Фактив
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Фактив
Халықаралық патенттелмеген атауы
Гемифлоксацин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 320 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 320 мг гемифлоксацинге шаққанда 426,39 мг гемифлоксацин мезилаты сесквигидраты
қосымша заттар: авицел РН 101, поливинилпирролидон K30, коллидон CL, магний стеараты,
қабықтың құрамы: Opadry OY-S-28924**
** гипромеллоза 5сР, гипромеллоза 15сР, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі жағында сызығы бар, түсі ақ немесе ақ дерлік үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Антибактериялық препараттар, хинолон туындылары.
Фторхинолондар.
Гемифлоксацин.
АТХ коды J01МА15
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
40-60 мг дозалар аралығында гемифлоксациннің фармакокинетикасы дозаға тәуелді болады.
Гемифлоксацин асқазан-ішек жолында жылдам сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты (ТСmах) бір таблетканы қабылдағаннан кейін 0,5-2 сағатты құрайды. Гемифлоксациннің абсолютті биожетімділігі шамамен 71 %-ды құрайды.
Майлы ас ішу гемифлоксациннің фармакокинетикасына мүлдем әсер етпейді, сондықтан препаратты ас ішу уақытына қарамастан қабылдауға болады. Препарат іс жүзінде жинақталмайды. 320 мг гемифлоксацинді күніне бір рет курстық қабылдауда тепе-тең концентрацияға үшінші күні жетеді.
Қайта қабылдағанда препараттың 55-73 %-ы қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.
Гемифлоксацин тіндерге, оның ішінде өкпе тіндеріне жақсы өтетіндігін байқатты. Бронхоальвеолярлы лаваждағы препараттың концентрациясы қан плазмасындағыдан жоғары.
Гемифлоксацин аз мөлшерде бауырда метаболизденеді.
Препаратты қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң қан плазмасында өзгермеген гемифлоксацин (65 %) жоғары болады.
Гемифлоксацин Р450 цитохромы жүйесімен метаболизденбейді және метаболикалық белсенділікті тежемейді. Гемифлоксацин дозасының 61 ± 9,5 %-ы ішек арқылы, ал 36 ± 9,3 %-ы несеппен өзгермеген препарат және метаболизм өнімі түрінде шығарылады.
Қан плазмасы және несептен жартылай шығарылу кезеңі тиісінше, шамамен 8 сағат және 15 сағат.
Гемодиализ кезінде қан плазмасынан гемифлоксацин дозасының 20-30%-ы шығарылады.
Препараттың балаларға қолданудағы фармакокинетикасы тексерілмеген.
Жас ерекшелігі гемифлоксациннің фармакокинетикасына әсер етпейді.
Бауыр жеткіліксіздігі кезінде дозаны түзетуді қажет етпейтін қан плазмасындағы гемифлоксациннің ең жоғары концентрациясы аздап артуы мүмкін.
Бүйрек жеткіліксіздігінде ең жоғары концентрациясы өзгерместен, гемифлоксациннің қан плазмасынан шығарылу уақытының аздап артуы байқалады.
Креатинин клиренсі >40 мл/мин емделушілерге дозаны түзетудің қажеті жоқ. Клиренсі <40 мл/мин емделушілерге препарат дозасын өзгерту ұсынылады.
Фармакодинамикасы
Фактив препаратының белсенді заты – гемифлоксацин фторхинолондар тобының микробтарға қарсы заты болып табылады. Гемифлоксацин бактериялардың өсуі үшін қажетті ДНҚ-гираза (топоизомеразаның II) және топоизомеразаның IV ферменттерін тежеу арқылы бактериялық ДНҚ-ның репликация, репарация және транскрипция үдерістерін бұзады. Гемифлоксацин бактериялық II (ДНҚ-гираза) және IV топоизомеразалармен жақындығының жоғары дәрежесімен ерекшеленеді.
Осы ферменттерді кодтайтын, генінде мутациялары бар Streptococcus pneumonia штаммдары көптеген фторхинолондарға төзімді. Алайда, емдік маңызы бар концентрацияларда гемифлоксациннің өзгертілген ферменттерді тежейтін қабілеті бар. Сондықтан фторхинолондарға төзімді Streptococcus pneumonia кейбір штаммдары гемифлоксацинге сезімтал болуы мүмкін.
Фторхинолондарға төзімділік дамуының негізгі механизмі ДНҚ-гираза және IV ДНҚ-топоизомераза гендеріндегі мутация болып табылады, олардың пайда болу жиілігі 10-7 – 10-10 және одан да кем.
Гемифлоксацин және макролидтер, бета-лактамдар, аминогликозидтер және тетрациклиндер арасындағы айқаспалы төзімділіктің дамуы туралы хабарланбаған.
Гемифлоксацин in vitro, сондай-ақ in vivo жағдайларында микроорганизмдердің көптеген штаммдарына қатысты белсенді:
Аэробты Грам-оң микроорганизмдер:
Streptococcus pneumoniae (пенициллинге, ІІ буын цефалоспориндеріне, макролидтерге, триметоприм/сульфометоксазолға, офлоксацин/левофлоксацинге және MDRSP* төзімділерді қоса),
Streptococcus pyogenes (макролидтерге төзімділерін қоса),
Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал),
Аэробты грам-теріс микроорганизмдер:
Klebsiella oxуtoca
Acinetobacter lwoffi,
Proteus vulgaris,
Legionella pneumophila,
Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae,
Klebsiella pneumoniae (көптеген штамдары орташа сезімтал),
Moraxella catarrhalis.
Басқа микроорганизмдер:
Chlamydia pneumoniae,
Mycoplasma pneumoniae.
Қолданылуы
-
Streptococcus pneumonia туындатқан, соның ішінде полирезистентті штамдар, сондай-ақ Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Klebsiella pneumoniae туындатқан ауруханадан тыс пневмонияда
-
Streptococcus pneumoniae (мультирезистентті штамдарды қоса), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis туындаған созылмалы бронхиттің өршуінде
-
Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis туындаған жедел синуситте
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке. Тамақтануға байланыссыз, шайнамай, судың аздаған мөлшерімен қабылдау керек.
Ұсынылатын тәуліктік дозасы – 320 мг күніне 1 рет.
Ауруханадан тыс пневмонияда - 320 мг күніне бір рет – 5-7 күн.
Созылмалы бронхиттің өршуінде - 320 мг күніне бір рет – 5 күн.
Жедел синуситте - 320 мг күніне бір рет – 5 күн.
Жеңіл және орташа түрдегі бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 40 мл/минуттан жоғары) емделушілерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Ауыр түрдегі (креатинин клиренсі 40 мл/минуттан кем) бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге, сондай-ақ гемодиализдегі немесе тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализдегі емделушілерге ұсынылатын доза - 160 мг күніне 1 рет.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Егде жастағы емделушілерге дозасын түзету қажет етілмейді.
Микроорганизмдердің Фактивке және басқа да бактерияларға қарсы дәрілерге тиімділігін сақтау және төзімділігінің дамуына жол бермеу үшін, Фактив өзіне сезімтал жұқпалардан туындаған ауруларды емдеуге қолданылуы тиіс.
Жағымсыз әселері
- аллергиялық реакциялар: кейде - тері бөртпесі, есекжем; жекелеген жағдайларда – Стивенс-Джонсон синдромы (қатерлі экссудативті эритема), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы); өте сирек – жоғары фотосезімталдық, аллергиялық пневмонит
- жүрек айнуы, диарея; кейде құсу, абдоминальді ауырулар, метеоризм, анорексия; өте сирек - бауырдың жедел жеткіліксіздігі, гепатит, жалған жарғақшалы колит
- өте сирек тремор, мазасыздық, үрей, сананың шатасуы, елестеулер, параноидты синдром, депрессия, ұйқышылдық; жекелеген жағдайларда парестезия, гипостезия және сезімталдықтың басқа да бұзылулары, әлсіздік түрінде байқалатын сенсорлы немесе сенсомоторлық аксональді полинейропатия
- өте сирек дәм және иіс сезудің бұзылуы, көрудің бұзылуы (диплопия, түс қабылдаудың өзгеруі), құлақтағы шуыл, бас айналуы, естудің төмендеуі
- кейде лейкопения; сирек тромбоцитопения; өте сирек панцитопения, тромбоцитопениялық пурпура, агранулоцитоз және/немесе басқа да гематологиялық бұзылулар; жекелеген жағдайларда гемолитикалық және апластикалық анемияны қоса
- сирек кристаллурия; жекелеген жағдайларда интерстициальді нефрит, бүйректің жедел жеткіліксіздігі
- сирек натрий мөлшерінің артуы, калий деңгейінің төмендеуі, жалпы билирубиннің артуы, кальций деңгейінің төмендеуі, тромбоциттер санының артуы, қандағы нейтрофилдер мөлшерінің төмендеуі, гематокрит өзгеруі, «бауыр» трансаминазалары, креатинфосфаткиназа концентрацияларының артуы
- өте сирек артралгия, артрит, тендовагинит, сіңірлердің үзілуі, миалгия, васкулиттер
- асқын жұқпалар, кандидоз
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- гемифлоксацинді және басқа да фторхинолондарды жеке көтере алмаушылық
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
- ЭКГ-де QT-аралығының ұзаруы, сонымен бірге туа біткен түрінде
- бұрын фторхинолондарды қолдану салдарынан болған сіңірлердің зақымдануы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гемифлоксацин дозаларын қайталап тағайындау теофиллин, дигоксин, ішілетін контрацептивтер этинилэстрадиол/левоноргестрел фармакокинетикасына соңғыларды курстық қабылдау кезінде әсер етпейді.
Кальций карбонатымен, циметидинмен, омепразолмен, эстроген-прогестеронды ішілетін контрацептивтермен қатар тағайындау гемифлоксацин фармакокинетикасының елеусіз өзгерістеріне әкелуі мүмкін, мұның клиникалық мәні жоқ деп танылған.
Пробенецид гемифлоксацин жүйелік әсер ету уақытының 45% артуына әкелуі мүмкін.
Фактив варфариннің антикоагулянттық әсеріне ықпал етпейді. Алайда, варфариннің антикоагулянттық әсеріне кейбір хинолондардың ықпал ету мүмкіндігіне байланысты Фактив курсын алатын емделушілерде протромбин уақытына мониторинг немесе басқа сәйкес келетін тест жүргізген жөн.
Гемифлоксациннің биожетімділігі құрамында алюминий, магний немесе темір сульфаты бар антацидтерді тағайындағанда төмендейді. Антацидтерді гемифлоксацинді қабылдаудан кем дегенде 3 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағат өткен соң ғана қабылдау керек. Сукральфат гемифлоксациннің биожетімділігін төмендетеді. Сукральфатты гемифлоксацинді қабылдағаннан кейін кем дегенде 2 сағаттан соң қабылдаған жөн.
Ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер: эстроген-прогестеронды контрацептивтер гемифлоксацин биожетімділігін аздап азайтады.
Айрықша нұсқаулар
Гемифлоксацинмен емдеу кезеңінде қалыпты диурезді сақтай отырып, организмге сұйықтықтың жеткілікті мөлшері түсуін қамтамасыз ету қажет.
Препаратты қабылдау кезінде (басқа да фторхинолондарды қолданғандағыдай), фотосенсибилизация реакциялары пайда болуы мүмкін, сондықтан тікелей күн сәулелерінен қорғану ұсынылады. Фотосенсибилизация симптомдары байқалса, емдеуді тоқтату керек.
ОЖЖ зақымдану симптомдары пайда болғанда гемифлоксацинді қабылдауды тоқтатады.
Тендиниттің алғашқы белгілерінде (сіңір тұсының ауыруы және ісінуі) препаратты қабылдауды және дене жүктемелерін тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек. Сіңірлердің зақымдану қаупі, әсіресе кортикостероидтарды қабылдап жүрген егде емделушілерде артуы мүмкін. Дене жүктемесі кезінде сіңірлерде ауыру пайда болса, сіңірлер қабынғанда немесе үзілгенде гемифлоксацин қабылдауды тоқтатады (сіңірлердің үзілуі кез келген фторхинолондармен емдеу кезінде де, сондай-ақ одан кейін де байқалуы мүмкін). Жалған жарғақшалы колиттің болуына гемифлоксацинмен емдеуді бастағаннан кейін диарея дамыған емделушілерде күдіктенуге болады. Колиттің ең жиі қоздырғышы Clostridium difficile болып табылады. Гемифлоксацинді қабылдауды тоқтату көптеген жағдайларда колиттің симптомдары жойылуы үшін жеткілікті (сирек жағдайларда C.difficile қатысты белсенді бактерияларға қарсы препараттарды тағайындау қажет болуы мүмкін).
Сақтықпен
Клиникалық маңызды брадикардиясы және жедел миокард ишемиясы бар емделушілерді қоса, аритмия даму қаупі бар емделушілерге.
Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерге (гемолитикалық реакция даму қаупі).
Стероидтерді қабылдап жүрген, әсіресе сіңірлердің зақымдану қаупі жоғары болуына байланысты егде емделушілерге.
Эпилепсия ауруы және құрысуларға бейім емделушілерге.
Препаратты QT-аралығын ұзартатын дәрілік заттармен бір мезгілде сақтықпен қабылдайды: 1А класты (хинидин, прокаинамид) және 3 класты (амиодарон, соталол) антиаритмиялық препараттар; сондай-ақ су- электролитті теңгерімінің (гипокалемия, гипомагнемия) бұзылуы бар емделушілерге.
Дәрілік заттардың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автомобиль жүргізгенде және жоғары зейін қоюды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын арттыруды талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлер айқындылығының күшеюі.
Емі симптоматикалық. Арнайы у қайырғысы белгісіз. Жедел артық дозалану құбылыстары кезінде құстырту немесе асқазанды шаю керек. Молынан су ішу және динамикалық бақылау жасау керек. Ауыр жағдайларда гемодиализді қолдануға болады, бұл ретте қабылдаған дозаның шамамен 20-30% шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 немесе 7 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 пішінді ұяшықты қаптама 5 немесе 7 таблеткадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
ABDI IBRAHIM
Хадымкой-Стамбул, Түркия
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
"ABDI IBRAHIM", Түркия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
"АБДИ ИБРАХИМ ГЛОБАЛ ФАРМ" ЖШС
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Жандосов к-сі, 184 Г,
тел: +7 (727) 309 74 07, факс: +7 (727) 309 74 14,
e-mail:globalzavod@mail.ru
7