Урсохол (250 мг)

МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: Фармацевтическая фирма «Дарница» ЧАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013893
Период регистрации: 02.09.2014 - 02.09.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 57 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Урсохол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихолий қышқылы

Дәрілік түрі

Капсулалар 250 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 250 мг урсодезоксихолий қышқылы,

қосымша заттар: картоп крахмалы, метилцеллюлоза, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

желатинді капсулалар: желатин, титанның қостотығы Е 171.

Сипаттамасы

Ақ түсті қақпағы мен корпусы бар, мөлдір емес қатты желатинді капсулалар. Капсула құрамы - ақ түсті ұнтақ немесе түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр және өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қабы ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылы препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы.

АТХ коды А05A A02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат жылдам және толықтай сіңіріледі: аш және жоғарғы мықын ішекте - баяу тасымалдау жолымен терминальді мықын ішекте – белсенді тасымалдау жолымен. Биожетімділігі орташа алғанда 60-80 % құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 30-60 минут. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Глицин және таурин амин қышқылдарымен конъюгациялану жолымен бауырда метаболизденеді. Бауыр арқылы алғашқы өту клиренсі 60 % дейінді құрайды. Организмнен өтпен шығарылады. Тәуліктік дозасына және негізгі бұзылуларға немесе бауырдың жағдайына байланысты анағұрлым гидрофильді урсодезоксихолий қышқылы өтте аккумуляцияланады. Осы кезде өзге барынша липофильді өт қышқылдарының салыстырмалы азаюы байқалады. Урсодезоксихолий қышқылының биологиялық жартылай ыдырау кезеңі 3,5-5,8 күнді құрайды.

Фармакодинамикасы

Урсодезоксихолий қышқылының елеусіз мөлшері адам өтінде табылған. Урсодезоксихолий қышқылы пероральді қолданудан кейін оның ішекте сіңуін бәсеңдете және өтте холестерин секрециясын төмендете отырып, өттің холестеринмен қанығуын азайтады. Холестерин дисперсиясы мен сұйық кристалдар түзілуінің арқасында өт тастары біртіндеп ери бастайды. Осы заманғы деректерге сәйкес бауыр аурулары мен холестаз кезінде урсодезоксихолий қышқылының әсері детергенттерге ұқсас липофильді уытты өт қышқылдарын гидрофильді цитопротекторлы уытты емес урсодезоксихолий қышқылымен салыстырмалы ауыстырумен, гепатоциттер секреторлық қабілетінің жақсаруына және иммунитет реттейтін үдерістермен байланысты деп есептеледі.

Қолданылуы

- өт тасы (тары) болуына қарамастан өт қабы жұмыс істейтін науқастарда диаметрі 15 мм аспайтын өлшемдегі рентгеннегативтік холестеринді өт тастарын еріту

- өт рефлюксі бар гастритті емдеуде

- алғашқы билиарлы циррозда (АБЦ) декомпенсация белгілері болмаған кезде (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Дене салмағы 47 кг асатын емделушілерге препаратты ішке қабылдауға болады. 47 кг аз дене салмағымен немесе капсуланы жұтқанда қиындық туындайтын емделушілер үшін препаратты суспензия түрінде қолдануға болады.

Капсуланы аздаған сұйықтық мөлшерімен ішіп, тұтастай жұту керек. Қабылдау жүйелілігін сақтаған жөн.

Холестеринді өт тастарын еріту үшін.

Препаратты тәулігіне 1 рет әр кг дене салмағына 10 мг дозада кешке ұйықтар алдында қабылдау керек.

Дене салмағы, (кг)

Капсулалар

47-60 кг

2

61-80 кг

3

81-100 кг

4

100 кг астам

5

Емдеу ұзақтығы әдетте 6-12 ай немесе одан асатын уақытты құрайды. Әрбір 6 ай сайын ультрадыбыстық немесе рентгенологиялық зертеулердің көмегімен емдеу тиімділігін бақылап отыру қажет. Егер 6 ай емдегеннен кейін өт тастары өлшемінің кішірейгені байқалмаса, емдеуді одан әрі жалғастыру жөнсіз. Өт-тас ауруы қайталануының алдын алу үшін болған конкременттер ерігеннен кейін препаратты 3-4 ай бойы жалғастыру ұсынылады.

Өт рефлюксі бар гастритті емдеу үшін

Препаратты тәулігіне 1 рет - 1 капсула дозасында кешке ұйықтар алдында қабылдау керек. Емдеу ұзақтығын науқастың жай-күйіне байланысты әрбір жағдайда емдеуші дәрігер әр адамға жекелей анықтайды.

Алғашқы билиарлы циррозды (АБЦ) симптоматикалық емдеу үшін

Препараттың тәуліктік дозасы дене салмағына байланысты және әдетте әр кг дене салмағына 10 - 15 мг құрайды. Емдеудің алғашқы 3 айында тәуліктік дозаны 3 қабылдауға бөлу қажет, одан әрі бауыр функциясы көрсеткіштері жақсарған кезде препаратты тәулігіне 1 рет кешке қабылдаған жөн.

Дене салмағы

(кг)

Тәуліктік доза

(мг/кг дене салмағына)

Капсулалар

алғашқы 3 айда

одан әрі

таңертең

күндіз

кешке

кешке

(тәулігіне

1 рет)

47-62

12-16

1

1

1

3

63-78

13-16

1

1

2

4

79-93

13-16

1

2

2

5

94-109

14-16

2

2

2

6

110 астам

 

2

2

3

7

Алғашқы билиарлы цирроз кезінде препаратпен емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Алғашқы билиарлы циррозы бар емделушілерде емдеудің басында клиникалық симптомдардың нашарлауы, мысалы, қышудың күшеюі мүмкін. Егер мұндай болса, препаратты тәулігіне 1 капсула дозасында қабылдай отырып, емдеуді жалғастырған жөн, осыдан соң ұсынылатын дозаға жеткенше дозаны біртіндеп (тәуліктік дозаны әр апта сайын 1 капсулаға арттырып) жоғарылату керек.

Жағымсыз әсерлері

- паста тәрізді нәжіс немесе диарея (алғашқы билиарлы циррозды емдегенде)

- оң жақ қабырға астындағы жергілікті абдоминальді ауыру

- өт тастары кальцификациясы (алғашқы билиарлы цирроздың дамыған сатыларын емдеу)

- алғашқы билиарлы цирроз декомпенсациясы (емдеуді тоқтатқаннан кейінгі ішінара регрессиямен)

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (оның ішінде бөрту, қышыну, есекжем).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препараттың белсенді затына немесе басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • өт қабының рентгеноң (кальцийлеген) конкременттері

  • өт шығару жолдары обструкциясы (жалпы бауыр немесе өт қабы түтігі обструкциясы)

  • өт қабының, өт шығару жолдары немесе ішектің жедел қабыну аурулары, оның ішінде өт қабы эмпиемасы

  • өт қабының моторлық белсенділігінің бұзылыстары, жұмыс істемейтін өт қабы, өт жыланкөзі

  • декомпенсация сатысындағы бауыр циррозы

  • бауыр немесе бүйректің ауыр сипатты жеткіліксіздігі

  • билиарлы шаншудың жиілеуі

  • жедел панкреатит

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда төмендегідей өзара әрекеттесулер болуы мүмкін:

құрамында алюминий (холестираминмен, холестиполмен)бар антацидті препараттармен – ішекте урсодезоксихолий қышқылы сіңуінің төмендеуі, бұл дәрілік заттарды бір мезгілде қолданбаған жөн. Егер құрамында осы заттардың бірі бар препараттарды қолдану қажет болса, онда оларды кем дегенде Урсохол капсуласын қабылдағанға дейін және одан кейін 2 сағат өткен соң қабылдау керек;

циклоспоринмен – соңғысының ішекте сіңірілуі артады (қанда циклоспорин деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру және қажет болған жағдайда – оның дозасын түзету қажет);

ципрофлоксацинмен – ципрофлоксациннің ішекте сіңірілуі төмендейді;

пероральді гипогликемиялық препараттармен – олардың әсер етуі күшейеді;

гиполипидемиялық препараттармен (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогендермен – өтте холестерин деңгейінің жоғарылауы салдарынан урсодезоксихолий қышқылының әсері әлсірейді.

Урсодезоксихолий қышқылы нитрендипиннің кальций антагонисі үшін қан плазмасында ең жоғары концентрацияны (Cmax) және қисық асты ауданын (AUC) төмендетеді. Осыған байланысты, сондай-ақ дапсон затымен өзара әрекеттесуі туралы бір ғана хабарламаға (емдік әсерінің азаюы) және in vitro зерттеулеріне сүйене отырып, препарат дәрілік заттар метаболизміне қатысатын Р450 3А4 цитохромы ферментінің белсенділігін индукциялайды деп болжамдауға болады.

Демек, осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін препараттарды бір мезгілде қолданған жағдайда сақ болу керек және дозаны түзету қажет етілуі мүмкін екендігін ескеру қажет.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты дәрігердің бақылауымен ғана қолдану керек.

Емдеудің алғашқы 3 айы ішінде бауыр функциясы көрсеткіштеріне мониторинг жүргізген жөн: қан плазмасында аспартатаминотрансфераза (SGOT), аланинтрансаминаза (SGPT) және гамма-глутамилтранспептидаза (γ-GT) ферменттерінің деңгейін әрбір 4 апта сайын, одан әрі әрбір 3 ай сайын анықтап отыру.

Диарея дамыған жағдайда препарат дозасын төмендеткен жөн, ал тұрақты диарея жағдайында тоқтату керек.

Емдік әсерін бағалау және өт тастарының кальцификациясын дер кезінде айқындау үшін өт қабы жағдайын түрегеп тұрған немесе шалқасынан жатқан күйде ультрадыбыстық зерттеу немесе холецистография көмегімен, әрбір 6-10 ай сайын тексеру керек. Өт тастарының кальцификациясы белгілері болғанда емдеуді тоқтатқан жөн. Холецистограмма жүргізу мүмкін болмағанда, өт қабы белсенділігі бұзылысында немесе билиарлы шаншулар жиілеуі кезінде препаратты тағайындауға болмайды.

Балалар

Препаратты балаларға қолдануда жасына қойылатын шектеулер жоқ, бірақ капсулаларды дене салмағы 47 кг аз балаларға қолданбаған жөн. Егер балада жұтынумен қиындықтар болса және/немесе дене салмағы 47 кг аз болса препаратты суспензия түрінде қолдану ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Урсодезоксихолий қышқылының қауіпсіздігі туралы, атап айтқанда жүктіліктің Ι триместрінде қолдануда жеткілікті деректер жоқ. Препаратты жүктілік кезеңінде қолданбаған жөн.

Емдеуді бастар алдында жүктіліктің жоқ екендігіне көз жеткізу керек. Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге препаратты сенімді контрацепция жағдайында ғана тағайындау керек.

Урсодезоксихолий қышқылының емшек сүтіне өтуге қабілеттілігі туралы сенімді деректер болмағандықтан бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды. Препаратты қолдану қажет болғанда емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автокөлікті басқару кезінде реакция жылдамдығына немесе басқа механизмдермен жұмыс істеуге әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: диарея, артық дозаланудың басқа симптомдарының болу мүмкіндігі аз, өйткені дозаны арттырған кезде урсодезоксихолий қышқылының сіңуі азаяды, сондықтан оның көп мөлшері нәжіспен сыртқа шығарылады

Емі: препарат дозасын азайту, тұрақты диарея жағдайында – препаратты тоқтату, сұйықтық пен электролиттер теңгерімін қалпына келтіруге бағытталған симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамада, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармацевтикалық фирма «Дарница»» ЖАҚ.

02093, Украина, Киев, Борисполь к-сі, 13.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Фармацевтикалық фирма «Дарница»» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

e-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

http://www.darnitsa.ua

Прикрепленные файлы

982135981477976668_ru.doc 84.5 кб
842508721477977809_kz.doc 85 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники