Фамцикловир ВИВА ФАРМ (250 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Фамцикловир ВИВА ФАРМ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фамцикловир

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 125 мг және 250 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 125 мг немесе 250 мг фамцикловир,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий крахмалының гликоляты, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты,

қабықтың құрамы: (Opadry OY-S-28924): гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль.

Сипаттамасы

Дөңгелек екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Вирусқа қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Фамцикловир.

ATХ коды J05AB09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қолданғанда фамцикловир тез әрі тиімді сіңіріледі және вирусқа қарсы белсенді қосылыс – пенцикловирге айналады.

Фамцикловир ішу арқылы қабылданғаннан кейін пенцикловир биожетімділігі 77% құрайды.

Фамцикловирді 125 мг және 250 мг дозаларда ішу арқылы қабылдағаннан кейін пенцикловирдің плазмалық концентрацияларының орта шамалары, тиісінше, 0.8 мкг/мл және 1.6 мкг/мл құрап, дозаны қабылдағаннан кейін, орта есеппен, 45 минуттан соң білінеді. Пенцикловирге тән плазмалық концентрация/уақыт қисықтары бір рет және қайталанатын (күніне 3 рет және күніне 2 рет) дозалану кезінде сәйкес, бұл фамцикловирді қайта дозалағанда пенцикловирдің жиналуы болмайтынын айғақтайды.

Тамақ ішу пенцикловир (AUC) жүйелі қол жетімділігі дәрежесіне әсер етпейді.

Пенцикловир және оның 6-деокси-ізашары қан плазмасы ақуыздарымен әлсіз (<20%) байланысады.

Фамцикловир, ең алдымен, несеппен экскрецияланатын пенцикловир және оның 6-деокси-ізашары түрінде бөлініп шығады, бұл орайда өзгермеген фамцикловир несептен табылмайды. Өзекшелік секрециясы қосылыстың бүйректік элиминациясына ықпал етеді.

Фамцикловирдің бір реттік және сондай-ақ қайталау дозаларын қабылдағаннан кейін пенцикловирдің ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жуықты құрайды.

Клиникаға дейінгі зерттеулердің деректері Р450 цитохром индукциясының және CYP3A4 тежеуінің болмағанын көрсетті.

Ерекше жағдайлардағы фармакокинетика

Varicella zoster вирусынан туындаған инфекциясы бар пациенттер

Varicella zoster вирусынан туындаған асқынбаған инфекциясы бар пациенттерде пенцикловирдің фармакокинетикалық параметрлерінің елеулі өзгерістері анықталмады (фамцикловирдің бір реттік және қайталау дозаларын қабылдағаннан кейін ақырғы фазасында препараттың қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 2.8 және 2.7 сағатты құрайды).

Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер

Фамцикловирдің бір реттік және қайталау дозаларын қабылдағаннан кейін плазмалық клиренстің, бүйрек клиренсінің төмендеуінің, қан плазмасынан пенцикловир шығарылу жылдамдығы және бүйрек функциясы бұзылуы дәрежесі арасында дозаға байланысты тәуелділік бары анықталды. Бүйрек функциясының ауыр (декомпенсацияланған) бұзылуы бар пациенттерде препарат қолданудың фармакокинетикалық ерекшеліктері зерттелмеген.

Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттер

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде пенцикловирдің AUC мәні артуы бақыланбады. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде пенцикловирдің фармакокинетикасы зерттелмеген. Аталған топтағы пациенттерде фамцикловирдің пенцикловирдің белсенді метаболитіне айналуы бұзылуы мүмкін, бұл плазмадағы пенцикловир концентрациясының төмендеуіне және соның салдары ретінде фамцикловир тиімділігі азаюына әкеледі.

65 жастан асқан пациенттерде

65 жастан 70 жасқа дейінгі пациенттерде пенцикловирдің AUC орташа мәні шамамен 40% артуы және 65 жастан жас адамдармен салыстырғанда оның бүйрек клиренсінің шамамен 20 % төмендегені анықталды. Пенцикловирдің фармакокинетикалық ерекшеліктерінің деректері 65 жастан асқан пациенттерде бүйрек функциясының жасқа байланысты өзгерістерімен ішінара шартталуы мүмкін.

Жынысы

Пациенттердің жынысы препараттың фармакокинетикалық параметрлеріне елеулі әсер етпейді (ерлер мен әйелдердегі пецикловир клиренсінде елеусіз айырмашылық бар).

Нәсілі

Фамцикловир қолданғанда (500 мг дозада, тәулігіне 1,2 немесе 3 рет, бір реттік немесе көп реттік қолдану) қара нәсілді дені сау еріктілерде және бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар қара нәсілді пациенттерде препараттың фармакокинетикалық параметрлері еуропалық нәсілділердегі осындайдан айырмашылықсыз болды.

Фармакодинамикасы

Фамцикловир Varicella zoster және Herpes simplex (1 және 2 типті) вирустарына, желшешек вирусына, Эпштейн-Барр вирусына және цитомегаловирусқа қатысты белсенді пенцикловирге тез айналады.

Вирус жұқтырған жасушаларда вирустық тимидинкиназа әсерімен пенцикловир монофосфатқа тез және тиімді айналады, бұл өз кезегінде трифосфатқа өтеді.

Пенцикловир трифосфатының Herpes Simplex 1 жұқтырған жасушалардың өсіріндісі үшін жасушаішілік жартылай шығарылу кезеңі

10 сағатты; Herpes Simplex 2 – 20 сағатты; Varicella zoster – 7 сағатты құрайды. Пенцикловир трифосфатының жұқпа жұқтырылмаған жасушалардағы концентрациясы ең төмен анықталатыннан аспайды, сондықтан пенцикловир емдік концентрацияларында жұқпа жұқтырылмаған жасушаларға әсер етпейді.

Пенцикловир трифосфаты жұқпа жұқтырған жасушаларда 12 сағаттан астам уақыт болады және вирустық ДНҚ (дезоксирибонуклеин қышқылы). репликациясын бәсеңдетеді. Пенцикловирдің әсер етуімен жұқпа жұқтырмаған жасушаларда пенцикловир-трифосфат концентрациясы әлсіз анықталады. Сондықтан, организмнің төл жасушаларына оның уытты әсер ету ықтималдығы мейлінше төмен және жұқпа жұқтырмаған жасушалар үшін пенцикловирдің емдік концентрацияларымен зақымдану ықтималдығы аз.

Қарапайым герпес вирусының штаммдары арасында пенцикловирге, сондай-ақ ацикловирге де резистенттіліктің жиірек кездесетін түрі ферменттің субстрат спецификалылығы тапшылығына немесе бұзылуына әкелетін вирустық тимидинкиназаның гендегі мутациясы болып табылады.

ДНҚ-полимеразды генде өзгерістер елеулі түрде сирек кездеседі. Алайда, ДНҚ-полимераза зақымданған қарапайым герпес вирусының таяуда бөлініп шыққан ацикловирге резистентті штаммдарына қатысты пенцикловирдің белсенділігі көрсетілген.

Қарапайым герпес вирусы штаммдарының пенцикловирге резистенттілігін айғақтайтын деректер жоқ.

Қолданылуы

Varicella zoster вирусынан туындаған инфекциялар

- иммунитеті компетентті ересек пациенттердегі офтальмогерпесті қоса, белдемелі теміреткіні емдеуде

- иммунитеті әлсіз ересек пациенттердегі белдемелі теміреткіні емдеуде

Herpes simplex вирусынан туындаған инфекциялар

- иммунитеті компетентті ересек пациенттердегі генитальді герпестің бірінші білінулерін және қайталануларын емдеуде

- иммунитеті әлсіз ересек пациенттердегі генитальді герпестің қайталануларын емдеуде

- иммунитеті компетентті ересек пациенттердегі және иммунитеті әлсіз ересек пациенттердегі қайталанатын генитальді герпестің супрессиясында

Қолдану тәсілі және дозалары

Иммунитеті компетентті ересек пациенттердегі Varicella zoster вирусынан туындаған белдемелі теміреткі және офтальмогерпес,

7 күн бойына 500 мг-ден тәулігіне 3 рет.

Диагноз анықталғаннан кейін емді мүмкін болғанша тезірек бастау керек.

Иммунитеті әлсіз ересек пациенттердегі белдемелі теміреткі

10 күн бойына 500 мг-ден тәулігіне 3 рет.

Диагноз анықталғаннан кейін емді мүмкін болғанша тезірек бастау керек.

Иммунитеті компетентті ересек пациенттердегі генитальдік герпес

Алғашқы генитальді герпесте ұсынылатын препарат дозасы 5 күн бойы тәулігіне 3 рет 250 мг құрайды.

Қайталанатын генитальді герпесте препаратты 5 күн ішінде тәулігіне 2 рет 125 мг тағайындалады. Емдеуді қайталанудың алғашқы симптомдарында (шаншу, қышыну, ашыту, ауыру немесе бөрту) бастау ұсынылады.

Қайталанатын генитальді герпестің супрессиялық емінде препаратты күніне 2 рет 250 мг тағайындалады. Қайталанулардың жиілігі мен ауырлығын анықтау үшін үздіксіз емнің ең көп дегенде 12 айы өткен соң супрессиялық емге бағалауды жүргізу ұсынылады. Ең аз баға беру мерзімі екі қайталануды қамтуы тиіс. Иммунитет статусы төмен ересек пациенттердегі генитальді герпес

Қайталанатын генитальді герпесте препараттың ұсынылатын дозасы – 7 күн бойы күніне 2 рет 500 мг. Қайталанудың алғашқы симптомдарында (шаншу, қышыну, ашыту, ауыру немесе бөрту) емдеуді бастау ұсынылады.

Қайталанатын генитальді герпестің супрессиялық емінде препарат күніне 2 рет 500 мг тағайындалады.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер. Бүйрек функциясы бұзылуы бар ған пациенттерде фамцикловирдің белсенді метаболиті - пенцикловир клиренсінің азаюы білінеді. Дозалау режимін креатинин клиренсіне (Cl) қарай түзету кестелерде берілген.

1 кесте

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер үшін дозалау режимі

Гемодиализдегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер. Плазмадағы пенцикловир концентрациясы 4-сағаттық гемодиализ жүргізілген соң 75% төмендейтіндіктен, Фамцикловир ВИВА ФАРМ препаратын гемодиализ емшарасынан соң бірден қабылдау керек.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер. Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежеде бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін препарат дозасын түзету қажет емес.

Балаларда қолданылуы

Фамцикловир ВИВА ФАРМ препаратын балаларда қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Егде жастағы пациенттер

Егер бүйрек функциясының бұзылуы жоқ болса, дозаларын модификациялау талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

• бас ауыру

Жиі (>1/100, <1/10)

• бас айналу

• жүрек айну, құсу, абдоминальді ауыру, диарея

• бауыр функциясы көрсеткіштерінің қалыптан тыс болуы

• тері бөртулері, қышыну

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

• сананың шатасуы (көбінесе егде жастағыларда)

• ұйқышылдық (көбінесе егде жастағыларда)

• ангионевроздық ісіну (бет ісінуі, қабақ ісінуі, қарашық ішіндегі ісіну, көмейдің ісінуі), есекжем

Сирек (>1/10000, <1/1000)

• тромбоцитопения

• елестеулер

• жүректің жиі соғуы

• холестаздық сарғаю

Жиілігі белгісіз

• күрделі тері реакциялары (мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз), лейкоцитопластикалық васкулит.

Иммунитеті әлсіреген пациенттерде клиникалық зерттеулер жүргізу уақытында хабарланған жағымсыз реакциялар иммунитеті компетентті пациенттердегі хабарланғанға ұқсас болды. Жүрек айнуы, құсу және бауырдың функционалдық жай-күйі көрсеткіштерінің өзгерістері сияқты құбылыстар, әсіресе жоғарырақ дозаларын қабылдағанда жиірек хабарланды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• фамцикловирге немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық, сондай-ақ пенцикловирге аса жоғары сезімталдық.

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Өзара әрекеттесуінің қандай да бір елеулі клиникалық түрі анықталмады.

Пробенецидпен бір мезгілде қолданғанда элиминациясындағы бәсекелестік есебінен қан плазмасындағы пенцикловирдің концентрациясын (фамцикловирдің белсенді метаболиті) ұлғайтуы мүмкін. Сондықтан фамцикловирді 500 мг дозада тәулігіне 3 рет пробеницидпен бір мезгілде қабылдайтын пациенттердің жай-күйі уыттылығына бақылануы тиіс. Егер пациенттер ауыр бас айналуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы немесе орталық жүйке жүйесінің тарапынан басқа бұзылуларды бастан өткерсе, Фамцикловир ВИВА ФАРМ препаратының дозасын тәулігіне 3 рет 250 мг дейінгі дозада төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Белсенді емес метаболит - 6-деоксипенцикловирдің пенцикловирге айналуы альдегидоксидаза ферментімен катализденеді. Осы ферменттің әсер етуімен метаболизденетін және/немесе осы ферментпен тежелетін басқа препараттармен өзара әрекеттесу болуы мүмкін. Фамцикловирдің альдегидоксидаза тежегіштері – циметидинмен және прометазинмен өзара әрекеттесуінің клиникалық зерттеулері пенцикловирдің түзілуіне ықпал етуін көрсетпеген. Алайда, альдегидоксидазаның ең қуатты тежегіші - ралоксифен пенцикловирдің түзілуіне және фамцикловир тиімділігіне ықпал еткен. Фамцикловир мен ралоксифен бір мезгілде қолданылғанда вирусқа қарсы емнің клиникалық тиімділігін бақылау қажет.

Аллопуринол, циметидин, теофиллин, зидовудин, прометазин, антацидтер (магний немесе алюминий гидроксиді), эмтрицитабиннің көп реттік дозаларын қолданғаннан кейін 500 мг дозада фамцикловир бір рет қолдану кезінде пенцикловир фармакокинетикасында клиникалық мәнді ауытқулар байқалмаған. Күніне 3 рет 500 мг дозада Фамцикловир мен дигоксиннің көп реттік дозаларын қолданғанда пенцикловир фармакокинетикасына клиникалық мәнді әсері байқалмаған.

Зидовудин мен фамцикловирді бірге қолданғанда дәрілік өзара әрекеттесуі білінбеген.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек функциясы бұзылуы бар, дозасын реттеу керек науқастарға ерекше назар аудару қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы

Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде фамцикловир әсері зерттелмеген. Фамцикловирдің пенцикловир белсенді метаболитіне қайта айналуы бұндай пациенттерде бұзылуы мүмкін, бұл қан плазмасындағы пенцикловир концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін және соның салдары сынды фамцикловир әсерінің төмендеуі бақылануы мүмкін.

Белдемелі теміреткіні емдеуге қолданылуы

Клиникалық жауапты, әсіресе иммунитеті әлсіреген пациенттерде мұқият бақылау керек. Егер ішу арқылы қабылданатын емге жауап жеткіліксіз деп саналса, көктамырішілік вирусқа қарсы емді қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Асқынған белдемелі теміреткісі бар, мысалы ішкі ағзаларының зақымдануы бар, диссеминирленген белдемелі теміреткісі, моторлы нейропатиясы, энцефалит және цереброваскулярлық асқынулары бар пациенттер көктамырішілік вирусқа қарсы емді қолдануы тиіс.

Иммунитеті әлсіз және офтальмологиялық түрдегі белдемелі теміреткісі бар немесе ауру таралуы қаупі жоғары пациенттер және ішкі ағзалар зақымдануы бар пациенттер көктамырішілік вирусқа қарсы емді қолдануы керек.

Генитальді герпестің берілуі

Пациенттерге егер симптомдары болса, тіпті егер вирусқа қарсы емді бастап қойса да, жыныстық қатынастан аулақ болу ұсынылады. Вирусқа қарсы дәрілермен супрессиялық ем барысында вирустың бөліну жиілігі елеулі төмендейді. Алайда берілу қаупі теориялық тұрғыда мүмкін болып қала береді, сондықтан науқастар тиісінше контрацепциялық заттарды қолдануы керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жануарларға жүргізілген зерттеулер ешбір фамцикловирмен немесе пенцикловирмен (фамцикловирдің белсенді метаболиті) эмбриоуытты немесе тератогенді әсерлерін көрсетпеген, алайда фамцикловирді жүкті әйелдерде қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ. Сондықтан препарат жүктілік кезінде қарсы көрсетілімде.

Фамцикловирді егеуқұйрықтарға лактация кезеңінде ішу арқылы енгізуден кейін, пенцикловир емшек сүтіне экскрецияланады. Фамцикловирдің ана сүтіне экскрециялануы туралы хабар жоқ. Егер әйелдің жай-күйі фамцикловир тағайындауды талап етсе, бала емізуді тоқтату керек. Фамцикловир сперматозоидтар мөлшеріне, морфологиясына немесе олардың қозғалғыштығына елеулі әсер етпейді. Фамцикловир күніне 2 рет 250 мг дозада ішке қабылдағанда ұзақ емнен кейін ерлердегі фертильділікке әсер етпейді.

Препарат құрамында лактоза бар. Сирек кездесетін тұқым қуалайтын

галактоза көтере алмаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге Фамцикловир ВИВА ФАРМ қолдануға болмайды.

АИТВ-дан өзгешелеу инфекциялардан иммуносупрессиясы туындаған, Herpes simplex жұқпасын жұқтырған пациенттер қатысуымен клиникалық зерттеулер жүргізілмеген.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас ауыру, бас айналу, сананың шатасуы немесе елестеулер пайда болғанда автокөлікті немесе басқа аса қауіпті механизмдер басқару ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: препарат жақсы көтерімді. Бүйрек ауруларымен науқастарда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің жағдайлары болған.

Емі: артық дозаланған жағдайда демеуші және симптоматикалық ем жүргізу қажет. Фамцикловир ВИВА ФАРМ дозасы бүйрек функциясының деңгейіне сәйкес азайтылмаған, осының алдында бүйрек ауруларына шалдыққан науқастардағы жедел бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында гемодиализ қолдану ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан (125 мг доза үшін) немесе 7 таблеткадан (250 мг доза үшін).

1 (125 мг доза үшін) немесе 3 (250 мг доза үшін) пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ВИВА ФАРМ» ЖШС

2-ші Остроумов к-сі, 33, Алматы қ., Қазақстан Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

«ВИВА ФАРМ» ЖШС

2-ші Остроумов к-сі, 33, Алматы қ., Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ВИВА ФАРМ» ЖШС

2-ші Остроумов к-сі, 33, Алматы қ., ҚР

тел.: +7 (727)390 48 77, 383 74 63,

факс: +7 (727) 383 74 56; 

e-mail: pv@vivapharm.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«ВИВА ФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

2-ші Остроумов к-сі, 33, Алматы қ., 050030

тел.: +7 (727) 383 74 63

факс: +7 (727) 383 74 56;

e-mail: pv@vivapharm.kz