Уназин® (3 г)

МНН: Сультамициллин
Производитель: Хаупт Фарма Латина С.р.л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sultamicillin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015654
Период регистрации: 14.05.2015 - 14.05.2020

Инструкция

Саудалық атауы

УНАЗИН®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Сультамициллин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1,5 г және 3,0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

Белсенді заттар: сульбактам натрийі тиісінше 500мг және 1000 г сульбактамға баламалы дозада;

ампициллин натрийі тиісінше 1000мг және 2000мг ампициллинге баламалы дозада.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік ұнтақ

Препарат қалпына келгеннен кейін: ерітінді – мөлдір, іс жүзінде құрамында механикалық қоспалар және ерімеген қатты бөлшектер жоқ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияларға қарсы препараттар. Пенициллиндер бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілімде. Сультамициллин.

АТХ коды  J01CR04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат ас қорыту жолдарында сіңбейді. Ампициллин мен сульбактам ұқсас фармакокинетикалық сипат иеленген. Бұлшықетішілік немесе көктамырішілік енгізгеннен кейін олардың біріктірілімі қан сарысуында екі антибиотиктің де жоғары концентрациясына жетеді. Екі ингредиенттің жартылай шығарылу кезеңі шамамен бір сағатты құрайды. Ампициллин мен сульбактам организмнің көптеген тіндері мен биологиялық сұйықтықтарына жақсы таралады. Препараттың жұлынми сұйықтығына өту дәрежесі төмен, әйтсе де мидың жұмсақ қабығының қабынуында жоғарылайды.

Ампициллин мен сульбактамның (75 %) көп бөлігі өзгермеген түрінде несеппен шығарылады.

Балалардағы фармакокинетикасы

1 жастағы және одан асқан балаларда препараттың фармакокинетикалық сипаттамасы ересектердегідей. Жаңа туғандар мен күні жетпей туған балаларда (бәлкім, өмірінің алғышқы күндерінде бүйрек функциясының жетілмеуі салдарынан) екі әсер ететін заттың жартылай шығарылу кезеңі артқан және орташа сульбактам үшін 7,9 сағат және ампициллин үшін 9,4 сағат құрайды. Осы емделушілерге препаратты ампициллинді қабылдаудың стандартты әдісіне сәйкес әрбір 12 сағатта екі бірдей доза түрінде енгізу керек.

Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілердегі фармакокинетикасы

Бүйректің айқын жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі <30 мл/мин) емделушілерде сульбактам мен ампициллиннің шығарылуы бірдей дәрежеде бұзылады, сондықтан олардың қан плазмасындағы концентрациясы өзгермеген күйінде қалады. Осылайша Уназин® препаратын ампициллинді қолданудың әдеттегі тәжірибесіне сәйкес жиілігін сиретіп тағайындайды. Препаратты диализден кейін енгізу керек.

Фармакодинамикасы

Уназин® (ампициллин/сульбактам) - бета-лактамазалардың қайтымсыз тежегіші (сульбактамның) және бета-лактамазамаларға сезімтал антибиотиктің (ампициллиннің) антибиотиктер біріктірілімі болып табылады. Бұл біріктірілім тек парентеральді қолдануға арналған және көптеген грамоң және грамтеріс аэробты және анаэробты патогенді микроорганизмдерге, оның ішінде бета-лактамазамен өндірілетін түрлеріне қатысты антибактериялық белсенділіктің кең ауқымын иеленген. Pseudomonas, Citrobacter және Enterobacter секілді ампициллинге төзімді патогендер де Уназин® препаратына сезімтал емес.

Қолданылуы

Препаратты қолдану төмендегілермен шектелуі керек:

-бета-лактамазаларды өндіруіне байланысты ампициллинге төзімді қоздырғыштармен туындаған жұқпаларда

- оларды туындататын қоздырғыштың бета-лактамазаларды өндіруіне байланысты ампициллинге төзімділік мүмкіндігімен ауыр жұқпаларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Уназин® көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізіледі.

Дозалау режимі

Ересектер

Уназиннің® жалпы тәуліктік дозасы 3-тен 12 г дейін ауытқиды; оны әрбір 12, 8 немесе 6 сағатта бірнеше тең дозаға бөлуге болады. Сульбактамның ең жоғары тәуліктік дозасы - 4 г.

Препарат дозасы және енгізу жиілігі жұқпаның ауырлығына байланысты.

Жұқпаның ауырлығы

Сульбактам/ампициллиннің тәуліктік дозасы, б/і немесе к/і (г)

Жеңіл

3 (б/і)

Орташа

6 дейін (б/і немесе к/і)

Ауыр

12 дейін (б/і немесе к/і)

Уназиннің® амбулаторлық науқастарды емдеуге арналған ұсынылатын дозасы - 1,5 г әрбір 12 сағатта бұлшықет ішіне енгізу үшін.

Бала жасындағы емделушілердің популяциясы.

Уназин® бала жасындағы емделушілерде тиімді қолданылды.

Ұсынылатын доза тәулігіне 150 мг/кг (ол тәулігіне 50 мг/кг сульбактам және тәулігіне 100 мг/кг ампициллинге сәйкес), әрбір 6–8 сағатта енгізіледі.

Өмірінің алғашқы аптасы ішінде жаңа туғандар үшін (әсіресе күні жетпей туғандар үшін) ұсынылған тәуліктік доза әрбір 12 сағатта екі қабылдауға бөлінумен тәулігіне 75 мг/кг құрайды (ол тәулігіне 25 мг/кг сульбактам және тәулігіне 50 мг/кг ампициллинге сәйкес).

Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілер.

Бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуымен (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) емделушілерде, Уназиннің® дозасын бақылау және препараттың енгізу жиілігін ампициллинді қолданудың стандартты тәсіліне сәйкес азайту керек.

Асқынбаған созды емдеу үшін Уназинді® (сульбактам/ампициллин) 1,5 г дозада бір рет енгізуге болады. Сульбактам мен ампициллиннің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңін арттыру қажеттігінде бір мезгілде пробенецидті 1,0 г дозада пероральді қолдану керек.

Бұлшықет ішіне енгізу тәсілі

Уназинді® бұлшықет ішіне енгізу үшін құтының ішіндегісін инъекцияға арналған стерильді су бар еріткіштің бір құтысында еріту керек (қаптаманың ішіндегі). Дозаны бұлшықетішілік инъекция жолымен терең бөксе бұлшықеті секілді үлкен бұлшықетке немесе санның алдыңғы беткейінің бұлшықетіне енгізу керек. Бұлшықет ішіне енгізуге арналған концентрирацияланған ерітіндіні сұйылтқаннан кейін 1 сағаттың ішінде қолдану керек.

Көктамыр ішіне енгізу тәсілі

Уназинді® көктамыр ішіне енгізу үшін құтының ішіндегісін инъекцияға арналған стерильді судың бір құтысында (қаптаманың ішіндегі) немесе кез келген сыйымды ерітіндіде еріту және препарат толық ерігенше ерітіндіні қоя тұру керек. Дозаны 3 минуттан кем емес ұзақтықпен, болюсті инъекция түрінде енгізуге болады; үлкен сұйылтуда дозаны 15–30 минут ұзақтықпен көктамырішілік инфузия түрінде енгізуге болады.

Уназин® келесі ерітінділіермен сыйымды:

  • 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі;

  • Натрий лактатының ерітіндісі;

  • Лактацияланған Рингер ерітіндісі.

    Уназиннің® құрамында декстроза немесе басқа көмірсулар бар ерітінділерде (қалпына келтірілген ерітіндіні сұйылтқаннан кейін 2–4 сағат ішінде қолдану керек) тұрақсыздығы төмен, сондықтан оны қан препараттарымен және ақуыз гидролизаттарымен араластыруға болмайды.

    Сыйымды сұйылтқыштардың кестесі.

    Сұйылтқыш

    Сульбактам/ампициллин концентрациясы

    Тұрақтылық (сағат)

    Инъекцияға арналған стерильді су

    45 мг/мл дейін

    45 мг/мл

    30 мг/мл дейін

    25 °C 8 сағат

    4 °C 48 сағат

    4 °C 72 сағат

    0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі

    45 мг/мл дейін

    45 мг/мл

    30 мг/мл дейін

    25 °C 8 сағат

    4 °C 48 сағат

    4 °C 72 сағат

    Натрий лактатының ерітіндісі

    45 мг/мл дейін

    45 мг/мл дейін

    25 °C 8 сағат

    4 °C 8 сағат

    Судағы 5% глюкоза ерітіндісі

    15 мг/мл-ден 30 мг/мл дейін

    3 мг/мл дейін

    30 мг/мл дейін

    25 °C 2 сағат

    25 °C 4 сағат

    4 °C 4 сағат

    5% глюкоза ерітіндісі 0,45% NaCl ерітіндісінде

    3 мг/мл дейін

    15 мг/мл дейін

    25 °C 4 сағат

    4 °C 4 сағат

    10% судағы сахароза ерітіндісі

    3 мг/мл дейін

    30 мг/мл дейін

    25 °C 4 сағат

    4 °C 3 сағат

    Лактацияланған Рингер ерітіндісі

    45 мг/мл дейін

    45 мг/мл дейін

    25 °C 8 сағат

    4 °C 24 сағат

    Ересек емделушілерде, сондай-ақ бала жасындағы емделушілерде ем әдетте пирексияның (қызба) және емделушінің қалыптан ауытқыған басқа белгілерінің жағдайы қалыптандырылғаннан кейін 48 сағат кезең аяқталғанша жалғасады. Емнің ұзақтығы әдетте 5-14 күн құрайды, ауыр жағдайларда ұзақтығы арттырылуы мүмкін, немесе қосымша ампициллин тағайындалуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Уназинді® қолдану кезіндегі тіркелген жағымсыз әсерлер, көрініс беру жиілігі бойынша былайша жіктелген:

Жиі (≥ 1/100-ден< 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан< 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10 000-нан< 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10 000) және жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)

Жиі ( ≥ 1/100-ден< 1/10-ға дейін)

- инъекция орнының ауыруы, әсіресе бұлшықет ішіне енгізген кезде

- диарея

- анемия, тромбоцитопения, эозинофилия

-қан сарысуындағы аланинді (АЛТ) және аспарагинді (ACT) аминотрансферазалар белсенділігінің өтпелі жоғарылауы

- гипербилирубинемия

- флебит

Жиі емес (≥ 1/1000-нан< 1/100-ге дейін)

- бөртпе, қышыну

- құсу

- лейкопения, нейтропения

Сирек (≥ 1/10000-нан< 1/1000-ға дейін)

- жүрек айнуы, глоссит

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)

- инъекция орнындағы реакция, температураның жоғарылауы, астения

- анафилактикалық шок, анафилактоидты реакция

- Стивенс – Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, полиморфты эритема, макулопапулезді бөртпелер, есекжем, жедел жайылған экзентематозды пустулез, эксфолиативті дерматит

- тубулоинтерстициальді нефрит, азотемия және креатининемия көрсеткіштерінің жоғарылауы

- құрысулар, бас айналуы, бас ауыруы

- жалған жарғақшалы колит, энтероколит, стоматит, тіл түсінің өзгеруі

- гемолитикалық анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопениялық пурпура

- холестатикалық гепатит, холестаз, бауыр функциясының бұзылуы, сарғаю

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа, пенициллиндерге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- қан препараттарымен және ақуыз гидролизаттарымен бір мезгілде қолдану

- бактериостатикалық препараттармен бір мезгілде қолдану

- жұқпалы мононуклеоз

- жүктілік жәнелактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сульбактам натрийі көктамыр ішіне қолдануға арналған көптеген ерітінділермен сыйымды бірақ ампициллин натрийінің (атап айтсақ, сульбактам натрийі/ампициллин натрийі) құрамында глюкоза немесе басқа көмірсулар бар ерітінділерде тұрақтылығы төмен.

Қан препараттары және ақуыз гидролизаттары

Уназинді ® қан препараттары және ақуыз гидролизаттарымен араластыруға болмайды.

Аллопуринол

Ампициллин мен аллопуринолді бір мезгілде қолданғанда тек ампициллин қабылдайтын емделушілердегі сәйкес жиілікпен салыстырғанда тері реакциялары қаупі айтарлықтай артады.

Аминогликозидтер

Ампициллин мен аминогликозидтерді араластыру олардың айтарлықтай өзара белсенсізденуіне әкеледі; аталған антибиотиктерді бір мезгілде тағайындаған жағдайларда, оларды инъекция арасындағы 1 сағаттан кем емес уақыт айырмашылығымен және әртүрлі жерлерге енгізу керек.

Антикоагулянттар

Парентеральді пенициллиндер тромбоциттер агрегациясын және гемокоагуляция көрсеткіштерін (антикоагулянттардың әсерін күшейтеді) өзгертуі мүмкін.

Бактериостатикалық әсерге ие препараттар (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидті препараттар және тетрациклиндер)

Бактериостатикалық препараттар пенициллиндердің бактерицидті әсерін басуы мүмкін, сондықтан оларды бір мезгілде қолдануға болмайды.

Құрамында эстрогендер бар пероральді контрацептивтер

Ампициллин қабылдаған әйелдерде контрацептивті препараттардың тиімділігінің төмендеу жағдайлары туралы хабарланған, ол өз кезегінде жоспарланбаған жүктілікке әкеледі. Осындай байланыс күмәнді деп саналса да, ампициллин қабылдаған емделушілерге жүктіліктен сақтанудың баламалы немесе қосымша әдістерін қолдану керек.

Метотрексат

Пенициллиндерді бір мезгілде тағайындау метотрексат клиренсінің төмендеуіне және оның уыттылығының арттыруына әкеледі. Осындай емделушілерді мұқият бақылауға алу керек. Лейковориннің дозасын жоғарылату және осы препаратты енгізу ұзақтығын арттыру қажет етілуі мүмкін.

Пробенецид

Пробенецидті бір мезгілде қабылдау сульбактам мен ампициллиннің өзекшелік сөлінісінің төмендеуіне әкеледі, ол ампициллин мен сульбактамның сарысулық деңгейінің жоғарылауымен білінеді және олардың қандағы ұзағырақ сақталуына, жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына және уыттылық қаупінің артуына әкеледі.

Зертханалық көрсеткіштеріне әсері

Бенидикт, Фелинг немесе Клинитест реактивтерін қолданумен несепте қантты анықтаудың ферментті емес әдістері жалғаноң нәтиже беруі мүмкін. Ампициллинді жүкті әйелдерде қолдану жалпы байланысқан эстриол, эстриолглюкоронидтің, сондай-ақ байланысқан эстрон мен эстрадиолдың қан плазмасындағы деңгейінің өтпелі төмендеуіне әкелетіні байқалды. Бұл әсер сондай-ақ ампициллин мен сульбактамды қолданғанда байқалуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Басқа кез келген антибиотикпен жағдайдағы сияқты, Уназинмен® ем алған емделушілерде зеңдерді қоса, сезімтал емес организмдердің шамадан тыс өсуінің белгілерін үнемі қадағалау керек. Супержұқпа дамыған жағдайда препаратпен емді тоқтату және/немесе қажетті емді бастау керек.

Аллергиялық реакция пайда болған жағдайда препаратпен емді тоқтату және қажетті қалыптандыру емін (антигистаминді препараттар, кортикостероидтар, вазопрессорлы аминдер) бастау керек, немесе, анафилаксия жағдайында, дереу адреналин енгізу немесе басқа сәйкес жедел шаралар қабылдау керек, мысалы оттегіні тағайындау және тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету (интубацияны қоса).

Clostridiumdifficile(CDAD) туындаған диарея жағдайлары сульбактам/ампициллинді қоса, барлық дерлік бактерияға қарсы препараттарды қолданғанда тіркелген және ауырлық дәрежесіне қарай диареяның жеңіл түрінен летальді колитке дейін ерекшеленуі мүмкін. Бактерияға қарсы препараттармен емдеу C difficile өсуінің жоғарылауына әкеліп, тоқ ішектің қалыпты микрофлорасына әсер етеді.

C. Difficile микроорганизмі CDAD пайда болуына ықпал ететін, A және B токсиндерін өндіреді. Гипертоксиндерді өндіретін, C. difficile штаммдары ауру мен өлімді жоғарылатады, өйткені осындай жұқпалар бактерияға қарсы емге төзімді болуы және колэктомияны талап етуі мүмкін. CDAD даму қаупін антибиотиктерді қабылдағаннан кейін диареямен барлық емделушілерде ескеру керек. Медициналық сыртартқысын мұқият жинау керек, өйткені CDAD жағдайлары бактерияға қарсы препараттарды қолданғаннан кейін екі ай ішінде тіркелді.

Басқа да жоғары белсенді жүйелі препараттарды қолданғандағыдай, Уназинмен® ұзақ уақыт емдеу кезінде ағзалар жүйесінің функциясын (оның ішінде бүйрек, бауыр және қан түзу жүйесі функцияларын тексеру) мезгіл-мезгіл тексеру ұсынылады. Бақылаудың препаратты әсіресе жаңа туғандарда (алдымен күні жетпей туған балаларда) және сәбилерде қолданғанда маңызы зор.

Пенициллиндерді тағайындар алдында емделушіні бұрын байқалған пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа препараттарға артық сезімталдықтың кез келген реакциясына қатысты мұқият сұрастыру керек. Пенициллиндермен ем алудағы емделушілерде (сульбактам натрий/ампициллин натрийін қоса), кейде өлімге әкелетін, артық сезімталдықтың елеулі реакциялары байқалғаны белгілі. Осындай реакциялар сыртартқысында пенициллиндерге артық сезімталдықпен және/немесе бірнеше аллергендерге аса жоғары сезімталдықпен адамдарда жиі байқалады. Сыртартқысында пенициллиндерге артық сезімталдықпен емделушілерде цефалоспориндермен емдегенде аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары дамығаны туралы хабарлар тіркелген. Аллергиялық реакция пайда болғанда препаратпен емді тоқтату және қажетті түзететін емді бастау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілер

Осындай емделушілерде Уназиннің® (сульбактам/ампициллин) дозасын бақылауға алу және ампициллинді қолданудың стандартты тәсілімен сәйкес препаратты енгізудің жиілігін азайту керек. Препаратты диализді жүргізгеннен кейін енгізу керек.

Организмге натрийдің түсуін шектеу керек емделушілерді емдегенде, келесілерді ескеру керек:

-1,5 г Уназинде® шамамен 115 мг (5 ммоль) натрий бар;

-3 г Уназинде® шамамен 230 мг (10 ммоль) натрий бар.

Жұқпалы мононуклеоздың шығу тегі вирустық болғандықтан, оны емдеу үшін Уназинді® қолдануға болмайды. Ампициллин қабылдаған, мононуклеозбен көптеген емделушілерде тері бөртпесі пайда болған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Уназинді® жүкті және бала емізетін әйелдерге қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ, сондықтан емделушілердің осы тобына препаратты емдеуші дәрігермен анықталған өте қажет болған жағдайларда ғана қолдануға болады.

Сульбактам мен ампициллин аздаған концентрацияларда ана сүтіне бөлінеді. Сульбактам плацента арқылы өтуге қабілетті.

Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Уназинді® қабылдағанда көлік құралдарын басқару және әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне оның әсері байқалған жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: ампициллин мен сульбактамның адамдағы уытты әсері туралы хабарлар шектеулі. Препараттың артық дозалануының күтілген біліністері алдымен препаратты енгізгенде байқалатын жағымсыз реакциялар саны мен ауырлығының артуы. β-лактамды антибиотиктердің жұлынми сұйықтығындағы жоғары концентрациялары, құрысуды қоса, орталық жүйке жүйесінің функциясының бұзылуын туындатуы мүмкіндігін ескеру керек.

Емі: ампициллин секілді, сульбактам да гемодиализ көмегімен қан айналымы жүйесінен шығарылады, сондықтан олар артық дозаланғанда бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде препараттың организмнен элиминациясын жеделдету мақсатында гемодиализ жүргізу ұсынылады.

Аллергиялық реакция пайда болған жағдайда препаратпен емді тоқтату және қажетті қалыптандыру емін (антигистаминді препараттар, кортикостероидтар, вазопрессорлы аминдер) бастау керек, немесе, анафилаксия жағдайында, дереу адреналин енгізу немесе басқа сәйкес жедел шаралар қабылдау керек, мысалы оттегіні тағайындау және тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету (интубацияны қоса).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат силиконды сұр бромбутилді тығынмен тығындалған, алюминй қалпақшамен қаусырылған, «flip-off»типті пластмасса қақпақпен жабылған, III типті мөлдір түссіз шыныдан жасалған құтыға салынған.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30oС-ден төмен температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші және қаптаушы

ХауптФармаЛатинаС.р.л.

Страда Статале 156 Км 47,600

04100 Борго Сан Мишеле (Латина)

Италия

Тіркеу куәлігінің иесі

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, АҚШ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Пфайзер Эйч-Си-Пи Корпорэйшн» (АҚШ) компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Абылай хан даңғылы, 141

 

Прикрепленные файлы

688238061477976513_ru.doc 96 кб
363276651477977690_kz.doc 110.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники