Трифтазин-Дарница

МНН: Трифлуоперазин
Производитель: ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Trifluoperazine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009647
Период регистрации: 18.08.2016 - 18.08.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 36.08 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Трифтазин-Дарница

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трифлуоперазин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 0,2 % 1 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - трифлуоперазин гидрохлориді - 2 мг

қосымша заттар: натрий цитраты, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыштау сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Психотроптық препараттар. Нейролептиктер (антипсихотиктер).

Құрылымы пиперазинді фенотиазиндер. Трифлуоперазин.

АТХ коды N05A B06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін бауыр арқылы «алғашқы өту» әсеріне иеленген. Қан плазмасы ақуыздарымен берік байланысады, байланыс деңгейі

95 % құрайды. Қандағы (Тmax) ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 1-2 сағат. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы емшек сүтіне өтеді. Бауырда қарқынды метаболизденеді, метаболизм өнімдері фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 15-30 сағатты құрайды. Метаболиттер организмнен өтпен және бүйрек арқылы шығарылады. Плазма ақуыздарымен жоғары байланысуына орай нашар диализденеді.

Фармакодинамикасы

Трифтазин-Дарница – психозға қарсы дәрі (нейролептик), фенотиазиннің пиперазинді туындысы. Психозға қарсы, тыныштандыратын, құсуға қарсы, каталептикалық, гипотензиялық, гипотермиялық және аздап холин бөгеуші, сонымен қатар ықылыққа қарсы бағытталған әсері бар.

Психозға қарсы әсері мезолимбиялық және мезокортикальды жүйелердің D2-дофаминді рецепторлары блокадасымен, орталық жүйке жүйесі α-адренорецепторлары блокадасымен, гипоталамус және гипофиз гормондары босап шығуы жоғарылуымен байланысты.

Тыныштандыратын әсері ми діңінің ретикулярлық құрылымы адренорецепторларының блокадасы салдарынан дамиды.

Құсуға қарсы әсері шеткері және орталық D2-дофаминдік рецепторлар бөгелісіне, асқазан-ішек жолындағы кезбе жүйке ұштары бөгелісіне байланысты.

Гипотермиялық әсері гипоталамустың дофаминдік рецепторлары бөгелісінің есебінен дамиды.

Тыныштандыратын әсері және вегетативті жүйке жүйесіне ықпал етуі фенотиазиннің басқа туындыларына қарағанда бәсеңдеу, ал экстрапирамидалық және құсуға қарсы әсері – күштілеу көрінеді.

Қолданылуы

- психоздық бұзылыстар, оның ішінде шизофренияда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне қолданады. Ересектер үшін бастапқы доза 1-2 мг құрайды.

Қайталап енгізу 4-6 сағаттан кейін жасалады; одан жиі инъекциялар кезінде жинақталу құбылысы болуы мүмкін. Тәуліктік доза 6 мг-ге, айрықша жағдайларда – 10 мг тең.

Депрессиялық-елестеу және депрессиялық-сандырақтау жағдайлары кезінде Трифтазин-Дарницаны антидепрессанттармен бірге қабылдайды.

Трифтазин-Дарницамен емдеу ауру ағымына қарай қатаң түрде әркімге жеке жүргізілуі тиіс. Емдеу мерзімі 12 аптадан аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

- орталық және шеткері жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыруы, ұйқышылдық, бас айналу, сылбырлық, ұйқысыздық, акатизия, дистониялық экстрапирамидалық реакциялар (мойын бұлшықеттерінің түйілуін, қисық мойынды, опистотонус үдеуі болжамды арқа бұлшықеттерінің экстензиясын, карпопедальді түйілу, тризм, жұтыну қиналысын, окулогирлік кризді, тіл протрузиясын қоса болуы мүмкін; бұл симптомдар препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше сағат ішінде немесе 24-48 сағаттан соң жойылады), жалған паркинсонизм (маска тәрізді бет, сілекей ағу, «таблетка домалату» қозғалысы, тісті дөңгелек синдромының қатаңдығы, аяқ киіммен тарсылдату), кешеуілдеген дискинезия (симптомдары қайтымсыз болуы мүмкін, тілдің, ауыздың, жақтың ырғақты еріксіз қозғалыстарымен (мысалы тілдің протрузиясы, ұртын пысылдату, ауыздың қайшылануы, шайнау қозғалыстары) кешеуілдеген дистониямен, аяқ-қолдың еріксіз қозғалыстарымен (аяқ-қолдың қозғалыстары кешеуілдеген дискинезияның жалғыз көрінісі болуы мүмкін), кешеуілдеген дисамнезия, қатерлі нейролептиялық синдром, психикалық индифференттілік құбылыстары, сыртқы тітіркендіргіштерге кешеуілдеген реакция, акинетикалық-сіресу құбылыстары, гиперкинездер, тремор, вегетативтік бұзылу, бет бұлшықеттерінің кешеуілдеген дискинезиясы, дистония, термореттелудің бұзылуы, қатты қажығыштық, сананың бұзылыстары, бұлшықеттер сіресулері, құрысулар

- сезім ағзалары тарапынан: аккомодация парезі, ретинопатия, көз бұршағы мен мөлдір қабықтың бұлдырлануы, көру арқылы қабылдаудың нашарлауы, конъюнктивит

- асқазан-ішек жолдары тарапынан: ауыздың құрғауы, гиперсаливация, анорексия, булимия, жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату, гастралгия, ішек парезі, тризм, тіл протрузиясы

- бауыр және өт шығару жолдары тарапынан: холестаздық сарғаю, гепатоуыттылық, гепатит

- эндокриндік жүйе тарапынан және метаболизмдік бұзылулар: гипо- немесе гипергликемия, глюкозурия, етеккір оралымының бұзылуы (дисменорея, аменорея), гинекомастия, дене салмағының артуы, галакторея, кеуденің ауыруы, либидоның бұзылуы, гиперпролактинемия

- жүрек-қан тамырлары жүйесі тарапынан: тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі (ортостатикалық гипотензия), жүрек ырғағының бұзылуы, ЭКГ өзгеруі (QT аралығының ұзаруы, Т тісшесінің тегістеліп кетуі), стенокардия ұстамасы, torsades de pointes типті қарыншалық аритмия, жүректің тоқтап қалуы.

- қан және қан ұюы жүйесі тарапынан: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитикалық, апластикалық), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопениялық пурпура, эозинофилия

- несеп-жыныс жүйесі тарапынан: потенцияның төмендеуі, эякуляцияның бұзылуы, приапизм, несеп іркілісі, олигурия, несеп шығарудың бұзылуы.

- тірек-қозғалыс апарат тарапынан: миастения

- дерматологиялық бұзылулар: фотодермия, терінің қызаруы, терінің депигментациясы, эксфолиативті дерматит

- иммундық жүйе тарапынан: бөртпе, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шокты қоса, аллергиялық реакциялар

- зертханалық зерттеулердің патологиялық нәтижелері: жүктілікке, фенилкетонурияға жалған оң тестер

- басқалары: әлсіздік, ісінулер.

- фенотиазиндерге тән жағымсыз реакциялар білінуі: гипотермия, түнгі қорқыныштар, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, ми ісінуі, жайылған және парциальді құрысулар, апиындардың, анальгетиктердің, антигистаминдердің, барбитураттар, алкогольдің, атропин, жылудың, фосфорорганикалық инсектицидтердің ОЖЖ әсер етуінің ұзаруы, мұрын бітелуі, адинамиялық ішек бітелуі, ішек атониясы, миоз, мидриаз, психоздық үдерістердің қайта белсенуі, кататониялық түрдегі жай-күй, бауыр функциясының бұзылуы, сарғаю, билиарлық стаз, жүйесіз етеккір, қышыну, экзема, демікпе, епинефринді әсер, тәбеттің артуы, жегі тәрізді синдром, тері пигментациясы, эпителиальді кератопатия, лентикулярлық және корнеальді қыртыстануы, кенеттен болатын өлім, асфиксия, ауыру және тітіркенулерді қоса, енгізу орнындағы реакциялар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың компоненттеріне, фенотиазин қатарының басқа препараттарына аса жоғары сезімталдық

- айқын артериялық гипотензия, декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі

- ОЖЖ депрессиясы

- кез келген этиологиядағы кома

- ми мен жұлынның үдемелі жүйелік аурулары

- стенокардия

- сүт безі обыры

- жабық бұрышты глаукома

- бүйрек және бауыр функциясының жеткіліксіздігі, бауыр зақымдануы

- асқыну кезеңіндегі асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы

- эпилепсия, Паркинсон ауруы

- орталықтық тынысты реттеу механизмінің бұзылуы (әсіресе балаларда), Рейе синдромы

- кахексия

- феохромоцитома

- пролактинге тәуелді ісік

- микседема

- қуық асты безі гиперплазиясы

- қан түзілуі бұзылуына байланысты қанның патологиялық өзгерістері

- жүктілік және лактация кезеңі

- 60 жастан асқандарға

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Орталық жүйке жүйесі функциясын бәсеңдететін дәрілер (наркозға арналған дәрілер, апиынды аналгетиктер, барбитураттар, анксиолитиктер, этанол, құрамында этанолы бар препараттар) – препараттың әсері күшейеді, орталық жүйке жүйесінің депрессиясы күшейіп, тыныс алу бәсеңдейді.

CYP1A2 индукторлары (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) – Трифтазин-Дарницаның концентрациясы мен әсерін төмендетеді.

CYP1A2 тежегіштері (амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – Трифтазин-Дарницаның концентрациясы мен әсерін арттырады.

α-адреноблокаторлар – препараттың гипотензиялық әсерін жоғарылатады.

Леводопа мен фенаминдер – препараттың әсерін төмендетеді.

Эпилепсияға қарсы дәрілер – бір мезгілде қолданғанда эпилепсияға қарсы препараттардың әсері төмендейді.

Антитиреоидты препараттар – агранулоцитоздың даму қатері артады.

Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид – тахикардияның даму қатері артады.

Үш циклді антидепрессанттар, мапротилин, МАО тежегіштері – Трифтазин-Дарницаның тыныштандырғыш және антихолинергиялық әсері ұзаруы және күшеюі мүмкін.

Литий препараттары – экстрапирамидалық бұзылудың күшеюі, литиймен уыттану белгілерінің ерте басталуы мүмкін.

Адреномиметиктер және симпатомиметиктер – бір мезгілде қолданғанда артериялық қысымның парадоксальді төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Этанолды бір мезгілде қабылдаған кезде өзара әсері күшейеді.

Құрысуға қарсы препараттар – құрысу шегі төмендеуі мүмкін.

Экстрапирамидалық реакциялар тудыратын препараттар (метоклопрамид) – экстрапирамидалық бұзылыстардың жиілігі мен ауырлығы артуы мүмкін.

Гипертензияға қарсы препараттар – ортостатикалық артериялық гипотензияның дамуы мүмкін.

Прохлорперазин – ұзақ уақыт есінен тануы мүмкін.

Препарат эфедрин мен эпинефриннің тамыр тарылтқыш әсерін төмендетуі, басқа препараттардың антихолинергиялық әсерлерін күшейтуі, амфетаминдер, леводопа, клонидин, гуанетидиннің әсерін бәсеңдетуі мүмкін.

Бромокриптин – фенотиазиндер бромокриптиннің қан сарысуындағы пролактин концентрациясын төмендетуге қабілеттілігін бәсеңдетеді.

Пропранолол, сульфадоксин – қан плазмасындағы Трифтазин-Дарница концентрациясын жоғарылатады.

Полипептидті антибиотиктер – бір мезгілде қолдану тыныс алу бұлшық еттерінің салдануын туындатуы мүмкін.

Тразодон – аддитивтік гипотензиялық әсері байқалады.

Вальпроин қышқылы – бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасындағы вальпроин қышқылының концентрациясының жоғарылауы байқалады. Препарат ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар әсерін азайтуы мүмкін.

QT аралығын ұзартатын препараттармен (аритмияға қарсы, седативті емес антигистаминдік, безгекке қарсы препараттар, цизаприд, диуретиктер, үш циклды антидепрессанттар), фенотиазин туындыларымен бір мезгілде қолданғанда қарыншалық аритмия даму қаупін арттыруы мүмкін.

Туберкулезге қарсы бактерияға қарсы дәрілермен бір мезгілде сақтықпен тағайындау керек.

Айрықша нұсқаулар

Глаукомасы (глаукоманың жабықбұрышты түрінде қарсы көрсетілімде), жүрек-қантамыр аурулары, бауыр, бүйрек функциясы бұзылуы, цереброваскулярлық, тыныс алу бұзылулары, сарғаюы, паркинсонизм, қант диабеті, гипотиреозы, миастения грависі, несеп іркілісі, салданған ішак бітелісі бар пациенттерде препаратты сақтықпен тағайындау керек.

Препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдап жүрген пациенттер кешеуілдеген дискинезияны, көз тарапынан өзгерістер, қан жүйесі, бауыр, жүрек өткізгіштігі бұзылуы белгілерін мезгілінде анықтау мақсатында мұқият бақылауды талап етеді.

Кешеуілдеген дискинезияның немесе қатерлі нейролептикалық синдромның белгілері пайда болған кезде, препаратты тоқтатқан жөн.

Кешеуілдеген дискинезияның немесе қатерлі нейролептикалық синдромы белгілері пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтату керек. Қатерлі нейролептикалық синдромының клиникалық белгілеріне гиперексия, бұлшықет сіресуі, психикалық жай-күйдің және сананың өзгерістері, вегетативтік тұрақсыздық (жүйесіз пульс, артериялық қысым өзгерістері, тахикардия, қатты тершеңдік, жүрек аритмиясы) жатуы мүмкін. Бұл синдромды әсіресе ауыр аурулары бар пациенттерде (мысалы, пневмониясы, жүйелік инфекциясы және т.б. с.с.) диагностикалау қиын. ОЖЖ патологиясы, дәрі-дәрмектік қызбасы, күн тиген, орталық антихолинергиялық уыттылығы бар пациенттерде дифференциациялық диагностика жүргізу керек. Литиймен біріктірілген ем қабылдаған кейбір пациенттерде энцефалопатиялық синдром (әлсіздік, сылбырлық, қызба, діріл, сананың шатасуы, экстрапирамидалық симптомдар, лейкоцитоз, ферменттердің жоғары деңгейі, мочевина азоты, қан глюкозасы) бақыланды, кейбір жағдайларда мидың қайтымсыз зақымдануы дамыған, сондықтан неврологиялық уыттанудың ерте белгілерін мұқият қарау керек және бұндай белгілер пайда болғанда емді дереу тоқтату керек.

Препаратты Рейе синдромы, несеп іркілісі, тыныс ағзаларының созылмалы аурулары бар, құсатын пациенттерге емнің қаупі мен пайдасының арақатынасын бағалағаннан кейін ғана тағайындайды.

Трифлуоперазинді көптеген пациенттерге психоздық емес үрейленуді емдеу кезінде кейбір трифлуоперазинге тән жағымсыз реакциялары жоқ баламалы препараттарды (мысалы, бензодиазепиндерді) қолданғаннан соң тағайындаған жөн.

Жүрек айнуымен, құсумен, тершеңдікпен, ұйқысыздықпен білінетін тоқтату синдромы сипатталады. Сондай-ақ психоздық симптомдардың қайталануы, қозғалыс бұзылыстары (акатизия, дистония, дискинезия) пайда болуы мүмкін. Сондықтан препаратты тоқтатуды біртіндеп жүргізу керек.

Егде жастағы пациенттер артериялық гипотензия және жүйке-бұлшықет реакциялары дамуына бейімірек; емдеуде бұндай пациенттерге мұқият қадағалау керек.

Егде жастағы пациенттердің көбі үшін препаратты төмен диапазонда дозалау жеткілікті. Дозалау жеке реакция деңгейіне бейім болуы және тиісті түрде түзетілуі тиіс. Бұндай пациенттерге дозаны біртіндеп ұлғайту керек. Препаратты егде науқастарда қолдану қайтымсыз дискинезия білінуін туындатуы мүмкін.

Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде фенотиазинді препараттар қолдану өліммен аяқталу қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Фенотиазинді қолданғанда жылу реттелуі бұзылуы мүмкіндігіне байланысты экстремальді жағдайларда пайдалану қауіпті болуы мүмкін.

Тіке күн сәулесі түсуінің әсерінен аулақ болу ұсынылады.

Препаратты қолдану ұзақтығы 12 аптадан аспауы тиіс, өйткені бұл тұрақты кешеуілдеген дискинезия дамуына әкелуі мүмкін, бұл қайтымсыз болуы мүмкін.

Егер пациентте аса жоғары сезімталдық реакциялары (оның ішінде сарғаю, қанның патологиялық өзгерістері) дамыса, фенотиазиндерді қайталап тағайындаудың қажеті жоқ.

Тыныштандыратын препараттармен, анестетиктермен, транквилизаторлармен, алкогольмен бір мезгілде қолданғанда дағдылану дамуы мүмкін.

Ем кезінде алкоголь қабылдау ұсынылмайды.

Фенотиазиннің құсу орталығына әсері басқа препараттармен артық дозаланудың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Фенотиазинмен ұзақ уақыт ем қабылдайтын пациенттердің көруін үнемі тексеру керек.

Жедел инфекцияда немесе лейкопенияда сақтықпен тағайындау керек.

Парентеральді енгізуден кейін пациенттер шалқасынан жатқан қалыпта артериялық қысымы бақыланып 30 минут бойы жатқан күйі қалуы тиіс.

Балалар

Шектеулі клиникалық тәжірибесі ескеріле отырып, препарат балаларды емдеу үшін қолдануға ұсынылмайды.

Жүктілік, лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды. Препаратты қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтата тұрған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емделу кезеңінде психомоторлы реакциялардың жоғары шапшаңдығын талап ететін автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: дискинезия, дизартрия, ұйқышылдық, мелшию, экстрапирамидалық бұзылу, бұлшықеттердің еріктен тыс жиырылуы, артериялық гипотензия немесе гипертензия, жүрек аритмиялары, құрысу,

ЭКГ өзгерулері, қызба, вегетативтік бұзылыстар, ауыздың құрғауы, ішектің бітелуі. Ауыр жағдайларда кома болуы мүмкін.

Емі. Симптоматикалық және демеуші ем болып табылады. Тыныс алу бәсеңдеген кезде өкпеге жасанды желдету, оттегімен емдеу жүргізіледі. Қышқылды-сілтілі тепе-теңдікті, су-электролитті теңгерімді түзету, жеделдетілген диурез.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл препараттан мөлдір немесе жарықтан қорғайтын шыны ампулада.

Ампулаға өздігінен желімделетін жабыны бар заттаңба жапсыруға жол беріледі немесе шыны бұйымдарға арналған терең баспалауға арналған бояумен жағады.

Ампуланы ашуға арналған пышақпен бірге пішінді ұяшықты қаптамаға (кассетаға) 5 ампуладан салады.

Түрлі-түсті сындыру сақинасы немесе түрлі-түсті сындыру нүктесі бар ампулаларды қаптаған кезде ампулаларды ашуға арналған пышақтар салынбайды.

Екі пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тілдерінде берілген медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қорапшаға салынады.

10 ампуладан медициналық қолдануы жөніндегі нұсқаулықпен және ампула ашуға арналған пышақпен бірге гофрланған қосымша беті бар қорапқа салынады.

Түрлі-түсті сындыру сақинасы немесе түрлі-түсті сындыру нүктесі бар ампулаларды қаптаған кезде ампулаларды ашуға арналған пышақтар салынбайды.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамада, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармацевтикалық фирма «Дарница» ЖАҚ

Украина, 02093, Киев қ., Борисполь к-сі, 13.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармацевтикалық фирма «Дарница» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050043, Алматы қ., Науаи к-сі 68, 49 пәтер

телефон: (+ 727) 2424328

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы:

050043, Алматы қ., Науаи к-сі 68, 49 пәтер

телефон: (+ 727) 2424328

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

Прикрепленные файлы

471305931477976162_ru.doc 88.5 кб
617845881477977454_kz.doc 89.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники