Трафта

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Трафта

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 500 мг азитромицин (524 мг азитромицин дигидраты түрінде),

қосымша заттар: желатинделген крахмал, кросповидон, сусыз кальций гидрофосфаты, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза 606, титанның қостотығы (Е171), лактоза, глицерил триацетаты.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ түсті дерлік үлбірлі қабықпен қапталған, беті тегіс таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін азитромициннің биожетімділігі 37%-ға жуықты құрайды. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 2 – 3 сағат өткен соң жетеді. Плазмадағы жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі препараттың тіндерден жартылай шығарылу кезеңіне толығымен сәйкес келеді және 2-ден 4 күнге дейінгі шекте ауытқып тұрады. Азитромицинмен емдеудің 5 күндік курсынан соң егде жастағыларда (65 жастан асқан) AUC мәні 40 жастан кіші емделушілер тобына қарағанда біраз жоғары болғаны анықталған, алайда бұл мәліметтердің клиникалық маңызы жоқ, сондықтан бұл жағдайда препарат дозасын түзету қажет емес.

Азитромициннің плазма ақуыздарымен байланысуы препараттың плазмада жеткен концентрациясына тәуелді және 0,02 мкг / мл болған кезде 51%-дан және 2 мкг / мл болған кезде 7%-ға дейін ауытқып тұрады.

Фармакокинетикалық зерттеулер азитромициннің тіндердегі концентрациялары плазмадағысына қарағанда айтарлықтай жоғары (плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларынан 50 есеге дейін жоғары) екенін көрсетеді және бұл препараттың тіндермен байланысуының клиникалық маңызы бар деп шамалауға негіз болады. Азитромицин жоғарырақ концентрацияларына өкпеде, қуықасты безінде және бадамша бездерде жетеді және препараттың сарысудағы және плазмадағы концентрацияларын анықталмайтын деңгейге дейін төмендеткеннен кейін де бір деңгейін ұстап тұрады. Азитромицинді 500 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін препараттың тіндердегі, бадамша бездердегі, қуықасты бездеріндегі концентрациясы қарапайым патогендік микроорганизмдер үшін ЕБК90 асып түседі.

Азитромициннің плацентада және жұлын сұйықтығында таралуы жөнінде клиникалық мәліметтер жоқ.

12%-ға жуық дозасын қабылдағанда несеппен өзгеріссіз күйде, көбінесе бастапқы 24 сағатта шығарылады. Өттен препараттың өзгеріссіз күйдегі өте жоғары концентрацияларын, сондай-ақ оның N- және O-диметилденуі дезозамин мен агликон сақиналарының гидроксилденуі және конъюгат кладинозасының ыдырауы арқылы түзілген оның 10 метаболитін анықтауға болады. Бұл метаболиттері, шамалауымызша, микробиологиялық белсенді болып табылады.

Жекелеген клинкалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бүйрек қызметі төмендеген (шумақтық сүзілу жылдамдығы - 10-80 мл / мин) емделушілердегі препараттың фармакокинетикалық параметрлері өзгеріссіз қалады.

Ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейінгі бауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд – Пью шкаласы бойынша А немесе В класы) емделушілерде бауыр қызметі қалыпты емделушілермен салыстырғанда плазмадағы фармакокинетикасында елеулі айырмашылықтар байқалмайды. Бұл емделушілерде бауыр клиренсі төмендеуінің орнын толтыру мақсатында азитромициннің несеппен шығарылуының үлесі жоғарылауы мүмкін. Бауыр қызметінің ауырырақ бұзылулары (Чайлд –Пью шкаласы бойынша С класы) жағдайында азитромициннің қолданылғаны туралы мәліметтер жоқ.

Фармакодинамикасы

Азитромицин азалидтердің қосалқы класына жатады және микроб жасушалары рибосомаларының суббірлігі 50S-пен байланысу арқылы ақуыздар синтезін тежейтін антибиотик түрінде келеді, бұл пептидтер транслокациясының бұзылуына алып келеді.

Азитромициннің әсер ету ауқымы кең; ол түрлі грамоң және грамтеріс бактерияларға, анаэробты, жасушаішілік, клиникалық атипті микроорганизмдерге қатысты белсенді.

ЕТК90 £ 0,01 мкг/мл

Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae

ЕТК90 0,01-0,1 мкг/мл

Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Gardnerella virginalis, Mobiluncus species, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes

ЕТК90 0,01-2,0 мкг/мл

Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus species, Peptostreptococcus, Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, streptokoky skupiny C, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus

ЕТК90 2,0-8,0 мкг/мл

Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica

ЕТК90 > 10 мкг/мл

Citrobacter species, Corynebacterium species, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus species, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Азитромициннің Enterococcus faecalis-ті қоса, эритромицинге резистентті грамоң штаммдармен және стафилококктар метициллиніне резистентті штаммдардың көпшілігімен айқаспалы резистенттілігі байқалады.

Циклдық құрылымы ß-лактамдық антибиотиктерден ерекшеленетін азитромицин ß-лактамазаны синтездейтін микроорганизмдер штаммдарына қатысты белсенді.

Басқа антибиотиктермен болған жағдайдағы сияқты, препаратты таңдағанда әлеуетті патогенді микроорганизмдердің резистенттілігі туралы қолда бар барлық мәліметтерді қарастырып шығу керек.

Қолданылуы

- фарингитте/тонзиллитте, синуситте, ортаңғы отитте

- бронхитте, интерстициальді және альвеолярлық пневмонияда, созылмалы бронхиттің өршуінде

- созылмалы көшпелі эритема – Лайм ауруының бастапқы сатысында, тілмеде, импетигода, салдарлы пиодерматоздарда

- Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен 12 елі ішектің ауруларында

- создық және создық емес уретритте және/немесе цервицитте

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ересектер мен дене салмағы 45кг асатын балаларға

Трафтаның 500 мг таблеткаларын күніне бір рет тамаққа дейін 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң қабылдайды.

Тыныс алу жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктерінің жұқпаларында , тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында 3 күн бойы тәулігіне 500 мг тағайындайды (курстық дозасы – 1,5 г).

Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет 1 г (500 мг-ден 2 таблетка) тағайындайды.

Лайм ауруы кезінде (бореллиозда) бастапқы сатысын емдеу үшін (erythema migrans) бірінші күні 1 г (500 мг-ден 2 таблетка) және 2-күннен 5-күнге дейін күн сайын 500 мг тағайындайды (курстық доза – 3 г).

Асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylori-мен астасқан ауруларында, Трафтаны біріктірілген ем құрамында 3 күн бойы тәулігіне 1 г-ден (500 мг-ден 2 таблетка) тағайындайды.

Препараттың бір дозасын қабылдауды жіберіп алған жағдайда, өткізіп алынған дозасын мүмкіндігінше ертерек, ал келесілерін 24 сағат үзілістермен қабылдау керек.

Егде жастағы емделушілер

Дозаларын түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, < 1/10)

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы

Жиі емес (>1/1000, < 1/100)

- нәжістің сұйылуы, метеоризм, асқорыту бұзылыстары, тәбеттің болмауы

Сирек (>1/1000, < 1/100)

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар дисгевзия

- тромоцитопения

- озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқышылдық

- парестезиялар және астения

- естудің бұзылуы, кереңдік жіне құлақтағы шуыл

- тахикардия, қарыншалық тахикардиямен жүретін аритмия, QT аралығының ұзаруы

- тіл түсінің өзгеруі, іштің қатуы, жалғанжарғақшалы колит

- бауыр аминотрансферазалары деңгейінің, билирубиннің транзиторлық жоғарылауы, холестаздық сарғаю, гепатит

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызару, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз,

- артралгия

Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальді нефрит, бүйректің жедел жеткіліксіздігі

- шаршау, конвульсиялар

- дәм және иіс сезудің өзгеруі

- артралгиялар

- вагиниттер, кандидоз, асқын жұқпалар

- анафилактикалық шок, соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге соқтыратын)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- макролидтік антибиотиктерге белгілі жоғары сезімталдық

- бауыр және бүйрек қызметтерінің ауыр бұзылулары

- 12 жасқа дейінгі балалар

- жүктіліктің бірінші триместрі және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Р-450 цитохромы ферменттік жүйесінің қатысуымен метаболизденетін макролидтік антибиотиктер мен препараттарды үйлестіріп қолдану соңғысының қан плазмасындағы деңгейінің артуына алып келуі мүмкін екендігін растайтын есептер алынған. Азитромицинді зерттеуде мұндай өзара әрекеттесулер байқалмаса да, бұл препаратты жоғарыда аталған дәрілерді қабылдап жүрген емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Азитромициннің ішу арқылы қабылданатын түрлері бойынша, басқа препараттармен өзара әрекеттесулері туралы төмендегідей ақпараттарға қол жеткен.

Эрготамин

Теориялық тұрғыдан эрготизм мүмкін болғандықтан, азитромицинді эрготамин немесе дигидроэрготамин сияқты қастауыш туындыларымен бір мезгілде тағайындамаған жөн.

Циклоспорин

Кейбір макролидтік антибиотиктер циклоспориндердің метаболизміне әсер етеді. Азитромицин мен циклоспоринді бір мезгілде қабылдағанда болуы мүмкін өзара әрекеттесулеріне фармакокинетикалық және клиникалық зерттеулер жүргізілмегендіктен, бұл дәрілерді бір мезгілде қабылдауды тағайындағанға дейін емдік жағдайды мұқият қарастыру керек. Егер біріктірілген ем қажет деп саналса, қан плазмасындағы циклоспорин деңгейлеріне міндетті түрде мұқият мониторинг жүргізу және сәйкесінше дозасын реттеу ұсынылады.

Дигоксин

Кейбір емделушілерде белгілі бір макролидтік антибиотиктер дигоксиннің ішектегі метаболизміне әсер етеді. Сәйкесінше, азитромицин мен дигоксинді бір мезгілде қолданған жағдайда, соңғысының қан плазмасындағы деңгейінің арту ықтималдығын ескеру керек.

Антацидтер

Антацидтерді бір мезгілде қолданудың азитромицин фармакокинетикасына әсерін зерттеуде, тұтас алғанда биожетімділігінің өзгерістері байқалмаған, алайда азитромициннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациялары 30%-ға дейін азайған. Антацидтерді қабылдайтын емделушілерге, азитромициннің ішу арқылы қабылданатын түрлерін тағайындамау керек.

Циметидин

Циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына әсерін зерттеулерде соңғысының фармакокинетикасында циметидин азитромицинге дейін 2 сағат бұрын қабылданған жағдайда елеулі өзгерістер анықталмаған.

Нелфинавир

Нелфинавирді тұрақты түрде (тәулігіне үш рет 750 мг) қабылдайтын емделушілердің азитромицинді 1200 мг дозада қабылдауы нелфинавир мен оның M8 метаболитінің AUC орташа мәндерінің (0-ден 8 сағатқа дейінгі аралықта) төмендеуіне және азитромициннің AUC пен Cmax мәндерінің артуына алып келеді. Азитромицинді нелфинавирмен бір мезгілде қолданғанда, оның дозасын түзету қажет болмаса да, азитромициннің белгілі жағымсыз әсерлеріне тұрақты мониторинг ұсынылады.

Кумариндік антикоагулянттар

Дені сау еріктілерді қатыстыра отырып, дәрілермен өзара әрекеттесулерін фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин варфариннің бір реттік дозасының (15 мг) антикоагуляциялық әсеріне ықпал еткен жоқ. Препарат нарыққа шығарылғаннан кейін, азитромицин мен кумариндік антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғаннан кейін антикоагуляциялық әсерінің күшейгені туралы хабарланған, сондықтан мұндай жағдайларда, протромбиндік уақытқа мұқият мониторинг жүргізу қажеттілігін ескеру керек.

Зидовудин

Азитромицинді бір мезгілде қолдану (бір рет 1000 мг және көп рет 1200 немесе 600 мг) плазмадағы концентрациясына немесе зидовудин немесе оның глюкуронидтік метаболитінің несеппен шығарылуына әсер еткен жоқ. Алайда азитромицинді қолдану шеткергі қан мононуклеарларындағы клиникалық белсенді метаболиті фосфорилденген зидовудин концентрацияларының артуына алып келген. Бұл фактінің клиникалық мәні анықталмаған.

Терфенадин

Фармакокинетикалық зерттеулерден азитромицин мен терфенадин арасындағы өзара әрекеттесулеріне дәлелдер алынған жоқ. Өзара әрекеттесулер мүмкіндігін толығымен шектеу мүмкін болмаған бірен-саран жағдайлар туралы хабарланған, алайда мұндай өзара әрекеттесудің болуы мүмкіндігіне бірде-бір нақты дәлел жоқ.

Рифабутин

Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қабылдағанда нейтропения дамуы мүмкін. Нейтропения, ең алдымен рифабутинді қолданумен астасса да, азитромицинді бір мезгілде қабылдаумен себеп-салдарлық байланысы анықталмаған.

Теофиллин

Дені сау еріктілерді қатыстыру арқылы жүргізілген зерттеулерде азитромицин мен теофиллин арасында оларды бірге қолданғанда өзара фармакокинетикалық әрекеттесулер байқалмаған.

Карбамазепин

Дені сау еріктілердің қатысуымен, өзара әрекеттесулерін фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин қан плазмасындағы карбамазепин мен оның белсенді метаболитінің концентрациясына елеулі әсер еткен жоқ.

Метилпреднизолон

Дәрілермен өзара әрекеттесулерін дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин метилпреднизолонның фармакокинетикасына елеулі әсер еткен жоқ.

Диданозин

6 емделушінің диданозинді азитромицинмен бір мезгілде тәулігіне 1200 мг дозада қабылдауы плацебомен салыстырғанда, диданозин фармакокинетикасына елеулі әсер еткен жоқ.

Эфавиренз

Азитромициннің 600 мг тең бір реттік дозасы мен 400 мг эфавирензді 7 күн бойы күн сайын бір мезгілде қабылдау қандай-да бір клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін тудырған жоқ, сондықтан оларды үйлестіріп қолданғанда аталған препараттардың дозасын түзету қажет емес.

Флуконазол

Азитромицинді 1200 мг тең дозада бір рет қабылдау флуконазолдың 800 мг тең бір реттік дозасының фармакокинетикасына әсер еткен жоқ. Азитромициннің жиынтық әсері мен жартылай шығарылу кезеңі флуконазолды бір мезгілде қолданғанда өзгермеген, сондықтан оларды үйлестіріп қолданғанда аталған препараттардың дозасын түзету қажет емес.

Индинавир

Азитромицинді 1200 мг тең дозада бір рет қабылдау, препаратты 5 күн бойы 800 мг дозада тәулігіне 3 рет қабылдаған емделушілерде индинавир фармакокинетикасына статистикалық маңызды әсер бермеген. Оларды үйлестіріп қолданғанда аталған препараттардың дозасын түзету қажет емес.

Триметоприм-сульфаметоксазол

Триметоприм/сульфаметоксазолды 1200 мг азитромицинмен 7 күн бойы бір мезгілде қолдану (160 мг/800 мг) 7-күні триметопримнің немесе сульфаметоксазолдың ең жоғарғы концентрацияларына, жиынтық әсеріне немесе несеппен шығарылуына елеулі әсер еткен жоқ. Азитромициннің қан сарысуындағы концентрациялары басқа зерттеулерде байқалған концентрацияларына ұқсас болды. Оларды үйлестіріп қолданғанда аталған препараттардың дозасын түзету қажет емес.

Айрықша нұсқаулар

Макролидтер тобының антибиотиктерін қабылдаған кезде мынадай жағымсыз әсерлер туралы хабарланған: QT аралығы ұзарған емделушілердегі қарыншалық тахикардия мен дірілдеу-жыпылықтауды (қарыншалардың) қоса, қарыншалық аритмия.

Сыртартқысында аритмиясы бар адамдарда азитромицинмен емдеу аясында аса сирек дірілдеу-жыпылықтау (қарыншалардың) және ары қарай миокард инфарктісі болуы мүмкін.

Жүрек аритмиясы мен қарыншалардың дірілдеу/ жыпылықтауының даму қаупін арттырған жүрек реполяризациясының және QT аралығының ұзаруы, басқа макролидтік антибиотиктермен емдеуде байқалған. Азитромицинның мұндай әсерін жүрек реполяризациясының ұзару қаупі бар емделушілерде толығымен жоққа шығаруға болмайды.

Жүктілік

Препаратты жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен асатын болса ғана қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емделу кезінде автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары:  жағымсыз құбылыстар көрінісінің күшеюі.

Емі: белгілеріне қарай және жалпы демеу шаралары.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Препаратты 3 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға салады.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«АРАФАРМА ГРУП, С.А.», Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

«Амвилаб» ЖШҚ, АҚШ

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«АРАФАРМА ГРУП С.А.», Испания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы

«Велстар Интернешнл» ЖШС, Әйтеке би к-сі 28-11, Алматы, Қазақстан, телефоны +7 (727) 2273704, е.mail: regulatory@wsi.kz