УРОГРАМ ПЛЮС

УРОГРАМ ПЛЮС

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

1 пакет-саше содержит

активное вещество – фосфомицина трометамол 5,631 г, что эквивалентно 3,0 г фосфомицина;

вспомогательные вещества: сахарин, сахароза, ароматизатор апельсин, ароматизатор мандарин.

Гранулированный порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом ароматизатора мандаринового.

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты другие. Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин.

Код АТХ J01X X01

Фармакокинетика

Всасывание

Фосфомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3 г составляет от 34 до 65 %. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) наблюдается через 2-2,5 часа (Тmах) после перорального приема и составляет 22–32 мг/л (Сmах). Период полувыведения из плазмы крови равен 4 часам.

Распределение

Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме, накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация антибиотика (от 1053 до 4415 мг/л), на 99 % бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л и поддерживается в моче на протяжении 24–48 часов, что предполагает однодневный курс лечения с однократным введением препарата.

Выведение

90 % фосфомицина выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10 % от принятой дозы препарата выводится кишечником в неизменном виде. У пациентов с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин), включая возрастные физиологические снижения функции почек (лица пожилого возраста), период полувыведения фосфомицина удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Фармакодинамика

Активный ингредиент препарата УРОГРАМ ПЛЮС – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.

УРОГРАМ ПЛЮС, являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, инактивирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, ингибирует синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, в результате чего подавляется начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий и, как следствие, происходит гибель микробной клетки (бактерицидное действие). Инактивация фермента N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазы снижает вероятность возникновения перекрестной резистентности к антибиотикам с аналогичным механизмом действия и создает условия для синергизма (экспериментально установлен синергетический эффект с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой).

К фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы.

Фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

УРОГРАМ ПЛЮС применяется для лечения следующих инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину:

• острые и неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

• бессимптомная бактериурия;

• профилактика инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических вмешательств и диагностических исследований на нижних отделах мочевыводящих путей.

УРОГРАМ ПЛЮС применяют внутрь натощак (примерно 2–3 часа до или через 2–3 часа после еды), желательно перед сном после опорожнения мочевого пузыря. Содержимое пакета растворяют в стакане воды и используют сразу же после приготовления. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Обычно разовая доза для взрослых, в т.ч. пациентов пожилого возраста (возраст до 75 лет), в острой фазе заболевания составляет 3 г (1 пакет) однократно.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических исследованиях принимают содержимое одного пакета за 3 часа до вмешательства и второго пакета – через 24 часа после вмешательства.

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамола относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 – < 1/10); нечасто (> 1/1000 – < 1/100); редко (> 1/10000 – < 1/1000); очень редко (< 1/100000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). В каждой из этих групп побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Инфекции и инвазии: часто – вульвовагинит.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактический шок, аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия; частота неизвестна – артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – астма.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, расстройства пищеварения; нечасто – боль в животе, рвота; частота неизвестна – псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна – ангионевротический отек.

Системные нарушения: нечасто – усталость.

- гиперчувствительность к компонентам препарата;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

- детский возраст до 12 лет;

- прохождение гемодиализа;

- пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Одновременное применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция вызывает значительное снижение терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и моче. Как следствие, эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2–3 часов). Другие лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать аналогичные эффекты.

Прием УРОГРАМ ПЛЮС во время еды приводит к замедлению его всасывания, в связи с чем, рекомендуется принимать препарат за 2–3 часа до или после приема пищи.

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, могут наблюдаться на фоне лечения фосфомицином и могут угрожать жизни. Если такая реакция наблюдается, фосфомицин запрещено вводить повторно, также требуется проведение адекватного лечения.

Зарегистрированы сообщения об антибиотик-ассоциированной диарее на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая фосфомицин; степень тяжести диареи может варьировать от умеренной диареи до фатального колита. Диарея, особенно если она тяжелая, стойкая

и/или кровавая, во время или после лечения УРОГРАМ ПЛЮС (включая несколько недель после лечения), может быть симптомом ассоциации с Clostridium difficile. Поэтому важно исключить этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается тяжелая диарея во время или после лечения препаратом УРОГРАМ ПЛЮС. При подтверждении диагноза диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, следует немедленно начать соответствующую терапию. Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается эффективной в течение 48 часов после приема суточной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.

УРОГРАМ ПЛЮС содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кому нужно соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакете препарата УРОГРАМ ПЛЮС содержится 2,213 г сахарозы. УРОГРАМ ПЛЮС не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 12 лет не установлены. Возможно применение для лечения острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей у девушек в возрасте от 12 лет. Нет достаточных данных относительно применения препарата в терапевтических целях мальчикам-подросткам в возрасте от 12 лет, как и достаточных данных по применению препарата с целью профилактики как мальчикам, так и девочкам.

Во время беременности или лактации.

Беременность

В настоящее время назначение препарата в однократной дозе для терапии инфекций мочевыводящих путей у беременных не применимо. Однако при исследовании действия фосфомицина не выявлено репродуктивной токсичности. Имеется большой объем данных об эффективности фосфомицина у женщин во время беременности. Достаточное количество данных по безопасности препарата, применяемого у беременных женщин, не указывают на наличие фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина.

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Применение во время беременности возможно только при необходимости, если ожидаемый эффект терапии для женщины превышает потенциальный риск для плода.

В период кормления грудью применение препарата следует прекратить.

Фертильность

Нет данных у человека.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения, и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется принять много жидкости для увеличения диуреза.

По 8 г в пакет-саше из трехслойной пленки (бумага/алюминий/ полиэтилен) с печатью.

По 1 пакету-саше вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

1,5 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

ПАО “Киевмедпрепарат”

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Держатель регистрационного удостоверения

ПАО “Киевмедпрепарат”

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ТД Фармамед»

г. Алматы, улица Ходжанова, здание 67, н.п. 4а

Тел.: +7 (727) 344-99-05/06

E-mail: Almaty@pharmamed-arterium.kz