Трописетрон (1мг/мл)

МНН: Трописетрон
Производитель: Фармстандарт-Биолек ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tropisetron
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012844
Период регистрации: 15.07.2014 - 15.07.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Трописетрон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трописетрон

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 1мг/мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында:

белсенді зат – 1,128 мг трописетрон гидрохлориді (1,0 мг трописетронға шаққанда)

қосымша заттар: натрий хлориді, натрий ацетатының тригидраты, мұзды сірке қышқылы, хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Құсуға қарсы дәрілер. Серотонин антагонистері. Трописетрон.

АТХ коды А04АА03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты көктамыр ішіне енгізген кезде таралу көлемі 7,9 л/кг құрайды. Препарат фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболиттер түзе отырып, бауырда метаболизденеді. Монооксигеназа белсенділігіне байланысты бауырдың әр түрлі метаболиздену белсенділігін ескере отырып, жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 8 сағаттан бастап (жылдам метаболизм үшін) 30 сағатқа дейін (метаболизмі төмен адамдар үшін) өзгеріп отырады. Трописетронның жалпы клиренсі – минутына 1 л жуық. Метаболизмі төмен емделушілерде клиренс минутына 0,1-0,2 л дейін азаяды, АUС 5-7 есеге артады.

Per os қабылдаған кезде Трописетрон жоғары биожетімділікке ие болады, АІЖ барынша тез (жартылай сіңу кезеңі 20 минут) сіңеді (95-ға дерлік).

Препарат ең жоғары концентрациясына 3 сағаттың ішінде жетеді.

Плазма ақуыздарымен байланысуы. Препараттың 71-ы плазма ақуыздарымен (негізінен -гликопротеинмен) спецификалық емес түрде байланысады.

Организмнен шығарылуы. Трописетрон организмнен, негізінен бүйрек арқылы несеппен бірге шығарылады (70-ы фармакологиялық тұрғыдан белсенділігі аз метаболиттер түрінде, 8-ы өзгермеген күйінде). Енгізілген дозаның 15-ға жуығы метаболиттер түрінде нәжіспен шығарылады.

Бауыр қызметі төмендеген кезде организмнен шығарылуы. Препараттың бауырдағы метаболизмі оның шығарылуының спецификалық емес монооксигеназа жүйесінде қызмет атқару жағдайына тәуелді болады. Бауырдың детоксикациялық қызметі төмендеген адамдарда трописетронның жартылай шығарылу кезеңі 5 есе азаяды. Бірақ бұл ең жоғары концентрациясына және таралу деңгейіне ықпал етпейді, сондықтан дозаны түзету қажет емес.

Фармакодинамикасы

Трописетрон серотониндік рецепторлардың белсенділігі жоғары, таңдамалы бәсекелес антагонисі болып саналады, олар көбінесе ОЖЖ және аш ішекте (90-ға дейін) болады. Препарат құсу рефлексін және онымен қатар жүретін ісікке қарсы цитоуытты препараттардың, сәулемен емдеудің және асқазан-ішек жолы (АІЖ) шырышты қабығындағы энтерохромафин тәрізді жасушалардан серотонин шығарылуын көтермелейтін кейбір есірткілік препараттардың әсерінен туындайтын жүрек айну сезімін бөгейді. Трописетронның әсері 24 сағат бойы әлсіремейді, ол мұны тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді. Трописетрон препараты химиялық және сәулемен емдеу курсын қайталау кезінде пайдаланғанда өзінің тиімділігін сақтайды. Құсуға қарсы басқа дәрілерден айырмашылығы, трописетрон экстрапирамидальді жағымсыз әсерлер бермейді.

Қолданылуы

  • ісікке қарсы химиялық және сәулемен емдеуден туындаған құсу мен жүрек айнуының алдын алуға және емдеуге

  • операциядан кейінгі құсу мен жүрек айнуының алдын алуға және емдеуге

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге Трописетронды 6 күндік курспен тағайындайды. Трописетронның тәуліктік дозасы 5 мг құрайды. Алғашқы күні химиотерапия жүргізерден 30 минут бұрын Трописетрон препаратын көктамыр ішіне: немесе баяу сорғалатып (1 минут бойы) немесе инфузия жолымен енгізеді. Инфузияға арналған ерітіндіні дайындау үшін препараттың 5 мг ерітіндісін (1 ампула) 100 мл физиологиялық Рингер ерітіндісінде, 5 глюкоза немесе фруктоза ерітіндісінде ерітеді. Келесі 5 күнде препаратты ішке (per os), капсула түрінде, таңертеңгілік астан 1 сағат бұрын, капсуланы сумен ішіп қабылдайды. Бауыр, бүйрек функциясы бұзылған науқастарға, сондай-ақ егде жастағы науқастарға дозаны ұсынылған мөлшерден төмендетудің қажеттілігі жоқ.

2 жастан асқан балаларға Трописетронның ұсынылатын дозасы 0,2 мг/кг; ең жоғары тәуліктік дозасы – 5 мг дейінді құрайды. 1-ші күні ісікке қарсы химиотерапия жүргізуден 30 минут бұрын көктамыр ішіне енгізу керек, ал 2-ден бастап 6-шы тәулікке дейінгі аралықта препаратты ішу арқылы қабылдауға тағайындайды. Ампуладағы трописетронды тиісті мөлшерде апельсин шырынымен сұйылтқаннан кейін бірден ішу үшін тағайындауға болады. Таңертеңгілік астан бір сағат бұрын қабылдаған дұрыс.

Жағымсыз әсерлері

  • аллергиялық реакциялар, оның ішінде бөртпе, эритема, жайылған есекжем, бронх түйілуі, анафилактикалық шок

  • бас ауыруы, бас айналуы, шаршау сезімі

  • абдоминальді ауыру, диарея, іш қату

  • артериялық гипотензия, артериялық гипертензия, қанның бетке тебуін сезіну

  • аритмия

  • ентігу (диспноэ), кеуде қуысындағы жайсыздық

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • трописетронға немесе препараттың басқа компоненттеріне асқын сезімталдық

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 2 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Трописетронды микросомальды тотығу индукторлары болып табылатын препараттармен (фенобарбитал, рифампицин) бір мезгілде қолдану оның қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді. Мұндай жағдайда микросомальды тотығу дәрежесі жоғары болатын емделушілерге Трописетрон дозасын арттырған жөн. Бауырда микросомальді тотығу тежегіштері болып табылатын препараттар, мысалы циметидин, Трописетронның қандағы концентрациясына елеулі ықпалын тигізбейді.

Трописетрон және QT аралығы ұзаруын туғызатын препараттарды бір мезгілде қолданған кезде сақтық танытқан жөн.

Айрықша нұсқаулар

Трописетронды артериялық гипертензиясы бар емделушілерге тағайындаған кезде сақ болу керек. Бұл науқастарды емдеген кезде трописетронның тәуліктік дозасын 0,01 г-дан асырмаған жөн, өйткені өте жоғары дозалар артериялық қысымды одан әрі қарай арттыруы мүмкін.

Трописетрон ашық ампулаларда сақталмауы және ампуланы ашқаннан кейін бірден қолданылуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Трописетронның автомобиль басқару қабілетіне әсер етуі туралы деректер жоқ.

Алайда бас айналу мен шаршау сезімдерінің байқалуы ескерілуі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі, көзге көрінетін елестеулер.

Емі: симптоматикалық (өмірлік маңызы бар қызметтерге мониторинг жүргізу және науқастың жай-күйін қадағалау жағдайында).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Түссіз шыныдан жасалған ампулада 5 мл-ден. 5 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және скарификатормен бірге пәшкеге салынған. Түрлі түсті сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар ампулаларды қаптаған кезде скарификатор салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 2 оС-ден 8 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК» ЖАҚ

Померки, Харьков қ., Украина, 61070

Тіркеу куәлігінің иесі

«ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Қарағанды фармацевтикалық кешені» ЖШС

100009, Қазақстан Республикасы, Қарағанды қ., Ботаника к-сі, 12 үй.

Тел.: + 7 (7212) 507322; e-mail: kphk@kphk.kz

 

Прикрепленные файлы

466075831477976724_ru.doc 53.5 кб
265631011477977885_kz.doc 54.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники