Урсодекс® (250 мг)

МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№018295
Информация о регистрации в РК: 26.06.2019 - 26.06.2029
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 59.33 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Урсодекс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихол қышқылы

Дәрілік түрі

250 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 250 мг урсодеоксихол (урсодезоксихол) қышқылы,

қосымша заттар: желатинделген крахмал, коповидон, кальций стеараты, натрий кроскармеллозасы, полисорбат 80

желатинді капсуланың құрамы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Ақ түсті, қатты желатинді капсулалар, өлшемі №0. Капсуланың ішінде – ақ немесе ақ дерлік түстегі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр және өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылдарының препараттары. Урсодезоксихол қышқылы.

АТХ коды А05А А02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Урсодезоксихол қышқылы (УДХҚ) аш ішекте бәсең диффузия арқылы (90%-ға жуық), ал мықын астындағы ішекте белсенді тасымал арқылы сіңеді. УДХҚ-ның плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң жетеді. Жүйелі қабылдағанда урсодезоксихол қышқылы қандағы өт қышқылдарының жалпы мөлшерінің 48%-ға жуығын құрай отырып, сарысудағы негізгі өт қышқылына айналады. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 96-99%-ға жуық. Емдік әсері негізінен урсодезоксихол қышқылының қан сарысуындағы емес, өттегі концентрациясына байланысты. Өттегі концентрациясы дозаға байланысты болады: тәуліктік дозасын арттырғанда тиісінше өттегі урсодезоксихол қышқылының құрамы артады. Өттегі ең жоғарғы концентрациясы тәуліктік 10-15 мг/кг дозада байқалады. УДХҚ плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Урсодезоксихол қышқылы бауырда тауриндік және глициндік конъюгаттарға метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 3,5 – 5,8 күн. Дозаның шамамен 50-70%-ы өтпен, өте аз мөлшері несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Урсодекс®– гепатопротекторлық дәрі, өт айдайтын, холелитолитикалық, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық және кейбір иммуномодуляциялаушы әсер етеді.

Бауырдағы холестериннің синтезін, оның ішекте сіңуін және өттің концентрациясын азайтады, холестериннің өт айдайтын жүйеде ерігіштігін арттырады, өттің түзілуі мен шығарылуын стимуляциялайды.

Жоғары полярлық қасиеттерді иелене отырып, УДХҚ аполярлы (уытты) өт қышқылдарымен аралас уытты емес мицеллалар түзеді, бұл билиарлы рефлюкс-гастрит және рефлюкс-эзофагит кезінде асқазан рефлюктатының жасушалық жарғақшаларын зақымдау қабілетін кемітеді.

Бұдан бөлек, УДХҚ жасушалық жарғақшалар құрамына енуге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне сезімтал емес етуге қабілетті екі еселенген молекулалар түзеді.

Бауырдағы синтездің бәсеңдеуі және өтке секрециялануының төмендеуі, ішекте сіңуінің кемуі есебінен өттің холестеринмен қанығуын азайтады; олармен сұйық кристалдар түзе отырып, холестериннің өттегі ерігіштігін арттырады, өттің литогендік индексін азайтады. Нәтижесінде холестериндік өт тастары ериді және жаңа конкременттердің түзілуін болдырмайды. Иммуномодуляциялайтын әсері гепатоциттер мен холангиоциттер жарғақшаларында HLA-антигендердің экспрессиясын бәсеңдетумен, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігін қалыпқа келтірумен және басқалармен өзара байланысты.

Алғашқы билиарлы циррозбен, муковисцидозбен және алкогольдік стеатогепатитпен науқастарда фиброздың үдеуін нақты кідіртеді, өңеш көктамырларының варикозды кеңеюінің өршу қаупін азайтады.

Қолданылуы

- функциясын атқаратын өт қабында диаметрі 15 мм-ден аспайтын холестериндік рентгенонегативтік өт қабы тастарын еріту үшін

- билиарлы рефлюкс-гастритті емдеу үшін

- кешенді ем құрамында декомпенсация белгілері болмаған кезде бастапқы билиарлы бауыр циррозын емдеу үшін

- 6 жастан 18 жасқа дейінгі балалардағы муковисцидозға байланысты гепато-билиарлық бұзылуларды емдеу үшін.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ішке дене салмағы 47 кг асатын науқастарға қабылдауға болады. Дене салмағы 47 кг кем пациенттер немесе капсуланы жұтқан кезде қиындықтар туындайтын науқастарға препаратты суспензия түрінде қабылдауға болады.

Холестеринді өт тастарын еріту үшін

Препарат дозасын жекелей таңдайды. Әдетте препараттың тәуліктік дозасы дене салмағының 8-12 мг/кг құрайды. Капсулаларды ұйықтар алдында күніне бір рет шайнамай, аздаған мөлшердегі сумен жұтып қабылдау ұсынылады.

Бар конкременттерді еріту үшін емдеу ұзақтығы 6 айдан 24 айға дейінді құрауы тиіс. Әрбір 6 ай сайын ультрадыбысты немесе рентгенологиялық зерттеулер көмегімен ем тиімділігін бақылап отыру керек.

Егер 6 айдан кейін өт тастары көлемінің кішіреюі байқалмаса, онда емді әрі қарай жалғастырудың жөні жоқ. Өт-тас ауруының қайталануының алдын алу үшін препаратты қабылдауды конкременттер ерігеннен кейін 3-4 ай бойы жалғастыру ұсынылады.

Билиарлы рефлюкс-гастритті емдеу үшін

250 мг-ден (1 капсула) ұйықтар алдында тағайындайды. Емдеу курсы 10-14 күн құрайды. Жалпы, қабылдау ұзақтығы аурудың ағымына байланысты.

Бастапқы билиарлы циррозды (ББЦ) емдеу үшін

Препараттың тәуліктік дозасы науқастың дене салмағына байланысты 3-тен 7 капсулаға дейін ауытқиды (дене салмағының 1 кг-на 14±2 урсодезоксихол қышқылы). Емдеудің алғашқы 3 айында препаратты қабылдауды күн ішінде бөлу керек. Бауыр көрсеткіштері жақсарғаннан кейін препараттың тәуліктік дозасын бір рет, кешкі уақытта қабылдауға болады.

Дене салмағы

(кг)

Урсодекс®, 250 мг капсулалар

 

Алғашқы үш айда

Әрі қарай кешкі уақыттарда (күніне 1 рет)

Таңертең

Түсте

Кешке

47-62

1

1

1

3

63-78

1

1

2

4

79-93

1

2

2

5

94-109

2

2

2

6

100-ден жоғары

2

2

3

7

Капсулаларды шайнамай, аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ұрттап ішу керек. 250 мг капсулаларды тұрақты түрде қабылдаған жөн. Бастапқы билиарлық циррозды емдеу үшін 250 мг дозаланудағы Урсодекс® капсулаларын қолдану шектеусіз уақыт бойы жалғастырылуы мүмкін.

Бастапқы билиарлық циррозбен ауыратын пациенттерде сирек жағдайларда клиникалық симптомдар емдеудің басында нашарлауы, мысалы, қышыну жиілеуі мүмкін. Бұл жағдайда күн сайын бір Урсодекс® капсуласын қабылдай отырып емді жалғастыру керек, әрі қарай ұсынылған дозалау режиміне тағы да қол жеткенге дейін дозаны бірте-бірте (тәуліктік дозаға күніне бір капсула қосып) арттыру керек.

6-18 жастағы балалар

Муковисцидоз

Доза: тәулігіне 20 мг/кг, әрі қарай қажет болса тәулігіне 30 мг/кг дейін ұлғайту.

Дене салмағы (кг)

Тәуліктік доза (мг/кг)

Қатты капсулалар Урсодекс® 250 мг

Таңертең

Күндіз

Кешке

20 – 29

17-25

1

--

1

30 – 39

19-25

1

1

1

40 – 49

20-25

1

1

2

50 – 59

21-25

1

2

2

60 – 69

22-25

2

2

2

70 – 79

22-25

2

2

3

80 – 89

22-25

2

3

3

90 – 99

23-25

3

3

3

100 – 109

23-25

3

3

4

>110

 

3

4

4

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, < 1/10 адам):

- паста тәріздес нәжіс

- диарея

Өте сирек (< 1/10ˈ000 адам):

- бастапқы билиарлы циррозды емдеуде іш тұсының оң жақтағы қатты ауыруы

- өт тастарының кальцийленуі

- алғашқы билиарлы цирроздың кейінгі сатыларын емдегенде бауыр циррозының декомпенсациясы, ол емді тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияланады

- есекжем

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- өт қабының немесе өт шығару жолдарының жедел қабынбалы аурулары, өт қабының эмпиемасы

- өт шығару жолдарының тарылуы (жалпы өт шығару жолдарының немесе өт қабы жолдарының)

- бауырдың жиі шаншуы

- рентген-оң (кальций құрамы жоғары) өт тастары

- өт қабының жиырылу функциясының бұзылуы

- препараттың компоненттеріне немесе өт қышқылдарына аса жоғары сезімталдық

- 6 жасқа дейінгі балалар

- өт шығару жолдарының атрезиясы бар балалар: сәтсіз порто-энтеростомия немесе өт ағымының бұзылуы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Урсодезоксихол қышқылын келесі дәрілік заттармен бір мезгілде қолдануға болмайды:

Құрамында алюминий (холестирамин, холестипол) бар антацидті препараттар

Аталған препараттар оның сіңуін тежей отырып, урсодезоксихол қышқылының аш ішекте байланысуын төмендетеді, сондықтан аталған дәрілік заттарды бір мезгілде қолдануға болмайды. Егер осы заттардың біреуі құрамында бар препараттарды қолдану қажет болса, оларды кем дегенде Урсодекс® капсуласын қабылдағанға дейін немесе кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек;

Циклоспориндер

Циклоспорин урсодезоксихол қышқылының аш ішекте сіңуін арттырады, сондықтан қандағы циклоспорин деңгейін мезгіл-мезгіл бақылау, ал қажет болғанда – оның дозасын түзету керек);

Ципрофлоксацин

Жекелеген жағдайларда урсодезоксихол қышқылы ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін;

Пероральді гипогликемиялық препараттар

Урсодезоксихол қышқылы олардың әсерін күшейтуі мүмкін;

Гиполипидемиялық препараттар (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогендер

Аталған препараттар өттегі холестерин деңгейінің жоғарылауы салдарынан урсодезоксихол қышқылының әсерін төмендетуі және өт қабында тастар түзілуіне түрткі болуы мүмкін.

Урсодезоксихол қышқылы нитрендипиннің кальций антагонісі үшін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясын (Cmax) және қисық астындағы ауданды (AUC) төмендетеді. Сондай-ақ дапсон затымен (емдік әсердің азаюы) өзара әрекеттесуі туралы жалғыз хабардан және in vitro зерттеулерден, препарат дәрілік заттардың метаболизміне қатысатын Р450 3А4 цитохром ферментінің белсенділігін индукциялайды деп болжамдауға болады.

Сондықтан, аталған ферменттің қатысуымен метаболизденетін препараттарды бір мезгілде қолданған жағдайда сақтық шараларын сақтау және дозаны түзету қажеттігін ескеру керек.

Айрықша нұсқаулар

Препарат тек дәрігердің бақылауымен қолданылады.

Емнің алғашқы 3 айында әрбір 4 апта сайын бауырдың функциональді параметрлерін бақылап отыру және аспартатаминотрансферазаның (АСТ), аланинаминотрансферазаның (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазаның (ГГТ) белсенділігін анықтау керек, әрі қарай мұндай тесттерді әрбір 3 ай сайын жүргізу ұсынылады. Мұндай мониторинг ем жүргізуге сай келетін бастапқы билиарлы циррозбен науқастанғандарды анықтауға, сонымен қатар, әсіресе аурудың өршіген сатысымен бастапқы билиарлы циррозы бар емделушілерде бауыр функциясының ықтимал нашарлауын ертерек анықтауға мүмкіндік береді.

Урсодексті® өт қабының холецистограммасын жасау мүмкіндігі болмағанда, кальцийленген конкременттер болғанда, өт қабының моторлық белсенділігі бұзылыстарында немесе жиі билиарлы шаншуларда тағайындамаған жөн.

Әйелдер холестеринді өт тастарын еріту үшін 250 мг Урсодекс капсулаларын пайдаланған кезде контрацепцияның гормондық емес тиімді әдісін пайдалануы тиіс, себебі гормондық контрацептивтер өт тастарының түзілуін ұлғайтуы мүмкін.

Емдік әсерін бағалау үшін және өт тастарының кальцийленуін уақытылы анықтау үшін ультрадыбыстық тексеру немесе әрбір 6-10 айда холецистография көмегімен шалқасынан жатқан және тұрған қалыпта өт қабының жағдайын тексеру керек. Өт тастарының кальцийлену белгілері болғанда емді тоқтату керек.

Бастапқы билиарлы циррозды емдеу үшін аурудың өршу сатысында урсодезоксихол қышқылын қолданғанда препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін регрессияланған ішінара тежелген бауыр циррозының декомпенсация жағдайлары өте сирек кездесті.

Диарея дамыған жағдайда препарат дозасын төмендету керек, ал тоқтамайтын диарея кезінде емдеуді тоқтатқан жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Урсодезоксихол қышқылын қолдану, оның ішінде жүктіліктің Ι триместрінде қолдану қауіпсіздігі туралы жеткілікті деректер жоқ. Препаратты жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Емнің басында жүктілікті жоққа шығару керек. Бала туу жасындағы әйелдерге препаратты сенімді контрацепция жағдайында тағайындау керек. Урсодезоксихол қышқылының емшек сүтіне өту қабілетіне қатысты нақты деректер болмауына байланысты, препаратты емшекпен қоректендіру кезінде қолдануға болмайды. Препаратты қолдану қажеттігінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Бала көтеруге қабілетті жастағы әйелдерге Урсодекспен® емделу кезінде контрацепцияның гормональді емес дәрілерін немесе құрамында эстрогені төмен ішілетін гормональді контрацептивтерді қолдану ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Артық дозаланған жағдайда диарея болуы мүмкін. Артық дозаланудың басқа симптомдарының мүмкіндігі төмен, өйткені урсодезоксихол қышқылының сіңірілуі оның дозасын жоғарылатқанда азаяды, және сәйкесінше оның көп мөлшері нәжіспен экскрецияланады.

Емі: тоқтаусыз диарея жағдайында препарат дозасын азайту – препаратты тоқтату, сұйықтық және электролиттер теңгерімін қалпына келтіруге бағытталған симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1, 5 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Қорапшалар тұтынушы ыдысына арналған картон қорапқа немесе гофрланған картонға салынады.

Қорапшаға мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтан алынған мәтінді жазуға жол беріледі.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, Қазақстан Республикасы, 160019

Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі: +7 7252 (561342)

Факс нөмірі: +7 7252 (561342)

Электрондық поштасы: infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі 81,

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

 

Прикрепленные файлы

654471501477976638_ru.doc 113 кб
470707301477977778_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники