Трописетрон (1мг/мл)

МНН: Трописетрон
Производитель: Фармстандарт-Биолек ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tropisetron
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012844
Период регистрации: 15.07.2014 - 15.07.2019

Инструкция

Торговое название

Трописетрон

Международное непатентованное название

Трописетрон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – трописетрона гидрохлорид 1,128 мг (в пересчете на трописетрон 1,0 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные средства. Антагонисты серотонина. Трописетрон.

Код АТХ А04АА0З

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарата объем распределения составляет 7,9 л/кг. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Учитывая различную метаболизирующую активность печени, связанную с активностью монооксигеназ, период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 часов (для быстрого метаболизма) до 30 часов (для лиц с низким метаболизмом). Общий клиренс трописетрона – около 1 л/мин. У пациентов с низким метаболизмом клиренс уменьшается до 0,1-0,2 л/мин, AUC увеличивается в 5-7 раз.

При приеме per os трописетрон обладает высокой биодоступностью, достаточно быстро (период полуабсорбции 20 мин) всасывается (почти на 95 %) из ЖКТ.

Максимальная концентрация препарата достигается в течение 3 часов. Связывание с белками плазмы. С белками плазмы неспецифично связывается 71 % препарата (в основном с -гликопротеином).

Выведение из организма. Трописетрон выводится из организма в основном через почки с мочой (70 % в виде метаболитов фармакологически малоактивных, 8 % – в неизмененном виде). С калом в виде метаболитов выводится около 15 % введенной дозы.

Выведение из организма при сниженной функции печени. Метаболизм препарата в печени обусловливает зависимость его выведения от функционального состояния в системе неспецифических монооксигеназ. У лиц со сниженной детоксикационной функцией печени период полувыведения трописетрона уменьшается в 5 раз. Но это не влияет на максимальную концентрацию и уровень распределения, поэтому коррекция дозы не нужна.

Фармакодинамика

Трописетрон представляет собой высокоактивный селективный конкурентный антагонист серотониновых рецепторов, которые в большинстве своем находятся в тонком кишечнике (до 90 %) и ЦНС. Препарат блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его чувство тошноты, вызываемые противоопухолевыми цитотоксичными препаратами, лучевой терапией и некоторыми наркотическими препаратами, которые стимулируют выход серотонина из энтерохромафиноподобных клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Действие трописетрона не ослабевает на протяжении 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Препарат Трописетрон сохраняет эффективность при использовании его во время повторных курсов химио- и лучевой терапии. В отличие от других противорвотных средств, трописетрон не оказывает экстрапирамидальных побочных эффектов.

Показания к применению

- предотвращение и лечение рвоты и тошноты, вызванных противоопухолевой химио- и лучевой терапией

- лечение и предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты

Способ применения и дозы

Взрослым Трописетрон назначают курсами по 6 дней. Суточная доза составляет 5 мг трописетрона. В первый день за 30 минут до проведения химиотерапии препарат Трописетрон вводят внутривенно: или медленно струйно (в течение 1 мин), или путем инфузии. Для приготовления раствора для инфузии 5 мг раствора препарата (1 ампула) растворяют в 100 мл физиологического раствора Рингера, 5 % раствора глюкозы или фруктозы. В следующие 5 дней препарат назначают внутрь (per os), в капсулах, за 1 час до завтрака, запивая капсулы водой. Больным с нарушением функции печени, почек, а также больным пожилого возраста нет необходимости снижать дозы ниже рекомендуемых.

Для детей старше 2 лет рекомендуемая доза Трописетрона составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза – до 5 мг. В 1-й день за 30 минут до проведения противоопухолевой химиотерапии рекомендуется внутривенное введение, а с 2 по 6-е сутки препарат назначают перорально. Трописетрон можно назначать для перорального применения сразу же после разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком. Принимать лучше утром, за час до завтрака.

Побочные действия

- аллергические реакции, в том числе сыпь, эритема, генерализованная крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок

- головная боль, головокружение, чувство усталости

- абдоминальная боль, диарея, запор

- артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, чувство прилива крови к лицу

- аритмия

- одышка (диспноэ), дискомфорт в грудной клетке

Противопоказания

  • гиперчувствительность к трописетрону или другим компонентам препарата

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 2 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Трописетрона с препаратами, являющимися индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин), приводит к снижению его концентрации в плазме крови. В этом случае пациентам с высоким уровнем микросомального окисления следует повысить дозу Трописетрона. Препараты, являющиеся ингибиторами микросомального окисления в печени, например, циметидин, не оказывают существенного влияния на концентрацию Трописетрона в крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Особые указания

Следует быть осторожным при назначении трописетрона пациентам с артериальной гипертензией. При лечении этих больных не следует применять суточные дозы трописетрона свыше 0,01 г, поскольку более высокие дозы могут вызвать дальнейшее повышение артериального давления.

Трописетрон не должен храниться в открытых ампулах, и должен быть использован сразу же после вскрытия ампулы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии Трописетрона на способность управлять автомобилем. Однако возможное появление головокружения и чувства усталости должны быть приняты во внимание.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, зрительные галлюцинации.

Лечение: симптоматическое (в условиях мониторинга жизненно важных функций и надзора за состоянием больного).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором, вкладывают в пачку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или точкой излома вложение скарификатора исключается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармстандарт-Биолек»

Померки, г. Харьков, Украина, 61070

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармстандарт-Биолек», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Карагандинский фармацевтический комплекс»

100009, Республика Казахстан, г. Караганда, ул. Ботаническая, д. 12

Тел.: + 7 (7212) 507322; e-mail: kphk@kphk.kz

Прикрепленные файлы

466075831477976724_ru.doc 53.5 кб
265631011477977885_kz.doc 54.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники