Уротол (1 мг)

МНН: Толтеродин
Производитель: Зентива к.с.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tolterodine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016194
Период регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020

Инструкция

Саудалық атауы

УРОТОЛ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Толтеродин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 1 мг және 2 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 1 мг және 2 мг толтеродин гидротартраты,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликолаты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий стеарилфумараты,

үлбірлі қабықтың құрамы:

Уротол 1 – гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (ІІІ) сары тотығы (Е 172), тальк;

Уротол 2 - гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171), тальк.

Сипаттамасы

Уротол 1 мг: дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар;

Уротол 2 мг: дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Спазмолитиктерді қоса, урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Спазмолитиктер. Толтеродин.

АТХ коды G04BD07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін толтеродин асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Егер тамақтану кезінде қабылдағанда препараттың концентрациясы жоғарыласа да, тағам толтеродиннің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді. Толтеродин және оның 5-гидроксиметилді метаболиті 1-3 сағат ішінде ең жоғары шектегі сарысулық концентрациясына жетеді. Таблетка түрінде қабылданатын толтеродиннің жартылай шығарылу кезеңі метаболизмі күшті жүретін емделушілерде 2-3 сағатты құрайды. Және метаболизмі орташа жүретін (CYP2D6 тапшылығы бар) емделушілерде шамамен 10 сағатты құрайды. Таблетканы қабылдағаннан кейін 2 күннен соң тұрақты жағдайдағы плазмалық концентрацияға жетеді.

Толтеродиннің абсолюттік биожетімділігі метаболизмі күшті жүретін адамдарда (көптеген емделушілерде) 17%-ды және метаболизмі әлсіз жүретін (CYP2D6 тапшы) адамдарда тиісінше 65%-ды құрайды. Толтеродин және оның 5-гидроксиметилді метаболиті, негізінен, орозомукоидпен байланысады. Оның байланыспаған бөлігі 3.7%-ды және метаболит жағдайында тиісінше 36%-ды құрайды. Толтеродиннің таралу көлемі 113 литрді құрайды.

Толтеродинді пероральді түрде қабылдағаннан кейін бауырда CYP2D6 жүйесімен метаболизденеді, ол фармакологиялық қасиеті толтеродинге ұқсас 5-гидроксиметильді метаболиттің түзілуіне әкеледі.

Бұдан кейінгі метаболизмі 5-карбон қышқылы метаболиттері және 5-карбон қышқылының N-деалкирленетін метаболиттерінің түзілуіне әкеледі, ол тиісінше 51%-ды және несеппен бірге бөлініп шығатын 29 % метаболиттерді түзеді. Тұрғындардың топ тармақтарының арасында (7 %-ға жуық) CYP2D6 белсенділігі жоқ. Метаболизмі төмен жүретін (CYP2D6 жеткіліксіздігі бар) адамдарда толтеродин CYP3A4 изоферментімен деалкилденуге ұшырап, N-деалкилденген толтеродин түзеді, оның фармакологиялық белсенділігі жоқ. Метаболизмі күшті жүретін адамдарда толтеродиннің жалпы клиренсі сағатына шамамен 30 л құрайды. Метаболизмі әлсіз жүретін адамдарда клиренсінің төмендеуі 5-гидроксиметильді метаболиттің аздаған концентрациясында толтеродиннің сарысулық концентрациясының едәуір (шамамен 7 есе мәнге) артуына әкеледі.

Ішке қабылдағаннан кейін толтеродиннің 77 %-ға жуығы несеппен бірге және 17 %-ы тиісінше нәжіспен бірге шығарылады. Дозаның 1 %-дан азы өзгермеген дәрілік зат түрінде және 4 %-ға жуығы 5-гидроксиметилді метаболит түрінде шығарылады. Карбоксилденген метаболит 51 %-ды, ал тиісті деалкилденген метаболит несеппен бірге шығарылған дәрілік зат мөлшерінің 29 %-ын құрайды.

Емдік диапазон шегіндегі дозаларда фармакокинетикасы дозаға байланысты болады.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Толтеродиннің AUC және оның белсенді 5-гидроксиметильді метаболитінің шамасы бауыр циррозы бар науқастарда шамамен 2 есе жоғарылайды. Толтеродиннің және оның белсенді 5-гидроксиметильді метаболитінің AUC орташа шамасы бүйрек функциясының айқын бұзылуы бар (шумақтық сүзілу жылдамдығы 30 мл/мин) емделушілерде екі есе жоғары. Осы емделушілерде плазмадағы басқа метаболиттердің мөлшері едәуір (12 есе) жоғары. Бұл метаболиттердің AUC жоғарылауының клиникалық мәні белгісіз.

Фармакодинамикасы

Уротол несеп шығару жолдары тегіс бұлшықеттерінің тонусын төмендететін препарат болып табылады. Қуық рецепторларына қатысты іріктелуі жоғары м-холинорецепторлардың бәсекелес блокаторлары. Уротолдың да және оның 5-гидроксиметильді туындыларының да мускаринді рецепторларға қатысты өзіне тән ерекшелігі жоғары және басқа рецепторларға елеулі ықпал етпейді.

Препарат детрузордың жиырылу белсенділігін төмендетеді, сондай-ақ сілекейдің бөлінуін азайтады.

Емдік мөлшерден артық доза қуықты толық босата алмайды және қалған несептің мөлшерін арттырады. Уротол емдік әсерге 4 аптадан кейін жетеді.

Қолданылуы

- несеп шығаруға жиі, императивті қысылулармен, несеп шығарудың жиілеуімен және/немесе несепті ұстай алмаумен білінетін қуықтың жоғары белсенділігін симптоматикалық емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ұсынылатын доза тәулігіне екі рет 2 мг құрайды. Бауыр немесе бүйрек функциясы (ШСЖ ≤30мл/мин.) бұзылған кезде ұсынылатын доза тәулігіне екі рет 1 мг құрайды. Жағымсыз әсерлер жағдайында дозаны күніне екі рет 2 мг-ден 1 мг-ге дейін төмендетуге болады.

Емдеу курсын емдеуші дәрігер әр адамға жекелей белгілейді.

2-3 ай өткеннен кейін емнің әсеріне қайтадан баға берген жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі төмендегідей бағаланады: «өте жиі» (> 1/10), «жиі» (≥ 1/100 - < 1/10 дейін), «жиі емес» (> 1/1000 - < 1/100 дейін), «сирек» (> 1/10000 - < 1/1000 дейін), «өте сирек» (< 1/10000), «жиілігі белгісіз» (қолда бар деректерге сүйеніп анықтауға болмайды).

Өте жиі

- бас ауыру

- ауыз ішінің құрғауы

Жиі

- ұйқышылдық, парестезия, бас айналу

- көз құрғақтығы, көру аномалиясы, аккомодация аномалиясы

- жүрек қағуының жиілеуі

- бронхиттер

- іштің ауыруы, диарея, жүректің айнуы, құсу, іш қатулар, диспепсия

- терінің құрғауы

- дизурия, несептің бөлініп шығуының іркілуі

- шаршағыштық, кеуденің ауыруы, шеткергі ісінулер

- дене салмағының жоғарылауы

Жиі емес

- асқын сезімталдық

- ашушаңдық

- жадының нашарлауы

- тахикардия, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, аритмия

- гастроэзофагеальді рефлюкс

Жиілігі белгісіз

- анафилактикалық реакциялар

- жүйке жүйесінің бұзылысы

- қан кернеулер

- ангионевротикалық ісіну

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- толтеродинге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- несеп шығарудың іркілуі

- емге көнбейтін жабық бұрышты глаукома

- gravis миастениясы

- ауыр ойық жаралы колит

- уытты мегаколон

- 18 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

CYP2D6 метаболизмінің көрсеткіші нашар емделушілерде уротолдың сарысудағы деңгейінің жоғарылауына және осы дәйектер негізінде артық дозалану қаупіне байланысты макролидті антибиотиктер (мысалы, эритромицин және кларитромицин), зеңге қарсы дәрілер (мысалы, кетоконазол және итраконазол), сондай-ақ протеаза тежегіштері сияқты CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Уротолды антихолинергиялық қасиеттері бар препараттармен біріктіріп қолдану емдік әсердің және жағымсыз әсерлердің күшеюіне әкелуі мүмкін. Уротолдың емдік әсері м-холиномиметиктермен бір мезгілде қолданғанда төмендеуі мүмкін.

Толтеродинмен бір мезгілде қолданғанда метоклопрамид пен цизапридтің әсерлері төмендеуі мүмкін.

Флуоксетинмен (СYP2D6 күшті тежегіштерімен) біріктіріп қолдану клиникалық тұрғыдан маңызды өзара байланысуға әкелмейді, өйткені толтеродиннің және оның CYP2D6-тәуелді метаболиті 5-гидроксиметил толтеродиннің күштері бірдей.

Варфаринмен немесе біріктірілген оральді контрацептивтермен (этинилэстрадиол/левоноргестрел) өзара әрекеттесуі дәрілік өзара әрекеттесуге жүргізілген зерттеулер кезінде дәлелденбеген.

Айрықша нұсқаулар

Емдеудің алдында несеп шығаруға жиі және императивті қысылуларға органикалық себептерінің бар-жоқтығын анықтаған жөн. Несептің іркілу қаупіне байланысты несеп жолының айқын обструкциясы, асқазан-ішек жолының обструкциялық бұзылулары, мысалы, пилорус стенозы, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, бауырдың бұзылуы, автономды невропатия, бауыршеттің өңештік тесігінің жарығы, асқазан-ішек жолының жиырылу қабілетінің төмендеу қаупі бар емделушілерге уротолды сақтықпен тағайындау керек.

Уротолдың күнделікті ұсынылатын дозасын жылдам шығарумен 4 мг-ден (терапиялық доза) және 8 мг-ден (супратерапиялық доза) қайталап дозалау QT аралығының ұзаруына әкеледі, осыған байланысты QT аралығы ұзаруының белгілі қауіпті факторлары (мысалы, туа біткен немесе құжатты түрде тіркелген жүре пайда болған QT ұзаруы, QT-аралығын ұзартатын дәрілік затты қабылдаумен қатар жүрген гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, брадикардия) бар емделушілерді емдегенде және жүректің бұрыннан елеулі ауруы (кардиомиопатия, миокард ишемиясы, аритмия, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі) бар емделушілерді емдеу кезінде сақтық таныту қажет.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Жүкті және бала емізетін әйелдерді емдеу үшін толтеродинді пайдалануға қатысты мәліметтер саны жеткіліксіз. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде репродуктивті уыттылығы дәлелденді. Адамдар үшін қауіп потенциалы белгісіз. Демек, жүктілік және лактация кезеңінде толтеродинді пайдалану ұсынылмайды.

Педиатрияда пайдаланылуы

Бала жасындағы топтарды емдеудің тиімділігі дәлелденген жоқ. Сондықтан бұл препаратты балаларға қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Уротол аккомодацияның бұзылуын және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын төмендетуі мүмкін, сондықтан бұл препаратты емделушінің препаратқа деген жеке реакциясына баға берілгеннен кейін ғана тағайындаған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: аккомодацияның бұзылуы және несеп шығару кезінде ауыру, елестеулер, қатты қозу, құрысу, тыныстың нашарлауы, тахикардия, несептің бөлініп шығуының іркілуі, мидриаз.

Емі: асқазанды шаю және белсенділендірілген көмір тағайындау керек. Орталықтан болатын айқын антихолинергиялық әсерлерде – физостигминді, құрысу және айқын қозу кезінде – бензодиазепинді, тахикардияда – бета-адреноблокаторларды, мидриазда - пилокарпин көз тамшысын қолдану, несеп іркілгенде – қуыққа катетер енгізу, тыныс алу нашарлағанда - жасанды тыныс алдыру және симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан ПВХ/ПВДХ мөлдір үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 немесе 4 пішінді қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, түпнұсқалық қаптамада, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Зентивa к.с., Прага, Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС

050013, Алматы қ., Фурманов к-сі 187 Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-26-96

e-mail:quality.info@sanofi.com

 

 

Прикрепленные файлы

552664151477976494_ru.doc 61 кб
285837421477977664_kz.doc 76.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники