Фактив

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Фактив

Международное непатентованное название

Гемифлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 320 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гемифлоксацина мезилата сесквигидрат 426,39 мг

в пересчете на гемифлоксацин 320 мг

вспомогательные вещества: авицел РН 101, поливинилпирролидон K30, коллидон CL, магния стеарат,

состав оболочки: Opadry OY-S-28924**

** гипромеллоза 5сР, гипромеллоза 15сР, титана диоксид (Е171),

полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с риской на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты, производные хинолона.

Фторхинолоны. Гемифлоксацин

Код АТХ J01МА15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика гемифлоксацина в промежутке доз 40-60 мг носит линейный характер.

Гемифлоксацин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме время (ТСmах) составляет 0,5 - 2 часа после приема одной таблетки. Абсолютная биодоступность гемифлоксацина составляет приблизительно 71 %.

Прием жирной пищи практически не влияет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.

Препарат практически не кумулирует. При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина один раз в день равновесная концентрация достигается на третий день.

При повторном приеме 55 - 73 % препарата связывается с белками плазмы крови.

Гемифлоксацин демонстрирует хорошее проникновение в ткани, в том числе в ткани легкого. Концентрация препарата в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме крови.

В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени.

Спустя 4 часа после приема препарата в плазме крови преобладает неизмененный гемифлоксацин (65 %).

Гемифлоксацин не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует метаболическую активность. 61 ± 9,5 % дозы гемифлоксацина выводится через кишечник, а 36 ± 9,3 % с мочой в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма.

Период полувыведения из плазмы крови и мочи составляет приблизительно 8 часов и 15 часов, соответственно.

При гемодиализе из плазмы крови выводится 20 - 30 % дозы гемифлоксацина.

Фармакокинетика препарата у детей не изучена.

Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина.

При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение пиковой концентрации гемифлоксацина в плазме крови, не требующее коррекции дозы.

При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы крови, без изменения максимальной концентрации.

Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с клиренсом <40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Фактив – гемифлоксацин является противомикробным средством из группы фторхинолонов. Гемифлоксацин нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью родства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.

Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину.

Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет 10-7 – 10-10 и менее.

Не сообщалось о развитии перекрестной резистентности между гемифлоксацином и макролидами, бета-лактамами, аминогликозидами и тетрациклинами.

Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo:

Аэробные Грам-положительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к пенициллину, цефалоспоринам II поколения, макролидам, триметоприму/ сульфометоксазолу, офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*),

Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам),

Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину),

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

Klebsiella oxуtoca

Acinetobacter lwoffi,

Proteus vulgaris,

Legionella pneumophila,

Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae,

Klebsiella pneumoniae (большинство штаммов умеренно чувствительны),

Moraxella catarrhalis.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae,

Mycoplasma pneumoniae.

Показания к применению

• внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами, а также Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Klebsiella pneumoniae

• обострение хронического бронхита, вызванные Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis

• острый синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Способ применения и дозы

Внутрь. Применять независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в день.

Внебольничная пневмония - 320 мг один раз в день – 5-7 дней.

Обострение хронического бронхита - 320 мг один раз в день - 5 дней.

Острый синусит - 320 мг один раз в день - 5 дней.

Коррекция дозировки не требуется для пациентов с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (клиренс креатинина более 40 мл/мин). При тяжелых формах почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также для пациентов на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе рекомендуемая доза - 160 мг 1 раз в день.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Для сохранения эффективности и недопущения развития резистентности микроорганизмов к Фактив и другим антибактериальным средствам, Фактив должен применяться для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к нему инфекциями.

Побочные действия

• аллергические реакции: иногда – кожный зуд, крапивница; в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко – повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит

• тошнота, диарея; иногда рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; очень редко острая печеночная недостаточность, гепатит, псевдомембранозный колит

• очень редко тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость; в отдельных случаях сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипостезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью

• очень редко нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха

• иногда лейкопения; редко тромбоцитопения; очень редко панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях анемия, включая гемолитическую и апластическую

• редко кристаллурия; в отдельных случаях интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

• редко повышение содержания натрия,снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации «печеночных» трансаминаз, креатинфосфаткиназы

• очень редко артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, васкулиты

• суперинфекции, кандидоз

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость гемифлоксацина и других фторхинолонов

• беременность и период лактации

• детский возраст до 18 лет

• удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное

• поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов

Лекарственные взаимодействия

Назначение повторных доз гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику теофиллина, дигоксина, этинилэстрадиола/левоноргестрела оральных контрацептивов при курсовом приеме последних.

Параллельное назначение с кальция карбонатом, циметидином, омепразолом, эстроген-прогестероновыми оральными контрацептивами может привести к незначительным изменениям фармакокинетики гемифлоксацина, которые признаны клинически не значимыми.

Пробенецид может привести к увеличению времени системного действия гемифлоксацина на 45%.

Фактив не влияет на антикоагулянтный эффект варфарина. Однако, в связи с тем, что некоторые хинолоны могут влиять на антикоагулянтный эффект варфарина, следует проводить мониторинг протромбинового времени или другого подходящего теста у пациентов, получающих курс Фактив.

Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих алюминий, магний или сульфат железа. Антациды следует принимать не менее чем за 3 часа до или не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина. Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина.

Пероральные контрацептивы: эстроген-прогестероновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина.

Особые указания

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм при соблюдении нормального диуреза.

При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации.

При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают.

При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилых, получающих кортикостероиды. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C.difficile).

С осторожностью

Пациенты с риском развития аритмий, включая пациентов с клинически значимой брадикардией и острой ишемией миокарда.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции).

Пациенты, получающие стероиды, особенно пожилые, ввиду повышенного риска поражения сухожилий.

Пациенты с эпилепсией и склонностью к судорогам.

Препарат с осторожностью применяют одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал: антиаритмические препараты 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол); а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалемия, гипомагнемия).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий.

Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки рекомендуется вызвать рвоту или промыть желудок. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. В тяжелых случаях возможно применение гемодиализа, при этом удалится примерно 20-30% принятой дозы.

Форма выпуска и упаковка

По 5 или 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 5 или 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ABDI IBRAHIM

Хадымкой-Стамбул, Турция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

"ABDI IBRAHIM", Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)ТОО "АБДИ ИБРАХИМ ГЛОБАЛ ФАРМ"

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова, 184 Г,

тел: +7 (727) 309 74 07, факс: +7 (727) 309 74 14, e-mail:globalzavod@mail.ru