Тробалт® (100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Тробалт®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ретигабин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг таблеткалар

Құрамы

белсенді зат - 50 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг немесе 400 мг ретигабин,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза 2910, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы:

Опадрай® АМВ Күрең қызыл 80W100003 (поливинил спирті, титанның қостотығы (Е 171), лецитин, ксантан шайыры, тальк, индигокармин&алюминий лагы (бояғыш дозасы: 11-14 %), индигокармин&алюминий лагы (бояғыш дозасы: 30-36 %), кармин бояғышы (Е 120)) – 50 мг және 400 мг доза үшін,

Опадрай® AMB Жасыл 80W91468 (поливинил спирті, титанның қостотығы (Е 171), лецитин, ксантан шайыры, тальк, индигокармин&алюминий лагы (бояғыш дозасы: 11-14 %), темірдің (III) сары тотығы (Е 172)) – 100 мг және 300 мг доза үшін,

Опадрай® AMB Сары 80W92585 (поливинил спирті, титанның қостотығы (Е 171), лецитин, ксантан шайыры, тальк, темірдің (III) сары тотығы (Е 172)) – 200 мг доза үшін.

Сипаттамасы

Бір жағында «RTG 50» өрнегі бар, күлгін түсті үлбірлі қабықпен қапталған дөңгелек таблеткалар (50 мг доза үшін)

Бір жағында «RTG 100» өрнегі бар, жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған дөңгелек таблеткалар (100 мг доза үшін)

Бір жағында «RTG 200» өрнегі бар, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған сопақша таблеткалар (200 мг доза үшін)

Бір жағында «RTG 300» өрнегі бар, жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған сопақша таблеткалар (300 мг доза үшін)

Бір жағында «RTG 400» өрнегі бар, күлгін түсті үлбірлі қабықпен қапталған сопақша таблеткалар (400 мг доза үшін)

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Басқа да эпилепсияға қарсы препараттар. Ретигабин.

АТХ коды N03AХ21

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Бір рет және көп рет ішке қабылдағаннан кейін ретигабин плазмадағы (Tmax) 0,5-тен 2 сағатқа дейінгі ең жоғары концентрациясына жетудің орташа уақыт мәндерінде жылдам сіңеді. Ретигабиннің абсолютті биожетімділігі ішке қабылдаған кезде оның көктамыр ішіне енгізілуімен салыстырғанда 60 %-ға жуық құрайды.

Ретигабин май мөлшері жоғары тамақпен қабылданса да, Tmax (шамамен 45 минут) уақытына жетудің кідірісіне және плазмадағы ең жоғары Cmax (38 %) концентрациясының жоғарылауына алып келеді, ретигабиннің жалпы сіңу дәрежесінде өзгерістер байқалмаған. Осылайша, ретигабинді тамақпен де, тамақсыз да қабылдауға болады.

Таралуы

Ретигабин 0,1-ден 2 мкг/мл дейінгі концентрация ауқымындағы плазма ақуыздарымен шамамен 80 % байланысады. Тепе-тең жағдайдағы ретигабиннің таралу көлемі көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 2-ден 3 л/кг дейін құрайды.

Метаболизмі

Ретигабин адамда қарқынды метаболизмге ұшырайды. Ретигабиннің басым бөлігі белсенді емес N-глюкуронидтерге дейін метаболизмге ұшырайды. Ретигабин де N-ацетил метаболиттеріне дейін метаболизденеді, олар да кейіннен глюкурондануға ұшырайды. Ретигабиннің N-ацетил метаболиті (NAMR) эпилепсияға қарсы белсенділікке ие, бірақ жануарларда жүргізілген зерттеулерде ретигабиннен тиімділігі аз болды.

Бауырда ретигабин немесе оның N-ацетил метаболитінің Р450 цитохромының изоферменттері арқылы тотығу метаболизмі жөнінде деректер жоқ. Осылайша, препаратты Р450 цитохромы изоферменттерінің тежегіштерімен немесе индукторларымен бірге қолданудың ретигабин немесе оның N-ацетил метаболитінің фармакокинетикасына ықпал ету ықтималдығы аз.

Адамның бауыр микросомалары қолданылатын in vitro зерттеулері ретигабиннің Р450 цитохромының негізгі изоферменттеріне (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 және CYP3A4/5 қоса) қатысты тежеу қуатының болмайтынын немесе әлсіз айқындылығын көрсетті. Бұдан басқа, ретигабин және оның N-ацетил метаболиті адамның алғашқы гепатоциттерінде CYP1A2 немесе CYP3A4/5 изоферменттерінің индукциясын туындатты. Осылайша, Р450 цитохромының негізгі изоферменттері субстраттарының фармакокинетикасына ретигабиннің индукциялау немесе тежеу механизмі есебінен әсер ету ықтималдығы аз.

Шығарылуы

Препарат көбінесе бүйрекпен шығарылады. Бастапқы препаратты (36 %) және бастапқы препарат пен N-ацетил метаболитінің N-глюкуронидтерін (24 %), N-ацетил метаболитін (18 %) қоса, енгізілген дозаның 84 %-ға жуығы бүйрек арқылы бөлініп шығады. Ретигабиннің 14 %-ы ғана ішек арқылы бөлінеді. Ретигабиннің плазмалық жартылай шығарылу кезеңі 6-дан 10 сағатқа дейін құрайды. Ретигабиннің плазмадан шығатын жалпы клиренсі көктамыр ішіне енгізілгенде, әдетте, 0,4-тен 0,6 л/сағ./кг дейін құрайды.

Дозаға байланыстылығы

Ретигабин фармакокинетикасы дені сау еріктілерде 25-тен 600 мг дейінгі және эпилепсиясы бар емделушілерде тәулігіне 1200 мг дейінгі бір реттік дозалау ауқымында қайта қабылдағаннан кейін күтпеген жерден жинақталусыз көбінесе дозаға байланысты болады.

Емделушілердің ерекше топтары

Балалар және жасөспірімдер

Ретигабин фармакокинетикасы балалар мен жасөспірімдерде зерттелмеген.

Егде жастағы емделушілер(65 жастағы және одан үлкен)

Бір реттік қабылдау зерттеулерінде егде жастағы дені сау еріктілерде (66-82 жас аралығы) препараттың шығарылуы жас дені сау еріктілердегіден баяу жүзеге асты, бұл фармакокинетикалық «концентрация-уақыт» қисығы астындағы AUC ауданының (шамамен 40-50 %) және терминалдық жартылай шығарылуының (30 %) ұлғаюына алып келді.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Бір реттік қабылдау зерттеулерінде, дені сау еріктілермен салыстырғанда, ретигабин AUC бүйрек қызметінің бұзылуы жеңіл (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) еріктілерде шамамен 30 % (креатинин клиренсі 50 мл/мин аз) және бүйрек қызметінің бұзылуы орташа ауыр немесе ауыр еріктілерде шамамен 100 % жоғарылады. Бүйрек қызметінің болымсыз бұзылуының ретигабин AUC мәніне ықпалы клиникалық мәнді саналмайды, сондықтан ретигабин дозасын түзету қажет емес. Дегенмен де, бүйрек қызметінің орташа ауыр немесе ауыр бұзылуы бар емделушілерде ретигабин дозасын түзету ұсынылады.

Препарат бір рет қабылданатын зерттеулерде ретигабин AUC бүйрек ауруының терминалдық сатысындағы еріктілерде, дені сау еріктілермен салыстырғанда, шамамен 100 % ұлғайған; гемодиализ жүргізілген кезде 100 мг дозада ретигабин қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң оның концентрациясының диализдің соңына қарай орташа 52 % төмендеуі байқалды (34 %-60 %).

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер

Ретигабин бір рет қолданылатын зерттеулерде бауыр қызметінің бұзылуы жеңіл (Чайлд-Пью бойынша 5-6 балл) еріктілерде ретигабиннің клиникалық мәнді әсерлері анықталмаған. Ретигабин AUC, дені сау еріктілермен салыстырғанда, бауыр қызметі орташа ауыр бұзылған еріктілерде (Чайлд-Пью бойынша 7-9 балл) шамамен 50 % және бауыр қызметінің бұзылуы ауыр еріктілерде (Чайлд-Пью бойынша 9 балл) шамамен 100 % ұлғайған. Бауыр қызметі орташа ауыр немесе ауыр бұзылған емделушілерде ретигабин дозасын түзету ұсынылады.

Нәсілі, салмағы, жыныстық ерекшелігі

Фармакокинетика көрсеткіштері емделушінің жынысына, нәсіліне және дене салмағына қарай өзгереді, тиісінше, дозаны реттеу қажет емес.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Калий өзектері – бұл жүйке жасушаларының тәуелділігі зор ион өзектерінің типі және нейрон белсенділігінің маңызды детерминанттары. Іn vitro зерттеулері Тробалттың® көбінесе нейронды калий өзектерінің (KCNQ2 [Kv7.2] және KCNQ3 [Kv7.3]) ашылуы есебінен әрекет ететінін көрсетті. Бұл тыныштандыратын жарғақшалық қуаттың тұрақтануына алып келеді және әсер ету қуатының эпилепсия түріндегі күрт құбылуларының дамуын болдырмай, нейрондардың субшекті электрлі қозғыштығын бақылауға мүмкіндік береді. KCNQ өзектері құрылымындағы мутациялар эпилепсияны (KCNQ2 және 3) қамтитын бірқатар тұқым қуалайтын бұзылулар негізінде жатыр. Тробалттың® тағы бір әсер ету механизмі – ГАМҚ арқылы тоқ ағындарын күшейту. Ретигабиннің калий өзектеріне қатысты әсер ету механизмі толық сипатталған, алайда солардың есебінен ретигабин эпилепсияға қарсы әсерге ие болатын басқа да механизмдер жеткіліксіз зерттелген күйде қалумен келеді.

Құрысу үлгілері қатарында Тробалт® ең жоғары электрошоктан, пентилэнететразолдан, пикротоксин мен N-метил-D-аспартаттан болатын құрысулар шегін арттырған. Сонымен қатар, Тробалт® даму кезінде де, асқынған күйде де түрлі киндлинг үлгілерінде тежегіш қасиеттерін көрсетті. Бұдан басқа, Тробалт® кеміргіштерде эпилепсиялық ген ошақтарымен кобальт туындататын эпилепсиялық статустың алдын алуда тиімді болды және сезімтал тышқандарда жазатын бұлшықеттердің тоникалық құрысуларын тежеді. Адамдағы эпилепсия үшін осы үлгілердің маңыздылығы, соның өзінде, белгісіз.

Фармакодинамикалық әсерлері

Егеуқұйрықтарда Тробалт® натрий тиопенталынан туындаған ұйқы уақытын шамамен 4 минуттан 53 минутқа дейін және пропофолдан туындаған ұйқы уақытын шамамен 8 минуттан 12 минутқа дейін ұзартты. Препарат фторотаннан немесе натрий метогекситалынан туындаған ұйқы уақытына ықпалын тигізбеген. Тробалт® бірқатар анестетиктер (мысалы, тиопентал) туындататын анестезияның ұзақтығын арттыруы мүмкін.

Қолданылуы

- салдарлы жайылумен қатар жүретін немесе қатар жүрмейтін парциальді құрысу ұстамалары бар емделушілердегі эпилепсияның резистентті түрлерін қосымша емдеу, басқа препараттар біріктірілімін пайдалану тиімсіз болған жағдайда немесе оларға дәрілік көтере алмаушылық анықталғанда

Қолдану тәсілі және дозалары

Тробалт® препараты күнделікті ішке қабылданады, тәуліктік дозасы үш қабылдауға бөлінеді. Препаратты тамақтану кезінде немесе онсыз қабылдауға болады.

Таблеткаларды шайнамай, сындырмай және бөлшектемей, бүтіндей жұтқан жөн.

Ересектерге арналған (18 жас-64 жас) бастапқы тәуліктік дозасы 300 мг дейін құрайды (тәулігіне 3 рет 100 мг). Бұдан кейін тәуліктік дозасын, емделушінің жекеше жауабына және көтере алуына қарай, аптасына 150 мг-ден асырмай арттырады. Ұтымды емдік тиімділікке жеткізетін стандартты демеуші дозасы тәулігіне 600-ден 1200 мг дейін құрайды.

Ең жоғары демеуші дозасы 1200 мг/тәулік құрайды, тәулігіне 1200 мг-ден жоғары дозаларының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Қолайсыз реакциялар дамуының алдын алу үшін Тробалт® дозасын тиімді демеуші дозаға жеткенше біртіндеп арттыру керек.

Емделуші бір және одан да көп дозаны өткізіп алса, препараттың бір реттік дозасын бірден қабылдау ұсынылады.

Өткізіп алған дозаны қабылдағаннан кейін келесі дозасын қабылдауға дейінгі аралық кемінде үш сағат құрауы тиіс, сонан соң стандартты қабылдау сызбасы жаңғыртылады.

Тробалт® препаратын тоқтатқанда дозасы біртіндеп азайтылады.

Емделушілердің ерекше топтарыБалалар мен жасөспірімдер (18 жасқа толмаған)

Тробалт® препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі 18 жасқа толмаған емделушілерде анықталмаған, сондықтан препаратты осы жас тобында қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы емделушілер (65 жастағы және одан асқан)

Тробалт® препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер 65 жастағы және одан асқан емделушілерде шектеулі. Препараттың бастапқы және демеуші дозаларын азайту ұсынылады. Бастапқы тәуліктік дозасы 150 мг құрайды, емделушінің жекеше жауабына және көтере алуына қарай, дозаны таңдау кезеңінде тәуліктік дозасын апта сайын барынша 150 мг арттыру ұсынылады. Тәулігіне 900 мг-ден жоғары дозаны қолдануға болмайды.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Ретигабин және оның метаболиттері көбінесе бүйрекпен шығарылады.

Бүйрек қызметінің бұзылуы жеңіл емделушілерде (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) дозаны реттеу қажет емес.

Бүйрек қызметінің орташа ауыр немесе ауыр бұзылулары бар емделушілерде (креатинин клиренсі 50 мл/мин аз) бастапқы және демеуші дозасын 50 % азайту ұсынылады. Бастапқы тәуліктік дозасы 150 мг құрайды, дозаны таңдау кезеңінде тәуліктік дозасын апта сайын 50 мг арттырып, 600 мг/тәулік ең жоғары тәуліктік дозасына дейін жеткізу ұсынылады.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер

Бауыр қызметінің бұзылуы жеңіл емделушілерде (Чайлд-Пью бойынша 5-6 балл) дозасын азайту қажет емес.

Бауыр қызметінің орташа ауыр немесе ауыр бұзылулары бар емделушілерде (Чайлд-Пью бойынша ≥ 7 балл) бастапқы және демеуші дозасын 50 % азайту ұсынылады. Бастапқы тәуліктік дозасы 150 мг құрайды, дозаны таңдау кезеңінде тәуліктік дозасын апта сайын 50 мг арттырып, 600 мг/тәулік ең жоғары тәуліктік дозасына дейін жеткізу ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Төменде көрсетілген қолайсыз құбылыстар анатомия-физиологиялық жіктемесіне және кездесу жиілігіне қарай тізбеленген. Кездесу жиілігі былайша белгіленеді: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 және <1/10), кейде (≥1/1 000 және <1/100). Жиілік санаттары препараттың клиникалық зерттеулерінің негізінде қалыпқа түсірілген.

Өте жиі

- бас айналу, ұйқышылдық, қажу

Жиі

- психоз, психоздық бұзылыстар, елестеулер, бағдардан жаңылу, үрейлену

- диплопия, көрудің анық болмауы

- денеге салмақ қосу, тәбеттің артуы

- амнезия, афазия, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, бас айналу, парестезиялар, тремор, тепе-теңдіктің бұзылуы, есте сақтаудың нашарлауы, дисфазия, дизартрия, зейіннің нашарлауы, жүріс-тұрыстың бұзылуы, миоклонус

- жүрек айну, іш қату, диспепсия, ауыздың кеберсуі

- бауыр сынамаларының жоғарылауы

- дизурия, несеп шығарудың қиналыспен басталуы, гематурия, хроматурия

- астения, дімкәстану, шеткергі ісінулер

- тырнақ қабаттары, ерін және/немесе тері жабындары реңдерінің көгілдір-сұр түске дейін өзгеруі. Осы жағымсыз реакциялар, негізінен, ұсынылуынан жоғары дозаларды қолданғанда немесе препаратты көп жыл қабылдағанда дамиды.

- торқабықты қоса, көз тіндері пигментациясының (нұрлы қабықтың түссізденуі) өзгеруі (негізінен препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда)

Кейде

- гипокинезия

- гипергидроз

- дисфагия (немесе жұтынудың қиындауы)

- несеп іркілісі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ретигабинге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (деректердің жеткіліксіздігіне орай)

САҚТЫҚПЕН Тробалт® несептің іркілу қаупі бар емделушілерде, QT аралығының туа біткен ұзару синдромы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, қарыншалар гипертрофиясы, гипокалиемиясы немесе гипомагниемиясы бар емделушілерде сақтықпен қолданылу керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа да эпилепсияға қарсы препараттар

Клиникалық зерттеулердің жиынтық деректерінің нәтижелері эпилепсияға қарсы келесі препараттарды: карбамазепин, клобазам, клоназепам, габапентин, ламотриджин, леветирацетам, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин, прегабалин, топирамат, вальпроат, зонизамидті тура қабылдар алдында Тробалттың® плазмалық концентрацияларға клиникалық мәнді ықпал етпейтінін көрсетеді.

Клиникалық зерттеулердің жиынтық деректерінің нәтижелері мынадай препараттардың: карбамазепин, ламотриджин, леветирацетам, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин, топирамат, вальпроаттың ретигабин фармакокинетикасына клиникалық мәнді ықпал етпейтінін көрсетеді.

Дигоксинмен өзара әрекеттесуі

Іn vitro деректерінде ретигабин метаболиті N-ацетилдің (NAMR) дәрілік заттардың P-gp-тәуелді тасымалына ықпал ететіні сенімді расталады. NAMR тікелей P-gp қатысуымен жүзеге асатын дигоксин тасымалын бәсеңдетеді, бұл орайда бәсеңдеу дәрежесі концентрациясына байланысты. Бұл дигоксиннің бүйректік клиренсінің NAMR бәсеңдету мүмкіндігін көрсетеді. Тробалт® дозасын реттеу қажет емес.

Алкогольмен өзара әрекеттесуі

Алкоголь (1,0 г/кг) мен Тробалтты® (200 мг) бірге қолдану дені сау еріктілерде анық көрмеуге әкелген. Емделушілерге Тробалт® алкогольмен қабылданғанда көруге қатысты әсерлер болуы мүмкін екенін ескерту ұсынылады.

Зертханалық талдаулар

Тробалттың® қан сарысуындағы билирубиннің, несептің зертханалық көрсеткіштеріне ықпалын тигізетіні және көрсеткіштердің жалған жоғарылауына алып келетіні көрсетілген.

Ішуге арналған контрацептивтер

Тробалт® тәулігіне 750 мг дозада тағайындалғанда ретигабиннің эстроген (этилэстрадиол) немесе прогестерон (норгестрел, норэтиндрон) фармакокинетикасына клиникалық мәнді ықпал етуі анықталмаған. Оның үстіне, ретигабин 750 мг/тәуліктен жоғары дозаларда тағайындалғанда қандай да бір өзара әрекеттесу болжанбайды. Біріктіріп ішуге арналған контрацептивтермен бірге қабылдау кезінде де ретигабин фармакокинетикасына клиникалық мәнді ықпал етуі анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Офтальмологиялық бұзылулар

Ағымдағы ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулерде торқабықпен бірге көз тіндері пигментациясының (реңінің) өзгеруі тырнақ қабаттары, ерін және/немесе тері жабындары түстерінің өзгеруімен қатар жүретін жағдайлар қатарында аталды. Офтальмологиялық тестілер (көру өткірлігін, саңылау шамы көмегімен зерттеуді, көз түбін тексеруді қоса) емделушілерде емнің басында және кемінде әр 6 айда өткізілуі тиіс. Басқа препараттарды қолдану мүмкін болмаған жағдайларды қоспағанда, көру тарапынан өзгерістер болған немесе торқабық пигментациясы анықталған жағдайда Тробалт® қабылдау тоқтатылуы тиіс. Тробалт® қабылдауды жалғастырған жағдайда емделушілер емдеуші дәрігер тарапынан аса тиянақты бақылауға алынуы тиіс. Емделуші және емдеуші дәрігер препаратты әріқарай қабылдаумен байланысты әлеуетті қатерлерді бағалап, Тробалт® препаратымен демеуші емдеудің пайдасы мен қаупін салыстыруы тиіс.

Несеп іркілісі

Тробалттың® бақыланатын клиникалық зерттеулерінде, әсіресе, емнің алғашқы 8 аптасында несеп іркілісі, дизурия және несеп бөлінісінің уақытша болмауы аталды. Тробалтты® несептің іркілу қаупі бар емделушілерде абайлап қолдану керек, емделушілерді осындай әсер қатерінен сақтандыруға кеңес беріледі.

QT аралығы

Жүрек өткізгіштігін зерттеу Тробалт® дозасы 1200 мг/тәулікке дейін біртіндеп арттырылған сау еріктілерде QT аралығының ұзаруына қатысты орташа және өткінші әсер туындататынын көрсетті. QT аралығының ұзару әсері препаратты тәулігіне 1200 мг дозада қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде дамыды. Ретигабинді QT аралығын ұзартатын дәрілік препараттармен үйлестіріп тағайындағанда және QT аралығының туа біткен ұзару синдромы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, қарыншалар гипертрофиясы, гипокалиемиясы немесе гипомагниемиясы бар емделушілерде сақтық шарасын қадағалау керек.

Психикалық бұзылыстар

Тробалт® препаратының бақыланатын клиникалық зерттеулерінде сананың шатасуы, психоздық бұзылыстар және елестеулер аталды. Осы әсерлер көбінесе емдеудің алғашқы 8 аптасында дамып, емделушілерде препаратты тоқтатуға жиі алып келді. Емделушілерді осындай болжамды әсерлердің даму қаупі жөнінде ескерту ұсынылады.

Суицид қатері

Эпилепсиясы бар емделушілерде депрессия және/немесе биполярлы бұзылыстар симптомдарының дамуы мүмкін, осындай емделушілерде суицид қатерінің жоғарылауы жөнінде деректер бар.

Суицидтік идеялар мен мінез-құлық бірнеше көрсетілімдер бойынша эпилепсияға қарсы препараттар алған емделушілерде болды. Эпилепсияға қарсы препараттардың рандомизирленген плацебо-бақыланатын зерттеулерінің мета-талдауы да суицидтік идеялар мен мінез-құлық қатерінің орташа жоғарылауын көрсетті. Осындай қауіп механизмі белгісіз, қолжетімді деректер де Тробалт® препаратын қолданған кезде осындай қатердің жоғарылау мүмкіндігін жоққа шығармайды.

Демек, суицидтік идеялар немесе мінез-құлық белгілерін анықтау үшін емделушілерге бақылау жасаған жөн. Емделушілерге (оларды күтіп-бағатын тұлғаларға) суицидтік идеялар немесе мінез-құлық көрініс бергенде медициналық жәрдемге жүгіну қажеттілігі жөнінде ескерткен дұрыс.

Препаратты тоқтату кезіндегі құрысулар

Басқа да эпилепсияға қарсы препараттар сияқты, тоқтату кезіндегі құрысуды болдырмау үшін Тробалтты® біртіндеп тоқтату керек. Ретигабин дозасын, қауіпсіздік нысанасынан препарат қолдануды күрт тоқтату жүзеге асырылатын жағдайларды қоспағанда, кемінде үш апта бойы азайту ұсынылады.

Фертильділік

Тробалттың® фертильділікке ықпал етуі анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Тробалт®, емделуден күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін болжамды қауіптен басым болатын жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолдануға ұсынылмайды.

Ретигабиннің емшек сүтімен бөлінуі жөнінде деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бақыланатын клиникалық зерттеулерде, әсіресе, дозаны таңдағанда бас айналу, ұйқышылдық, диплопия және анық көрмеу сияқты қолайсыз реакциялар аталды. Емделушілерді емнің басында және дозаны әр өзгертуден кейін осындай қолайсыз реакциялардың даму қаупі жөнінде ескерту және Тробалт® аталған емделушілерге қалай ықпал ететіні нақты анықталмайынша автокөлікті немесе механизмдерді басқармауға кеңес беру ұсынылады. Әр емделушінің эпилепсияға қарсы препараттарға жекеше жауабына орай, емделушімен жүргізу кезінде болуы мүмкін өзгеше жайттарды талқылау ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: Клиникалық зерттеулерде тәулігіне 2500 мг тәуліктік дозасын жоғарылатқанда Тробалттың® артық дозалануы байқалды. Емдік дозаларында байқалатын қолайсыз реакцияларға қосымша, Тробалтпен® артық дозалану симптомдарына қозу, озбыр мінез-құлық және ашушаңдық жатады. Артық дозалану зардаптары туралы хабарланбаған. Зерттеулерде еріктілердегі жүрек аритмиясы (асистолия немесе қарыншалық тахикардия) ретигабиннің 900 мг дозасын бір рет қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде 2 зерттелушіде болғаны аталған. Аритмия өздігінен басылған, екі зерттелуші де зардаптарсыз сауығып кеткен.

Емі: артық дозалану кезінде электрокардиограмма (ЭКГ) мониторингін қоса, белгісіне қарай емдеу ұсынылады. Әріқарай емдеу ұлттық токсикологиялық орталықтардың нұсқауларына сәйкес жүргізіледі. Гемодиализ ретигабин және NAMR концентрациясын шамамен 50 % азайтады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг және 400 мг таблеткалар.

21 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 1 немесе 4 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады (50 мг және 100 мг доза үшін).

12 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 7 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады (200 мг, 300 мг және 400 мг доза үшін).

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

24 ай

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ГлаксоСмитКляйн ЛЛС, АҚШ

(1011 North Arendell Avenue, Zebulon, NC 27597)

Қаптаушы

Глаксо Вэллком С.А., Испания

(Avenida de Extremadura 3, 09400, Aranda de Duero, Burgos)

Тіркеу куәлігінің иесі

Глаксо Груп Лимитед, Ұлыбритания

(Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex, UB6 0NN, United Kingdom)

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстандағы ГлаксоСмит Кляйн Экспорт Лтд өкілдігі

050059, Алматы қ., Фурманов к-сі, 273

Телефон нөмірі: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Факс нөмірі: +7 727 258 28 90

Электронды пошта: kaz.med@gsk.com