Улкарил® 800
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
УЛКАРИЛ® 200
УЛКАРИЛ® 400
УЛКАРИЛ® 800
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацикловир
Дәрілік түрі
200 мг, 400 мг және 800 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - ацикловир 200 мг, 400 мг 800 мг
қосымша заттар: лактоза моногидраты, А типті натрий крахмалы гликоляты (эксплотаб), жүгері крахмалы, магний стеараты
Сипаттамасы
Улкарил® 200: ақ түсті дөңгелек екі жақ беті дөңес таблеткалар.Улкарил® 400: ақ түсті дөңгелек екі жақ беті дөңес, бір бетінде сызығы бар, басқа бетінде «NOBEL» таңбаланған таблеткалар. Улкарил® 800: ақ түсті сопақша екі жақ беті дөңес және бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Вирустарға қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер.
АТХ коды J05AB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда, ас қабылдауға байланыссыз, ацикловир асқазан ішек жолдарынан ішінара (20%) сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 1,5 – 2 сағаттан кейін анықталады.
Ацикловир гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлінеді. Ацикловирдің жұлын сұйықтығындағы концентрациясы оның плазмадағы концентрациясының шамамен 50 % құрайды. Ацикловир қан плазмасы ақуыздарымен елеусіз дәрежеде байланысады (9 - 33 %), сондықтан ақуыздармен байланысқан бөліктерден ығыстыру арқылы пайда болатын дәрілік әрекеттесулер ықтималдығы аз.
Бауыр арқылы аз метаболизденеді, ацикловирдің негізгі метаболиті 9-карбоксиметоксиметилгуанин болып табылады, ол несепте енгізілген препарат дозасының 10–15% жуығын құрайды.
Ішке қабылдағанда ацикловир (Т½) жартылай шығарылу кезеңі 4 сағатқа жуықты құрайды.
Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ацикловирдің T1/2
орташа алғанда 19,5 сағатты құрайды, ал гемодиализ жүргізгенде ацикловирдің Т½ -5,7 сағат, ал плазмадағы ацикловирдің концентрациясы шамамен 60% төмендейді.
Препараттың үлкен бөлігі бүйрекпен өзгермеген түрде шығарылады. Ацикловирдің бүйрек клиренсі креатинин клиренсінен елеулі түрде жоғары, бұл ацикловирдің шығарылуы тек шумақтық сүзілу арқылы ғана емес, өзекшелік сөлініс жолымен шығарылғанын да айғақтайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпаларды емдеу мен алдын алу мақсатында ұсынылатын дозада ацикловирді ішке қабылдау препараттың анықталған қауіпсіздік деңгейінен асатын концентрацияға дейін жинақталуына жеткізбейді.
Фармакодинамикасы
УЛКАРИЛ® тимидин нуклеозидінің синтетикалық аналогы болып табылады. Вирусты жұқтырған жасушалардың тимидинкиназасы ацикловирді моно-, ди- және трифосфатқа тізбектелген реакциялар қатары арқылы белсенді өзгертеді. Ацикловир трифосфаты вирустың ДНҚ-ғы дезоксигуанозиннің орнына тұрып, соңғының ДНҚ-полимеразасын тежеп, ондағы репликация үдерісін бәсеңсітеді. Герпес кезінде ацикловир жаңа бөртпенің пайда болуының алдын алады, терінің диссеминация және висцеральді асқыну ықтималдығын төмендетеді, қабықтардың пайда болуын жылдамдатады. Белдемелі герпестің жедел фазасындағы ауыру сезімін төмендетуге көмектеседі. Препараттың ерекшелігі және едәуір жоғары іріктеулі әсері оның герпес вирусы жұққан жасушаларда жинақталуының басымдылығына байланысты. Ацикловирдің қарапайым герпес вирусына қарсы белсенділігі (1 типтегі) цитарабиннен екі есе, идоксуридиннен-10 есе, трифлуоротимидиннен – 15 есе және видарабиннан -160 есе жоғары. 1 және 2 типтегі қарапайым герпес вирусына (Herpes simplex (VHS)), желшешек және белдемелі теміреткі вирустарына (Varicella zoster (VZV)), Эпштейн-Барр вирусына жоғары белсенділік танытады. Цитомегаловируске орташа белсенділік танытады.
Қолданылуы
- қарапайым герпес вирусы туындатқан тері және шырышты қабықтың
жұқпалары, бірінші және қайталанған генитальдік герпесті қоса
алғанда
- қалыпты иммундық статусқа ие және иммундық тапшылығы бар
емделушілерде қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпалы
аурулардың қайталануының алдын алуда
- желшешекте
- Varicella zoster вирусы туындатқан белдемелі теміреткіде
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге
Қарапайым герпес вирусы туындатқан жұқпаларды емдеу
Препараттың ұсынылған дозасы 200 мг-дан тәулігіне 5 рет әр 4 сағат сайын, түнгі ұйқы кезеңін қоспағанда. Әдеттегі емдеу курсы 5 күн, емдеу уақыты бірінші ауыр жұқпалар болған жағдайда созылуы мүмкін.
Айқын иммундық тапшылық кезінде (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясы) немесе ішектен сіңу бұзылғанда препараттың ішке қабылданатын дозасы тәулігіне 5 рет 400 мг-ға дейін ұлғайтылуы мүмкін. Емді жұқпа туындаған соң мүмкіндігінше кешіктірмей бастау керек.
Ауру қайталанған жағдайда, препаратты продромалды кезеңде немесе бөртпенің бірінші элементтері пайда болған кезде тағайындау ұсынылады.
Қарапайым герпес вирусы туындатқан жұқпалардың қайталануының алдын алуға препараттың иммунитеті қалыпты емделушілерге ұсынылатын доза 200 мг тәулігіне 4 рет (әрбір 6 сағат сайын), немесе емдеудің басқа сызбасы бойынша – 400 мг тәулігіне 2 рет (әрбір 12 сағат сайын) құрайды. Кейбір жағдайларда УЛКАРИЛДІҢ®- төменірек дозалары тиімді болады, 200 мг тәулігіне 3 рет (әрбір 8 сағат сайын) немесе тәулігіне 2 рет (әрбір 12 сағат сайын), болмаса бір реттік қосынды тәуліктік дозасы – 800 мг.
Препаратпен емдеуде ауру ағымында мүмкін болатын өзгерістерін айқындау үшін 6 - 12 айлық үзіліс жасалуы керек.
Қарапайым герпес вирусы туындататын жұқпалы аурулардың алдын алуға иммундық тапшылығы бар емделушілерде УЛКАРИЛ® ұсынылған дозасы - 200 мг тәулігіне 4 рет (әрбір 6 сағат сайын). Айқын иммундық тапшылық жағдайында (мысалы, сүйек кемігі трансплантациясынан кейін) немесе ішектен сіңу бұзылғанда тәулігіне УЛКАРИЛ® дозасы 400 мг 5 ретке дейін көтерілуі мүмкін. Алдын алу курсының ұзақтығы жұқтыратын қатерлі кезеңнің ұзақтығына байланысты.
Желшешек және белдемелі герпес ауруларын емдеу
УЛКАРИЛ® ұсынылатын дозасы - тәулігіне 5 рет 800 мг, әрбір 4 сағат сайын қабылдайды, түнгі ұйқы кезеңін қоспағанда. Емдеу курсы- 7 күн. Препаратпен емдеуді жұқпалы ауру пайда болған кезде бірден бастау керек, себебі емдеу тиімділігі осыған байланысты.
Балаларға
Қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпаларды емдеу
- 6 жастан бастап және одан үлкен балаларға 200мг тәулігіне 5 рет әрбір 4 сағат сайын, түнгі ұйқы кезеңін қоспағанда. Емдеу курсы 5 күн.
Желшешекті емдеу
6 жастан үлкен балаларға
- дене салмағы 40 кг дейіндерге бір реттік доза 5 күн бойына күніне 4 рет (80мг/кг/тәулігіне) дене салмағының әр килограмына 20 мг есебінен,
- дене салмағы 40 кг астамдарға – 5 күн бойына күніне 4 рет 800 мг.
Егде жастағы науқастарға
Егде адамдарда ацикловир клиренсінің төмендеуі креатинин клиренсінің төмендеуімен параллельді жүреді.
Егде жастағы емделушілер ішке Улкарил® үлкен дозаларын қабылдау кезінде жеткілікті мөлшерде сұйықтықты алуы керек, бүйрек жетіспеушілігінде, УЛКАРИЛ® дозасын төмендету туралы мәселені шешу керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға қарапайым герпес вирусынан пайда болған жұқпаларды емдеуде (креатинин клиренсі 10 мл/мин азырақ) УЛКАРИЛ® дозасын тәулігіне 2 рет 200 мг-ға (әрбір 12 сағат сайын) дейін төмендету ұсынылады.
Желшешекті, белдемелі герпесті емдеуде, сондай-ақ айқын иммунитет тапшылығы бар емделушілерді емдегенде УЛКАРИЛ® ұсынылатын дозасы құрайды:
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин Cl <10 мл/мин) 800 мг тәулігіне 2 рет әрбір 12 сағат сайын
- орташа бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин Cl 10–25 мл/мин) 800 мг тәулігіне 3 рет әрбір 8 сағат сайын.
Жағымсыз әсерлері
-жүрек айнуы, құсу, диарея, іш ауруы
- лимфоцитопения, эритропения, лейкопения, тромбоцитопения
-бөртпе, фотосенсибилизация, есекжем, қышыну, қызба
- мочевина концентрациясының, қандағы креатинин жоғарылауы
- билирубин деңгейінің және бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды жоғарылауы
- бас ауыруы, бас айналуы
Сирек
- шаштың жылдам диффузды түсуі (ацикловир қабылдаумен байланыстылығы анықталмаған)
- қатты шаршағыштық, зейін шоғырландырудың төмендеуі,
елестеулер, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық, үрейлену, абыржушылық, дизартрия, діріл, конвулсия, энцефалопатия, кома
- дене температурасының көтерілуі
- лимфаденопатия
- ентігу, ангионевротикалық ісіну, анафилаксия
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі; бүйрек қызметінің бұзылуымен байланысты бүйрек ауыруы
Бұл жағымсыз әсерлер препаратты ұсынылған дозадан асырып қабылдаған бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда байқалған.
-
гепатит, сарғаю
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
ацикловирге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғарғы сезімталдық
-
орташа және ауыр дегидратация
-
неврологиялық бұзылыстар
- 6 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Пробенецид ацикловирдің түтікшелік сөлінісін бөгеп, сол арқылы ацикловирдің қан плазмасындағы, жұлын сұйықтығындағы концентрациясын және оның жартылай шығару кезеңін ұлғайтады.
Ацикловир нефроуытты препараттардың әсерін күшейтеді (әсіресе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде).
Кальций өзекшелері бөгегіштері және циметидин ацикловирдің AUC-ін («плазмадағы концентрация – уақыт» қисық астындағы аудан) жоғарылатып және оның бүйректік клиренсін төмендетеді, алайда ацикловирдің терапиялық дозаларының кең диапазонына байланысты, дозаны түзетудің қажеті жоқ. Ацикловир мен мофенил микофенолатын, яғни ағзалар трансплантациясы кезінде қолданылатын иммуносупрессивті препаратты үйлестіре қолдану ацикловир және белсенді емес метаболиті мофенил микофенолатының AUC көрсеткішінің жоғарылауына әкеледі.
Ацикловир мен зидовудинді АИВ-жұқпаларында бір уақытта қолдану бұл препараттардың кинетикасына әсер етпейді.
Ацикловир аминобензой қышқылының әсерін күшейтеді.
Ацикловирді және ганцикловирді бір мезгілде қабылдау уыттылықтың пайда болу қаупін (өзара) күшейтеді.
Микофенолат мофетилі мен ацикловирді бір мезгілде қолданғанда бүйрек жеткіліксіздігі кезінде (өзекшелік сөлініс бойынша бәсекелестік нәтижесінде болуы мүмкін) плазмада екі препараттың да концентрациясы жоғарылайды, ол екі ДЗ концентрациясын әрі қарай жоғарылатуға әкелуі мүмкін.
Бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарда ГМФҚ (глюкуронид микофенол фенол қышқылы) да, ацикловирдің де қанда концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Организмнен шығарылуы кезінде (шығарылу жолы ұқсас - өзекшелік сөлініс) екі зат та бәсекелесуі мүмкін. Мұндай емделушілерді мұқият бақылау керек.
Такролимусты ацикловирмен қатар қолдану соңғысының ағзалардағы уыттылығын жоғарылатуы мүмкін.
Сілтілік ортада такролимус тұрақсыз, сондықтан ерітіндіні айтарлықтай сілтілендіретін ацикловирмен инфузияға арналған (5 мг/мл) қалпына келтірілген концентрат түріндегі такролимусты біріктіріп қолданудан аулақ болу керек.
Циклоспоринмен бірге қабылдау қандағы деңгейін жоғарылатуы мүмкін, бүйрек қызметінің бұзылу қаупін (өзара) арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Дегидратацияда және бүйрек жеткіліксіздігінде УЛКАРИЛ® сақтықпен қолдану керек. Бүйрек қызметі бұзылған және су жүктемесі жеткіліксіз науқастарда нефроуытты препараттармен бір уақытта қолданғанда ацикловир кристалдарының шөгіндісі түзілуі салдарынан жедел бүйрек жеткіліксіздігі даму мүмкіндігін ескеру керек.
УЛКАРИЛ® қолданғанда бүйрек қызметін бақылау қажет. Науқастардың бұл категориясында ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі ұлғаятындықтан жасы егде науқастарды емдеуді су жүктемесін жеткілікті ұлғайта отырып және дәрігер бақылауымен жүргізу керек.
Туа біткен фруктозаны көтере алмаушылығы, Lapp – лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза – галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге қарсы көрсетілімде. Егер әйелдердегі жыныс мүшелері герпесінің жай-күйі 1 апта бойына жақсармаса, гинекологиялық зерттеу жасау қажет. Жыныс мүшелері герпесімен ауыратын науқастарда жатыр мойны обыры даму қаупі жоғары, сондықтан жатыр мойнының бастапқы өзгерістерін анықтау үшін жылына 1 рет Папаниколау тестін жасаған дұрыс. Ацикловир қолдану жұптас серігіне вирустың берілуіне кедергі бола алмайтындықтан генитальді герпесті емдеуде жыныстық қатынас болмау керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
УЛКАРИЛ®-ді әйелдерге жүктілік кезінде тағайындағанда ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы мен ұрыққа мүмкін болатын қатерін бағалап, сақтық жасау керек.
Ацикловир емшек сүтіне өтеді. Емшек еметін балалар ацикловирді тәулігіне дене салмағының әр килограмына 0,3 мг дозада алуы мүмкін. Осы дерек фактіні ескере отырып, бала емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік басқару, механикалық жабдықтармен қызмет көрсету және басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерінде қауіптілігі жөнінде емделушілерге ескерту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: бас ауыруы, жүрек айнуы, кұсу, диарея, ентігу, бүйрек жеткіліксіздігі, летаргия, құрысу, кома.
Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ, симптоматикалық және демеуші ем. Диализ жүргізу, әсіресе жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге ұсынылады. Бүйрек өзекшелерінде кристалдардың пайда болуының алдын алу үшін организмге түсетін сұйықтықтың көлемін ұлғайту керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 (400 мг және 800 мг доза үшін) немесе 25 (200 мг доза үшін) таблеткадан салынған.
1 (200 мг доза үшін) немесе 5 (400 мг және 800 мг доза үшін) пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші – фирма голограммасы бар картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы,
Алматы қ., Шевченко к. 162 Е.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к. 162 Е.
Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50
Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60
Электрондық поштасы nobel@nobel.kz