Тромбопол (150 мг)

МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015841
Период регистрации в РК: 01.07.2015 - 01.07.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Саудалық атауы

Тромбопол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацетилсалицил қышқылы

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 75 мг және 150 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – ацетилсалицил қышқылы 75 мг, 150 мг,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, ұнтақ тәрізді целлюлоза, натрий кроскармеллозасы,

қабықтың құрамы: триэтилцитрат, гипромеллоза, Acryl-eze white: метакрил қышқылының С кополимері, тальк, титанның қостотығы (Е 171), натрий лаурилсульфаты, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), натрий гидрокарбонаты.

Сипаттамасы

Ішекте еритін қабықпен қапталған, екі беті дөңес, дөңгелек, ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тромбоциттер агрегациясының тежегіштері, гепариннен басқасы. Ацетилсалицил қышқылы

АТХ коды B01AC06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін ацетилсалицил қышқылы (АСҚ) асқазан-ішек жолында жылдам және толық сіңіріледі.

Сіңірілуі кезінде және одан кейін ацетилсалицил қышқылы дереу негізгі метаболит – салицил қышқылына айналады.

Қан плазмасында ацетилсалицил қышқылының ең жоғары концентрациясына 10-20 минуттан кейін, салицил қышқылының ең жоғары концентрациясына 0.3-2 сағаттан соң жетеді.

Тромбопол таблеткасының ішекте еритін қабығының қышқылдың әсеріне төзімділігіне байланысты, белсенді субстанциясының босап шығуы асқазанда емес, ішектің сілтілі ортасында жүреді. Осының есебінен ацетилсалицил қышқылының сіңірілуі ішекте еритін қабықпен қапталмаған таблеткалармен салыстырғанда 3-6 сағатқа кешеуілдетілген.

Ацетилсалицил және салицил қышқылы айтарлықтай дәрежеде плазма ақуыздарымен байланысады және тіндерде жылдам таралады.

Салицил қышқылы емшек сүтіне бөлінеді және плацентарлық бөгет арқылы өтеді.

Салицил қышқылы салицилурат, салициловофенольді глюкуронид, салицилацилді глюкуронид, гентизин және гентизур қышқылдары метаболиттерін түзумен негізінен бауырда метаболизденеді.

Салицил қышқылының шығарылуы дозаға тәуелді болып табылады.

Препаратты төмен дозаларда қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағат, препаратты жоғары дозаларда қабылдағанда - 15 сағат құрайды. Салицил қышқылы мен оның метаболиттері негізінен бүйректермен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ацетилсалицил қышқылының әсер ету механизмінің негізінде циклооксигеназаның (ЦОГ-1) қайтымсыз тежелуі жатыр, оның нәтижесінде тромбоксан А2 синтезі бөгеледі және тромбоциттер агрегациясы бәсеңдетіледі. Антиагрегантты әсері циклооксигеназаны қайтадан синтездеуге қабілетсіздігіне байланысты тромбоциттерде айқынырақ білінеді.

Ацетилсалицил қышқылы тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетудің басқа механизмдерін иеленген деп саналады, бұл оның әртүрлі қантамырлық ауруларда қолданылу саласын кеңейтеді.

Ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы стероидты емес препараттар тобына жатады және ауыруды басатын, ыстықты түсіретін және қабынуға қарсы әсер иеленген.

Жоғары дозалары суық тию және тұмауда ауыруды басу үшін және аздаған қызба жағдайларында, температураны төмендету үшін, бұлшықет және буын ауруларын басуда, сондай-ақ ревматоидты артрит, остеоартрит және шорбуынданған спондилит секілді жедел және созылмалы қабыну ауруларында қолданылады.

Қолданылуы

Жүрек-қантамыры ауруларының алдын алу:

- жедел миокард инфарктіне күдікпен емделушілерде өлім қаупін азайту үшін

- миокард инфарктін бастан өткерген емделушілерде ауру және өлім қаупін азайту үшін

- тұрақты және тұрақты емес стенокардияда ауру және өлім қаупін азайту үшін

- жүрек-қантамырлық қауіп факторлары болған жағдайда жедел миокард инфарктісінің даму қаупін азайту үшін (мысалы, қант диабеті, гиперлипидемия, артериялық гипертензия, семіру, темекі шегу, егде жас)

- инсультті екіншілік алдын алуда

- транзиторлық ишемиялық шабуыл (ТИШ) және ТИШ емделушілерде инсульттің даму қаупін төмендету үшін

- қантамырларына операция және инвазивті араласымнан кейін (мысалы, тері арқылы транслюминальді катетерлік ангиопластика, аортокоронарлы шунттау, күре тамырдың эндартерэктомиясы, артериовенозды шунттау) тромбоэмболияның алдын алу үшін

- ұзақ уақыт иммобилизацияда (мысалы, ауқымды хирургиялық араласым) терең көктамырлар тромбозы және өкпе артериясының тромбоэмболиясының алдын алу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Пероральді қолданылады.

Ішекте ертитін таблеткаларды бүтіндей жұтып, астан кейін қабылдау керек.

Жедел миокард инфарктісіне күдікпен емделушілерде өлім қаупін азайту үшін

Бастапқы доза – 150-300 мг (бірінші таблетканы жылдам сіңуі үшін шайнау керек) емделуші дозаны жедел миокард инфарктісінің дамуына күдік пайда болған бойына барынша тезірек қабылдауы керек.

Миокард инфарктісі дамығаннан кейінгі 30 күн ішінде 75-300 мг доза демеліп тұруы керек.

30 күннен кейін миокард инфарктісінің қайталануының алдын алу мақсатында аталған емнің қажеттігін қарастыру керек.

Миокард инфарктісін өткерген емделушілерде ауру және өлім қаупін төмендету үшін

тәулігіне 75-300 мг

Тұрақты және тұрақты емес стенокардияда ауру және өлім қаупін төмендету үшін

тәулігіне 75-300 мг

Жүрек-қантамырлық қауіп факторлары (мысалы, қант диабеті, гиперлипидемия, артериялық гипертензия, семіру, темекі тарту, егде жас) болғанда жедел миокард инфарктісінің даму қаупін төмендету үшін

күніне 150 мг немесе күнара 300 мг

- инсультті екіншілік алдын алу үшін

тәулігіне 75-300 мг

ТИШ емделушілерде транзиторлық ишемиялық шабуыл (ТИШ) мен инсульттің даму қаупін төмендету үшін

Тәуліктік доза – күнделікті 75-300 мг.

Қантамырларына операция және инвазивті араласымнан кейін (мысалы, тері арқылы транслюминальді катетерлік ангиопластика, аортокоронарлы шунттау, күре тамырдың эндартерэктомиясы, артериовенозды шунттау) тромбоэмболияның алдын алу үшін

Тәуліктік доза – күнделікті 75-300 мг.

Ұзақ уақыт иммобилизацияда (мысалы, ауқымды хирургиялық араласым) терең көктамырлар тромбозы және өкпе артериясының тромбоэмболиясының алдын алу үшін

Тәулігіне 75-200 мг немесе 300 мг күнара

Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуында дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Препарат бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуында тағайындалмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялары пайда болу жиілігіне қарай келесідегідей тәртіппен бөлінген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1,000 <1/100 дейін); сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін); өте сирек (<1/10,000)

Асқазан мен ішек жұмысының бұзылуы

Жиі: диспепсия симптомдары (қыжыл, жүрек айнуы, құсу), іштің ауыруы

Сирек: асқазан мен ішектің қабынуы, өте сирек қан кету және тесілуге әкелетін сәйкес клиникалық симптомдармен және зертханалық талдаулардың нәтижесімен сипатталатын асқазан және/немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруы.

Бауыр және өт жолдары жұмысының бұзылуы

Жиі емес: «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауымен бауыр функциясының қайтымды бұзылуы

Жүйке жүйесі жұмысының бұзылуы

Сирек: бас айналуы және құлақтың шуылдауы, әдетте артық дозалану симптомдары болып табылады

Қан және лимфа жүйесі жұмысының бұзылуы

Сирек/өте сирек: бірен-саран жағдайларда адам өміріне қауіп төндіретін қан кетудің жоғары қаупі, қан кету ұзақтығының артуы, асқазан-ішек жолынан елеулі қан кету, мидан қан кету (әсіресе бақыланбайтын гипертензиямен науқастарда және/немесе гемостатикалық препараттарды бір мезгілде қолданғанда). Қан кету сәйкес клиникалық симптомдардың білінуімен (әлсіздік, бозару, гипоперфузия) қан кету және/немесе темір жеткіліксіздігі (жасырын микроқанкетулерде) салдарынан анемия нәтижесінде жедел немесе созылмалы анемияға әкелуі мүмкін.

Белгісіз жиілікпен келесідегідей қан кетулер байқалды: периоперациялық қан кету, гематомалар, мұрыннан, несеп-жыныс жолдарынан, қызыл иектен қан кету, сондай-ақ глюкозо-6-фосфат дегидрогеназаның ауыр түрдегі жеткіліксіздігімен емделушілерде гемолиз және гемолитикалық анемия

Иммунды жүйенің бұзылуы

Тері реакциясы, бөртпе, есекжем, қышыну, ринит, мұрынның шырышты қабатының ісінуін, ангионевротикалық ісінуді (аллергиямен зардап шегетін науқастарда жиі дамиды) қоса аллергиялық реакциялар, демікпемен емделушілерде бронхоспастикалық әсер, жүрек және тыныс жолдары жүйесі жұмысының бұзылуы.

Өте сирек: анафилактикалық реакцияларды қоса, ауыр аллергиялық реакциялар.

Бүйрек және несеп жолдары жұмысының бұзылуы

Өте сирек: бүйрек функциясының бұзылуы және жедел бүйрек жеткіліксіздігі

Метаболизм және тамақтанудың бұзылуы

Өте сирек: гипогликемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші заты ацетилсалицил қышқылына, басқа салицилаттарға немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- геморрагиялық диатез

- өршу фазасындағы асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы

- бронх демікпесі

- ауыр жүрек жеткіліксіздігі

- ауыр бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі

- аптасына 15 мг және одан асатын дозада қабылданатын метотрексатпен бір мезгілде

- жүктіліктің III триместрінде және лактация кезеңінде дозаны күніне 100 мг жоғарылату

- бауыр және мидың зақымдануын туындататын сирек кездесетін ауру Рейе синдромының даму қаупіне байланысты 16 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ақуыздардың ацетиляциясына байланысты ацетилсалицил қышқылы олардың басқа дәрілік заттармен байланысуын өзгертуі мүмкін, мысалы, ацетилденген альбумин фенилбутазонға көбірек ұқсастық білдіреді.

Тромбопол төмендегілердің әсерін күшейтеді:

- гепарин мен пероральді тромбозға қарсы препараттар

- стрептокиназа секілді, тромболитикалық препараттар, альтеплаза

- пероральді диабетке қарсы препараттар (хлорпропамид)

- метотрексат (метотрексатты аптасына 15 мг және одан асатын дозада ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қабылдауға болмайды)

- вальпрой қышқылы

- фибринолитикалық дәрі

- кортикостероидтар

- дигоксин, барбитураттар және литий қосындылары

Тромбопол төмендегілердің әсерін әлсіретуі мүмкін:

- спиролактон (спиролактонның натриуретикалық әсерін және оның белсенді метаболиті – канренонның сіңуін аздап әлсіретеді)

- несеппен несеп қышқылының шығарылуын күшейтетін препараттар (фенилбутазон, пробенецид, сульфинпиразон). Сульфинпиразон ацетилсалицил қышқылының бүйрек арқылы шығарылуын азайтады.

Ацетилсалицил қышқылын және карбоангидраза (ацетазоламид) тежегіштерін бір мезгілде қабылдау олардың бүйрек өзекшелері арқылы шығарылуын компетеционды бәсеңдету нәтижесінде (мысалы, метаболикалық ацидоз секілді жағымсыз әсерлер симптомдары күшеюі мүмкін) қан сарысуында карбоангидраза тежегіштерінің концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Карбоангидраза тежегіштері салицилаттардың уыттылығын жоғарылатуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты қолдану нәтижесінде ойық жара ауруы және асқазан-ішектік қан кету дамуы мүмкін.

Ацетилсалицил қышқылы және оның метаболиттері несеппен бірге шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясы бұзылған және созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жағымсыз әсерлердің күшею қаупі артады.

Ацетилсалицил қышқылы төмен дозаларда несеп қышқылының экскрециясын төмендетеді, бұл оған бейім адамдарда подаграның дамуына түрткі болады.

Препаратты сыртартқысында гипопротромбинемия бар, К витаминінің жеткіліксіздігімен, тромбоцитопениямен, бүйректің ауыр зақымдануымен және тромбозға қарсы препараттарды қабылдайтын емделушілерге абайлап қолданған жөн.

Қанның ұйығыштығының бұзылу және қан кетудің жоғары қаупіне байланысты жоспарланған хирургиялық операциядан 5-7 күн бұрын ацетилсалицил қышқылын қабылдауды тоқтату қажет.

Төмендегідей жағдайларда сақтықпен қабылдау керек: қатты етеккірлік қан кету, жатырішілік контрацептивтерді қолдануда, несеп қышқылды диарезде, гипертонияда, жүрек жеткіліксіздігінде, глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа жетіспеушілігінде.

Ацетилсалицил қышқылымен емдеген кезде алкоголь қолдануға болмайды, өйткені ол асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің күшею қаупін арттырады.

65 жастан асқан емделушілерге ацетилсалицил қышқылын, аз дозаларда (75 мг) және үлкен уақыт аралықтарымен қолдану қажет.

Тромбопол бронхтың түйілуін, бронх демікпесі ұстамасын және басқа да аса жоғары сезімталдық реакцияларын өршітуі мүмкін.

Сыртартқыда бронх демікпесінің, поллиноз қызбасының, тыныс жолдарының созылмалы аурулары, сондай-ақ сыртартқысында аллергиялық ракциялардың болуы, қауіп факторлары болып табылады.

Педиатрияда қолданылуы

Белгілі вирусты аурулармен балаларда қолданғанда ацетилсалицил қышқылын қолдану мен Рейе синдромының дамуының арасында өзара байланыс бар. Құрамында АСК бар препараттарды біріктіріп қолданғанда қаупі жоғарылауы мүмкін, әйтсе де себеп-салдарлы байланыс анықталған жоқ. Осындай ауруларда қайталанатын құсудың дамуы Рейе синдромының белгісі болуы мүмкін.

Осыған байланысты препаратты ерекше көрсетілімдер жағдайын қоспағанда 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация

Простагландиндер синтезін тежеу жүктіліктің ағымына және/немесе эмбрион немесе ұрықтың дамуына теріс әсер етуі мүмкін. Берілген эпидемиологиялық зерттеулер көрсеткендей, жүктіліктің ерте кезеңінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қолдану түсік, жүректің туа біткен ақаулары және мальформация даму қаупін жоғарылатады.

Туа біткен жүрек-қантамыры ақауларының жалпы қаупі 1% кемнен шамамен 1,5% дейін артады. Қаупі дозаның жоғарылауымен және емдеу ұзақтығымен артады. Ацетилсалицил қышқылын қолдану мен түсік қаупінің жоғарылауы арасында өзара байланыс дәлелденген жоқ.

Берілген эпидемиологиялық деректер ацетилсалицил қышқылын қолдану мен жүрек-қантамырлық ақаулардың пайда болуы арасында өзара байланысты дәлелдемейді, әйтсе де даму ақауының жоғары қаупін жоққа шығаруға болмайды. Жүктіліктің ерте мерзімінде (1-4 ай), ацетилсалицил қышқылын қолдануға қатысты зерттеулер туа біткен ақаулар жағдайының жоғарылауын дәлелдемейді. Ацетилсалицил қышқылын жүктілікті жоспарлаған немесе жүктіліктің I және II триместріндегі әйелдерде қолданған жағдайда, ең қысқа мерзім ішінде дәрілік заттың ең төмен дозасын қолдану керек.

Осыны ескеріп жүктіліктің бірінші және екінші триместрлерінде 100 мг дозадағы ацетилсалицил қышқылын дәрігермен пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана қолдануға болады.

III триместрде АСҚ күніне 100 мг асатын дозада тағайындағанда ұрықта төмендегілерді туындатуы мүмкін:

- жүрек-қантамыры жүйесіне уытты әсері (оның ішінде артериялық түтіктің уақытынан ерте жабылуы және өкпе гипертензиясы)

- бүйрек жеткіліксіздігінің дамуымен бүйрек функциясының бұзылуы және амниотикалық сұйықтың азаюы;

Жүктіліктің ерте мерзімінде ацетилсалицил қышқылын қолдану анасы мен ұрықта төмендегілерді туындатуы мүмкін:

- ұзақ қан кету қаупі, сондай-ақ тіпті аз дозаларда да білінуі мүмкін антиагрегантты әсері

- жатырдың жиырылу белсенділігін бәсеңдету, ол кешеуілдеген немесе ұзаққа созылатын босануға әкелуі мүмкін.

Сондықтан, жүктіліктің III триместрінде ацетилсалицил қышқылын күніне 100 мг асатын дозада қолдануға болмайды.

Ацетилсалицил қышқылы мен оның метаболиттері аздаған мөлшерде емшекпен қоректендіретін әйелдердің сүтіне өтеді. Қазіргі уақытқа дейін емшекпен қоректендірілетін сәбилерде жағымсыз реакциялардың пайда болуы анықталаған жоқ, сондықтан анасымен салицилаттар қысқа мерзім қолданылған кезде, міндетті түрде емшекпен қоректендіруді тоқтату қажет етілмейді. Әйтсе де препаратты ұдайы қолданған жағдайда, емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын басқару және қозғалыстағы механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналуы секілді болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқарғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Егде жастағы адамдарда және балаларда артық дозалануы айрықша назар аударуды талап етеді.

Симптомдары: құлақтың шыңылдауы, гипервентиляция, қызба, жүректің айнуы, құсу, көрудің бұзылуы, бас ауыру, бас айналу, сананың шатасу жағдайы, қышқылды-сілтілік және электролиттік теңгерімнің бұзылуы, гипогликемия, тері бөртпесі.

Жедел артық дозаланған жағдайда байқалуы мүмкін: делирий, діріл, тұншығу, шамадан тыс тершеңдік, қозу, кома.

Емі: асқазандағыны шығару жолымен дәрілік заттың сіңірілуін азайту керек (егер таблетканы қабылдаған кезден бастап бір сағаттан аспаса құстыру немесе асқазанды шаю, сұйықты мол ішу, белсендірілген көмір қабылдау), науқастың температурасын өлшеуді және тыныс жүйесін мониторингілеуді қоса, су-электролиттік теңгерімді бақылау), ацидозды емдеу үшін көктамыр ішіне бикарбонат натрийді енгізу керек. Протромбиндік уақыт ұзарған жағдайда К витаминін қабылдау керек. Диализ ацетилсалицил қышқылын организмнен тиімді шығарады және қышқылды-сілтілі және су-электролиттік алмасуды қалпына келтіруде көмектеседі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 3 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«Польфарма» фармацевтикалық зауыты, АҚ, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81,

Телефон нөмірі +77252 561342

Факс нөмірі +77252 561342

Электронды поштасы infomed@santo.kz

Прикрепленные файлы

570066471477976393_ru.doc 115.5 кб
493518061477977646_kz.doc 127 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники