Тревия (Ситаглиптин)

Ситаглиптин

Лекарственная форма, дозировка

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (DPP-4). Ситаглиптин.

Код АТХ А10ВН01

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов для улучшения гликемического контроля.

Монотерапия

- как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, и у которых имеются непереносимость или противопоказания к применению метформина

Комбинированная терапия с метформином

- у пациентов с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля гликемии в комбинации с метформином в качестве стартовой терапии, или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинированная терапия с препаратами производными сульфонилмочевины

- препарат Тревия в комбинации с производными сульфонилмочевины показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией производными сульфонилмочевины не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинированная терапия с агонистом PPARγ (тиазолидиндионами)

- препарат Тревия в комбинации с агонистами PPAR-γ (тиазолидиндионами) показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией агонистом PPARγ не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинированная терапия с метформином и препаратами производными сульфонилмочевины

- препарат Тревия в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с терапией двумя из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинированная терапия с метформином и агонистом PPARγ

- препарат Тревия в комбинации с метформином и агонистом PPARγ (тиазолидиндионами) показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с терапией двумя из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинированная терапия с инсулином (с метформином или без него)

- в качестве дополнения к инсулину (с метформином или без него) при отсутствии адекватного контроля гликемии на фоне терапии диетой и физическими нагрузками совместно со стабильной дозой инсулина.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

Необходимые меры предосторожности при применении

Препарат Тревия не следует назначать пациентам с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Панкреатит

Имеются отдельные сообщения о развитии острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающаяся, сильная боль в животе. Клинические проявления панкреатита исчезали после отмены препарата Тревия (с или без проведения поддерживающего лечения); очень редко сообщалось о случаях некротизирующего или геморрагического панкреатита и/или смерти. При подозрении на панкреатит, следует прекратить применение препарата Тревия и других потенциально опасных препаратов. Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе

Гипогликемия при применении в комбинации с другими антигипергликемическими препаратами

По данным клинических исследований препарата Тревия, частота возникновения гипогликемии при монотерапии и комбинированной терапии с препаратами, не вызывающими гипогликемию (метформин и/или агонист PPARγ), была сопоставима с частотой развития гипогликемии в группе плацебо.

Как и в случае приема других гипогликемических препаратов совместно с инсулином или препаратами производными сульфонилмочевины, частота возникновения гипогликемии при применении ситаглиптина в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины была выше, чем при приеме плацебо. С целью снижения риска гипогликемии следует рассматривать применение более низких доз производного сульфонилмочевины или инсулина.

Почечная недостаточность

Препарат Тревия выводится почками. Пациентам с рСКФ < 45 мл/мин/1.73 м2, а также пациентам с терминальной стадией ХБП, требующей гемодиализа или перитонеального диализа, для достижения таких же плазменных концентраций, как у пациентов с нормальной функцией почек, требуется проводить коррекцию (снижение) дозы препарата Тревия. При рассмотрении вопроса о применении ситаглиптина в сочетании с другим антидиабетическим препаратом, следует проверить возможность его применения у пациентов с почечной недостаточностью.

Реакции гиперчувствительности

В ходе пострегистрационного мониторинга применения препарата Тревия были выявлены серьезные реакции гиперчувствительности. Данные реакции включали анафилаксию, ангионевротический отек и эксфолиативные кожные заболевания, в том числе синдром Стивенса-Джонсона. Указанные реакции возникали в течение первых 3 месяцев после начала лечения препаратом Тревия, а в некоторых случаях после приема первой дозы препарата. При подозрении на реакцию гиперчувствительности следует немедленно прекратить прием препарата Тревия, оценить другие возможные причины развития нежелательного явления и назначить альтернативное лечение сахарного диабета.

Тяжелая и инвалидизирующая артралгия

Имеются отдельные пострегистрационные сообщения о развитии тяжелой и инвалидизирующей артралгии у пациентов, принимавших ингибиторы ДПП-4. Начало развития симптомов варьировало от одного дня до нескольких лет после начала лекарственной терапии. После прекращения терапии наблюдалось облегчение симптомов заболевания. Симптомы заболевания возобновлялись после повторного назначения того же самого или другого ингибитора ДПП-4. При развитии сильных суставных болей необходимо рассмотреть ингибиторы ДПП-4 в качестве возможной причины их возникновения и при необходимости отменить терапию.

Буллезный пемфигоид

У пациентов, принимавших ингибиторы ДПП-4, отмечались пострегистрационные случаи возникновения буллезного пемфигоида, требующие госпитализации. В сообщенных случаях пациенты выздоравливали после применения местного или системного иммуносупрессивного лечения и отмены приема ингибитора ДПП-4. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о развитии волдырей или эрозий при применении препарата Тревия.

При подозрении на буллезный пемфигоид следует прекратить прием препарата Тревия и обратиться к дерматологу для диагностики и получения соответствующего лечения.

Натрий

В составе вспомогательных веществ препарата содержится натрий, необходимо соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Влияние других препаратов на ситаглиптин

Метформин

Многократный прием метформина в дозе 1000 мг 2 раза/сут. в комбинации с ситаглиптином в дозе 50 мг 2 раза/сут. не оказывал значительного влияния на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Циклоспорин

Одновременное применение ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина в разовой дозе 600 мг не оказывало значительного влияния на фармакокинетику и почечный клиренс ситаглиптина. Вследствие этого, не ожидается значимого взаимодействия с другими ингибиторами р-гликопротеина.

Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин)

Важнейшим ферментом, ответственным за частичный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4, с участием CYP2C8. У пациентов с нормальной функцией почек роль CYP3A4 в метаболизме ситаглиптина незначительна.

Изофермент CYP3A4 может играть более значительную роль в выведении ситаглиптина у больных с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией хронической болезни почек (ХБП). В связи с этим сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин), вероятно, могут влиять на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией ХБП, но данное предположение не оценивалось в клинических исследованиях.Пробенецид

Ситаглиптин является субстратом для p-гликопротеина и органического анионного переносчика-3 (ОАП3). В лабораторных условиях пробенецид подавлял OAП3-опосредованный транспорт ситаглиптина, хотя риск клинически значимых взаимодействий считается низким.

Влияние ситаглиптина на другие препараты

Метформин, глибурид, симвастатин, росиглитазон, варфарин, пероральные контрацептивы

Ситаглиптин не ингибировал и не индуцировал изоферменты CYP450. В исследованиях ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику метформина, глибурида, симвастатина, росиглитазона, варфарина или пероральных контрацептивов, что свидетельствовало о низкой вероятности появления взаимодействий с субстратами CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и органическим катионным транспортером (ОСТ) на живой ткани.

Дигоксин

Совместное применение ситаглиптина с дигоксином сопровождалось небольшим увеличением концентрации дигоксина в плазме крови. Не рекомендуется изменение дозы дигоксина, однако следует контролировать пациентов при одновременном применении ситаглиптина и дигоксина.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат Тревия детям и подросткам младше 18 лет в связи с отсутствием клинических исследований по безопасности и эффективности у данной возрастной группы.

Во время беременности или лактации

Потенциальный риск для человеческого организма неизвестен. В связи с отсутствием данных, не рекомендовано применение препарата во время беременности. Отсутствуют данные о проникновении ситаглиптина в грудное молоко у женщин. Не следует применять препарат Тревия в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тревия не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Однако, следует учитывать возможное развитие головокружения и сонливости, которые нечасто отмечались при применении ситаглиптина.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 100 мг 1 раз/сут.

При применении препарата Тревия в комбинации с метформином и/или агонистом PPARγ режим дозирования метформина и/или агониста PPARγ должен подбираться исходя из рекомендованных доз для этих лекарственных средств.

При применении препарата Тревия в комбинации с препаратами производными сульфонилмочевины или инсулином традиционно рекомендуемую дозу производного сульфонилмочевины или инсулина целесообразно уменьшить для снижения риска гипогликемии.

Дети

Не рекомендуется применять препарат Тревия детям и подросткам младше 18 лет в связи с отсутствием клинических исследований по безопасности и эффективности у данной возрастной группы.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата для пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Ввиду необходимости коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек рекомендуется проводить оценку функции почек до начала лечения препаратом Тревия и периодически в процессе лечения.

Пациентам с нарушением функции почек легкой степени тяжести (расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) от  60 мл/мин/1.73 м2 до < 90 мл/мин/1.73 м2) коррекции дозы препарата Тревия не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (рСКФ от  45 мл/мин/1.73 м2 до < 60 мл/мин/1.73 м2) коррекции дозы препарата Тревия не требуется.

Для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (рСКФ от  30 мл/мин/1.73 м2 до < 45 мл/мин/1.73 м2) и тяжелой степени тяжести (рСКФ от  15 мл/мин/1.73 м2 до < 30 мл/мин/1.73 м2) или с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ТСХПН) (СКФ < 15 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, нуждающихся в гемодиализе или перитонеальном диализе, необходимо предложить альтернативные методы лечения, так как этим пациентам требуются более низкие дозы препарата Тревия.

Пациенты с нарушением функции печени

Не требуется коррекции дозы препарата Тревия у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. Препарат не исследовался у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести.

Метод и путь введения

Для применения внутрь. Препарат Тревия может приниматься независимо от приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Во время клинических исследований на здоровых добровольцах разовая доза 800 мг препарата Тревия в целом хорошо переносилась. Минимальное клинически незначимое удлинение интервала QTс наблюдалось в одном из исследований при приеме Тревии в дозе 800 мг в сутки.

Лечение: в случае передозировки следует применять стандартные меры, включающие в себя удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, клинический мониторинг (включая ЭКГ), симптоматическую терапию (при необходимости).

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ может назначаться в случае клинической необходимости. Нет данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске дозы препарата Тревия препарат должен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме препарата. Недопустим приём двойной дозы препарата Тревия в один и тот же день.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Нежелательные реакции представлены ниже по системно-органным классам и частоте. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя установить на основании доступных данных).

Часто

- гипогликемия

- головная боль

Нечасто

- головокружение

- запор

- зуд

Редко

- тромбоцитопения

Неизвестно

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

- интерстициальное заболевание легких

- рвота

- острый панкреатит

- фатальный и нефатальный геморрагический и некротизирующий панкреатит

- ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный васкулит, эксфолиативные заболевания кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид

- артралгия, миалгия, боль в спине, артропатия

- нарушение функции почек, острая почечная недостаточность

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий Комитета медицинского и фармацевтического контроля» Министерства здравоохранения Республики Казахстан»

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - ситаглиптина фосфата моногидрата 62.03 мг и 124.06 мг

(эквивалентно ситаглиптину) 50.00 мг и 100.00 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН-102), натрия кроскармеллоза, фармакоат 606 (H.P.M.C), кремний диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат, натрия стеарилфумарат

состав пленочной оболочки: метоксел Е-5 (НРМС 5CPS), макрогол (ПЭГ 6000), Instacoat Brown Color IC-5215 (железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)), титана диоксид (Е 171).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой персиково-оранжевого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 50 мг).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой персиково-оранжевого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг).

По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой.

По 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Телефон: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

Электронная почта: info@getzpharma.com

Держатель регистрационного удостоверения

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,

29-30/27, К.И.А., Карачи – 74900.

Телефон: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

Электронная почта: info@getzpharma.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

Представительство компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК

г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148

Телефон: +7(727)378-51-89, 378-54-78

Электронная почта: haroon.rashid@getzpharma.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ConsultAsia»

ул. Шевченко 165Б

050061, Алматы, Казахстан,

Телефон: +7705-1708825/+7777-8051116

Электронная почта: pv@consultingasia.kz