Тугина (500 мг)

Тугина

Транексам қышқылы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат -   транексам қышқылы 500 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (PH 101), жүгері крахмалы, поливинилпиролидон кетон – 30 (PVP – K – 30), тазартылған су, натрий кроскармеллозасы (Ac-Di-Sol), стеарин қышқылы (Speziol L2SM GF), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил-200), магний стеараты,

қабығы: Опадри YS-1R-7003 ақ (гипромеллоза 2910 3 cр, титанның қостотығы (Е 171), гипромеллоза 2910 5 ср, макрогол/ПЭГ MW 400, полисорбат 80), изоприл спирті, метиленхлорид.

Бір жағында сызығы және екінші жағында «500» таңбалануы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, капсула түріндегі екі беті дөңес таблеткалар.

Қан және қан түзу ағзалары. Гемостатиктер. Амин қышқылдары. Транексам қышқылы

АТХ коды B02AA02

Фармакокинетикасы

Сіңуі: ішке қабылдағаннан кейін транексам қышқылы (ТҚ) 30-дан 50%-ға дейін сіңеді. Плазмада ең жоғары концентрациясына 500 мг препаратты қабылдағаннан кейін 2,17 сағаттан соң жетеді және 1,45 мкг/мл құрайды. Тамақтану асқазандағы сіңу дәрежесін төмендетпейді және ТҚ басқа да фармакокинетикалық көрсеткіштерін өзгертпейді.

Таралуы: транексам қышқылы гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы жеңіл өтеді, бастапқы таралу көлемі – 9-12 л. Синовиальді қабықта және буынішілік сұйықтықта сарысудағыға жақын концентрацияларда жинақталады. Көптеген басқа тіндердегі концентрациясы қандағыдан төмен. Жұлын сұйықтығында ТҚ концентрациясы плазмадағы деңгейдің 10%-ын құрайды. ТҚ қышқылы ұрық сұйықтығында байқалады, ол жерде қанның фибринолитикалық белсенділігін басады, бірақ сперматозоидтар қозғалысына әсер етпейді. Плазминогенмен байланысуы – плазмадағы емдік концентрацияның 2-3%-ы. Плазма альбуминімен байланыспайды. Плазмада 4,52 сағат бойы сақталады. Биожетімділігі тамақтануға байланысты емес.

Метаболизмі және шығарылуы: негізгі шығарылу жолы – шумақтық сүзілу. 95%-дан көбі өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Елеусіз бөлігі биотрансформацияға ұшырайды: N-ацетилденген дериват пен дезаминденген декарбоксил қышқылы аздаған мөлшерде несепте болады.

Транексам қышқылын тәулігіне 10-15 мг/кг дозада ішке қабылдағаннан кейін 24 және 48 сағаттан соң жинақталып бүйрекпен шығарылуы 39% және 41%-ды, сәйкесінше сіңірілген заттың 78% және 82% құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін метаболиттер мынадай мөлшерде: 1% дикарбоксил қышқылы және 0,5% ацетилденген метаболит байқалады.

Фармакодинамикасы

Тугина антифибринолитикалық әсер береді.

Әсер ету механизмі: плазминоген активаторын бәсекелес тежейді, ТК жоғарылау концентрацияларында плазминнің бәсекелес тежегіші болып табылмайды.

Транексам қышқылының плазминоген белсенділенуіне урокиназамен және стрептокиназамен тежегіш әсері аминокапрон қышқылына қарағанда сәйкесінше 6-100 есе және 6-40 есе артық. Тугинаның антифибринолитикалық белсенділігі аминокапрон қышқылына қарағанда шамамен он есе артық.

Фибринолиз немесе фибриногенолиз жоғарылаған пациенттерде қан кету кезінде немесе қан кету қаупінде қысқа мерзімді қолдануға арналған.

Жергілікті фибринолиз, төмендегі жағдайларда болады:

- простатэктомия, қуыққа операциялар

- жатыр мойны конизациясы

- меноррагия

- мұрыннан қан кету

- жарақаттық гифема

- гемофилиямен науқастардағы тіс экстракциясы

- тұқым қуалайтын ангионевроздық ісіну

Дозалау режимі жекелей, клиникалық жағдайларға байланысты болады. Таблеткаларды тамақтануға байланыссыз, шайнамай, жеткілікті су мөлшерімен ішке қабылдайды.

Жергілікті фибринолиз

Ұсынылатын стандартты доза дене салмағына 15-25мг/кг (күніне 2-3 рет 1000-1500 мг) құрайды.

Төменде аталған көрсетілімдер үшін мынадай дозалар пайдаланылуы мүмкін:

Простатэктомия

Қаупі жоғары пациенттерде қан кетудің профилактикасы мен емдеуді транексам қышқылы инъекциясының көмегімен операцияға дейін немесе одан кейін бастаған жөн;

содан соң макроскопиялық гематурия тоқтағанға дейін 2 таблеткадан (1000мг) күніне 3-4 рет.

Меноррагия

Ұсынылатын доза күніне 3 рет 1000 мг (Тугинаның 2 таблеткасы) құрайды. Етеккірдің өте көп қан кетуі кезінде дозаны ұлғайтуға болады. Жалпы доза күніне 4 г (Тугинаның 8 таблеткасы) аспауы тиіс. Транексам қышқылымен емдеуді етеккір басталғанға дейін бастамаған жөн.

Мұрыннан қан кету

Қайталап қан кету кезінде 7 күн бойы 1000 мг (күніне Тугинаның 2 таблеткасы) пероральді ем тағайындалады.

Жатыр мойны конизациясы

1500 мг (Тугинаның 3 таблеткасы) күніне үш рет.

Жарақаттық гифема

1000-1500 мг (Тугинаның 2-3 таблеткасы) күніне үш рет.

Доза 25 мг/кг күніне 3 рет есебіне негізделген.

Гемофилия

Тіс жұлғанда 1000-1500 мг (Тугинаның 2-3 таблеткасы) әрбір сегіз сағат сайын. Доза 25 мг/кг есебіне негізделген.

Тұқым қуалайтын ангионевроздық ісіну

Кейбір науқастар аурудың басталуы туралы біледі; мұндай пациенттер үшін ұсынылатын ем - 1000-1500 мг (Тугинаның 2-3 таблеткасы) күніне 2-3 рет бірнеше күн бойы мезгіл-мезгіл қабылдау. Қалған пациенттер мұндай дозада емдеуді үнемі қабылдайды.

Балалар

Дене салмағына тәулігіне 25 мг/кг, ішке. Дегенмен, бұл көрсетілімдер бойынша балаларда қолданылуы, тиімділігі мен қауіпсіздігі жөніндегі деректер шектеулі.

Егде адамдар

Бүйрек жеткіліксіздігінің белгілері болмаса, дозаны азайтудың қажеті жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Транексам қышқылы өзгермеген түрде несеппен шығарылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге әдеттегіден аздау доза ұсынылады. Ішке қабылдау үшін дозаны мынадай түзету қажет:

Жиілігі былайша анықталады: өте жиі (= 1/l0), жиі (= 1/100 бастап <1/10 дейін), жиі емес (= 1/1000 бастап <1/100 дейін), сирек (= 1/10, 000 бастап <1 / 1000 дейін) және өте сирек (<1/10, 000), белгісіз (қолда бар деректерден бағалау мүмкін емес).

Сирек

- терінің аллергиялық реакциялары

- түс түрлерін айыра алмау

- тор қабық веналары мен артериясының окклюзиясы

- тромбоэмболиялық асқынулар

Өте сирек

- анафилаксиялық шокты қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- дімкәстік, әлсіздік, бас айналу, ұйқышылдық, құрысулар

- тахикардия, кеуде қуысының ауыруы, естен тану ықтималдығы бар гипотензия

- артериялар мен веналар тромбозы

- диспепсиялық құбылыстар: жүрек айну, құсу, диарея, анорексия

- транексам қышқылына немесе препараттың кез келген басқа ингредиентіне аса жоғары сезімталдық

- тромбоэмболиялық ауру

- анамнездегі веналар мен артериялар тромбозы

- диссеминацияланған тамырішілік қан ұюымен байланысты фибринолитикалық жағдай

- субарахноидальді қан құйылу

- миокард инфарктісі

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- анамнездегі құрысулар

- түс түрлерін айыра алмау

Гемостазға ықпал ететін дәрілік препараттарды транексам қышқылын қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Мысалы, эстрогендермен бір уақытта қолданғанда теориялық тұрғыдан тромб түзілуінің жоғары қаупі бар.

Өз кезегінде, антифибринолитикалық әсері бар препараттар тромболитикалық әсері бар препараттарға қатысты антагонизм көрсетуі мүмкін. Гемостаздық препараттармен және гемокоагулазамен бірге қолданғанда тромб түзілуінің белсенділенуі мүмкін.

Транексам қышқылын хлорпромазинмен бірге қолданғанда субрахноидальді қан құйылуы бар пациенттерде тамырлардың түйілуі және ми ишемиясының даму қаупі жоғарылауы мүмкін.

Тұқым қуалайтын ангионевроздық ісінуі бар пациенттерді ұзақ емдеген кезде офтальмологтың үнемі қадағалауы (көру өткірлігін, көру өрісін және түсті айыруын, көзішілік қысымын, көз түбін тексеру) және бауыр функциясын бақылау қажет.

Тіндік гемостатикалық препараттармен, гемокоагулазамен (үлкен дозаларда), гепаринмен үйлесімде сақтықпен қолданылады.

Шығу тегі бүйректік гематурияны емдеген кезде несепағарда ұйынды түзілудің нәтижесінде механикалық анурия қаупі артады.

Етеккір қан кетулері жүйесіз пациенттер қан кету жүйесіздігінің себептері анықталғанға дейін транексам қышқылын пайдаланбауы тиіс. Егер етеккір қан кетулері транексам қышқылын қабылдағанда талапқа сай келмейтіндей төмендейтін болса, балама емдеуді қарастырған жөн. Анамнезде, оның ішінде отбасылық анамнезде тромбоэмболиялық аурулары бар пациенттер (тромбофилиясы бар пациенттер), транексам қышқылын тек қатаң медициналық көрсетілімдер және дәрігердің қатаң бақылауымен ғана пайдаланулары тиіс. Диссеминацияланған тамырішілік қан ұюы салдарынан фибринолиз жоғарылаған жағдайларда транексам қышқылын пайдалану ұсынылмайды. Меноррагиясы бар 15 жасқа дейінгі балаларда транексам қышқылын қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде (сарысуда креатининнің жоғарылау дәрежесіне байланысты) енгізу дозасы мен жиілігін азайтады.

Транексам қышқылын пайдаланар алдында тромбоэмболиялық аурулар қаупінің факторларын зерттеу қажет. Көрудің бұзылуымен зардап шегетін пациенттер емді тоқтатулары тиіс. Транексам қышқылын пероральді контрацептив қабылдайтын пациенттерге тромбоздың даму қаупі жоғары болуына байланысты сақтықпен тағайындаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Транексам қышқылы плацента арқылы өтеді. Жануарларға зерттеу жүргізуде транексам қышқылының тератогенді әсері барлығына дәлелдер жоқ. Препаратты жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігі бойынша зерттеулер жүргізілмеді, сондықтан препаратты жүктілік кезінде қолданбау керек. Транексам қышқылы ана қанындағы концентрациядан шамамен жүзден бір концентрацияда емшек сүтіне енеді. Нәрестеде антифибринолитикалық әсердің мүмкіндігі аз. Алайда препаратты лактация кезінде қолдану қажет болған жағдайда емшек емізуді тоқтату туралы мәселені шешу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болған жөн.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, бас ауыруы, ортостаздық гипотензия.

Емі: құстыру, асқазанды шаю, белсендірілген көмір, мол мөлшерде сұйықтық ішу, адекватты диурезді демеу, симптоматикалық ем. Бейім адамдарда тромбоз қаупі бар. Мұндай жағдайларда антикоагулянттармен емдеу қарастырылуы тиіс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынады.

1 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Tulip Lab Privatе Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

ҚР, Алматы қ-сы, Орманов к-сі 47, 2 т.е.

Тел. (727) 382-37-26

Е-mail: avcare_kz@mail.ru