Улсепан порошок (40 мг)

МНН: Пантопразол
Производитель: Сигма-Тек Фармасьютикал Индастриз
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020696
Период регистрации в РК: 24.12.2019 - 24.12.2024
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 261.69 KZT

Инструкция

Торговое название

Улсепан

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций

40 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – пантопразола натрия сесквигидрата 45.11 мг (эквивалентно пантопразола основанию 40 мг),

вспомогательное вещество – 0.1 М раствор натрия гидроксида

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол не кумулирует и его фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне доз от 10 до 80 мг Cmax и AUC возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут Cmax составляет 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг×ч/мл.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метаболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов, почками экскретируется приблизительно 71%, путем билиарной экскреции - 18% введенной дозы. T1/2 пантопразола -1 час, T1/2 метаболита - около 1,5 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет.

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью при применении раствора для внутривенного введения значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч, показатель AUC возрастает в 5-7 раз, Cmax увеличивается в 1,5 раза. Дозы свыше 40 мг в день у таких пациентов не изучались.

Фармакодинамика

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При внутривенном введении антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

Показания к применению

- рефлюкс-эзофагит

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

Способ применения и дозы

Вводить Улсепан внутривенно следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием пантопразола внутрь.

Рефлюкс-эзофагит

Рекомендованная доза 40 мг один раз в сутки. Период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием препарата.

Может потребоваться прием препарата в течение 7 дней.

Приготовление раствора для внутривенного капельного введения

Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Первичный раствор пантопразола смешивают со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Готовый раствор вводят внутривенно капельно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.

Приготовление раствора для инъекций

Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Готовый раствор вводят внутривенно в течение 2 минут.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

Рекомендованная доза в начале лечения 80 мг два раза в сутки. Доза может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Приготовление раствора для внутривенного капельного введения

В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Объединяют первичный раствор из двух флаконов и смешивают с 80 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы до конечной концентрации 0,8 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Готовый раствор вводят внутривенно капельно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.

Приготовление раствора для инъекций

В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Объединяют раствор из двух флаконов и вводят внутривенно в течение 2 минут.

В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг. Курс лечения зависит от клинической необходимости.

Особые группы пациентов

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/00 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Часто

- тромбофлебит в месте инъекции

Нечасто

- головная боль, головокружение

- сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор

- кожная сыпь, зуд, экзантема

- астения, утосляемость и недомогание

- повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ – GT)

- нарушение сна

Редко

- агранулоцитоз

- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

- гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

- повышение содержания билирубина

- изменение веса, нарушение вкуса

- депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

- нарушение зрения/нечеткость зрения

- крапивница, ангионевротический отек

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

- гипонатриемия, гипомагниемия

- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

- синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

- интерстициальный нефрит

Противопоказания

- гиперчувствительность к пантопразолу и вспомогательным компонентам препарата

- гепатит и цирроз печени, сопровождающие тяжелой печеночной недостаточностью

- совместное применение с атазанавиром

- выраженные нарушения функции почек

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол), Улсепан может изменять их абсорбцию.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.

Особые указания

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования желудка и пищевода, так как применение Улсепана может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и, при их повышении отменить Улсепан.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно – кишечном тракте.

Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.

Применение в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности не рекомендуется использование препарата при лечении детей и подростков до 18 лет.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лактацию в период лечения препаратом следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: Пантопразол не выводится посредством гемодиализа. Рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 40 мг препарата помещают во флаконы бесцветного стекла.

По 1 флакону помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте! Не замораживать.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания.

Производитель

«Сигма-Тек Фармасьютикал Индастриз», Сектор В1, Промышленная Зона Номер 6, 6 Октобер Сити, Египет

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Прикрепленные файлы

987345191477976695_ru.doc 59.5 кб
938486951477977830_kz.doc 101.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники