Фамвир® (125 мг)

МНН: Фамцикловир
Производитель: Новартис Фармасьютика С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Famciclovir
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016232
Период регистрации: 03.08.2015 - 03.08.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Фамвир®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фамцикловир

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 125 мг және 250 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 125 мг немесе 250 мг фамцикловир,

қосымша заттар: сусыз лактоза, натрий крахмалының гликоляты, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты,

қабықтың құрамы (Opadry OY-S-28924): гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000.

Сипаттамасы

Ақ түсті, дөңгелек, шеттері қиғашталған, бір жағында «FV» және келесі жағында - «125» өрнегі бар үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес таблеткалар (125 мг доза үшін).

Ақ түсті, дөңгелек, шеттері қиғашталған, бір жағында «FV» және келесі жағында - «250» өрнегі бар үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес таблеткалар (250 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Вирусқа қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Нуклеозидтер мен нуклеотидтер. Фамцикловир.

ATХ коды J05AB09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қолданғанда фамцикловир тез әрі тиімді сіңіріледі және вирусқа қарсы белсенді қосылыс – пенцикловирге айналады. Фамцикловирді ішу арқылы қабылдағаннан кейінгі пенцикловирдің биожетімділігі 77% құрайды. Фамцикловирді 125 мг және 250 мг дозаларда ішу арқылы қабылдағаннан кейінгі пенцикловирдің плазмадағы концентрацияларының орташа шамалары, сәйкесінше 0.8 мкг/мл және 1.6 мкг/мл құрайды және дозасын қабылдағаннан кейін орташа алғанда 45 минуттан соң байқалады. Плазмадағы концентрация/уақыт қисықтары пенцикловир үшін бір реттік және қайталанған (күніне 3 рет және 2 рет) дозасында ұқсас. Пенцикловир мен оның 6-деокси-ізашары қан плазмасы ақуыздарымен әлсіз (<20%) байланысады.

Фамцикловир негізінен, пенцикловир мен оның 6-деокси-ізашары түрінде бөлініп шығады, ол несеппен шығарылады, бұл кезде өзгермеген фамцикловир несепте анықталмайды. Өзекшелік сөлініс қосылыстың бүйрекпен шығарылуына ықпал етеді. Пенцикловирдің жартылай шығарылу кезеңі фамцикловирдің бір реттік және қайталанған дозаларында да 2.0 сағатқа жуықты құрайды. Фамцикловирдің қайталанған дозаларынан кейін пенцикловирдің жинақталуы байқалмайды.

Фармакодинамикасы

Фамвир® пенцикловирдің ішу арқылы қабылданатын түрі болып табылады. Фамвир® Varicella zoster және Herpes simplex (1 және 2 типті) вирустарына, желшешек вирусына, Эпштейн-Барр вирусына және цитомегаловирусқа қатысты белсенді пенцикловирге жылдам өзгереді.

Вирус жұқтырған жасушаларда, пенцикловир трифосфатқа тез және тиімді өзгереді (бұл үдеріске вирус индукциялаушы тимидинкиназа түрткі болады). Пенцикловир трифосфаты жұқтырған жасушаларда 12 сағаттан астам тұрады және вирустық ДНҚ репликациясын бәсеңдетеді. Жұқпа жұқтырған жасушаларда пенцикловирдің әсерінен пенцикловир-трифосфатының концентрациясы болар-болмас анықталады. Соған орай, оның организмнің өз жасушаларына уытты әсерінің ықтималдығы айтарлықтай төмен және жұқпа жұқтырған жасушалар үшін пенцикловирдің емдік концентрацияларынан зақымдану ықтималдығы аз.

Қарапайым герпес штаммдары арасында ацикловирге төзімділіктің анағұрлым жиі кездесетін түрі тимидинкиназа (ТК) ферменті синтезінің тапшылығы болып табылады. Мұндай ТК тапшылығы бар штаммдарда пенцикловирге және ацикловирге айқаспалы төзімділік байқалады. Алайда, пенцикловирдің жақында анықталған зақымданған ДНҚ-полимеразасы бар қарапайым герпес вирусының ацикловирге төзімді штаммдарына қатысты белсенділігі көрсетілген. Қарапайым герпес вирусы штаммдарының пенцикловирге төзімділігін көрсететін мәліметтер жоқ.

Фамвир® белдемелік герпеспен науқастарға қолданғанда герпестен кейінгі невралгияның ұзақтығын айтарлықтай төмендетеді.

ЖИТС-тен болған иммун тапшылығымен науқастарда Фамвир® күніне 2 рет 500 мг дозада ЖИТС симптомдарының белгілері бар күндері санының симптомсыз күндердің санына арақатынасының шамасын едәуір төмендетеді.

Қолданылуы

– иммундық статусы қалыпты және төмендеген пациенттерде офтальмогерпесті қоса, белдемелік теміреткіде

– гениталий герпесінде:

- иммундық статусы қалыпты пациенттердегі бастапқы және қайталанатын

- иммундық статусы төмен пациенттердегі қайталанатын

- иммундық статусы қалыпты және төмен пациенттердегі қайталанатын гениталий герпесінің супрессиясында

Қолдану тәсілі мен дозалары

Иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі белдемелік теміреткі

7 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг құрайды.

Емдеуді белдемелік герпес диагнозы қойылғаннан кейін мүмкіндігінше тезірек бастау ұсынылады.

Иммундық статусы төмен ересек пациенттердегі белдемелі теміреткі 10 күн бойы күніне 3 рет 500 мг. Емдеуді белдемелі теміреткі

диагнозы қойылғаннан кейін мүмкіндігінше тезірек бастау ұсынылады.

Иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі гениталий герпесі

Бастапқы гениталий герпесінде препараттың ұсынылатын дозасы 5 күн бойы тәулігіне 3 рет 250 мг құрайды.

Емді гениталий герпесінің білінуіне диагноз қойылғаннан кейін барынша ерте бастау ұсынылады. Қайталанатын гениталий герпесінде препаратты 5 күн бойы тәулігіне 2 рет 125 мг қолданумен тағайындайды. Емдеуді қайталанудың бірінші симптомдарында-ақ (шаншу, қышыну, күйдіру, ауыру немесе бөртпелер) бастау ұсынылады.

Иммундық статусы төмен ересек пациенттердегі қайталанатын гениталий герпесі

Қайталанатын гениталий герпесінде препараттың ұсынылатын дозасы – 7 күн бойы күніне 2 рет 500 мг. Емдеуді қайталанудың бірінші симптомдарында-ақ (шаншу, қышыну, күйдіру, ауыру немесе бөртпелер) бастау ұсынылады.

Иммундық статусы қалыпты ересек пациенттердегі қайталанатын гениталий герпесінің супрессиялық емі Препаратты күніне 2 рет 250 мг тағайындайды. Қайталанулардың жиілігі мен ауырлығын анықтау үшін, супрессиялық емге үздіксіз емдеуден соң ең көбі 12 айдан кейін баға беру ұсынылады. Баға берудің ең аз мерзіміне екі қайталану енуі тиіс. Ауруының маңыздылығы сақталатын пациенттерге супрессиялық емді қайта жандандыруға болады. Иммундық статусы төмен ересек пациенттердегі қайталанатын гениталий герпесінің супрессиялық емі

Препаратты күніне 2 рет 500 мг тағайындайды.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде фамцикловирдің белсенді метаболиті пенцикловир клиренсінің азаюы білінеді. Креатинин клиренсіне (Cl) байланысты дозалау режимін түзету кестеде келтірілген.

1 кесте

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттерге арналған дозалау режимі

Көрсетілімдері мен дозалау режимі

креатинин Cl, мл/мин

Түзетілген дозалау режимі

Иммунитеті қалыпты пациенттердегі белдемелік герпес

7 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг

≥ 60

7 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг

40–59

7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг

20–39

7 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг

<20

7 күн бойы тәулігіне 1 рет 250 мг

Гемодиализдегі пациенттер

әр диализ сеансынан кейін 250 мг 7 күн бойы

 

Иммунитеті төмен пациенттердегі белдемелік герпес

10 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг

≥ 60

10 күн бойы тәулігіне 3 рет 500 мг

40–59

10 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг

20–39

10 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг

< 20

10 күн бойы тәулігіне 1 рет 250 мг

Гемодиализдегі пациенттер

әр диализ сеансынан кейін 250 мг 10 күн бойы

Иммунитеті қалыпты пациенттердегі гениталий герпесі

Бастапқы гениталий герпесі

5 күн бойы тәулігіне 3 рет 250 мг

≥ 40

5 күн бойы тәулігіне 3 рет 250 мг

20–39

5 күн бойы тәулігіне 2 рет 250 мг

<20

5 күн бойы тәулігіне 1 рет 250 мг

Гемодиализдегі пациенттер

5 күн бойы әр диализ сеансынан кейін 250 мг

 

Иммунитеті қалыпты пациенттердегі гениталий герпесі

Қайталанатын гениталий герпесі

5 күн бойы тәулігіне 2 рет 125 мг

≥ 20

5 күн бойы тәулігіне 2 рет 125 мг

<20

5 күн бойы тәулігіне 1 рет 125 мг

Гемодиализдегі пациенттер

5 күн бойы әр диализ сеансынан кейін 125 мг

Иммунитеті төмен пациенттердегі гениталий герпесі

Қайталанатын гениталий герпесі

7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг

≥ 40

7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг

20–39

7 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг

<20

7 күн бойы тәулігіне 1 рет 250 мг

Гемодиализдегі пациенттер

әр диализ сеансынан кейін 250 мг 7 күн бойы

Иммунитеті қалыпты пациенттердегі қайталанатын гениталий герпесінің супрессиясы

тәулігіне 2 рет 250 мг

≥ 40

тәулігіне 2 рет 250 мг

20–39

тәулігіне 2 рет 125 мг

<20

тәулігіне 1 рет 125 мг

Гемодиализдегі пациенттер

әр диализ сеансынан кейін 125 мг

Гемодиализдегі пациенттер

диализ сеансынан кейін бір рет 250 мг

Иммунитеті төмен пациенттердегі қайталанатын гениталий герпесінің супрессиясы

тәулігіне 2 рет 500 мг

≥ 40

тәулігіне 2 рет 500 мг

20–39

тәулігіне 2 рет 500 мг

<20

тәулігіне 1 рет 250 мг

Гемодиализдегі пациенттер

әр диализ сеансынан кейін 250 мг

Бүйрек функциясының бұзылуы бар, гемодиализдегі пациенттер. 4 сағаттық гемодиализ жүргізілгеннен кейін пенцикловирдің плазмадағы концентрациясы 75%-ға төмендейтін болғандықтан, Фамвирді® гемодиализ емшарасынан кейін бірден қабылдау керек.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер. Бауыр функциясының ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттер үшін препараттың дозасын түзету қажет емес.

Егде жастағы пациенттер(≥65 жас)

Егер бүйрек функциясының бұзылуы болмаса, дозасын модификациялау қажет емес.

Балаларда және жасөспірімдерде қолданылуы

Фамвир® препаратын балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған. Қолдану тәсілі Фамвир® тамақтануға қарамастан қолдануға болады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

- бас ауыруы

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас айналуы

- жүрек айнуы, құсу, абдоминальді ауыру, диарея

- бауыр функциялық сынамаларының ауытқуы

- тері бөртпелері, қышыну

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

- сананың шатасуы (көбінесе егде жастағыларда)

- ұйқышылдық (көбінесе егде жастағыларда)

- ангионевроздық ісіну (беттің ісінуі, қабақтың ісінуі, периорбитальді ісіну, көмейдің ісінуі), есекжем

Сирек (>1/10000, <1/1000)

- тромбоцитопения

- елестеулер

- жүрек соғысының жиілеуі

- холестаздық сарғаю

Жиілігі белгісіз (мәліметтер маркетингтен кейінгі бақылаулардан алынған)

- күрделі тері реакциялары (мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз), лейкоцитопластикалық васкулит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- фамцикловирге, пенцикловирге немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Өзара әрекеттесуінің қандай-да бір клиникалық маңызды түрлері байқалған жоқ. Пробенецид пен бүйрек физиологиясына әсер ететін басқа дәрілік заттар плазмадағы пенцикловир деңгейін арттыруы мүмкін. Сондықтан күніне 3 рет 500 мг дозадағы Фамвир® препараты мен пробенецидті бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде уыттылығы бақылауға алынуы тиіс және Фамвир® препаратының дозасын азайту қарастырылуы мүмкін.

Белсенді емес метаболиті 6-деоксипенцикловирдің пенцикловирге айналуын альдегидоксидаза ферменті катализдейді. Бұл ферменттің әсерінен метаболизденетін және/немесе бұл фермент тежейтін басқа препараттармен өзара әрекеттесуі мүмкін. Фамцикловирдің альдегидоксидаза тежегіштері – циметидинмен және прометазинмен өзара әрекеттесуін клиникалық зерттеулер - пенцикловирдің түзілуіне әсер ететінін көрсеткен жоқ. Алайда, альдегидоксидазаның ең күшті тежегіші ралоксифен, пенцикловирдің түзілуіне және Фамвир® препаратының тиімділігіне әсер етті. Фамвир® препараты мен ралоксифенді бір мезгілде қолданғанда вирусқа қарсы емнің клиникалық тиімділігіне бақылау жасау қажет.

Аллопуринолдың, циметидиннің, теофиллиннің, зидовудиннің, прометазиннің, антацидтердің (магний немесе алюминий гидроксиді), эмтрицитабиннің көп реттік дозаларын қолданғаннан кейін 500 мг Фамвир® препаратын бір рет қолданғанда, пенцикловирдің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсері байқалмаған. 500 мг Фамвир препаратын күніне 3 рет және дигоксиннің көп реттік дозаларын қолданғанда, пенцикловирдің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсері байқалмаған.

Зидовудин мен фамцикловирді бірге қолданғанда, дәрілік өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек функциясы бұзылған, дозасын реттеу қажет науқастарға ерекше назар аудару қажет.

Фамцикловир бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде зерттелмеді. Мұндай пациенттерде фамцикловирдің оның белсенді метаболиті пенцикловирге айналуы нашарлауы мүмкін, бұл плазмадағы пенцикловир концентрациясының төмендеуіне әкеледі, және, соның салдары ретінде, тиімділігінің төмендеуі орын алуы мүмкін. Клиникалық жауапты, атап айтқанда иммунитеті төмендеген пациенттерде мұқият қадағалау керек. Препаратты пероральді енгізуге жауап жеткіліксіз болғанда көктамырішілік вирусқа қарсы ем қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Оған қоса, офтальмогерпесі немесе ауру таралуының және ішкі ағзалары тартылуының жоғарғы қаупі бар иммунитеті төмендеген пациенттерге вирусқа қарсы препаратты вена ішіне енгізу жолымен емдеу керек. Гениталий герпесі жыныстық жолмен берілетін ауру болып табылады. Тіпті вирусқа қарсы ем басталып кетсе де, пациенттерге симптомдар бар кезде жыныстық қатынастардан аулақ болуды ұсыну қажет. Вирусқа қарсы дәрілермен супрессиялық емдеу үдерісінде вирустың бөліну жиілігі едәуір төмендейді, дегенмен науқастарға, жыныстық қатынастар кезінде сәйкесінше қорғану шараларын қолдану керек.

Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығы, туа біткен лактоза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен байланысты сирек тұқым қуалайтын бұзылыстары бар пациенттер аталған дәрілік препаратты қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жануарларға фамцикловирмен немесе пенцикловирмен (фамцикловирдің белсенді метаболиті) жүргізілген зерттеулер ешқандай эмбриоуытты немесе тератогенді әсер көрсетпеген, алайда Фамвир®препаратын жүкті әйелдерде қолдану жөнінде жеткілікті деректер жоқ. Сондықтан препаратты жүктілік кезінде егер потенциалды пайдасы емдеумен байланысты болатын потенциалды қауіптен асып түскенде ғана қолдануға болады.

Фамцикловирді егеуқұйрықтарға лактация кезеңінде пероральді енгізгеннен кейін пенцикловир емшек сүтіне экскрецияланады. Ана сүтіне экскрециялануы жөнінде ақпарат жоқ. Сондықтан препаратты лактация кезінде егер потенциалды пайдасы емдеумен байланысты болатын потенциалды қауіптен асып түскенде ғана қолдануға болады. Фертильділік

Клиникалық деректер фамцикловирді күніне екі рет 250 мг дозада ішке қабылданған ұзақ уақыт емдеуден кейін ер адамдардың фертильділігіне әсер етпегенін көрсетті.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Фамвир® препаратын қолданғанда бас ауыруы, бас айналуы, сананың шатасуы немесе елестеулер байқалған пациенттерге автомобильді немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: препарат жақсы көтерімді. Бүйрек аурулары бар науқастарда бүйректің жедел жеткіліксіздігі жағдайлары білінген.

Емі: артық дозаланған жағдайда демеуші және симптоматикалық ем жүргізу қажет. Бұрыннан бүйрек аурулары бар, Фамвир® препаратының дозасы бүйрек функциясына сәйкес төмендетілмеген науқастардағы бүйректің жедел жеткіліксіздігі жағдайында гемодиализді қолдану ұсынылады.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан (125 мг үшін) ПВХ/ПВХД мөлдір емес ақ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолдануы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

7 таблеткадан (250 мг үшін) ПВХ/ПВХД мөлдір емес ақ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолдануы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Ылғалдан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамасында 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Новартис Фармасьютика С.А., Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Новартис Фарма АГ

Лихтштрассе 35

4056 Базель, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Новартис Фарма Сервисэз АГ Қазақстандағы филиалы

050051 Алматы қ., Луганский к-сі, 96

тел.: (727) 258-24-47 

факс: (727) 244-26-51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

 

 

Прикрепленные файлы

449040561477976388_ru.doc 126 кб
010074411477977586_kz.doc 134.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники