Трихопол (100 мл)

МНН: Метронидазол
Производитель: Польфарма АО Фармацевтический завод
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016281
Период регистрации: 11.06.2015 - 11.06.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Трихопол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метронидазол

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізуге арналған 0,5% 100 мл ерітінді

Құрамы

100 мл ерітінді кұрамында

белсенді зат - метронидазол 500 мг,

қосымша заттар: натрий гидрофосфат додекагидраты, лимон қышқылының моногидраты, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Сәл сарғыш-жасыл түсті, іс жүзінде иіссіз, мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияларға қарсы басқа да препараттар. Имидазол туындылары. Метронидазол

ATХ коды J01X D01.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Анаэробты инфекциясы бар науқастарға 500 мг метронидазолды 20 минут бойы көктамыр ішіне енгізгенде қан сарысуындағы препараттың концентрациясы бір сағаттан соң 35,2 мкг/мл, ал 4 сағаттан соң - 33,9 мкг/мл, 8 сағаттан соң – 25,7 мкг/мл құраған. Препараттың өту қабілеті жоғары, өкпе, бүйрек, бауыр, тері, жұлын сұйықтығын, ми, өт, сілекей, амнион сұйықтығын, абсцестердің қуысын, қынап бөлінісін, ұрық сұйықтығын қоса, организмнің көптеген тіндері мен сұйықтықтарында бактерицидті концентрацияларға жете отырып, гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы, ана сүтіне өтеді. Қан ақуыздарымен байланысуы әлсіз және 10 - 20 % аспайды. Өт қалыпты түзілгенде өттегі метронидазолдың концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін қан плазмасындағы метронидазолдың концентрациясынан едәуір артуы мүмкін.

Метронидазол бүйрек арқылы - 63 % шығарылады, препараттың 20% өзгермеген күйде, ішек арқылы 6-15% шығарылады. Метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңі 6-7 сағатты құрайды. Бүйректік клиренс 10,2 мл/минутты құрайды. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда препаратты қайта енгізгеннен кейін қан сарысуында метронидазол жинақталуы мүмкін. Сондықтан бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар науқастарда метронидазолды қабылдау жиілігін азайту керек. Метронидазол және негізгі метаболиттер гемодиализде (Т ½ 2,6 сағатқа дейін қысқарады) жылдам шығарылады. Перитонеальді диализде аздаған мөлшерлерде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Метронидазол әсер ету ауқымы кең протозойларға қарсы және  бактерияларға қарсы тиімді дәрі болып табылады. Метронидазолдың әсер ету механизмі анаэробты микроорганизмдер және қарапайымдылардың жасушаішілік тасымалдағыш протеиндерімен метронидазолдың 5-нитротобының биохимиялық қалпына келуіне негізделген. Метронидазолдың қалпына келтірілген 5-нитротобы микроорганизмдердің ДНҚ жасушаларындағы нуклеин қышқылдарының синтезін тежей отырып, олармен өзара әрекеттеседі, ол бактериялардың қырылуына әкеп соқтырады. Препарат Trichomohas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, сондай-ақ облигатты анаэробтарға (спора түзетін және түзбейтін) - Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. қатысты, әрі кейбір грамоң анаэробтар (Eubacterium, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. сезімтал штаммдары) қатысты жоғары белсенділік танытады.

Аэробты микроорганизмдер мен факультативті анаэробтар метронидазолға сезімтал емес, бірақ аралас флорада (аэробтар мен анаэробтар) метронидазол кәдімгі аэробтарға қатысты тиімді антибиотиктермен синергиялы әсер етеді.

Қолданылуы

Трихопол ересектер мен балаларда препаратқа сезімтал микроорганизмдер туындатқан инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:

- сепсис, бактериемияда

- перитонитте

- ми абсцессінде

- іріңдеп қалталанған пневмонияда

- остеомиелитте

- босанғаннан кейінгі сепсисте

- кіші жамбастың абсцессінде

- эндометритте

- операциядан кейінгі жаралардың қабынуында

- анаэробты бактериялар, әсіресе Bacteroides және Streptococci тегінің түрлері туғызған операциядан кейінгі инфекциялардың профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Инфекцияның ауыр ағымында, сондай-ақ препаратты ішке қабылдау мүмкін болмағанда метронидазолды көктамыр ішіне енгізуге болады.

Препаратты енгізу жылдамдығы 5 мл/мин аспауы тиіс.

Көрсетілімдер бойынша, инфекцияның сипатына байланысты метронидазолдың пероральді түрлерімен демеуші емге көшуді жүзеге асырады.

Анаэробты бактериялар туғызған инфекцияның профилактикасында

(әсіресе тоқ және тік ішекке хирургиялық араласулар кезінде немесе гинекологиялық операцияларда)

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: 100 мл 0,5% метронидазол ерітіндісін (500 мг метронидазол) көктамыр ішіне тамшылатып. Кейіннен 100 мл 0,5% метронидазол ерітіндісін (500 мг метронидазол) пероральді қабылдауға ауысқанға дейін әр 8 сағат сайын енгізеді. Препаратты пероральді қабылдауға мүмкіндігінше тезірек ауысу ұсынылады.

Балалар <12 жас: тәулігіне дене салмағына 20-30 мг/кг есептегенде дозаны бір рет операцияға дейін 1-2 сағат бұрын тағайындайды.

Жаңа туған нәрестелерге <40 апта гестация мерзімімен: дене салмағына 10 мг/кг операцияға дейін бір реттік доза түрінде.

Профилактика мақсатында препаратты хирургиялық араласудан кейін 12 сағаттан кешіктірмей енгізеді.

Анаэробты бактериялар туғызған инфекцияларды емдеу

Трихополды монотерапияда немесе басқа да бактерияға қарсы дәрілермен үйлесімде қолданады. Әдетте емдеу курсы 7 күннен аспайды.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: көктамыр ішіне 100 мл 0,5% метронидазол ерітіндісінен (500 мг метронидазол) 8 сағат сайын.

Трихополдың ең жоғарғы көктамырішілік тәуліктік дозасы ересектерде 4 г құрайды.

Әдетте Трихополды 7 күн бойы қолданады, бірақ ауыр анаэробтық инфекцияларда 2-3 апта бойы қолданылуы мүмкін.

8 аптадан асқан нәрестелерден 12 жасқа дейінгі балаларға: Әдеттегі доза бір реттік доза түрінде тәулігіне дене салмағына 20-30 мг/кг немесе бөлінген доза түрінде әр 8 сағат сайын дене салмағына 7,5 мг/кг-ден құрайды. Тәуліктік доза инфекцияның ауырлығына байланысты дене салмағына 40 мг/кг дейін арттырылуы мүмкін. Емдеу ұзақтығы әдетте 7 күнді құрайды.

8 аптаға дейінгі жастағы емшек еметін балалар: бір реттік доза түрінде тәулігіне дене салмағына 15 мг/кг немесе екі рет дене салмағына 7,5 мг/кг-ден дозада әр 12 сағат сайын.

Жаңа туған нәрестелерде <40 апта гестация мерзімімен метронидазолдың жинақталуы өмірінің алғашқы аптасы ішінде болуы мүмкін, сондықтан емдеудің бірнеше күндері бойы қан сарысуында метронидазол концентрациясына мониторинг жүргізген дұрыс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерлерде қолдану

Препарат бауыр энцефалопатиясы бар пациенттерде елеулі дәрежеде жинақталуы мүмкін, ал метронидазолдың жоғары концентрациялары қан плазмасында энцефалопатия туғызуы мүмкін. Мұндай пациенттерде тәуліктік дозаны ⅓ дейін төмендету қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану:

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде метронидазолдың биологиялық жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді. Мұндай жағдайда препараттың дозасын төмендету міндетті емес. Гемодиализдегі пациенттерде Трихопол мен оның метаболиттері 8 сағат ішінде шығарылады. Диализден кейін бірден Трихополды пациентке екінші қайтара тағайындау керек. Фракциялық перитонеальді диализдегі немесе үздіксіз диализдегі пациенттерде дозаны өзгерту қажет емес.

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Препаратты егде жастағы пациенттерде, әсіресе жоғары дозаларды қабылдағанда сақтықпен қолдану керек.

Қолдану тәсілі

0,5% Трихополды сұйылтылмаған немесе сұйылтылған түрде көктамыр ішіне, тиісті мөлшерде 0,9% натрий хлориді ерітіндісін, 5% глюкоза ерітіндісінде, 20 және 40 ммоль/л калий хлориді ерітіндісінде енгізуге болады (инфузиялық ерітінді тікелей енгізер алдында дайындалуы тиіс). Қалған инфузиялық ерітінді екінші қайтара енгізілмеуі тиіс. Препаратты ерітіндіде елеулі өзгерістер анықталған жағдайда қолдануға болмайды.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған 0,5% Трихопол ерітіндісі цефамандол нафатпен, цефокситин натрий тұзымен, 10 % глюкоза ерітіндісімен, натрий лактатымен, бензилпенициллиннің калий тұзымен үйлесімсіз.

Жағымсыз әсерлері

өте сирек(<1/10000)

  • aгранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения

  • психикалық бұзылулар, соның ішінде сананың шатасуы және елестеулер

  • энцефалопатия (сананың шатасуы, қызба, бас ауыруы, елестеулер, салдану, көз қарығуы, көру мен қимылдың бұзылуы, желке бұлшықетінің сіресуі) және жеделге жуық мишық синдромы (атаксия, дизартрия, жүрістің бұзылуы, нистагм және тремор), олар метронидазолды қабылдауды тоқтатқаннан кейін кері дамуына ұшырайды

  • ұйқышылдық, бас айналуы, құрысулар, бас ауыруы

  • өтпелі көрудің бұзылулары, соның ішінде диплопия мен миопия

  • препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін өтетін бауырдың функционалды сынамалары көрсеткіштерінің жоғарылауы, холестаздық гепатит, сарғаю және панкреатит

  • бөртпе, пустулездік тері бөртпесі, қышыну, тері гиперемиясы

  • миалгия, артралгия

  • метронидазол пигменттерінің болуына байланысты несептің күңгірт түске боялуы

сирек (≥1/10000 және <1/1000)

  • анафилаксия

Жиілігі белгісіз

  • лейкопения

  • ангионевротикалық ісіну, есекжем, қызба

  • анорексия

  • депрессия

  • көп жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін немесе дозаны төмендеткен соң өтетін шеткергі сенсорлық нейропатия, транзиторлық эпилепсия тәрізді ұстамалар

  • асептикалық менингит

  • невропатия немесе көру жүйкесінің невриті

  • дәм сезудің бұзылуы, стоматит, тілдің өңезденуі, жүрек айнуы, құсу, эпигастрия аймағының ауырулары, диарея

  • полиморфтық экссудативтік эритема

Жергілікті реакциялар: тромбофлебит (көктамырішілік катетерді қысқа мерзімге пайдалану арқылы болдырмауға болады)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- метронидазолға немесе басқа нитроимидазолды туындыларға жоғары сезімталдық

- орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымданулары (оның ішінде эпилепсия)

- лейкопения (оның ішінде сыртартқыдағы)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (үлкен дозаларды тағайындаған жағдайда)

- жүктіліктің I триместрі, лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Инфузияға арналған ерітінді метронидазолды қолданғанда, басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі елеусіз, алайда, кейбір дәрілік препараттармен бір мезгілде тағайындағанда сақ болған жөн.

Варфарин және басқа да тікелей емес антикоагулянттар. Метронидазол тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді, бұл протромбин түзілу уақытының артуына әкеп соқтырады. Егер препараттарды бір уақытта қолдану қажет болса, онда протромбинді уақытты бақылау және антикоагулянттың тиісті дозасын белгілеу керек. Гепаринмен дәрілік өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Дисульфирам (Эспераль). Бір мезгілде қолдану түрлі неврологиялық симптомдардың дамуына әкеп соқтыруы мүмкін, сондықтан соңғы екі апта ішінде дисульфирамды қабылдаған науқастарға метронидазолды тағайындауға болмайды.

Циметидин метронидазол метаболизмін тежейді, ол қан сарысуындағы оның концентрациясы артуына және жағымсыз құбылыстар даму қаупінің артуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Бауырдың микросомальді тотығуы ферменттерін көтермелейтін препараттарды (фенобарбитал, фенитоин) бір мезгілде тағайындау метронидазолдың шығарылуын жылдамдатады, соның нәтижесінде плазмадағы оның концентрациясы төмендейді.

Литий препараттарымен жоғары дозаларда ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген пациенттер метронидазолды қабылдағанда қан плазмасындағы литий концентрациясы жоғарылауы және уыттану симтомдары дамуы мүмкін. Бұл препараттарды бір мезгілде қолданған кезде литий, креатинин концентрациясын және пазмадағы электролиттерді жиі бақылап отыру керек.

Сульфаниламидтермен және антибиотиктермен біріктіргенде метронидазолдың микробқа қарсы әсері күшейеді.

Метронидазол мен циклоспоринді біріктіріп қабылдағанда қан плазмасындағы циклоспорин концентрациясының артуы байқалуы мүмкін. Циклоспорин мен метронидазолды бір уақытта тағайындау қажеттілігі туындаған жағдайда циклоспорин мен сарысудағы креатининнің концентрациясын бақылау керек.

Метронидазол фторурацилдің клиренсін азайтады, ол соңғысының уыттылығының артуын туындатуы мүмкін.

Бір мезгілде қолданғанда метронидазол бисульфанның плазмалық концентрацияларын арттыруы мүмкін.

Деполяризацияланбайтын миорелаксанттармен үйлестіруге болмайды (векуроний бромиді).

Метронидазолды астемизолмен және терфенадинмен бір мезгілде қолданғанда қан айналым жүйесі (ЭКГ өзгеруі, аритмия, жүрек блокадасы, пальпитация, естен тану және тіпті өліммен аяқталуы) тарапынан жағымсыз симптомдар басталуы мүмкін. Бұл дәрілік препараттарды бір мезгілде қолдануға болмайды.

Трихопол фенитоин клиренсін төмендетеді және сарысудағы оның концентрациясын арттырады.

Трихопол Р450 3А4 (CYP 3А4) цитохромы тежегіштеріне жатады және осыған байланысты препараттардың биотрансформациялануын баяулатуы мүмкін, олар бұл энзимнің қатысуымен метаболизденеді.

Айрықша нұсқаулар

Трихополды орталық жүйке жүйесінің аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Атаксияның, бас айналуының пайда болуы және науқастардың неврологиялық статусының кез келген басқа да нашарлауы емді тоқтатуды қажет етеді.

Препаратты бауыр жеткіліксіздігі және бауыр энцефалопатиясы бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Метронидазолмен емдеу алдында және емдегеннен кейін қан көрінісінде өзгерістер байқалған пациенттер метронидазолды екінші қайтара қолдану қажет болғанда дәрігердің бақылауында болуы тиіс.

Емдеген кезде қан көрінісін бақылап отыру керек. Егер препарат 10 күннен артық қолданылса, мұндай бақылау міндетті болып табылады. Лейкопения кезінде емді жалғастыру мүмкіндігі инфекциялық үдерістің даму қаупіне байланысты.

Метронидазолды қолданғаннан кейін ауыз қуысының, қынаптың және асқазан-ішек жолының кандидозы дамуы мүмкін, бұл тиісінше емдеуді қажет етеді.

Метронидазолды бір мезгілде кортикостероидтарды қабылдайтын пациенттерде және ісінудің дамуына бейім пациенттерде сақтықпен қолдану керек, себебі препараттың құрамында елеулі мөлшерде натрий бар.

Препарат трепонемаларды қимылсыз қалдыруға және Нельсонның жалған оң тестісіне әкелуі мүмкін.

АСТ бауыр ферментінің белсенділігі көрсеткішінің зертханалық зерттеулері нәтижелерін бұрмалауы мүмкін (оның жалған төмендеуін көрсету).

100 мл ерітіндінің құрамында 310 мг натрий бар. Натрий мөлшері төмен диетадағы пациенттерде назарға алу қажет.

Емдеу кезеңінде этанолды қабылдауға болмайды (дисульфирам тәрізді реакциялар дамуы мүмкін: спазмдық сипаттағы абдоминальді ауыру, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, кенеттен бетке қан тебу). Метронидазолмен емделген кезде және препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін кемінде 48 сағат ішінде алкогольді қолдануға болмайды.

Метронидазолды қабылдаған кезде несептің қызыл-қоңыр түске боялуы байқалуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде метронидазолды қолданудың жақсы бақыланатын зерттеулері жүргізілген жоқ. Метронидазол плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Метронидазолды жүктіліктің бірінші триместрінде қолдануға болмайды.

Жүктіліктің II және III триместрінде препаратты анасы үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін әлеуетті қауіптен асатын жағдайларда ғана қолдануға болады.

Метронидазол қан плазмасында препарат деңгейімен салыстырмалы концентрацияға жете отырып, емшек сүтімен бөлініп шығады. Бала емізу кезеңінде препаратты қабылдауға болмайды. Егер емдеу қажет болса, бала емізуді тоқтату керек.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Трихопол препаратымен емдеу кезеңінде ұйқышылдық, бас айналуы дамуы мүмкін, сондықтан пациентті көлік құралдарын басқару мен механизмдермен жұмыс істеуге байланысты қауіптер туралы ескертіп қою қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу және бас айналуы, бұдан ауыр жағдайларда атаксия, парестезия және құрысулар болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем.

Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Инфузияға арналған жинаққа қосатын адаптері бар полиэтилен құтыда 100 мл препараттан.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

«ПОЛЬФАРМА» АҚ фармацевтикалық зауыты, Польша

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«ПОЛЬФАРМА» АҚ фармацевтикалық зауыты, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы,

Рашидов к., 81

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

525839901477976482_ru.doc 48.63 кб
241218051477977646_kz.doc 103 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники