Фазлодекс

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Фазлодекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Фульвестрант

Дәрілік түрі

Еккіштегі бұлшықет ішіне инъекция жасауға арналған 250 мг/ 5 мл ерітінді

Құрамы

5 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 250 мг фульвестрант,

қосымша заттар: этил спирті (96%), бензил спирті, бензилбензоат, майсана майы.

Сипаттамасы

Мөлдір, ақ түстен сары түске дейінгі тұтқыр сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормон антагонистері және олардың аналогтары. Антиэстрогендер.

АТЖ коды L02BA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықетішілік инъекциядан кейін фульвестрант баяу сіңіп, шамамен 5 күннен кейін қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жетеді. 500 мг Фазлодекспен емдеуге ауысқан кезде, қанда әсер етуші зат тұрақты немесе оған ұқсас деңгейге алғашқы қабылдау айында жетеді: (орташа: тиісінше AUC 475 нг.күн/мл [33.4%], Сmax 25.1 нг/мл [35.1%] Cmin 16.3 нг/мл [25.9%]). Тепе-тең жағдайда плазмадағы фульвестрант мөлшері біршама қысқа шекте ауытқып отырады – ең жоғары және ең төмен көрсеткіштерінің шамамен 3 есе айырмашылықтары бар. Бұлшықетішілік инъекциядан кейін концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан енгізілген дозаға пропорционал болады (50 мг-нан 500 мг-ға дейінгі аралықта).

Фульвестрант қарқынды және тез таралуымен сипатталады. Тепе-тең концентрацияда, шамамен алынған үлкен көлемде таралуы (кг-ға шаққанда 3 л-ден 5 л-ге дейін) көбіне экстраваскулярлы деп болжам жасалады.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 99%. Негізгі байланысу компоненттеріне тығыздығы өте төмен липопротеидтер (ТӨТЛП), тығыздығы төмен липопротеидтер (ТТЛП) және тығыздығы жоғары липопротеидтер (ТЖЛП) жатады. Глобулиннің жыныстық гормондарымен байланысатын рөлі анықталған жоқ.

Фульвестранттың метаболизміне эндогендік стероидтардың (метаболиттері 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- және 17-глюкуронидті қоса есептегенде) метаболизмінің механизмдеріне ұқсас биотрансформацияның көптеген потенциалды жолдарымен бірігуі қамтылады. Идентификацияланған метаболиттер белсенділігі бойынша фульвестранттан әсері аз немесе тең болады. CYP 3A4 Р450 тобының жалғыз ғана изоферменті болып табылады, ол фульвестранттың тотығуына қатысады. Алайда Р450 қатысуынсыз биотрансформациясы in vivo басым болады.

Фульвестрант негізінен асқазан-ішек жолы арқылы метаболиттер түрінде шығарылады, несеппен бірге заттардың 1%-дан азы шығарылады. Фульвестранттың клиренсі жоғары, 11±1.7 мл/мин/кг, бұл бауыр арқылы жоғары дәрежеде шығарылады деп болжам жасауға мүмкіндік береді. Бұлшықет ішіне қолданғаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі (t1/2) сіңу жылдамдығына байланысты және шамамен 50 күнге тең.

Айрықша популяциялар:

Фульвестранттың фармакокинетикалық профилі жасқа (33-89 жас диапазонында), дене салмағына (40-127 кг) және жататын нәсіліне байланысты емес.

Бүйрек қызметінің бұзылулары

Бүйректің жеңіл және орташа бұзылулары фульвестранттың фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізбейді.

Бауыр қызметінің бұзылулары

Фульвестранттың бір реттік жоғары дозасын бауыр қызметінің жеңіл және орташа бұзылулары бар емделушілерге қолданған кезде AUC мәнінің 2,5 есеге дейін артқаны байқалды, дегенмен концентрацияның бұлай артуының емделушілерге жағымдылығы жақсы болды. Бауырдың ауыр бұзылулары бар емделушілерде фульвестранттың фармакокинетикасына зерттеу жүргізілген жоқ.

Фармакодинамикасы

Фульвестрант эстроген-рецепторлардың (ЭР) бәсекелес антагонисі болып табылады. ЭР-ге аффинділік деңгейі бойынша эстрадиолға ұқсас. Фульвестрант эстрогендердің трофикалық әсерін бөгеп, өзінің жеке эстрогенге ұқсас белсенділігін білдірмейді. Әсер ету механизмі эстроген-рецепторлардың (ЭР) белсенділігі мен деградациясының басылуымен байланысты. Фульвестрант прогестерон рецепторларының экспрессиясын анық төмендетеді.

Фульвестрант постменопаузадағы әйелдерде эндометрийге стимуляциялаушы әсерін тигізбейді. Менопаузадан кейін фульвестрантпен ұзақ уақыт емдеудің эндотелийге әсері анықталған жоқ. Сондай-ақ эндометрийдің морфологиясына бойынша да деректер жоқ. Фульвестрантты ұзақ уақыт қолданудың сүйек тініне ықпалы жөнінде деректер жоқ.

Қолданылуы

– антиэстрогендермен адъювантты емдеуден кейін немесе емдеу аясында ауру қайталанған немесе антиэстрогендермен ем қабылдау аясында ауруы өршіген әйелдердің постменопауза кезеңіндегі сүт безінің жергілікті жайылған немесе метастатикалық эстрогеноң обырында

Қолдану тәсілі және дозалары

Фазлодексті бұлшықет ішіне баяу енгізілетін, бірінен кейін бірін жасалатын 5 мл-лік инъекция арқылы қолдану қажет (инъекцияға 1-2 минут, әрбір бөксеге 1 инъекциядан).

Ересек әйел емделушілер (егде жастағыларын қоса есептегенде)

Ұсынылатын дозасы – айына бір рет 500 мг, емдеудің алғашқы айында алғашқы дозадан кейін екі аптадан соң қосымша 500 мг беріледі.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Бүйрек қызметінің бұзылуы жеңіл немесе орташа болған жағдайларда (креатинин клиренсі ≥ 30 мл/мин) дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр (креатинин (клиренсі < 30 мл/мин) емделушілердегі қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

Қолданылуы жөнінде нұсқаулар

Маңызды! Қолданар алдында қауіпсіз (SafetyGlide) инесін өңдеуге болмайды.

Еккіштің шыны корпусын пішінді ұяшықты қаптамадан шығарып алып, бүлінген-бүлінбегендігіне көз жеткізу керек.

Қауіпсіз (SafetyGlide) иненің сыртқы қаптамасын жыртады. Иненің футлярын, иненің ұшына зақым келтірмеу үшін, қатаң түрде бағыты бойымен шығарып алады.

Пайдалану кезінде инеге бірдеңе тигізіп алуға болмайды.

Еккіштің ұшындағы ақ пластик қақпақтың жалғамасын сындырып, ұштығының бекітілген резеңке тығыны бар қақпағын алып тастау керек (1-суретті қараңыз).

1-сурет.

Инені еккіштің ұштығына айналдыра отырып бекіту керек (2-сурет).

2-сурет.

Инеден футлярын алып тастаңыз. Парентеральді түрде енгізілетін ерітіндіні пайдаланар алдында онда бөлшектердің бар-жоқтығын және түсінің өзгерген-өзгермегендігін көзбен қарап шығу керек. Артық көпіршіктерді еккіштен шығарып тастау керек (ұсақ көпіршіктер қалуы мүмкін). Ерітіндіні бөксе бұлшықеттеріне баяу (инъекцияға 1-2 минут) енгізу керек. Ыңғайлы болуы үшін ине ұшының «қиық» жағы қауіпсіздік құрылымындағы рычактың орналасуына сәйкес келеді (3-суретті қараңыз).

3-сурет.

Инені бөксе бұлшықетінен суырып алғаннан кейін кідіртпей иненің қорғаныш құрылғысын, иненің ұшы толық жабылғанша, рычагты алдыңғы күйіне қарай қыса отырып, белсенді қалпына келтіру керек (4-суретті қараңыз).

Инъекциядан кейін белсенді қалпына келтіру

4-сурет.

Қорғаныш механизмін белсенді қалпына келтіру кезінде сұйықтық барынша аз шашырауы мүмкін, ол инъекциядан кейін инеде қалып қоюы мүмкін.

Рычагтың шеткі күйіне келтірілгеніне және иненің ұшының толық жабылғанына көз жеткізу керек. Егер иненің қорғаныш құрылымы белсенді етуге келмесе, инені оған арналған стандартты контейнерге дереу салу керек.

Барынша қауіпсіз ету үшін барлық манипуляцияны бір қолмен және өзіңнен және айналадағылардан алыстау жерде жасаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың жиілігін анықтау: өте жиі (>10%); жиі (>1- ≤10%); сирек (>0.1- ≤1%);

Өте жиі

- жүректің айнуы

- астения

- инъекция жасаған жерде реакциялар (гематома, транзиторлы ауырулар, қабыну реакциялары)

- бауыр энзимдері (АЛТ, АСТ, сілтілік фосфатаза) белсенділігінің жоғарылауы

Жиі

- бас ауыру

- билирубин деңгейінің жоғарылауы

- құсу, диарея

- анорексия

- несеп шығару жолдарының жұқпалары

- бөртпе

- көктамырлық тромбоэмболия

- ыстықты сезіну ("ысынулар")

- асқын сезімталдық реакциялары

- бел тұсының ауыруы

Жиі емес

- бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

- гепатит

- глутамилтранспептидаза деңгейінің жоғарылауы

Сирек

- қынаптық кандидоз, қынаптық қан кетулер, ақ бөлінділер

- ісінулер, есекжем, галакторея.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- фульвестрантқа немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- бауыр қызметінің бұзылулары

- жүктілік және емшек емізу кезеңі

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (емделушілердің осы тобында қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде деректер жоқ).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Мидазоламмен (CYP 3A4 субстраты) клиникалық өзара әрекеттесуін зерттеу нәтижелері бойынша, фульвестрант CYP 3A4 мәнін тежемейді.

Рифампицинмен (CYP 3A4 индукторы) және кетоконазолмен (CYP 3A4 тежегіші) клиникалық өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулерде Фульвестрант клиренсінің клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерулері байқалған жоқ. Сондықтан фульвестрантты CYP 3A4 индукторларымен және тежегіштерімен біріктіріп тағайындаған кезде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Фазлодекспен емдеу ісікке қарсы препараттарды қолдану тәжірибесі бар дәрігердің ғана бақылауымен жүргізілуі тиіс.

Препараттың құрамында этил спиртінің болуына байланысты, Фазлодексті маскүнемдікке, эпилепсияға шалдыққан науқастарға, сондай-ақ бауыр аурулары бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Фазлодексті бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) емделушілерге қолданған кезде сақ болу керек.

Препаратты қолдану тәсілін ескеріп, Фазлодексті геморрагиялық диатезі, тромбоцитопениясы бар емделушілерге немесе антикоагулянттарды қабылдап жүрген емделушілерге қолданғанда сақ болу керек.

Сүт безінің жайылған обыры бар әйелдерде тромбоэмболиялар жиі байқалады. Мұны Фазлодексті тромбоэмболия қаупі бар емделушілерге тағайындаған кезде ескеру қажет.

Фульвестрантты ұзақ қолданудың сүйек тініне әсері анықталған жоқ. Фульвестранттың әсер ету механизмін ескерер болсақ, остеопороздың болуы мүмкін қаупін жоққа шығаруға болмайды.

Фазлодекс басқа дәрілік препараттармен араластырылмауы тиіс.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Фазлодекстің автомобильді және басқа да механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі мардымсыз. Астения симптомдары бар емделушілер автомобильді немесе басқа да механизмдерді басқарған кезде сақ болуы қажет.

Артық дозалануы

Адамда артық дозалану жағдайлары белгісіз.

Симптомдары: жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Енгізу жүйесі қауіпсіз, мөлдір бейтарап шыныдан (ЕФ І типі) жасалған силикондалған цилиндрден тұратын еккіште препарат 5 мл-ден. Полипропилен үлбірмен бастырылған полипропиленнен жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 2 еккіш мөрленіп жабылған қауіпсіз стерильді (SafetyGlide™) 2 инемен бірге салынған. Пішінді ұяшықты бір қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 2-8° С температурада сақтау керек.

Жарықтан қорғау үшін картон пәшкеде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Веттер Фарма-Фертигун ГмбХ&Ко. КГ, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

АстраЗенека ЮК Лимитед, Ұлыбритания

Фазлодекс – саудалық таңбасы, АстраЗенека компаниясы тобының жеке меншігі

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

АстраЗенека ЮК Лимитед, Ұлыбритания

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«АстраЗенека ЮК Лимитед» ЖАҚ өкілдігі

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: Marina.Chukalina@astrazeneca.com