Трисептол (400мг/80мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Трисептол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

100 мг/20 мг және 400 мг/80 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 100 мг, 400 мг сульфаметоксазол; 20 мг, 80 мг триметоприм,

қосымша заттар: картоп крахмалы, медициналық төменмолекулярлы поливинилпирролидон, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), натрий кроскармеллозасы, кальций стеараты.

Сипаттамасы

100 мг/20 мг дозалар: крем реңді ақ түсті, дөңгелек, кертігі бар жалпақ цилиндр пішінді таблеткалар.

400 мг/80 мг дозалар: крем реңді ақ түсті, дөңгелек, кертігі және бөлетін сызығы бар жалпақ цилиндр пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Сульфаниламидтер және триметоприм. Триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер.

АТХ коды J01ЕЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттың екі компоненті де асқорыту жолынан тез сіңеді; екі компонент те қан сарысуында ең жоғары концентрацияға ішке қабылдағаннан кейін 1-4 сағаттан соң жетеді. Триметоприм сарысу ақуыздарымен 70%-ға, сульфаметоксазолмен 44-62%-ға байланысады. Екі қосылыстың таралуында айырмашылықтар бар; сульфаниламид тек жасушадан тыс кеңістікке ғана таралады, триметоприм организмнің бүкіл сұйықтығына таралады. Триметопримнің жоғары концентрациясы бронх бездері, қуықасты безі бөлінділерінде және өтте байқалады. Биологиялық сұйықтықтарда сульфаметоксазол концентрациясы төмен. Екі қосылыс та қақырықта, қынап бөлінділерінде және ортаңғы құлақ сұйықтығында пайда болады.

Сульфаметоксазолдың таралу көлемі 0,36 дм3/кг, триметопримдікі 2,0 дм3/кг құрайды.

Бауырда екі препарат та: сульфаниламид ацетилдену және глюкурон қышқылымен байланысу жолымен, триметоприм тотығу және гидроксилдену жолымен метаболизденеді.

Екі препарат та организмнен негізінен бүйректер арқылы, сүзілу, сондай-ақ белсенді өзекшелік секреция жолымен шығарылады. Несептегі белсенді қосылыстардың концентрациясы қанға қарағанда едәуір жоғары. 72 сағат ішінде сульфаниламидтің қабылданған дозасының 84,5%-ы және триметопримнің 66,8%-ы несеппен бірге шығарылады.

Сарысудан жартылай шығарылу кезеңі сульфаметоксазол үшін 10 сағатты, триметоприм үшін 8-10 сағатты құрайды.

Сульфаметоксазол да,сондай-ақ триметоприм де ана сүтіне және ұрықтың қан айналу жүйесіне өтеді.

Фармакодинамикасы

Құрамында сульфаметоксазол, әсер ету ұзақтығы орташа, бәсекелі антагонизм арқылы фолий қышқылының синтезін парааминобензой қышқылымен тежейтін сульфаниламид, және биологиялық тұрғыдан белсенді тетрагидрофолий қышқылының синтезіне жауапты дегидрофолий қышқылының бактериялық редуктазасының тежегіші триметоприм бар біріктірілген бактерицидтік препарат. Оның әсері бактериялардың метаболизміне препараттың екі жақты бөгегіш әсер етуімен байланысты. Сульфаметоксазол бактериялық жасушаларда дигидрофолий қышқылының синтезін бұзады, ал триметоприм дигидрофолий қышқылының тетрагидрофолий қышқылына айналуына кедергі жасайды. Препараттың жоғары концентрациялары өкпе тіндерінде, бүйректерде, қуықасты безінде, жұлын сұйықтығында, өтте, сүйектерде болады.

Препарат грамоң микроорганизмдерге: стрепто- және стафилококктерге, коринебактерияларға, сондай-ақ грамтеріс: ішек таяқшасына, шигеллаларға, протейге, энтеробактерияларға қатысты белсенді.

Қолданылуы

• тыныс жолдарының жұқпаларында: ересектерде және балалардағы созылмалы бронхитте (өршуі), Pneumocystis carinii әсерінен туындаған пневмонияда (емдеу және алдын алу)

• ЛОР-ағзалар жұқпаларында: ортаңғы отитте (балаларда)

• несепжыныс ағзаларының жұқпаларында: несеп шығару жолдарының жұқпаларында, жұмсақ шанкрде

• асқазан-ішек жолының жұқпаларында: іш сүзегінде, паратифте, шигеллезде (Shigella flexneri және Shigella sonnei сезімтал штаммдарынан туындаған), Escherichia coli энтероуытты штаммдарынан туындаған саяхатшылар диареясында, тырысқақта (сұйықтықтың және электролиттердің орнын толтыру үшін қосымша)

• басқа да бактериялық жұқпаларда (антибиотиктермен біріктірілуі мүмкін): нокардиозда, бруцеллезде (жедел), актиномикозда, остеомиелитте (жедел және созылмалы), оңтүстік америкалық бластомикозда, токсоплазмозда (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат тамақтанғаннан кейін ішке сұйықтықтың мол мөлшерімен ішу арқылы қабылданады.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға: 12 сағат сайын тәулігіне 2 рет 240-480 мг, дене салмағының әр кг-на шаққанда 48 мг тәуліктік доза 12 сағаттан соң 2 қабылдауға.

Ересектер және 12 жастан асқан балалар: тәулігіне 12 сағат сайын 2 рет 960 мг (480 мг-дық 2 таблетка). Тәуліктік доза 1920 мг-нан аспауы тиіс (480 мг-дық 4 таблетка).

Емдеу курсы 7 – 10 күнді құрайды. Созылмалы жұқпаларда емдеу курсы өте ұзақ және аурудың ауырлығына байланысты.

Ерекше жағдайларда дозалануы:

Ересектерде және балаларда Pneumocystis jiroveci әсерінен туындаған пневмония:

Жұқпа анықталған емделушілер үшін Трисептолдың ең жоғары тәуліктік дозасы 14-21 күн бойы әрбір 6 сағат сайын қабылданатын, бөліктерге бөлінген, дене салмағының әр кг-на шаққанда 90-120 мг құрайды.

Pneumocystis jiroveci жұқтырудың және токсоплазмоздың алдын алу:

Ересектер және 12 жастан асқан балалар: тәулігіне бір рет 960 мг Трисептол (480 мг-дық екі таблетка).

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар: үш күн бойы әрбір 12 сағат сайын тең екі қабылдауға бөлінген, тәулігіне 960 мг Трисептол. Тәуліктік доза 1920 мг-нан аспауы тиіс (480 мг-дық 4 таблетка).

Креатинин клиренсі минутына 15-30 см3 науқастарға дозаны екі есе азайтқан жөн, креатинин клиренсі минутына 15 см3-ден аз болғанда Трисептолды қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы науқастар

Препаратты әсіресе бүйрек/бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар немесе бір мезгілде басқа дәрілік заттарды қабылдап жүрген емделушілер, жағымсыз әсерлер қаупі жоғарылайтын болғандықтан, абайлап қабылдағаны жөн.

Айрықша көрсетілімдер жоқ болған жағдайда препараттың стандартты дозасын қабылдау керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүректің айнуы, құсу

- бөртпе, қышыну

Сирек

- агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, мегалобласттық анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения

- аллергиялық миокардит, қалтырау, дәрі-дәрмектік қызба, терінің токсиколликвациялық некрозы, фотосенсибилизация, анафилактикалық реакциялар, вазомоторлы ісіну, терінің қышуы, аллергиялық бөртпе, Шенлейн-Генох ауруы, есекжем, полиморфты эритема, денеге жайылған тері реакциялары, эксфолиативтік дерматит, сарысу құю ауруы синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы, тыныс алу ағзаларының шамадан тыс сезімталдығы симптомдары. Сирек түйінді периартериит, жегіге ұқсас синдром, конъюнктиваның және көз склерасының гиперемиясы

- іш өту, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы, жүректің айнуы, ішектің жалған дифтериялық қабынуы, құсу, қан сарысуында трансаминаза және креатинин деңгейінің жоғарылауы, ауыз қуысының қабынуы, тілдің қабынуы, панкреатит, гепатит, кейде холестатикалық сарғаюмен бірге немесе бауыр некрозы

- кристаллурия, бүйрек қызметінің жекіліксіздігі, аралық нефрит, олигуриямен немесе ануриямен бірге болатын нефроуытты синдром, сарысуда ақуыздық емес азоттың және креатининнің жоғарлауы

- гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, диурездің ұлғаюы

- апатия, асептикалық менингит, қимыл үйлесімінің бұзылуы, бас ауыру, депрессия, құрысулар, елестеулер, күйгелектік, құлақтың шыңылдауы, шеткергі жүйкелердің қабынуы, бас айналу

- буындардың ауыруы, бұлшықеттердің ауыруы

- тұншығу, жөтел, өкпде инфильтраттар

Бұдан басқа әлсіздік, шаршау сезімі, ұйқысыздық байқалуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препаратқа, оның компоненттеріне, ко-тримоксазол тобының препараттарына жоғары сезімталдық

• бауыр паренхимасының ауыр зақымдары, гипербилирубинэмия (балаларда)

• бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, онда қан плазмасындағы дәрілік заттың концентрациясын анықтау мүмкін емес

• ауыр гематологиялық бұзылулар (мысалы, апластикалық анемия сияқты)

• фолий қышқылының жетіспеушілігінен болған мегалобласттық анемия

• глюкозо-6-фосфатты дегидрогеназаның жетіспеуі (гемолиз пайда болуы мүмкін)

• жүктілік және лактация кезеңі

• 6 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дигоксиннің сарысулық концентрацияларын, әсіресе егде жастағы емделушілерде (бақылау қажет) сарысудағы дигоксин концентрациясын арттырады. Үшциклдік антидепрессанттардың тиімділігін төмендетеді.

Қабынуға қарсы стероиды емес дәрілермен, сульфонилмочевина туындыларына жататын диабетке қарсы дәрілермен (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), әсері тікелей емес антикоагулянттармен және барбитураттармен бірге қолданғанда дәрілердің белсенділігі және уыттылығы өзара жоғарылайды.

Новокаин және бензокаин (анестезин) ко-тримоксазолдың микробтарға қарсы белсенділігін төмендетеді.

Метенамин (уротропин), аскорбин қышқылы ко-тримоксазолды қабылдаған кезде кристаллурияның пайда болуына мүмкіндік береді.

Пириметамин (аптасына 25 мг-нан астам) бірге қолданылғанда ко-тримоксазолдың уыттылығын және макроцитарлы анемияның пайда болу қаупін арттырады.

Біріктірілген оральді контрацептивтермен бір мезгілде қолданғанда жатырлық қант кетулердің пайда болу қаупін арттырады және контрацепцияның тиімділігін төмендетеді.

Фенитоинмен бірге қолданған кезде трисептолдың белсенділігі мен уыттылығының жоғарылағаны, фенитоиннің элиминациясы баяулап, оның уыттылығының жоғарылағаны байқалады.

Рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда трисептолдың шығарылуы жылдамдайды.

Ақуызы бар байланыстан метотрексатты ығыстырып шығарады және оның уытты әсерлерін арттырады.

Тиазидті диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда тромбоцитопенияның пайда болу қаупі артады (әсіресе егде жастағы адамдарда).

Циклоспорин А қабылдап жүрген емделушілерде бүйрек трансплантациясынан кейін трисептол бүйрек қызметінің қайтымды түрде бұзылуын туындатады.

Фолий қышқылының көп мөлшері бар тамақ өнімдері: ірі бұршақтар, томаттар, бауыр, бүйрек трисептолдың микробтарға қарсы белсенділігін төмендетеді. Пневмоцисттік жұқпасы бар емделушілерде қоздырғыштардың трисептолға төзімділігінің туындау мүмкіндігін арттырады.

Сүйек кемігінде қанның түзілуін тежейтін дәрілік заттар миелосупрессия қаупін арттырады. Индометацинмен бір мезгілде қолданғанда қанда сульфаметоксазол концентрациясы артуы мүмкін. Трисептол мен амантадинді бір мезгілде қабылдағаннан кейін токсикалық делерий жағдайы болғаны айтылған. АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе егде жастағы емделушілерде, гиперкалиемия пайда болуы мүмкін. Триметоприм, бүйректің тасымалдаушы жүйесін тежей отырып, дофетилидтің AUC мәнін 103%-ға, Cmax мәнін 93%-ға арттырады, бұл QT аралығы ұзартатын қарыншалық аритмияның, «пируэт» типті аритмияны қоса есептегенде, пайда болу қаупін ұлғайтады. Дофетилид пен триметопримді бір мезгілде қолдануға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Трисептолды, осылай біріктіріп емдеудің артықшылығы бактерияларға қарсы басқа монопрепараттар алдында ықтимал қаупінен басым болған жағдайларда ғана тағайындаған жөн.

Бактерияларға қарсы препараттарға бактериялардың in vitro сезімталдығы әртүрлі географиялық аймақтарда және уақыт өте келе өзгеретін болғандықтан, препаратты таңдағанда бактериялық сезімталдықтың жергілікті ерекшеліктерін ескерген жөн.

Трисептолмен емделу кезеңінде тәулігіне кем дегенде 2 л сұйықтық қабылдау, несеп конкременттерінің түзілу қаупін төмендету үшін әлсіз сілтілі минералды су ішу қажет. Емделу кезінде күн және УК сәулелерін қабылдамаған жөн, өйткені фотодерматоздардың пайда болу қаупі жоғарылайды.

Стрептококктік жұқпасы бар адамдарға пайдалану. Трисептол тонзиллиттері (баспа), фарингиттері, пневмококктік пневмониясы бар адамдарды емдеген кезде бірінші таңдау түсетін дәрі ретінде қолданылмауы тиіс.

Трисептолды сыртартқысында фолий қышқылы тапшылығы (егде жастағы адамдар, алкогольге тәуелді болудан зардап шегіп жүрген, мальабсорбция синдромы бар тұлғалар), порфирия, қалқанша без қызметінің бұзылуы, бронх демікпесі және аллергиялық реакциялары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу қажет. Трисептолмен емдеу аясында тері бөртпесі немесе диарея пайда болғанда оны қабылдауды дереу тоқтатқан жөн.

Ұзақ қолдану. Трисептолды ұзақ қолдану қажет болғанда әрбір 3 күн сайын шеткергі қанның гематологиялық көрсеткіштерін, бауыр мен бүйректің қызмет жағдайын бақылап отырған жөн. Қанда пішінді элементтердің мөлшері едәуір төмендегенде немесе биохимиялық көрсеткіштері қалыпты шектегімен салыстырғанда 2 еседен астамға өзгергенде, Трисепол қабылдауды тоқтатқан жөн.

Емделу аясында құрамында ПАБҚ көп мөлшерде болатын өнімдерді, - өімдіктердің жасыл бөліктерін (түрлі түсті қырыққабат, шпинат, ірі бұршақтар), сәбіз, қызанақтарды пайдаланбаған жөн.

Жөтел немесе ентігу кенеттен пайда болғанда немесе ұлғайғанда науқасты қайтадан тексеру және препаратпен емдеуді тоқтату мәселесін қарастыру керек. Жағымсыз әсерлер қаупі ЖИТС-ке шалдыққан науқастарда едәуір жоғарылайды.

Бета-гемолитикалық стрептококктарының А тобынан туындаған ауруларда, штаммдардың төзімділігі кең таралатындықтан қолдану ұсынылмайды.

Трисептол қабылдап жүрген науқастарда панцитопения жағдайларының болғаны айтылған. Адамның дегидрофолатредуктазасына триметопримнің аффинділігі төмен, алайда, әсіресе қартаң жас, гипоальбуминемия, бүйрек қызметінің бұзылуы, сүйек кемігі қызметінің тежелуі сияқты басқа қауіп факторлары бар болғанда, метотрексаттың уыттылығын күшейтуі мүмкін. Егер метотрексат үлкен дозаларда тағайындалса, осыған ұқсас жағымсыз реакциялар болуы мүмкін. Миелосупрессияның алдын алу үшін мұндай емделушілерге фолий қышқылын немесе кальций фолинатын тағайындау керек.

Триметоприм фенилаланиннің алмасуын бұзады, алайда бұл тиісті емдәмді сақтаған жағдайда, фенилкетонуриясы бар науқастарға ықпалын тигізбейді. Зат алмасу үшін «баяу ацетилдену» тән болатын емделушілер сульфонамидтерге идиосинкразияның пайда болуына бейімірек.

Емдеу ұзақтығы әсіресе егде және қартаң жастағы науқастарда қысқа болуы тиіс. Трисептол, атап айтқанда, оның құрамына кіретін триметоприм, лиганд ретінде бактериялық дигидрофолатредуктазаны қолданып, ақуыздармен бәсекелі түрде байланысу әдісімен жүргізілетін қан сарысуындағы метотрексат концентрациясын анықтау нәтижелеріне ықпалын тигізуі мүмкін. Алайда метотрексатты радиоиммундық әдіспен анықтағанда интерференция пайда болмайды.

Триметоприм және сульфаметоксазол Яффе реакциясының (креатининді сілтілік ортада пикрин қышқылымен реакциясы бойынша анықтау) нәтижелеріне әсерін тигізуі мүмкін, мұндайда қалыпты мән диапазонында нәтижелер 10%-ға көтеріледі.

Дәрілік заттың көлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолданған кезде бас ауыру, бас айналу, құрысулар, күйгелектік және шаршау сезімі сияқты жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін, сондықтан көлікті және қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақтық білдірген жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: тәбеттің болмауы, шаншуға ұқсас ауырулар, жүректің айнуы, құсу, бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық, естен тану. Қызба, гематурия және кристаллурия пайда болуы мүмкін. Өте кеш кезеңде сүйек кемігі зақымдануы және гепатит пайда болуы мүмкін. Трисептолдың үлкен дозаларын ұзақ уақыт қолдану сүйек кемігінің тромбоцитопения, лейкопения немесе мегалобласттық анемия түрінде білінетін тежелуін туындатуы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю (препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кешіктірмей), сұйықты көп ішу, қарқынды диурез. Несептің қышқылдануы триметопримнің шығарылуын жылдамдатады, бірақ бүйректерде сульфаниламидтің кристалдану қаупін арттыруы мүмкін. Қан көрінісін, сарысу электролиттерін және науқастың басқа да биохимиялық көрсеткіштерін тексерген жөн. Гемодиализдің тиімділігі орташа, құрсақ қуысының диализі тиімсіз.

Сүйек кемігінің зақымдану симптомдары пайда болған кезде күніне 5-15 мг дозада лейковорин қолданған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткен препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Лекхим - Харьков» АҚ, Украина

61115. Харьков, 17-ші Партсъез к., 36.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Лекхим-Харьков» АҚ, Украина

 

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Medicus Centre» ЖШС

050000, Алматы қ-сы, Мусоргский к-сі, 2А

тел: +007(7272) 71-48-12, 71 48 13

e-mail: postavki@medicus.kz