Тренакса 500

МНН: Транексамовая кислота
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tranexamic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013440
Информация о регистрации в РК: 02.07.2014 - 02.07.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Тренакса 250

Тренакса 500

Халықаралық патенттелмеген атауы

Транексам қышқылы

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг немесе 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 250 мг немесе 500 мг транексам қышқылы

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (PH 101), повидон (PVP–K-30), микрокристалды целлюлоза (РН 302), натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремний, тазартылған тальк, магний стеараты,

қабық: гипромеллоза (5 cps), титанның қостотығы (Е 171), тазартылған тальк, пропиленгликоль, диэтилфталат.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, екі жағы тегіс, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (250 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы және екінші жағы тегіс, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (500 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Гемостатиктер. Амин қышқылдары. Транексам қышқылы

АТХ коды B02AA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: ішке қабылдағаннан кейін транексам қышқылы (ТҚ) 30-дан 50%-ға дейін сіңеді. Плазмада ең жоғары концентрациясына 500 мг препаратты қабылдағаннан кейін 2,17 сағаттан соң жетеді және 1,45 мкг/мл құрайды. Тамақтану асқазандағы сіңу дәрежесін төмендетпейді және ТҚ басқа да фармакокинетикалық көрсеткіштерін өзгертпейді.

Таралуы: транексам қышқылы гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы жеңіл өтеді, бастапқы таралу көлемі – 9-12 л. Синовиальді қабықта және буынішілік сұйықтықта сарысудағыға жақын концентрацияларда жинақталады. Көптеген басқа тіндердегі концентрациясы қандағыдан төмен. Жұлын сұйықтығында ТҚ концентрациясы плазмадағы деңгейдің 10%-ын құрайды. ТҚ қышқылы қанның фибринолитикалық белсенділігін басатын ұрық сұйықтығында байқалады, бірақ сперматозоидтар қозғалысына әсер етпейді. Плазминогенмен байланысуы – плазмадағы емдік концентрацияның 2-3%-ы. Плазма альбуминімен байланыспайды. Плазмада 4,52 сағат бойы сақталады. Биожетімділігі тамақтануға байланысты емес.

Метаболизмі және шығарылуы: негізгі шығарылу жолы – шумақтық сүзілу 95%-дан көбі өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Елеусіз бөлігі биотрансформацияға ұшырайды: N-ацетилденген дериват пен дезаминденген декарбоксил қышқылы аздаған мөлшерде несепте болады.

Транексам қышқылын тәулігіне 10-15 мг/кг дозада ішке қабылдағаннан кейін 24 және 48 сағаттан соң жинақталып бүйрекпен шығарылуы 39% және 41%-ды, сәйкесінше сіңірілген заттың 78% және 82% құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін метаболиттер мынадай мөлшерде: 1% дикарбоксил қышқылы және 0,5% ацетилденген метаболит байқалады.

Фармакодинамикасы

Транексам қышқылы антифибринолитикалық әсер береді.

Әсер ету механизмі: плазминоген активаторын бәсекелес тежейді, ТК жоғарылау концентрацияларында плазминнің бәсекелес тежегіші болып табылмайды.

Транексам қышқылының плазминоген белсенділенуіне урокиназамен және стрептокиназамен тежегіш әсері аминокапрон қышқылына қарағанда сәйкесінше 6-100 есе және 6-40 есе артық. Транексам қышқылының антифибринолитикалық белсенділігі аминокапрон қышқылына қарағанда шамамен он есе артық.

Қолданылуы

Фибринолиз немесе фибриногенолиз жоғарылаған емделушілерде қан кету кезінде немесе қан кету қаупінде қысқа мерзімді қолдануға арналған.

Жергілікті фибринолиз төмендегі жағдайларда болады:

- простатэктомия, қуыққа операциялар

- жатыр мойны конизациясы

- меноррагия

- мұрыннан қан кету

- жарақаттық гифема

- гемофилиямен науқастардағы тіс экстракциясы

- тұқым қуалайтын ангионевротикалық ісіну

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалау режимі жекелей, клиникалық жағдайларға байланысты болады. Таблеткаларды тамақтануға байланыссыз, шайнамай, жеткілікті су мөлшерімен ішке қабылдайды.

Жергілікті фибринолиз

Ұсынылатын стандартты доза 15-25мг/кг дене салмағына (2-3 таблетка Тренакса 500 немесе 4-6 таблетка Тренакса 250) күніне 2-3 рет.

Төменде аталған көрсетілімдер үшін мынадай дозалар пайдаланылуы мүмкін:

Простатэктомия

Қаупі жоғары емделушілерде қан кетудің алдын алу мен емдеуді транексам қышқылы инъекциясының көмегімен операцияға дейін немесе одан кейін бастаған жөн;

Содан соң макроскопиялық гематурия жоғалғанға дейін 2 таблеткадан күніне 3-4 рет қабылдауды жалғастыру керек.

Меноррагия

Ұсынылатын доза 2 таблетка Тренакса 500 немесе 4 таблетка Тренакса 250 күніне үш рет, қабылдау ұзақтығы қажеттілігіне байланысты 4 күндік мерзімге дейін. Етеккірдің өте көп қан кетуі кезінде дозаны ұлғайтуға болады. Жалпы доза күнделікті 4 г (8 таблетка Тренакса 500 немесе 16 таблетка Тренакса 250) аспауы тиіс. Транексам қышқылымен емдеуді етеккір басталғанға дейін бастамаған жөн.

Мұрыннан қан кету

Қайталап қан кету кезінде пероральді ем (2 таблетка Тренакса 500 немесе 4 таблетка Тренакса 250 күніне үш рет) 7 күн бойы тағайындалады.

Жатыр мойны конизациясы

3 таблетка Тренакса 500 немесе 6 таблетка Тренакса 250 күніне үш рет.

Жарақаттық гифема

2-3 таблетка Тренакса 500 немесе 4-6 таблетка Тренакса 250 күніне үш рет. Доза 25 мг/кг күніне 3 рет есебіне негізделген.

Гемофилия

Тіс жұлғанда 2-3 таблетка Тренакса 500 немесе 4-6 таблетка Тренакса 250 әрбір сегіз сағат сайын. Доза 25 мг/кг күніне 3 рет есебіне негізделген. Тұқым қуалайтын ангионевротикалық ісіну

Кейбір науқастар аурудың басталуы туралы біледі; мұндай емделушілер үшін ұсынылатын ем - 2-3 таблетка Тренакса 500 немесе 4-6 таблетка Тренакса 250 күніне 2-3 рет бірнеше күн бойы мезгіл-мезгіл қабылдау. Басқа емделушілер мұндай дозада емдеуді үнемі қабылдайды.

Балалар

20-25 мг/кг дене салмағына ішке. Дегенмен, бұл көрсеткіштердің қолданылуы, тиімділігі мен қауіпсіздігі жөніндегі деректер шектеулі.

Егде адамдар

Бүйрек жеткіліксіздігінің белгілері болмаса, дозаны азайтудың қажеті жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Транексам қышқылы өзгермеген түрде несеппен шығарылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге әдеттегіден аздау доза ұсынылады. Ішке қабылдау үшін дозаны мынадай түзету қажет:

Плазма креатинині

Дозасы

120-249 мкмоль/л

15 мг/кг дене салмағы тәулігіне 2 рет

250-500 мкмоль/л

15 мг/кг дене салмағы тәулігіне 1 рет

Жағымсыз әсерлері

Жиілігі былайша анықталады: өте жиі (= 1/l0), жиі (= 1/100 бастап <1/10 дейін), жиі емес (= 1/1000 бастап <1/100 дейін), сирек (= 1/10, 000 бастап <1 / 1000 дейін) және өте сирек (<1/10, 000), белгісіз (қолда бар деректерден бағалау мүмкін емес).

Сирек

- тері аллергиялық реакциялары

- түс түрлерін айыра алмау

- тор қабық көктамырлары мен артериясының окклюзиясы

- тромбоэмболиялық асқынулар

Өте сирек

- анафилактикалық шокты қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- дімкәстік, әлсіздік, бас айналу, ұйқышылдық, құрысулар

- тахикардия, кеуде қуысының ауыруы, естен тану ықтималдығы бар гипотензия

- артериялар мен көктамырлар тромбозы

- диспепсиялық құбылыстар: жүрек айну, құсу, диарея; анорексия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- транексам қышқылына немесе препараттың кез келген басқа ингредиентіне аса жоғары сезімталдық

- тромбоэмболиялық ауру

- сыртартқыдағы көктамырлар мен артериялар тромбозы

- қолдану коагулопатиясынан кейінгі фибринолитикалық жағдай

- субарахноидальді қан құйылу

- миокард инфарктісі

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- сыртартқыдағы құрысулар

- түс түрлерін айыра алмау

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Транексам қышқылы фибринолитикалық препараттардың тромболитикалық әсерін әлсіретеді.

Гемостатикалық препараттармен және гемокоагулазамен бір мезгілде қолданғанда тромб түзілуді белсендіруі мүмкін.

Урокиназамен, норадреналин битартратымен, дезоксиэпинефрин гидрохлоридімен, метармин битартратымен. дипиридамолмен, диазепаммен үйлеспейді

Айрықша нұсқаулар

Тұқым қуалайтын ангионевротикалық ісінуі бар емделушілерді ұзақ емдеген кезде көру өткірлігін, көру өрісін және түсті айыруын, көзішілік қысымын, көз түбін тексере отырып офтальмолог үнемі бақылап отыруы қажет.

Тіндік гемостатикалық препараттармен, гемокоагулазамен (үлкен дозаларда), гепаринмен үйлесімде сақтықпен қолданылады.

Шығу тегі бүйректік гематурияны емдеген кезде несепағарда ұйынды түзілудің нәтижесінде механикалық анурия қаупі артады.

Етеккір қан кетулері жүйесіз емделушілер қан кету жүйесіздігінің себептері анықталғанға дейін транексам қышқылын пайдаланбауы тиіс. Егер етеккір қан кетулері транексам қышқылын қабылдағанда талапқа сай келмейтіндей төмендейтін болса, балама емдеуді қарастырған жөн. Сыртартқыда, оның ішінде отбасылық сыртартқыда тромбоэмболиялық аурулары бар емделушілер (тромбофилиясы бар емделушілер), транексам қышқылын тек қатаң медициналық көрсетілімдер және дәрігердің қатаң бақылауымен ғана пайдаланулары тиіс. Диссеминацияланған тамырішілік қан ұюы салдарынан фибринолиз жоғарылаған жағдайларда транексам қышқылын пайдалану ұсынылмайды. Меноррагиясы бар 15 жасқа дейінгі балаларда транексам қышқылын қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде (сарысуда креатининнің жоғарылау дәрежесіне байланысты) енгізу дозасы мен жиілігін азайтады.

Транексам қышқылын пайдаланар алдында тромбоэмболиялық аурулар қаупінің факторларын зерттеу қажет. Көрудің бұзылуымен зардап шегетін емделушілер емді тоқтатулары тиіс. Транексам қышқылын пероральді контрацептив қабылдайтын емделушілерге тромбоздың даму қаупі жоғары болуына байланысты сақтықпен тағайындаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Транексам қышқылы плацента арқылы өтеді. Жануарларға зерттеу жүргізуде транексам қышқылының тератогенді әсері барлығына дәлелдер жоқ, алайда препаратты жүкті әйелдер сақтықпен қолданулары керек. Транексам қышқылы ана қанындағы концентрациядан шамамен жүзден бір концентрацияда емшек сүтіне енеді. Нәрестеде антифибринолитикалық әсердің мүмкіндігі аз. Алайда препаратты бала емізетін әйелдерде сақтықпен қолданған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу немесе ортостатикалық гипотензия.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір, мол мөлшерде сұйықтық ішу, симптоматикалық ем, антикоагулянтты ем жүргізілуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

6 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынған.

2 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Macleods Pharmaceuticals Limited,Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Тіркеу куәлігінің иесі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Macleods Pharmaceuticals Limited»ЖШК филиалы

ҚР, Алматы қ., Төлебаев к-сі 38, 307 кеңсе

Тел./факс. +7 727 2734593, 2441294, E-mail: danielt@macleodspharma.com

Прикрепленные файлы

421654361477976680_ru.doc 72 кб
323903901477977816_kz.doc 75.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники