УРСОСАН

МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003942

Инструкция

Саудалық атауы

Урсосан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихолий қышқылы

Дәрілік түрі

250 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: 250 мг урсодезоксихолий қышқылы бар,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, желатинделген жүгері крахмалы, кремнийдің коллоидты қостотығы, магний стеараты

Желатинді капсуланың құрамы: титанның қостотығы (Е 171), желатин.

Сипаттамасы

Ақ түсті қатты желатинді капсулалар өлшемі № 0. Капсула құрамы – ақ немесе ақ дерлік ұнтақ, болмаса ақ немесе ақ дерлік бөлшек массалары бар ұнтақ, немесе ақ немесе ақ дерлік баған сияқты қысылған, қатты басса ұнталатын ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр мен өт шығару жолдарын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылы препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы

АТХ коды А05АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Урсодезоксихолий қышқылы бәсең диффузия есебінен аш ішекте (90% жуық), ал мықындық ішекте белсенді тасымалдану арқылы сіңеді. Қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрация деңгейіне (Сmax) ішке 500 мг қабылдағаннан кейін 30, 60, 90 мин өткенде жетеді және - тиісінше 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л және 3,7 ммоль/л болады. Сmax 1-3 сағатта жетеді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы жоғары - 96-99% дейін. Гематоплацентарлық бөгет арқылы өтеді. Урсосанды жүйелі қабылдаған кезде урсодезоксихолий қышқылы қан сарысуындағы барлық өт қышқылдарының жалпы мөлшерінің 48% жуығын құрайды, бұл (дене салмағына шаққанда 10-14 мг/кг дозаланғанда) өт құрамында болатын урсодезоксихолий қышқылы концентрациясы деңгейінің 40-60%-ға жуығына сәйкес келеді. Препараттың емдік тиімділігі урсодезоксихолий қышқылының қан сарысуындағы концентрациясына қарағанда өттегі концентрациясына көбірек байланысты болады.

Бауырда (бауыр арқылы «бастапқы өту» клиренсі) таурин және глицин конъюгаттарына метаболизденеді. Түзілген конъюгаттары өтке бөлінеді. Препараттың жалпы дозасының 50-70% жуығы өтпен шығарылады. Сіңбеген урсодезоксихолий қышқылының болымсыз мөлшері тоқ ішекке келіп түседі, мұнда бактериялар арқылы ыдырауға (7-дегидроксилирленуге) ұшырайды; түзілген литохолий қышқылы ішінара тоқ ішектен сіңеді, бірақ бауырда сульфатталады және сульфолитохолилглицин немесе сульфолитохолилтаурин конъюгаты түрінде жылдам шығарылады.

Фармакодинамикасы

Урсосан гепатопротекторлық дәрі, өт айдағыш, холелитикалық, гиполипдемиялық, гипохолестеринемиялық және біршама иммунмодельдегіш әсер етеді.

Жоғары полярлаушы қасиетке ие бола отырып, Урсосан аполярлы (уытты) өт қышқылдарымен уытты емес аралас мицеллалар түзеді, бұл билиарлы рефлюкс-гастритте және рефлюкс-эзофагитте асқазан рефлюктатының жасуша жарғақшаларын зақымдау қабілетін төмендетеді. Урсосан жасуша жарғақшаларының (гепатоциттер, холангиоциттер, асқазан-ішек жолдарының эпителиоциттері) құрамына енуге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне төзімді етуге қабілетті қосарланған молекулалар түзеді. Бауыр жасушалары үшін уытты өт қышқылдарының концентрация деңгейін азайтып және бикарбонаттарға бай холерезді көтермелей отырып, урсодезоксихолий қышқылы бауырішілік холестаздың қайтуына тиімді ықпал етеді. Оның ішекте сіңуін бәсеңдету, бауырда синтезделуін басу және өтте сөліністі төмендету есебінен өттің холестеринмен қанығуын азайтады; онымен бірге сұйық кристалдар түзе отырып, холестериннің өтте ерігіштігін жоғарылатады; өттің литогендік индексін азайтады. Өттің холестринді тастарын еріту мен жаңа конкременттердің түзілуінің алдын алу осының нәтижесі болып табылады. Иммунмодельдегіш әсері гепатоциттер жарғақшаларында HLA-1 және холангиоциттерде HLA-2 антигендерінің экспрессиясын бәсеңдетумен, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігін қалпына келтірумен байланысты. Урсосан мерзімінен бұрын қартаю мен бауыр жасушаларының (гепатоциттердің апоптозын, холангиттердің және басқалары) жойылу үдерістерін баяулатады, сондай-ақ бастапқы билиарлық циррозы, муковисцидозы және алкогольдік стеатогепатиті бар науқастарда фиброздың өршуін болғызбайды, яғни антиапоптоздық, антифиброздық әсері бар.

Қолданылуы

- билиарлық сладж синдромында (холестаз); өт қалтасы жұмыс істеп тұрғанда және тастарды хирургиялық немесе эндоскопиялық тәсілдермен алып тастау мүмкін болмаған кезде, холестеринді өт тастарын еріту үшін

- жедел және созылмалы гепатитте

- бауырдың уытты (оның ішінде дәріден болған) зақымдануларында

- бауырдың алкогольдік ауруларында

- алкогольдік емес стеатогепатитте

- қалпына келетін сатыдағы бауырдың бастапқы билиарлық циррозында

- бастапқы склерозданушы холангитте

- муковисцидоздағы бауырдың кистозды фиброзында

- бауырішілік өт жолдарының атрезиясындағы операциядан кейінгі кезең

- өт шығару жолдарының дискинезиясында

- билиарлы рефлюкс-гастритте және рефлюкс-эзофагитте

- холецистэктомиядан кейінгі тас түзілуі қайталануының профилактикасы үшін

- гормондық контрацептивтер мен цитостатиктерді қолданған кездегі бауыр зақымдануының профилактикасы үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Урсосанды шайнамастан, жеткілікті мөлшердегі сумен бірге ішке қабылдайды.

Бауырдың диффузды ауруларында Урсосанның тәуліктік дозасы 2-3 қабылдауға бөлінеді, капсулаларды тамақпен бірге қабылдайды.

Жедел және созылмалы гепатитте ұзақ уақыт бойы (бірнеше айдан бірнеше жылға дейін) тамақпен бірге күніне 2-3 рет қабылданатын 10 мг/кг тәуліктік доза тағайындалады.

Өттас ауруында (холестеринді өт тастарын еріту және билиарлық сладж), өт шығару жолдарының дискинезиясында тәуліктік дозасы 15 мг/кг құрайды және бүкіл тәуліктік дозасын түнге қарай бір рет қабылдайды. Тастарды еріту үшін емдеу курсын – толық ерігенге дейін және тас түзілуінің алдын алу үшін осыған қосымша тағы да 3 ай бойы қабылдайды.

Өт шығару жолдарының дискинезиясында емдеу курсын дәрігер анықтайды.

Билиарлы рефлюкс-гастритте және рефлюкс-эзофагитте - тәулігіне 250 мг-ден (1 капсуладан) ұйықтаудың алдында. Емдеу курсы - 10-14 күннен 6 айға дейін, қажет болса - 2 жылға дейін.

Холецистэктомиядан кейін қайталанған холелитиаздың профилактикасы үшін - тәулігіне 2 реттен 250 мг, бірнеше ай бойы қабылдайды.

Гормоналдық контрацептивтер мен цитостатиктерді қолданған кездегі бауыр зақымдануының профилактикасы үшін – тәулігіне 2 реттен 250 мг, бірнеше ай бойы қабылдайды.

Бауырдың уытты, дәрілік зақымдануы мен бауырдың алкогольдік ауруларында - 10-15 мг/кг/тәулік дозада 2-3 қабылдауға. Емдеу ұзақтығы 6-12 ай және одан да көп уақытты құрайды.

Бастапқы билиарлы циррозда: 10-15 мг/кг/тәулік (қажет болғанда - 20 мг/кг дейін) 2-3 қабылдауға. Емдеу ұзақтығы 6 ай және бірнеше жылға дейінгі уақытты құрайды.

Бастапқы склерозданушы холангитте - 12-15 мг/кг/тәулік (20 мг/кг дейін) 2-3 қабылдауға. Емдеу ұзақтығы 6 ай және бірнеше жылға дейінгі уақытты құрайды.

Алкогольді емес стеатогепатитте - 13-15 мг/кг/тәулік 2-3 қабылдауға. Емдеу ұзақтығы 6 ай және бірнеше жылға дейінгі уақытты құрайды.

Муковисцидозда 6 жастан үлкен, дене салмағы 34 кг жоғары балаларға, тәулігіне 2-3 рет қабылдауға дене салмағының әр кг-на 20-40 мг дозада тағайындалады. Ем ұзақтығы 6 ай және бірнеше жылға дейінгі уақытты құрайды. Дене салмағы 34 кг төмен балаларға (көбіне 6-13 жас) тәулігіне дене салмағының әр кг-на 10 мг дозада тағайындалады.

Бауырішілік өт жолдарының атрезиясындағы операциядан кейінгі кезеңде-

- 10-15 мг/кг/тәулігіне 2-3 рет қабылдайды. Ем ұзақтығы 6-12 ай және одан да ұзақ уақытты құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Сирек

- оң жақ қабырға астының ауыруы

- жүрек айнуы, құсу, диарея (дозаға байланысты болуы мүмкін), іш қатулар, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің өтпелі (транзиторлы) жоғарылауы

- аллергиялық реакциялар (есекжем, әдетте емнің басында)

- бұрын болған псориаздың асқынуы, алопеция

Өте сирек

- өт тастарының кальцинациялануы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың басқа компоненттеріне және белсенді затына аса жоғары сезімталдық

- рентген ажырата алатын (кальций құрамы жоғары) өт тастарының болуы

- өт қалтасы жұмыс істемеген кезде

- өт-, асқазан-, ішектің жыланкөзденіп тесілуі

- жедел холецистит

- жедел холангит

- қалпына келмейтін сатыдағы бауыр циррозы

- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- өт шығару жолдарының тарылуы

- өт қалтасы мен өт жолдарының жедел инфекциялық аурулары

- өт қалтасының эмпиемасы

- жүктіліктің І триместрі және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында алюминий мен ион алмасатын шайырлар (холестирамин) бар антацидтер сіңуін төмендетеді. Гиполипидемиялық дәрілік заттар (әсіресе клофибраттар), эстрогендер, неомицин немесе прогестиндер өттің холестеринмен қанығуын арттыруы және өттің холестеринді конкременттерін еріту қабілетін төмендетуі мүмкін. Урсодезоксихолий қышқылы ішекте циклоспориннің сіңуін жоғарылатуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты өт тастарын еріту мақсатымен қабылдағанда мынадай шарттарды сақтау қажет: тастар холестеринді (рентген ажырата алмайтындар) болуға, олардың көлемдері 15-20 мм аспауға, өт қабы жұмыс істейтін күйінде қалуға және тек жартысынан аспай ғана тас толуға, өт қабы мен жалпы өт жолы өткізгіштігі сақталуға тиіс. Препаратты ұзақ (1 айдан астам) уақыт қабылдағанда бауыр трансаминазалары белсенділігін анықтау үшін бастапқы 3 айдың әр 4 аптасында, одан әрі қарай - әр 3 айда қанның биохимиялық тексерісін өткізу керек. Емдеу тиімділігін бақылауды өт жолдарын ультрадыбыстық бақылау деректері бойынша әр 6 айда бір жүргізу керек. Тастар толық ерігеннен кейін де, көлемдері анықтауға тым ұсақ тас қалдықтарын еріту және тас түзілудің қайталануының адын алу үшін Урсосанды кемінде тағы 3 айдай қабылдау керек. Егер қолдануды бастағаннан кейін 6 айдан соң өт тастарының көлемі кішірейгені байқалмаса, емді жалғастыру тиімсіз.

Жүктілік пен лактация кезеңі

Урсодезоксихолий қышқылын жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрінде препаратты қолданудан анасы үшін күтілетін пайда мен балаға төнетін қауіпті мұқият бағалаудан кейін барып тағайындауға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарынын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қолдану автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалануы

Урсодезоксихолий қышқылының артық дозалану жағдайлары белгісіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 5 немесе 10 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15-25°С температурада сақтау керек!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан тауар сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ПРОМ.МЕДИК.КАЗ» ЖШС

Алматы қ., Достық даңғылы 132, 9 кеңсе, тел. 8(727)260-89-36

Email: : sekretar@prommedic.kz

 

 

6

 

Прикрепленные файлы

942770291477976283_ru.doc 62.5 кб
002726771477977493_kz.doc 69.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники