүйелі пайдаланудан соң бұл әсері шырынды соңғы пайдаланғаннан кейін 3 күн бойына созылуы мүмкін.

Сондықтан, нифедипинмен емдеу кезінде грейпфруттың/грейпфрут шырынын пайдаланылуын болдырмау керек.

Нифедипинді қолдану несептегі ванилил-миндаль қышқылының концентрациясын спектрофотометриялық жолмен анықтау кезіндегі теріс нәтижелерге алып келуі мүмкін (тиімділігі жоғары сұйықтықты хроматография әдісін қолданғанда бұл әсері байқалмаған).

Айрықша нұсқаулар

Препаратты тек науқастарға: тұрақсыз стенокардия, жүректің айқын жеткіліксіздігі және қолқаның ауыр стенозы, өкпенің ауыр гипертензиясы, гипертрофиялық кардиомиопатия, ми қанайналымының ауыр бұзылулары, қант диабеті, бауыр және бүйрек функцияларының бұзылулары кезінде, сондай-ақ егде жастағы науқастарға мұқият клиникалық қадағалау жүргізілетін жағдайларда ғана қолдану керек. Егде жастағы емделушілерде күрт болатын шеткергі вазодилатацияға байланысты церебральді қан ағысының азаю ықтималдығы жоғары. Қатерлі артериялық гипертензиясы және гиповолемиясы бар, гемодиализдегі емделушілерде, нифедипинді қабылдау аясында АҚ едәуір төмендеп кетуі байқалуы мүмкін. Әсіресе емдеудің басында және бета-блокаторларды бір мезгілде қолданғанда гипотензия білінуі мүмкін, оны кейбір науқастар ауыр өткереді. Мұндай науқастарды мұқият бақылауға алу қажет. Бета-блокаторларды қабылдап жүрген науқастарда, емдеудің басында жүректің іркілісті жеткіліксіздігінің белгілері пайда болуы мүмкін. Ауыр коронарлық жеткіліксіздігі бар науқастарда рефлекторлық тахикардияға байланысты, ишемиялық аурудың ағымы нашарлауы, ал сонымен бірге стенокардия ұстамалары жиілеуі мүмкін. Нифедипинді стенокардиясы бар науқастарға немесе өткерген инфарктіден кейін сақтықпен тағайындау керек. Емдеу аясында төс артының ауыруы пайда болса, нифедипинді тоқтату керек. Нифедипинмен емдеу кезінде алкогольді пайдалануға және шылым шегуге болмайды.

Нифедипинмен қолданылатын басқа препараттардың дозалары жекелей тәртіппен анықталуы тиіс. Жүрек гликозидтерін нифедипинмен емдеу кезінде де қолдануға болады. Нифедипинді қолданғанда несептегі ванилил-миндаль қышқылының концентрациясын спектрофотометриялық жолмен анықтау нәтижелерінің жалған жоғарылауы болуы мүмкін.

Нифедипинді жүкті әйелдерге магний сульфатын көктамыр ішіне бір мезгілде енгізумен қолданғанда, ана мен ұрыққа зиян келтіруі мүмкін артериялық қысымның төмендеу мүмкіндігіне байланысты, артериялық қысымға мұқият мониторинг қажет.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер мұқият мониторингті, ал ауыр жағдайларда – дозасын төмендетуді қажет етеді.

Нифедипин Р450 3А4 цитохромы жүйесі арқылы метаболизденеді. Осыған байланысты, бұл ферменттер жүйесін тежейтін немесе индукциялайтын препараттар нифедипиннің «бірінші өту» әсерін немесе клиренсін өзгертуі мүмкін («Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі және өзара әрекеттесулерінің басқа түрлері» бөлімін қараңыз).

Нифедипинді бұл препараттармен қатарлас қолданғанда артериялық қысымды бақылауға алу және қажет болса, нифедипиннің дозасын төмендету мәселесін қарастыру керек.

Жекелеген in vitro эксперименттер кальций антагонистерін, атап айтқанда, нифедипин қолдану мен сперматозоидтардың кері биохимиялық өзгерістері арасындағы өзара байланысты анықтаған, ол соңғыларының ұрықтануға қабілетін нашарлатады. Егер in vitro ұрықтандыруға әрекеттену сәтсіз болса, басқа түсіндірмесі болмаса, кальций антагонистері, атап айтқанда, нифедипин, бұл құбылыстың ықтимал себебі ретінде қарастырылуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Нифедипинді жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Нифедипин ана сүтіне өтеді, сондықтан препаратты қолданған кезде бала емізуді тоқтату керек.

Балалар. Препаратты балаларды емдеу үшін қолданбайды.

Дәрілік заттың автокөлік құралдарын басқаруда немесе басқа механизмдермен жұмыс жасау кезіндегі реакция жылдамдығына ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолданғанда жоғары зейін шоғырландыруды (автокөлік басқару, басқа механизмдермен жұмыс жасау және т.б.) қажет ететін қызмет түрлерінен бас тарту керек.

Артық дозалануы

Нифедипинмен жедел уыттану симптомдары: сананың комаға дейінгі бұзылуы, артериялық қысымның төмендеуі, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболикалық ацидоз, гипоксия, өкпенің ісінуімен қатар жүретін кардиогендік шок.

Емі. Шұғыл көмек көрсету шаралары ең алдымен препаратты организмнен шығаруға және тұрақты гемодинамиканы қалпына келтіруге бағытталуы тиіс.

Ішу арқылы қолданғаннан кейін асқазанды толығымен тазарту, қажет болса – асқазанды шаю ұсынылады.

Нифедипин үшін қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесінің жоғарылығы және таралу көлемінің салыстырмалы түрде жоғары еместігі тән болғандықтан, гемодиализ тиімсіз, бірақ плазмафорез жүргізу ұсынылады.

Брадикардияны бета-симпатомиметиктермен басуға болады. Жүрек ырғағының өмірге қауіп төндіретін баяулауы кезінде жасанды ырғақ жетекшісін қолдану ұсынылады.

Кардиогендік шок және вазодилатация салдарынан туындаған гипотензияны кальций препараттарымен жоюға болады (10-20 мл 10 % кальций хлориді немесе глюконаты ерітіндісін көктамыр ішіне баяу енгізеді, сосын қажет болса қайталайды). Осының салдарынан кальцийдің сарысудағы деңгейі жоғарғы қалып шегіне жетуі немесе біраз жоғары болуы мүмкін. Егер кальциймен емдеу аясында артериялық қысым деңгейінің жоғарылауына қол жеткізу жеткіліксіз болса, қосымша допамин немесе норадреналин сияқты тамыр тарылтатын симптоматиктерді тағайындайды. Бұл препараттардың дозаларын қол жеткізілген емдік әсерін ескере отырып таңдап алады.

Қосымша сұйықтық енгізуге аса сақтық тұрғысынан келу керек, өйткені бұл жүрекке артық күш түсу қаупін арттырады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл-ден құтыларға арналған, бірінші ашылуы бақыланатын, тамшылатқыштары бар полиэтилен қақпақтармен тығындалған қоңыр шыныдан жасалған құтыларда. Немесе 25 мл-ден тамшылатқыш тығындармен тығындалған және бұралатын қақпақтары бар жарықтан қорғайтын шыныдан жасалған құтыларда, немесе 25 мл-ден тамшылатқыштары бар, бірінші ашылуы бақыланатын құтыларға арналған полиэтилен қақпақтармен тығындалған қоңыр шыныдан жасалған құтыларда.

Әр құтыны медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Құты ашылғаннан кейін препарат 28 тәулік сақталады.

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 63.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., индекс 050012, Аманагелді к-сі 59 "А" "Шартас" бизнес орталығы, 9 қабат.

Тел +7 (727) 267 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электронды поштасы: a.liadobruk@gmail.com

 

Прикрепленные файлы

105325191477976618_ru.doc 99 кб
394037591477977764_kz.doc 136 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники