Тревия (Ситаглиптин)

Ситаглиптин

Дәрілік түрі, дозасы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар, инсулиндерді қоспағанда. Дипептидилпептидаза 4 (DPP-4) тежегіштері. Ситаглиптин.

АТХ коды А10ВН01

Гликемиялық бақылауды жақсарту үшін ересек пациенттерде 2 типті қант диабетін емдеу.

Монотерапия

- 2 типті қант диабеті бар және метформинді көтере алмайтын немесе оған қарсы көрсетілімдері бар пациенттерде гликемиялық бақылауды жақсарту үшін диетаға және физикалық жүктемелерге қосымша ретінде

Метформинмен біріктірілген ем

- бастапқы ем ретінде метформинмен біріктірілімде гликемия бақылауын жақсарту үшін немесе диета және физикалық жүктеме аталған препараттардың бірімен монотерапиямен біріктіргенде адекватты гликемиялық бақылауға әкелмеген кезде 2 типті қант диабеті бар пациенттерде.

Сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен біріктірілген ем

- Тревия препараты сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілімде гликемиялық бақылауды жақсарту үшін, диета мен физикалық жүктеме сульфонилмочевина туындыларының монотерапиясымен біріктірілімде адекватты гликемиялық бақылауға әкелмеген кезде қолданылады.

PPARγ агонистімен (тиазолидиндиондармен) біріктірілген ем

- Тревия препараты PPAR-γ агонистерімен (тиазолидиндиондармен) біріктірілімде гликемиялық бақылауды жақсарту үшін, диета мен физикалық жүктеме PPAR-γ агонистімен монотерапиясымен біріктірілімде адекватты гликемиялық бақылауға әкелмеген кезде қолданылады.

Метформинмен және сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен біріктірілген ем

- Тревия препараты метформинмен және сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен біріктірілімде гликемиялық бақылауды жақсарту үшін 2 типті қант диабеті бар пациенттерге, диета және физикалық жүктеме аталған препараттардың екеуімен емдеумен біріктіргенде адекватты гликемиялық бақылауға әкелмеген кезде қолданылады.

Метформинмен және PPARγ агонистімен біріктірілген ем

- Тревия препараты метформинмен және PPARγ агонистімен (тиазолидиндиондармен) гликемиялық бақылауды жақсарту үшін 2 типті қант диабеті бар пациенттерге, диета және физикалық жүктеме аталған препараттардың екеуімен емдеумен біріктіргенде адекватты гликемиялық бақылауға әкелмеген кезде қолданылады.

Инсулинмен (метформинмен немесе онсыз) біріктірілген ем

- инсулиннің тұрақты дозасымен бірге диетамен және физикалық жүктемелермен емдеу аясында гликемияның адекватты бақылау болмаған кезде инсулинге (метформинмен немесе онсыз) қосымша ретінде.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші заттарға немесе қосымша заттардың кезөкелгеніне аса жоғары сезімталдық

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Тревия препаратын 1 типті қант диабеті бар пациенттерге немесе диабеттік кетоацидозды емдеу үшін қабылдамаған жөн.

Панкреатит

Жедел панкреатиттің дамуы туралы жекелеген хабарламалар бар. Пациенттер жедел панкреатиттің өзіндік симптомдары туралы хабардар болуы тиіс: іштің тоқтамайтын, күшті ауыруы. Панкреатиттің клиникалық көріністері Тревия препаратын тоқтатқаннан кейін жоғалды (демеуші ем жүргізумен немесе онсыз); некроздаушы немесе геморрагиялық панкреатит және/немесе өлім оқиғалары туралы өте сирек хабарланды. Панкреатитке күдік болғанда, Тревия препаратын және басқа да қауіптілігі зор препараттарды қолануды тоқтату керек. Анамнезінде панкреатиті бар пациенттерде сақ болу керек.

Басқа антигипергликемиялық препараттармен біріктіріп қолданғандағы гипогликемия

Клиникалық зерттеу деректері бойынша Тревия препаратын қолданғанда гипогликемияның туындау жиілігі монотерапияда және гипогликемия тудырмайтын препараттармен (метформинмен және/немесе PPARγ агонистімен) біріктіріп емдегенде плацебо тобындағы гипогликемияның даму жиілігімен салыстырмалы болды.

Басқа гипогликемиялық препараттарды инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен бірге қабылдау жағдайындағыдай, ситаглиптинді инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен біріктіріп қолданғанда гипогликемияның туындау жиілігі плацебо қабылдауға қарағанда жоғары болды. Гипогликемия қаупін төмендету мақсатында сульфонилмочевина туындыларының немесе инсулиннің анағұрлым төмен дозаларын қолдануды қарастыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Тревия препараты бүйрек арқылы шығарылады. ШСеЖ <45 мл/мин/1.73 м2 пациенттерге, сондай-ақ тура бүйрек функциясы қалыпты пациенттердегідей плазмалық концентрацияларға жету үшін гемодиализді немесе перитонеальді диализ талап ететін СБА терминальді сатыдағы пациенттерге Тревия препаратының дозасын түзету (төмендету) талап етіледі. Ситаглиптинді басқа диабетке қарсы препаратпен біріктіріп қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде оны бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану мүмкіндігін тексеру керек.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Тревия препаратын қолдануды тіркеуден кейін мониторингілеу барысында күрделі аса жоғары сезімталдық реакциялары анықталған. Аталған реакцияларға анафилаксия, ангионевроздық ісіну және эксфолиативті тері аурулары, оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы кірді. Көрсетілген реакциялар Тревия препаратымен ем басталғаннан кейін алғашқы 3 ай ішінде, ал кейбір жағдайларда препараттың алғашқы дозасын қабылдаудан кейін туындаған. Аса жоғары сезімталдық реакциясына күдік болғанда Тревия препаратын қабылдауды дерек тоқтату, жағымсыз құбылыстың басқа да ықтимал даму себептерін бағалау және қант диабетіне альтернативті ем тағайындау керек.

Ауыр және мүгедектікке апаратын артралгия

ДПП-4 тежегіштерін қабылдаған пациенттерде ауыр және мүгедектікке апаратын артралгияның дамуы туралы тіркеуден кейінгі жекелеген хабарламалар бар. Симптомдар дамуының басталуы дәрімен емдеу басталғаннан кейін бір күннен бірнеше жылға дейін ауытқыды. Ем аяқталғаннан кейін ауру симптомдарының жеңілдеуі байқалды. Ауру симптомдары тура сол немесе ДПП-4 басқа тежегішін қайта тағайындағаннан кейін қайта басталды. Буынның қатты ауыруы дамығанда олардың ықтимал туындау себептері ретінде ДПП-4 тежегіштерін қарастыру және қажет болса емді тоқтату керек.

Буллездік пемфигоид

ДПП-4 тежегіштерін қабылдаған пациенттерде ауруханаға жатқызуды қажет ететін буллездік пемфигоидтің тіркеуден кеейінгі туындау оқиғалары байқалды. Ерекше жағдайларда пациенттер жергілікті немесе жүйелі иммуносупрессиялық емді қолданғаннан және ДПП-4 тежегішін қабылдауды тоқтатқаннан кейін сауыққан. Пациенттер Тревия препаратын қолданғанда күлдіреуіктердің немесе эрозиялардың дамуы туралы хабарлау қажеттілігі турады хабардар болуы тиіс.

Буллездік пемфигоидке күдік болғанда Тревия препаратын қабылдауды тоқтату және тиісті ем алу және оны диагностикалау үшін дерматологқа қаралу керек.

Натрий

Препараттың қосымша заттар құрамында натрий бар, тұзсыз диетаны ұстанатын адамдарға тағайындағанда сақтық таныту қажет.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Ситаглиптинге басқа препараттардың әсері

Метформин

Тәулігіне 2 рет 1000 мг дозада метформинді тәулігіне 2 рет 50 мг дозада ситаглиптинмен біріктіріп көп рет қабылдау 2 типті қант диабеті бар пациенттердегі ситаглиптин фармакокинетикасына елеулі әсер көрсетпеді.

Циклоспорин

Ситаглиптинді бір реттік 100 мг дозада және циклоспоринді бір реттік 600 мг дозада бір уақытта қолдану ситаглиптиннің фармакокинетикасына және бүйрек клиренсіне елеулі әсер етпеді. Осының салдарынан, р-гликопротеиннің басқа тежегіштерімен елеулі өзара әрекеттесу күтілмейді.

CYP3A4 тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин)

In vitro зерттеулері көрсеткендей, ситаглиптиннің ішінара метаболизміне жауапты маңызды фермент CYP2C8 қатысатын CYP3A4 болып табылады. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде ситаглиптин метаболизміндегі CYP3A4 рөлі үлкен емес.

CYP3A4 изоферменті бүйрек жеткіліксіздігі ауыр немесе созылмалы бүйрек ауруы (СБА) терминальді сатыдағы науқастарда ситаглиптиннің шығарылуында елеулі рөл атқаруы мүмкін. Осыған байланысты CYP3A4 күшті тежегіштері (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин), бүйрек жеткіліксіздігі ауыр немесе СБА терминальді сатыдағы пациенттерде ситаглиптин фармакокинетикасына әсер етуі мүмкін, бірақ бұл болжам клиникалық зерттеулерде бағаланбады.

Пробенецид

In vitro зерттеулері көрсеткендей, ситаглиптин p-гликопротеин және органикалық аниондық тасымалдаушы-3 (ОАТ3) үшін субстрат болып табылады. In vitro пробенецид ситаглиптиннің OAТ3-байланысты тасымалын бәсеңдетті, алайда клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер қаупі төмен деп есептеледі. OAТ3 тежегіштерін бірге қолдану in vivo зерттелмеді.

Ситаглиптиннің басқа препараттарға әсері

Метформин, глибурид, симвастатин, росиглитазон, варфарин, пероральді контрацептивтер

In vitro деректері көрсеткендей, ситаглиптин CYP450 изоферменттерін тежемейді және индукцияламайды. Зерттеулерде ситаглиптин метформин, глибурид, симвастатин, росиглитазон, варфарин және пероральді контрацептивтердің фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпеді, бұл CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 субстраттарымен және in vivo органикалық катиондық транспортермен (ОСТ) өзара әрекеттесулердің төмен пайда болу ықтималдығын растайды.

Дигоксин

Ситаглиптинді дигоксинмен бірге қолдану қан плазмасындағы дигоксин концентрациясының аздаған ұлғаюымен қатар жүрді. Дигоксин дозасын өзгерту ұсынылмайды, алайда ситаглиптин мен дигоксинді бір уақытта қолданғанда пациенттерді бақылау керек.

Арнайы сақтандырулар

Педиатрияда қолданылуы

Тревия препаратын балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерге осы жас тобындағы қауіпсіздік және тиімділік бойынша клиникалық деректердің жоқтығына байланысты қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік немесе лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде Тревияның қауіпсіздігі бойынша бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілмеген. Адам организмі үшін потенциалды қауіп белгісіз. Деректер жоқтығына байланысты, препаратты жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Ситаглиптин препаратының адамдардың емшек сүтіне өтетіні белгісіз. Ситаглиптинді жүктілік және лактация кезінде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Тревия автокөлікті және күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді. Алайда, ситаглиптинді қолдану кезінде жиі байқалмаған бас айналуы мен ұйқышылықтың ықтимал дамуын ескеру керек.

Егер Тревия сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен немесе инсулинмен біріктіріп қолданылса, пациенттерге гипогликемияның даму қаупі туралы ескерту қажет.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалану режимі

Ұсынылған доза тәулігіне 1 рет 100 мг құрайды.

Тревия препаратын метформинмен және/немесе PPARγ агонистімен біріктіріп қолданғанда метформиннің және/немесе PPARγ агонистінің дозалау режимі осы дәрілік заттарға ұсынылған дозаларға сүйене отырып таңдалуы тиіс.

Тревия препаратын сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен немесе инсулинмен біріктіріп қолданғанда сульфонилмочевина туындысының немесе инсулиннің дәстүрлі ұсынылған дозасын гипогликемия қаупін төмендету үшін азайтқан жөн.

Балалар

Тревия препаратын балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерге осы жас тобындағы қауіпсіздік және тиімділік бойынша клиникалық деректердің жоқтығына байланысты қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерге препарат дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозаны түзету қажеттілігіне қарай Тревия препаратымен емді бастағанға дейін және емдеу үдерісінде мезгіл-мезгіл бүйрек функциясына бағалау жүргізу ұсынылады.

Бүйрек функциясының ауырлық дәрежесі жеңіл бұзылған (шумақтық сүзілістің есептік жылдамдығы (ШСеЖ)  60 мл/мин/1.73 м2-ден < 90 мл/мин/1.73 м2 дейін) пациенттерге Тревия препаратының дозасын түзету керек емес.

Бүйрек функциясының ауырлық дәрежесі орташа бұзылған (ШСеЖ  45 мл/мин/1.73 м2-ден < 60 мл/мин/1.73 м2 дейін) пациенттерге Тревия препаратының дозасын түзету керек емес.

Бүйрек функциясының ауырлық дәрежесі орташа (ШСеЖ  30 мл/мин/1.73 м2-ден < 45 мл/мин/1.73 м2 дейін) және ауыр бұзылған (ШСеЖ  15 мл/мин/1.73 м2-ден < 30 мл/мин/1.73 м2 дейін) немесе, гемодиализді немесе перитонеальді диализді керек ететін пациенттерді қоса, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі терминальді сатыдағы (СБЖТС) (ШСЖ < 15 мл/мин/1.73 м2) пациенттер үшін емдеудің альтернативті әдістерін ұсыну қажет, себебі осы арқылы пациенттерге Тревия препаратының анағұрлым төмен дозалары талап етіледі.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясының ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа пациенттерде Тревия препаратының дозасын түзету керек емес. Препарат бауыр функциясы ауыр дәрежеде бұзылған пациенттерде зерттелмеді.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған. Тревия препараты ас қабылдауға байланыссыз қолданылуы мүмкін.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Дені сау еріктілерге жасалған клиникалық зерттеулер уақытында Тревия препаратының бір реттік 800 мг дозасы жалпы жағымды болды. QTс аралығының клиникалық тұрғыдан аздаған ең аз ұзаруы Тревияны тәулігіне 800 мг дозада қолданғанда зерттеулердің бірінде байқалды.

Емі: артық дозалану жағдайында асқазан-ішек жолынан сіңірілмеген препаратты шығару, клиникалық мониторинг (ЭКГ қоса), симптоматикалық ем (қажет болса) кіретін стандартты шараларды қолдану керек.

Ситаглиптин аз диализденеді. Клиникалық зерттеулерде организмнен 13,5% доза ғана 3–4 сағаттық диализ сеансі кезінде шығарылды. Ұзартылған диализ клиникалық қажеттілік жағдайында тағайындалуы мүмкін. Ситаглиптиннің перитонеальді диализінің тиімділігі туралы деректер жоқ.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алған кездегі қажетті шаралар

Егер пациент Тревия препаратының дозасын өткізіп алған болса, жіберіп алған дозасы есіне түсе салысымен препаратты мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек. Бір күнде Тревияның қосарлы дозасын қабылдауға болмайды.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар

Сізде осы дәрілік препаратты қолдану бойынша қандай да бір қосымша сұрақтар туындаған жағдайда, өз дәрігеріңізге жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек болатын шаралар

Жағымсыз реакциялар төменде жүйелік-ағзалық кластары және жиілігі бойынша ұсынылған. Жиілігі былайша анықталған: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1 000, <1/100); сирек (≥1/10 000, <1/1 000); өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтауға болмайды).

Жиі

- гипогликемия

- бас ауруы

Жиі емес

- бас айналуы

- іш қатуы

- қышыну

Сирек

- тромбоцитопения

Белгісіз

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксияны қоса

- интерстициальді өкпе ауруы

- құсу

- жедел панкреатит

- фатальді және фатальді емес геморрагиялық және некроздаушы панкреатит

- ангионевроздық ісіну, бөртпе, есекжем, тері васкулиті, эксфолиативті тері ауруы, Стивенс-Джонсон синдромын қоса, буллездік пемфигоид

- артралгия, миалгия, арқаның ауруы, артропатия

- бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек функциясының бұзылуы

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар – ситаглиптин фосфаты моногидраты 62.03 мг және 124.06 мг

(ситаглиптинге баламалы) 50.00 мг және 100.00 мг

қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза (Авицел РН-102), натрий кроскармеллозасы, фармакоат 606 (H.P.M.C), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты , натрий стеарилфумараты

үлбірлі қабығының құрамы: метоксел Е-5 (НРМС 5CPS), макрогол (ПЭГ 6000), Instacoat Brown Color IC-5215 (темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172)), титанның қостотығы (Е 171).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, екі жағы да тегіс, қызыл-сары-шабдалы түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (50 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс, қызыл-сары-шабдалы түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (100 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

4 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы.

Өндіруші туралы мәлімет

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Телефон: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

Электронды пошта: info@getzpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Телефон: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

Электронды пошта: info@getzpharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед компаниясының ҚР өкілдігі

Алматы қ., Шевченко к-сі, 148 үй

Телефон: +7(727)378-51-89, 378-54-78

Электронды пошта: haroon.rashid@getzpharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ConsultAsia» ЖШС

Шевченко к-сі 165Б

050061, Алматы, Қазақстан,

Телефон: +7705-1708825/+7777-8051116

Электронды пошта: pv@consultingasia.kz