УРОГРАМ ПЛЮС

УРОГРАМ ПЛЮС

Фосфомицин

Ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған түйіршіктер

1 пакет-сашенің ішінде

белсенді зат – 5,631 г фосфомицин трометамолы, 3,0 г фосфомицинге баламалы;

қосымша заттар: сахарин, сахароза, апельсин хош иістендіргіші, мандарин хош иістендіргіші.

Мандарин хош иістендіргішіне тән иісі бар, түсі ақ немесе ақ дерлік түйіршікті ұнтақ.

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа препараттар. Бактерияға қарсы басқа да препараттар. Фосфомицин.

АТХ коды J01X X01

Сіңірілуі

Фосфомицин ішу арқылы қабылдағанда асқазан – ішек жолдарынан жылдам сіңеді. Организмде фосфомицин мен трометамолға диссоцацияланады. Соңғысы бактерияға қарсы қасиеттерге иеленбеген. Ішуге арналған 3 г бір реттік дозаның биожетімділігі 34-тен 65% аралығында. Плазмадағы ең жоғары концентрациясы (Сmах) ішу арқылы қабылдағаннан кейін 2-2,5 сағаттан соң (Тmах) байқалады және 22–32 мг/л (Сmах) құрайды. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 4 сағат.

Таралуы

Фосфомицин плазма ақуыздарымен байланыспайды, организмде метаболизденбейді, несепте жинақталады. Ішуге арналған 3 г бір реттік дозаны қабылдағанда, несеп шығару жолдары инфекцияларының көптеген әдеттегі қоздырғыштарына 99% бактерицидті, және несепте антибиотиктің ең жоғары концентрациясына жетеді (1053-тен 4415 мг/л дейін). Бұл қоздырғыштар үшін фосфомициннің ең кіші тежегіш концентрациясы 128 мг/л құрайды және ол несепте 24–48 сағат бойы сақталады, бұл препаратты бір рет енгізетін бір күндік емдеу курсын қажет етеді.

Шығарылуы

Фосфомициннің 90%-ы несеппен өзгермеген түрде несептегі жоғары концентрацияларды жасаумен шығарылады. Препараттың қабылданған дозасының шамамен 10 %-ы ішек арқылы өзгермеген түрде шығарылады. Бүйрек функциясы орташа төмендеген (креатинин клиренсі < 80 мл/мин) пациенттерде бүйрек функциясының жас ерекшелігіне қарай физиологиялық төмендеуін қоса (егде жастағы адамдар), фосфомициннің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, бірақ несептегі концентрациясы емдік деңгейде қала береді.

Фармакодинамикасы

УРОГРАМ ПЛЮС препаратының белсенді ингредиенті – фосфомицин трометамол – ауқымы кең антибиотик, фосфон қышқылының туындысы.

УРОГРАМ ПЛЮС, фосфоэнол пируватының құрылымды аналогы бола отырып, N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансфераза ферментінің белсенділігін жояды, фосфоэнол пируватпен уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамин конденсациясын қайтымсыз бөгейді, УДФ-N-ацетилмурам қышқылының синтезін тежейді, нәтижесінде бактериялардың жасуша жақтауы пептидогликаны түзілуінің бастапқы кезеңі басылады, соның салдарынан микробты жасуша (бактерицидті әсері) жойылады. N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансфераза ферментінің белсенділігін жою әсер ету механизмі ұқсас антибиотиктерге айқаспалы төзімділік туындауының ықтимал мүмкіндігін азайтады және синергизм үшін жағдайлар жасайды (тәжірибелерде амоксициллинмен, цефалексинмен, пипемидин қышқылымен синергиялық әсері анықталған).

Фосфомицинге грамоң (Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) және грамтеріс (Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмдер сезімтал.

Фосфомицин несеп шығару жолдарының эпителийінде бірқатар бактериялардың адгезиясын төмендетеді.

УРОГРАМ ПЛЮС фосфомицинге сезімтал патогенді микроорганизмдер туғызатын мынадай инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:

- несеп шығару жолдарының жедел және асқынбаған инфекцияларында;

- симптомсыз бактериурияда;

- несеп шығару жолдарының төменгі бөлімдеріндегі хирургиялық араласу және диагностикалық зерттеулер жүргізгенде несеп шығару жолдарының инфекциясы профилактикасында

УРОГРАМ ПЛЮС препаратын ашқарынға (шамамен тамақтануға дейін 2-3 сағат бұрын немесе одан кейін 2-3 сағаттан соң), қуықты босатқаннан кейін мүмкіндігінше ұйықтар алдында ішке қабылдайды. Пакеттің ішіндегісін бір стакан суда ерітеді де, дайындағанан кейін бірден пайдаланады. Дозалау режимі әр адамға жекелей белгіленеді.

Ересектерге, оның ішінде егде жастағы пациенттерге (75 жасқа дейінгі) арналған әдеттегі бір реттік доза аурудың жедел фазасында бір рет 3 г (1 пакет) болады.

Хирургиялық араласу, трансуретральді диагностикалық зерттеулер кезінде несеп шығару жолдарына инфекция жұқтырмаудың профилактика мақсатында араласуға дейін бір пакеттің ішіндегісін 3 сағат бұрын және екінші пакетті – араласудан кейін 24 сағаттан кейін қабылдайды.

Фосфомицин трометамолды бір рет қабылдағаннан кейінгі ең жиі жағымсыз реакцияларға АІЖ жұмысының бұзылуы, негізінен диарея жатады. Бұл құбылыстар көбіне ұзаққа созылмайды және өздігінен қайтады.

Жағымсыз әсерлерінің жиілігі былайша анықталады: өте жиі (> 1/10); жиі (> 1/100 – < 1/10); жиі емес (> 1/1000 – < 1/100); сирек (> 1/10000 – < 1/1000); сирек емес (< 1/100000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес). Бұл топтардың әрқайсында жағымсыз реакциялар олардың ауырлығының кемуі тәртібімен берілген.

Инфекциялар мен инвазиялар: жиі – вульвовагинит.

Иммун жүйесі тарапынан: жиілігі белгісіз – анафилаксиялық шок, аллергиялық реакциялар.

Жүйке жүйесі тарапынан: жиі – бас ауыруы, бас айналуы; жиі емес – парестезия.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: сирек – тахикардия; жиілігі белгісіз – артериялық гипотензия.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан: жиілігі белгісіз – демікпе.

Ас қорыту жүйесі тарапынан: жиі – диарея, жүрек айнуы, ас қорыту бұзылыстары; жиі емес – іштің ауыруы, құсу; жиілігі белгісіз – жалғанжарғақшалы колит.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: жиі емес – бөртпе,

есекжем, қышыну; жиілігі белгісіз – ангионевроздық ісіну.

Жүйелік бұзылулар: жиі емес – шаршау.

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық;

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 10 мл/мин);

- 12 жасқа дейінгі балалар;

- гемодиализ жүргізу;

- фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза тапшылығы бар пациенттерге.

Метоклопрамид, антацидтер немесе кальций тұздарын бір мезгілде қолдану плазма мен несепте фосфомициннің тиімді емдік концентрациясының елеулі төмендеуін туындатады. Сондықтан бұл препараттар уақыт аралығымен (2–3 сағатқа жуық) қолданылуы тиіс. Асқазан-ішек моторикасын күшейтетін басқа дәрілер де осындай әсерлер туындатуы мүмкін.

УРОГРАМ ПЛЮС препаратын ас ішу кезінде қабылдау оның сіңірілуінің баяулауына әкеп соғады, осыған орай, препаратты ас ішерден 2 – 3 сағат бұрын немесе одан кейін қабылдау ұсынылады.

Фосфомицинмен емдеу кезінде анафилаксия және анафилаксиялық шокты қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары байқалады және өмір сүру үшін қауіпті болуы мүмкін. Егер мұндай реакция байқалса, фосфомицинді қайта енгізуге тыйым салынған, сондай-ақ баламалы ем жүргізу талап етіледі.

Фосфомицинді қоса, бактерияға қарсы барлық дерлік препараттарды қабылдау кезінде антибиотикпен-астасатын диарея туралы хабарлар тіркелген, диареяның ауырлық дәрежесі орташа диареядан фатальді колитке дейін өзгеруі мүмкін. Диарея, әсіресе ол, ауыр, тұрақты және / немесе қанды болса, УРОГРАМ ПЛЮС препаратымен емдеу кезінде немесе емдегеннен соң (емдеуден кейінгі бірнеше аптаны қоса), Clostridium difficile байланысты симптом болуы мүмкін. Сондықтан УРОГРАМ ПЛЮС препаратымен емдеу кезінде немесе емдегеннен соң ауыр диарея байқалатын пациенттерде осы диагнозды жоққа шығару керек. Clostridium difficile байланысты диарея диагнозын растағанда, тез арада тиісті емді бастау керек. Ішек перистальтикасын бәсеңдететін препараттарды қолдануға болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі: креатинин клиренсі 10 мл/минуттан асатын болса, тәуліктік дозаны қабылдағаннан кейін 48 сағат ішінде фосфомициннің несептегі концентрациясы тиімді болып қала береді.

УРОГРАМ ПЛЮС құрамында сахароза бар. Қант диабеті бар науқастар, диета сақтауы қажет адамдар 1 пакет УРОГРАМ ПЛЮС препаратының құрамында 2,213 г сахароза бар екендігін ескерулері керек. УРОГРАМ ПЛЮС препаратын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза тапшылығы бар пациенттер қолданбағандары жөн.

Педиатрияда қолдану

Препаратты 12 жастан кіші балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Қыздарда 12 жастан бастап төменгі несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел инфекцияларын емдеуге қолданылуы мүмкін. Препаратты ұлдарға да, қыздарға да профилактика мақсатында қолдану жөніндегі жеткіліксіз деректер сияқты, препаратты емдік мақсатта 12 жастан бастап жасөспірім ұл балаларға қолдануға қатысты жеткілікті деректер жоқ.

Жүктілік немесе лактация кезінде.

Жүктілік

Қазіргі кезде жүкті әйелдерге несеп шығару жолдарының инфекциясын емдеу үшін препаратты бір реттік дозада қабылдауға болмайды. Алайда, фосфомициннің әсерін зертттегенде ұрпақ өрбітуге уыттылық анықталмаған. Жүктілік кезінде әйелдерге фосфомициннің тиімділігі туралы деректердің үлкен көлемі бар. Жүкті әйелдерге қолданылатын препараттың қауіпсіздігі бойынша деректердің жеткілікті мөлшері фосфомициннің фетальді/неонатальді уыттылығы болуын көрсетпейді.

Жүктілік кезінде анаға деген пайда шаранаға деген зор қауіптен жоғары болатын жағдайда ғана қолданылады.

Лактация

Жүктілік кезінде қажет болғанда, әйел үшін емнің күтілетін әсері шаранаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін болса ғана, қолдануға болады.

Бала емізу кезеңінде препарат қолдануды тоқтату керек.

Фертильділігі

Адамда деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Пациенттер бас айналуы мүмкіндігі туралы ескертілуі керек және бас айналу туындағанда жоғарыда көрсетілген қызмет түрлерін орындауды тоқтата тұрғаны жөн.

Симптомдары: вестибулярлық бұзылулар, естудің нашарлауы, ауыздың темір татуы және дәм сезудің жалпы төмендеуі.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем. Диурезді арттыру үшін көп сұйықтық қабылдау ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

8 г баспалы үш қатпарлы (қағаз/алюминий/полиэтилен) үлбірден жасалған пакет-сашеде.

1 пакет- сашеден медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Түпнұсқалық қаптамасында, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

1,5 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы.

Өндіруші

“Киевмедпрепарат” ЖАҚ

Украина, 01032, Киев қ., Саксаганский к-сі, 139.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

“Киевмедпрепарат” ЖАҚ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ТД Фармамед» ЖШС

Алматы қ., Ходжанов көшесі, 67-ғимарат, т.е. 4а

Тел.: +7 (727) 344-99-05/06

E-mail: Almaty@pharmamed-arterium.kz