Тугина

МНН: Транексамовая кислота
Производитель: Tulip Lab Privat Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tranexamic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121933
Период регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 1 010 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Тугина

Халықаралық патенттелмеген атауы

Транексам қышқылы

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді, 100 мг/мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 100 мг транексам қышқылы,

қосымша заттар: бензил спирті, натрий эдетаты, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссізден сары түске дейінгі мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Гемостатиктер. Амин қышқылдары. Транексам қышқылы.

АТХ коды В02АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Транексам қышқылының шыңдық плазмалық концентрациясына көктамыр ішіне енгізгеннен кейін (500 мг) тез арада жетеді. Содан соң концентрациясы 6-шы сағатына дейін төмендейді.

Таралуы

Енгізгеннен кейін препараттың елеусіз бөлігі метаболизденеді. Транексам қышқылының плазма ақуыздарымен (плазминогенмен) байланысуы 3%-ға жуық. Бастапқы таралу көлемі шамамен дене массасының 33%-ын құрайды.

Транексам қышқылы плацента арқылы өтеді. Жүкті әйелдерге 10 мг/кг көктамырішілік инъекциядан кейін сарысуда транексам қышқылының концентрациясы 10-53 мкг /мл диапазонында болады, бұл ретте кіндік қанында 4-31 мкг/мл диапазонында болады. Транексам қышқылы буын сұйықтығына және синовиальді қабыққа жылдам, ал іркіліспен – жұлын-ми сұйықтығына енеді. 10 мг/кг көктамырішілік инъекциядан кейін тізе буынына операцияны өткерген емделушілерде көктамырішілік инъекциядан кейін синовиальді сұйықтықтағы концентрациялар сарысудың тиісті үлгілеріндегі сияқты болған. Емшек сүтінде транексам қышқылының концентрациясы қандағы бақыланатынның жүзден бір бөлігін және жұлын-ми мен көзішілік сұйықтықтарының оннан бір бөлігін құрайды. Транексам қышқылы шәуһетте анықталған, ол онда фибринолитикалық белсенділігін тежейді, бірақ сперматозоидтар көшуіне әсер етпейді.

Шығарылуы

Транексам қышқылы өзгермеген түрде шумақтық сүзілу арқылы несеппен бөлінеді. Жалпы бүйрек клиренсі плазманың жалпы клиренсіне тең (110-116 мл/мин). Транексам қышқылының шығарылуы 10 мг/кг дене салмағына көктамыр ішіне енгізгеннен кейін алғашқы 24 сағат ішінде 90% жуықты құрайды. Плазмалық концентрациялар бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұлғайған. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) шамамен 3 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Транексам қышқылы – антифибринолитикалық дәрі.

Препарат плазмин және плазминоген активаторының әсерін спецификалық тежейді, фибринолиз жоғарылауымен байланысты қан кетулер кезінде гемостатикалық әсері бар. Транексам қышқылы плазминогенді фибрин беткейінен ауыстырып, лизиннің адам плазминогенімен байланысу бөлігін сіңіреді, бұл фибринолиздің тежелуіне әкеледі. Транексам қышқылы қан ұйығыштығы параметрлеріне әсер етпейді.

Қолданылуы

Фибринолиздің жүйелік және жергілікті бұзылулары кезінде қан кетулердің алдын алу мен емдеуде:

- меноррагия және метроррагия

- асқазан-ішектен қан кету

- қуық асты бездері мен қуықтағы хирургиялық араласуды қоса, урологиялық операциялар кезіндегі геморрагиялық асқынулар

- ЛОР-мүшелеріне және стоматологиядағы (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, тіс экстракциясы) операциялар кезінде

- гинекологиялық операцияларда және акушерлік қан кетулер

- фибринолитикалық емнің геморрагиялық асқынулары

- торакальді, абдоминальді және кардиохирургия мен басқа да ірі хирургиялық араласулар

Қолдану тәсілі және дозалары

Қатаң есте сақтау керек - Тугина көктамыр ішіне баяу енгізіледі. Тугина бұлшықет ішіне енгізілмеуі тиіс.

Жергілікті фибринолиз кезінде стандартты емдеу: 0.5 г (5 мл-ден 1 ампула) немесе 1 г (5 мл-ден 2 ампула) Тугина (транексам қышқылы) көктамыр ішіне баяу (1 мл/мин) күніне 2 рет.

Простатэктомия немесе қуыққа операция кезінде 1 г операция кезінде, содан соң 1 г-ден әрбір 8 сағат сайын 3 күн бойы енгізеді, содан соң макрогематурия жоғалғанға дейін ішке таблетка түріне қабылдауға көшеді.

Қан кету дамуының жоғары қаупі кезінде, жүйелік қабыну реакциясы кезінде араласуға дейін 20-30 минут бұрын 10-11 мг/кг дозада.

Коагулопатиямен науқастарға тіс экстракциясы алдында дене массасына 10 мг/кг дозада енгізеді, тіс экстракциясынан кейін препараттың таблетка түрін ішке қабылдау тағайындалады.

Жайылған фибринолиз кезінде стандартты емдеу: 1 г (5 мл-ден 2 ампула) Тугина (транексам қышқылы) көктамыр ішіне баяу (1 мл/мин) әрбір 6-8 сағат сайын (15 мг/кг дене салмағына).

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйректің бөліну функциясы бұзылған жағдайда транексам қышқылының дозалау режимін қан сарысуындағы креатинин деңгейіне сәйкес түзету қажет:

Сарысу креатинині

Доза к/і

Енгізу жиілігі

120-249мкмоль/л

10 мг/кг

Әрбір 12 сағ сайын

250-500 мкмоль/л

10 мг/кг

Әрбір 24 сағ сайын

> 500 мкмоль/л

5 мг/кг

Әрбір 24 сағ сайын

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі кезінде дозаны түзету қажет етілмейді.

Егде жастағылар

Бүйрек функциясының бұзылуы болмағанда егде жастағы емделушілерде дозаны азайту қажет етілмейді.

Балалар

3 жас және одан үлкен балаларға арналған доза тәулігіне шамамен 20 мг/кг құрайды. Алайда, балаларда қолданудың тиімділігі, қауіпсіздігі жөніндегі деректер шектеулі.

Көктамыр ішіне енгізу үшін препаратты инфузияға арналған көптеген ерітінділермен араластыруға болады. Дайындалған ерітіндіні даярлағаннан кейін бірден пайдалану керек.

Тугина гепаринмен қолданылуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (> 1/100)

- жүрек айну, құсу, диарея

Жиілігі белгісіз

- кез келген жергілікті тромбоз немесе тромбоэмболия

- түсті қабылдаудың өзгеруі, іркілісті ретинопатия және басқа да көру бұзылыстары

- несеп шығарудың бұзылуы

- аллергиялық реакциялар: бөртпе, тері қышынуы, есекжем, анафилактикалық шок

- артериялық гипотензиямен, бірқатар жағдайларда естен танумен (әдетте, препаратты тым жылдам енгізу салдарынан) байланысты тамыр тарапынан әртүрлі бұзылыстар (бас айналу, ұйқышылдық, әлсіздік, тершеңдік, тахикардия, көкірек қуысының ауыруы),

- анорексия, қыжыл

- құрысулар (әсіресе дұрыс қолданбаған кезде)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- жедел көктамырлық немесе артериялық тромбоз, тромбоэмболия

- диссеминацияланған тамырішілік қан ұюы синдромымен байланысты фибринолитикалық жай-күй, жедел күшті қан кетумен фибринолитикалық жүйенің белсенділігі басым болатын жағдайды қоспағанда

- ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі (жинақталуы мүмкін)

- сыртартқыдағы құрысулар

- интратекальді және интравентрикулярлы инъекциялар, интрацеребральді қолдану (мидың ісінуі мен құрысулар қаупі)

- субарахноидальді қан қету

- 3 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.

Гемостазиология саласындағы маманның бақылауымен ғана, антикоагулянттармен бір мезгілде қолдануға болады.

Гемостазға әсер ететін дәрілік препараттарды транексам қышқылын алатын емделушілерде сақтықпен қолданған жөн. Мысалы, эстрогендермен бір мезгілде қолданғанда теориялық тұрғыдан тромб түзілудің жоғары қаупі бар.

Өз кезегінде, антифибринолитикалық әсері бар препараттар тромболитикалық әсері бар препараттарға қатысты антагонизмді байқатуы мүмкін. Гемостатикалық препараттар және гемокоагулазамен біріккен қолдану тромб түзілуді белсендіруі мүмкін.

Транексам қышқылын хлорпромазинмен біріктіре қолданғанда субрахноидальді қан құйылуы бар емделушілерде тамырлар түйілуі мен ми ишемиясының даму қаупі жоғарылауы мүмкін.

Препарат трансфузиялық қанмен араласпауы тиіс.

Препарат фармацевтикалық тұрғыда қан препараттарымен, құрамында пенициллин бар ерітінділермен, урокиназамен, тетрациклиндермен, дипиридамолмен, диазепаммен, гипертензиялық ДЗ (норэпинефринмен, дезоксиэпинефринмен) үйлеспейді.

Инъекцияға арналған Тугина ерітіндісін мынадай ерітінділермен араластыруға болады: натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісі; глюкозаның изотониялық ерітіндісі; 20% фруктоза; декстран 40; декстран 70; Рингер ерітіндісі.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты қатаң түрде көрсетілімдер бойынша және енгізудің көрсетілген тәсіліне сәйкес қолданған жөн:

  • Ерітінді көктамыр ішіне өте баяу енгізіледі.

  • Транексам қышқылын бұлшықет ішіне енгізуге болмайды.

Құрысулар

Транексам қышқылын қолданумен астасқан құрысу жағдайлары сипатталған. Аортокоронарлық шунттау операциясы жүргізілген емделушілерде құрысулар көптеген жағдайларда транексам қышқылын жоғары дозаларда қолданғанда дамыған. Препаратты барынша төменгі ұсынылатын дозада қолданғанда операциядан кейін құрысулар жиілігі транексам қышқылын алмаған емделушілердегі сияқты болған.

Көрудің бұзылуы

Препаратпен емдеудің ұзаққа созылған курсында, емдеуді бастар алдында және емдеу үдерісінде ұдайы окулист тексеруін (көру өткірлігін, түстерді көруін, көздің түбін, көру өрісін) жүргізу қажет. Түстерді көруі бұзылған емделушілерде препаратты сақтықпен қолданған жөн. Транексам қышқылын қолданғанда көру арқылы қабылдаудың айқын болмауын, түстерді ажыратуының бұзылуын қоса, көрудің әртүрлі бұзылулары болуы мүмкін. Көру мүшелері тарапынан бұзылулар айқындалған жағдайда препаратпен одан әрі емдеудің мақсатқа сай болуы туралы мәселені шешіп алған жөн, қажет болғанда оны қолдануды тоқтату керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Қолдану тәсілі және дозалары

Гематурия

Несеп шығару жолдарының жоғарғы бөлімдерінің гематуриясы бар науқастарда қан ұйындысымен обструкция болуы мүмкін. Препаратты емделушілердің осы санатында қолданғанда сақтық танытқан жөн.

Тромбоэмболиялық жағдай

Транексам қышқылын қолдануды бастағанға дейін тромбоэмболиялық жағдайлар даму қаупінің ықтимал факторларын ескеру керек. Сыртартқыда тромбоэмболиялық аурулары бар емделушілерге, немесе тромбоэболикалық аурулар жағдайлар жиілігінің жоғарылауы бар емделушілерге, немесе отбасылық сыртартқыда тромбоэмболиялық жағдайлары жиілігінің жоғарлауы бар емделушілерге (тромбофилияның жоғары қаупі бар емделушілер) транексам қышқылы препараты, инъекцияға арналған ерітінді гемостаз жөніндегі маманның кеңесінен кейін қатаң медициналық көрсетілімдер бойынша тағайындалуы тиіс. Препаратты мұндай емделушілерде қолдану мұқият медициналық бақылаумен жүзеге асырылуы тиіс.

Транексам қышқылын тромбоздың жоғары қаупі салдарынан ішілетін контрацептивтер алып жүрген емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Диссеминацияланған тамырішілік қан ұюы (ДТҰ) синдромы

Транексам қышқылын диссеминацияланған тамырішілік қан ұюы (ДТҰ) синдромы бар емделушілерге көп жағдайларда қолдануға болмайды. Мұндай емделушілерге, егер емделушіде жедел күшті қан кетуімен фибринолитикалық жүйенің басым белсенділену симптомдары болған жағдайларда ғана, транексам қышқылы тағайындалуы мүмкін. Мұндай емделушілер үшін жалпы гематологиялық бейіннің мынадай деректері тән: эуглобулиндік ұйынды лизисі уақытының қысқаруы, протромбин уақытының ұзаруы, фибриногеннің плазмадағы концентрацияның, V және VIII факторларының, плазминоген мен оның активаторларының, альфа-2 макроглобулиннің төмендеуі; II (протромбин) факторының, VIII және Х факторларының плазмадағы қалыпты концентрациялары; фибрин деградациясы өнімдерінің плазмадағы концентрациясының жоғарылауы; тромбоциттердің қалыпты мөлшері. Негізгі ауру гематологиялық бейіннің жекелеген көрсеткіштерін түрлендірмейді деп болжамдалады. Мұндай жедел жағдайларда транексам қышқылын 1 г дозада бір реттік енгізу қан кетуін тоқтатуға көбіне жеткілікті болады. ДТҰ синдромы кезінде транексам қышқылын тағайындау зертханалық тексерудің тиісті деректері болғанда және маманның осы деректерді сараптауынан кейін жүргізілуі тиіс.

Балаларда қолданылуы

Препаратты балаларда қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөніндегі деректер шектеулі.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Транексам қышқылы плацентарлық бөгет арқылы және емшек сүтіне өтеді (ана плазмасындағы концентрацияның 1% жуығы). Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болған жағдайда емшекпен қоректендіруді тоқтату туралы мәселені шешу керек. Жүктілік кезінде препаратты қолдану қауіпсіздігі бойынша зерттеулер жүргізілмеген, сондықтан препаратты жүктілік кезінде қолданбаған жөн.

Бала туатын жастағы әйелдер емдеу кезінде контрацепцияның тиімді әдістерін пайдаланулары тиіс.

Дәрілік заттың автокөлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз әсерлердің пайда болу мүмкіндігіне байланысты препарат қабылдаған кезде автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан тартына тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі (бас айналу, бас ауыру, жүрек айну, құсу, ортостатикалық гипотензия, құрысулар).

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Препарат енгізуді тоқтату қажет. Емі - симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан ашуға арналған белгісі бар I типті гидролитикалық түссіз шыныдан жасалған ампулада.

5 ампуладан поливинилхлоридтен жасалған пластик қаптамаға салынған.

1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Tulip Lab Privat Limited, Үндістан

R-40, T.T.C. Rabale, Thane – Belapur Road, Navi Mumbai-400701, India

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Tulip Lab Privat Limited, Үндістан

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы қ., Орманов к-сі 47/2

Тел. (727) 382-37-26

Е-mail: avcare_kz@mail.ru

Прикрепленные файлы

010079401477976331_ru.doc 79.5 кб
273194041477977582_kz.doc 93.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники