Урсором (250 мг)

МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014336
Информация о регистрации в РК: 02.07.2014 - 02.07.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 59.28 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Урсором

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихолий қышқылы

Дәрілік түрі

Капсулалар, 250 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 250.0 мг урсодезоксихолий қышқылы,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, повидон К30, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), өсімдік магний стеараты,

капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е171), патенттелген көк V (Е131), желатин.

Сипаттамасы

Ашық-көгілдір түсті қатты желатинді капсулалар, өлшемі «0». Капсула ішіндегісі – түсі ақ немесе ақ дерлік түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр мен өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қабы ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылы препараттары. Урсодезоксихолий қышқылы.

АТХ коды А05АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде урсодезоксихолий қышқылы (УДХҚ) бәсең диффузия есебінен аш ішекте, ал мықындық ішекте – белсенді тасымалданудың көмегімен сіңеді. Қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрация деңгейіне (Сmax) ішке 500 мг қабылдағаннан кейін 30, 60, 90 мин өткенде жетеді және тиісінше 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л және 3,7 ммоль/л болады. Сmax 1-3 сағатта жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы жоғары - 96-99% дейін. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Жүйелі қабылдаған кезде УДХҚ қан сарысуындағы бүкіл өт қышқылы жалпы мөлшерінің 48%-ға жуығын құрайды, бұл өт құрамында болатын урсодезоксихолий қышқылы концентрациясының 40-60% (дене салмағының 10-14 мг/кг дозалауы кезінде) сәйкес келеді. Препараттың емдік тиімділігі УДХҚ қан сарысуындағыға қарағанда өттегі концентрациясына көбірек байланысты болады.

Бауырда (бауыр арқылы «бастапқы өту» клиренсі) таурин және глицин конъюгаттарына метаболизденеді. Түзілген конъюгаттары өтке бөлінеді. Препарат жалпы дозасының 50-70% жуығы өтпен шығарылады. Сіңбеген урсодезоксихолий қышқылының болымсыз мөлшері тоқ ішекке келіп түседі, мұнда бактериялар арқылы ыдырауға (7-дегидроксилирленуге) ұшырайды; түзілген литохолий қышқылы ішінара тоқ ішектен сіңеді, бірақ бауырда сульфатталады және сульфолитохолилглицин немесе сульфолитохолилтаурин конъюгаты түрінде жылдам шығарылады.

Фармакодинамикасы

Урсором – гепатопротекторлық дәрі, өт айдағыш, холелитолитикалық, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық және иммуномодуляциялаушы әсер береді. Бауырда холестерин синтезін және секрециясын азайту және оның ішекте сіңуін тежеу арқылы өттің холестеринмен қанығуын төмендетеді. Өт шығару жүйесінде холестериннің ерігіштігін арттырады, өттің пайда болуы мен бөлініп шығуын көтермелейді. Холестериндік өт тастарын ішінара немесе толық ерітеді және жаңа конкременттердің түзілуінің алдын алады.

Өттің липогенділігін азайтады, онда өт қышқылдарының концентрациясын арттырады, асқазан және панкреатикалық секрециясын күшейтеді, липаза белсенділігін арттырады, гипогликемиялық әсер береді.

Полярлы қасиеттері жоғары болып, УДХҚ аполярлы (уытты) өт қышқылдарымен уытты емес аралас мицеллалар түзеді, ол билиарлы рефлюкс-гастритте және рефлюкс-эзофагитте асқазан рефлюктатының жасушалық жарғақшаларды зақымдау қабілетін төмендетеді. УДХҚ жасушалық жарғақшаларының (асқазан-ішек жолы гепатоциттерінің, холангиоциттерінің, эпителиоциттерінің) құрамына енуге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне сезімтал емес етуге қабілетті қос молекула түзеді. Иммунитет түрлендіруші әсері гепатоциттердің жарғақшаларында HLA-1 және холангиоциттерде HLA-2 антигендерінің экспрессиясының басылуымен, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігінің қалыпқа келуімен байланысты. УДХҚ мерзімінен бұрын қартаю мен бауыр жасушаларының (гепатоциттердің апоптозын, холангиттердің және басқалары) жойылу үдерістерін баяулатады, сондай-ақ бастапқы билиарлы циррозы, муковисцидозы және алкогольдік стеатогепатиті бар науқастарда фиброздың өршуін болғызбайды, яғни антиапоптоздық, антифиброздық әсері бар.

Қолданылуы

- асқынбаған холелитиазда (өт қалтасында холестериндік өт тастарын, оларды хирургиялық немесе эндоскопиялық әдістермен алу мүмкін болмаған кезде, ерітуге)

- компенсация сатысында бастапқы билиарлы бауыр циррозында

- бастапқы склероздаушы холангитте

- этиологиясы алуан түрлі (вирустық, алкогольдік, дәрілік, уыттық және т.б.) жедел және созылмалы гепатитте

- рефлюкс-эзофагитте

- билиарлы рефлюкс-гастритте

- өт шығару жолдарының дискинезиясында

- алкогольдік емес стеатогепатитте

- гормональді контрацептивтерді және цитостатиктерді қолданған кезде бауыр зақымдануының алдын алуда

- семіздікке шалдыққан науқастарда дене салмағын тез жоғалту кезінде және холецистэктомиядан кейін өт тастарының пайда болуының алдын алуда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Холелитиаз, өт шығару жолдары дискинезиясы кезінде тәуліктік доза 10-15 мг/кг құрайды және ұйықтар алдында бір рет қолданылады. Емдеу курсы тастар толық ерігенге дейін, қайталанып тас түзілудің алдын алу үшін, одан әрі 3 ай бойы қабылдаумен жалғасады.

Бастапқы билиарлы циррозда: тәулігіне 10-15 мг/кг (қажет болғанда - 20 мг/кг дейін) 2-3 қабылдауға.

Ұсынылатын емдеу режимі төмендегідей:

Дене салмағы, кг

Тәуліктік

дозасы

Таңертең

Түсте

Кешке

47-62

3 капсула

1

1

1

63-78

4 капсула

1

1

2

79-93

5 капсула

1

2

2

94-109

6 капсула

2

2

2

> 110

7 капсула

2

2

3

Егер бауыр функциясы көрсеткіштері жақсарса, онда тәуліктік доза бір рет кешкі уақытта қабылдануы мүмкін.

Емдеу ұзақтығы 6 айдан бірнеше жылға дейінді құрайды.

Бастапқы склерозданушы холангитте – тәулігіне 12-15 мг/кг (20 мг/кг дейін) 2-3 қабылдауға. Емдеу ұзақтығы 6 айдан бірнеше жылға дейінгі уақытты құрайды.

Жедел және созылмалы гепатитті емдеу үшін тәулігіне 10 мг/кг дозада қабылдайды. Препараттың тәуліктік дозасын 2-3 қабылдауға бөледі, капсулаларды тамақпен бірге, аздаған сұйықтық мөлшерімен қабылдайды. Бауырдың созылмалы ауруларын емдеу ұзақтығы бірнеше айдан бастап бірнеше жылға дейінді құрайды.

Бауырдың уытты, дәрілік зақымдануы мен бауырдың алкогольдік ауруларында – тәулігіне 10-15 мг/кг 2-3 қабылдауға. Емдеу ұзақтығы 6-12 ай және одан да көп уақытты құрайды.

Билиарлы рефлюкс-гастритті және рефлюкс-эзофагитті емдеу үшін 250 мг-ден (1 капсуладан) ұйықтар алдында тағайындайды. Емдеу курсы - 10-14 күннен 6 айға дейін.

Алкогольдік емес стеатогепатитте – тәулігіне 13-15 мг/кг 2-3 қабылдауға. Емдеу ұзақтығы 6 айдан бірнеше жылға дейінгі уақытты құрайды.

Гормональді контрацептивтер мен цитостатиктерді қолданған кездегі бауыр зақымдануының алдын алу үшін - 250 мг тәулігіне 2 рет бірнеше ай бойы.

Холецистэктомиядан кейін қайталанған холелитиаздың алдын алу үшін - 250 мг тәулігіне 2 рет бірнеше ай бойы.

Егде жастағы емделушілер

Доза түзетуге көрсетілімдер жоқ, бірақ емдеу уақытында сақ болу және мониторинг ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Сирек

- арқаның ауыруы

- эпигастрий аумағының, оң жақ қабырға астының ауыруы

- жүрек айнуы, құсу, диарея (дозаға байланысты болуы мүмкін), іш қатулар

- трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы

- алопеция

- бұрын болған псориаздың асқынуы

өте сирек

- аллергиялық реакциялар

- өт тастарының кальцийленуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- рентген оң өт тастарының болуы

- өт қабының жұмыс істемеуі

- өт-, асқазан-, ішектің жыланкөзденіп тесілуі

- аш және тоқ ішектің қабыну аурулары

- жедел холецистит

- жедел холангит

- декомпенсация сатысындағы бауыр циррозы

- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- панкреатит

- өт шығару жолдарының тарылуы

- өт қабы мен өт жолдарының жедел жұқпалы аурулары

- өт қабы эмпиемасы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Колестирамин және құрамында алюминий бар антацидтер ішекте УДХҚ байланысып, сонысымен сіңуін төмендетеді. Егер бұл препараттарды қабылдау керек болса, онда олар Урсором қабылдау алдында 2 сағат бұрын немесе оны қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдануы тиіс.

Гиполипидемиялық препараттар, әсіресе клофибрат, эстрогендер, неомицин немесе прогестиндер өттің холестеринмен қанығуын арттырады және холестериндік өт конкременттерін еріту қабілетін төмендетуі мүмкін.

УДХҚ ішекте циклоспориннің сіңуін жоғарылатуы мүмкін.

УДХҚ жекелеген жағдайларда бір уақытта қолданғанда ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін.

Ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттардың әсерін арттырады.

Урсодезоксихолий қышқылы нитрендипиннің кальций антагонисінің плазмадағы ең жоғары концентрациясын (Сmax) және қисығы астындағы ауданды (AUC) төмендетеді. УДХҚ дапсон затымен өз ара әрекеттесулерінің (емдік әсерін төмендету) жалғыз хабарламасы болды және in vitro зерттеулеріне қарап урсодезоксихолий қышқылының Р450 3А4 цитохромы белсенділігін индукциялайды деп болжауға болады. Сондықтан осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін заттар бір уақытта қолданылғанда сақ болу керек және доза түзету қажеттігі туындауы мүмкіндігін ескеру керек. Алайда клиникалық зерттеулер УДХҚ Р450 3А цитохромына елеулі әсері жоқ екенін көрсетті.

Айрықша нұсқаулар

Өт тастарының ойдағыдай еруі үшін тастар таза холестериндік, өлшемі 15-20 мм-ден аспайтын болуы, тастармен толуы өт қалтасының жартысынан аспайтындай болуы және өт шығару жолдары өзінің қызметін толық сақтауы қажет. Емдеу тиімділігін бақылау үшін әрбір 6 ай сайын өт шығару жолдарына ультрадыбыстық және рентгенологиялық зерттеу жүргізу керек. Егер препаратты қолдана бастағаннан кейін 6 айдан соң өт тастарының азайғаны байқалмаса, емдеуді жалғастырмаған жөн.

Тастар толық ерігеннен кейін де, көлемдері анықтауға тым ұсақ тас қалдықтарын еріту және тас түзілуі қайталануының алдын алу үшін Урсором қабылдауды 3 ай бойы жалғастыру ұсынылады.

Бала туу жасындағы әйелдер емделу кезінде гормондық емес контрацептивті дәрілерді немесе ішу арқылы қабылданатын эстроген мөлшері төмен гормональді контрацептивтерді қолдануы керек.

Препаратты ұзақ уақыт (1 айдан астам) қабылдаған кезде бауыр трансаминазаларының, сілтілік фосфатазаның, гамма-глутамилтранспептидазаның, билирубиннің белсенділігін анықтау үшін, әсіресе емнің алғашқы 3 айында қанға мезгіл-мезгіл биохимиялық талдау жасау қажет. Қанның биохимиялық көріністері бұзылған жағдайда препарат дозасын азайту ұсынылады. Егер көрсеткіштер 1 ай ішінде қалыпқа келмесе, препаратты қабылдауды тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Артық дозалануының ықтималдығы аз, өйткені доза жоғарылатылғанда УДХҚ сіңуі төмендейді және ол нәжіспен экскрецияланады. Артық дозаланғанда дозаны төмендетуді талап ететін диарея бақылануы мүмкін, және егер диарея жалғаса берсе, онда Урсором қолдануды тоқтату керек. Арнайы ем талап етілмейді: диареяның салдарын сұйықтық және электролиттер теңгерімін сақтай отырып, симптоматикалық емдеу керек.

Артық дозаланған кезде ауыр жағымсыз әсерлердің пайда болу ықтималдығы жоқ, бірақ бауыр функциясын бақылау ұсынылады. Қажет болған жағдайда ішекте билиарлы қышқылдардың байланысуы үшін ион алмастыратын шайырды енгізуге болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 15 капсуладан.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

Отопень, Ероилор к-сі 1А.

тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42, факс: +40 21 266 49 38

Тіркеу куәлігінің иесі

Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Ромфарм Компани» ҚР өкілдігі, Алматы қ., 050013, Бұқар жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 607 кеңсе

Тел/факс: 8(727) 247-07-85

 

 

 

 

 

 

 

Прикрепленные файлы

369831841477976692_ru.doc 65.5 кб
229118291477977828_kz.doc 73.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники