Транма

Транма

Транексам қышқылы

Вена ішіне енгізуге арналған ерітінді, 500 мг/5 мл

5 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 500 мг транексам қышқылы;

қосымша зат: инъекцияға арналған су.

Көрінетін бөлшектері жоқ, мөлдір, түссіз ерітінді.

Қан және қан түзу ағзалары. Геморрагияға қарсы препараттар. Антифибринолитиктер. Амин қышқылдары. Транексам қышқылы.

АТХ коды В02AА02

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Транексам қышқылы қан плазмасындағы жоғарғы шекті концентрациясына вена ішіне қысқа венаішілік

инфузиядан кейін дереу жетеді, содан соң қан плазмасындағы концентрациясы мульти-экспоненциальді тәсілмен бірте-бірте азая бастайды

Таралуы

Транексам қышқылының плазма ақуыздарымен байланысуы 3%-ға жуықтайды. Транексам қышқылы сарысулық альбуминмен байланыспайды. Бастапқы таралу көлемі 9-дан 12 литрге дейін құрайды. Транексам қышқылы плацента арқылы өтеді. Жүкті әйелдерге венаішілік инъекцияны дене салмағына 10 мг/кг енгізгеннен кейін транексам қышқылының сарысудағы концентрациясы 10-53 мкг/мл, ал кіндікбау қанында – 4-31 мкг/мл құрады. Транексам қышқылы буын сұйықтығына және синовиальді қабық арқылы жылдам өтеді. Тізе буынына операция жасатқан пациенттерге венаішілік инъекцияны дене салмағына 10 мг/кг енгізгеннен кейін, буын сұйықтықтарындағы концентрациялары қан сарысуындағы сәйкес үлгілердегімен бірдей болды.

Транексам қышқылының кейбір басқа тіндердегі концентрациясы қандағы концентрация көрсеткіштерінің үлесін құрайды (емшек сүтінде – жүзден бір үлес, жұлын сұйықтығында – оннан бір және көзішілік сұйықтықта да қан плазмасындағы концентрацияның оннан бір үлесін құрайды). Транексам қышқылы шәуһеттен анықталған, ол онда фибринолиздік белсенділікті тежейді, бірақ сперматозоидтардың миграциясына ықпал етпейді.

Шығарылуы

Негізінен несеппен шумақтық сүзіліс арқылы өзгеріссіз күйде шығарылады. Бүйрек клиренсі плазмалық клиренсіне тең (110-нан 116 мл/мин дейін). Транексам қышқылының шығарылуы вена ішіне дене салмағына 10 мг/кг енгізгеннен кейін алғашқы 24 сағаттың ішінде 90% жуықты құрайды. Транексам қышқылының жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатқа жуық.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде транексам қышқылының плазмадағы концентрациялары жоғарылаған.

Балаларда ФК спецификалық зерттеулері жүргізілген жоқ.

Фармакодинамикасы

Транексам қышқылы плазминнің фибринолиздік қасиеттерін басып, геморрагияға қарсы әсер көрсетеді,.

Транексам қышқылын қамтитын кешен плазминогеннен тұрады; транексам қышқылы плазминге айналу кезінде плазминогенмен байланысады. Транексам қышқылы-плазмин кешенінің белсенділігі фибрин белсенділігіне қатысты алғанда бір ғана бос плазмин белсенділігінен төмен.

In vitro зерттеулер транексам қышқылының жоғары дозалары комплементарлық белсенділікті төмендететінін көрсетті.

Балалар

Бір жастан асқан балаларда:

Транексам қышқылы балалар кардиохирургиясында қан құйылудың қаупі жоғары болатын, әсіресе цианозы бар пациенттерде немесе қайталап операция жасалған пациенттерде жасанды қанайналыммен қолдану кезінде қан жоғалтуды және қан өнімдері қажеттілігін азайтады.

Барынша бейімделген дозалау режимі болып табылады :

- анестезия индукциясынан кейін және теріні тілгенге дейін 10 мг/кг дене салмағына алғашқы болюс,

- 10 мг/кг/сағ үздіксіз инфузия немесе жасанды қанайналым аппаратына инъекция, жасанды қанайналым аппаратының емшарасына бейімделген дозада, не болмаса пациенттің салмағына сәйкес 10 мг/кг дозада, немесе жасанды қанайналым аппараты сорғысының негізгі көлеміне сәйкес,

- жасанды қанайналым аппаратын пайдаланудың соңында 10 мг/кг ақырғы инъекция.

Үздіксіз инфузия неғұрлым қолайлырақ болады, өйткені ол бүкіл операция барысында плазмада емдік концентрацияны сақтап тұрады.

Балаларда доза-әсердің немесе фармакокинетиканың ешқандай спецификалық зерттеуі жүргізілген жоқ.

Ересектер мен 1 жастағы және одан үлкен балаларда жайылған немесе жергілікті фибринолизден туындаған қан кетулердің профилактикасы және емдеу:

Мыналар қосылмайды:

- жайылған немесе жергілікті фибринолизден туындаған қан кетулер, мыналар сияқты:

- меноррагия және метроррагия

- асқазан-ішектен қан кету

- қуықасты безіне немесе несеп шығару жолдарына хирургиялық араласымдардан кейінгі қан кетулер

- мұрын, ауыз қуыстарына және жұтқыншаққа операциялық араласымдар кезіндегі қан кетулер (аденоидэктомия, тонзилэктомия, тіс жұлу)

- акушерлік-гинекологиялық қан кетулер (оның ішінде гинекологиялық операциялық араласымдар кезіндегі қан кетулер)

- торакальді, абдоминальді және басқа ауқымды операциялық араласымдар кезіндегі қан кетулер (оның ішінде кардиоваскулярлық операцияларда)

- фибринолиздік дәрілік заттарды қолданудан туындаған қан кетулер

Дозалануы

Ересектер

Егер басқаша көрсетілмесе, мынадай дозалар ұсынылады:

1. Жергілікті фибринолизді стандартты емдеу: транексам қышқылы 0,5 г-ден (1 ампула 5 мл-ден) 1 г (1 ампула 10 мл-ден немесе 2 ампула 5 мл-ден) баяу венаішілік инъекция жолымен (1 мл/мин жылдамдықпен) күніне екі-үш рет.

2. Жайылған фибринолизді стандартты емдеу: транексам қышқылы 1 г (1 ампула 10 мл-ден немесе 2 ампула 5 мл-ден) баяу венаішілік инъекция жолымен (1 мл/мин жылдамдықпен) әр 6-8 сағат сайын, бұл 15 мг/кг дене салмағына баламалы.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Препараттың жинақталу қаупіне әкелетін бүйрек жеткіліксіздігі кезінде транексам қышқылын бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Бүйректің жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін транексам қышқылының дозасын сарысудағы креатинин деңгейіне сәйкес азайту керек:

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Балалар

Ағымдағы бекітілген көрсетілімдер бойынша, 1 жастан асқан балалар үшін доза тәулігіне 20 мг/кг құрайды. Алайда бұл көрсетілімдер үшін тиімділігі, дозалануы және қауіпсіздігі жөнінде мәліметтер шектеулі. Кардиохирургиялық араласымдарды бастан өткерген балаларда транексам қышқылының тиімділігі, дозалануы және қауіпсіздігі түбегейлі анықталмаған.

Егде жастағы пациенттер

Егер бүйрек жеткіліксіздігінің белгілері болмаса, дозаны азайту қажет емес.

Қолдану тәсілі

Енгізу тәсілінің қатаң шектеулері бар: венаішілік инъекцияны немесе инфузияны баяу, ең жоғары дегенде минутына 1 мл жылдамдықпен ғана енгізуге болады.

Бұлшықет ішіне енгізуге болмайды!

Үйлесімсіздік

Бұл препаратты басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды. Бір рет пайдалануға ғана арналған.  Ампуланы ашқаннан кейін препаратты дереу пайдалану керек. Пайдаланылмаған ампуланың кез келген бөлігі жергілікті талаптарға сәйкес утилизациялануы тиіс.

Әрбір жиілік тобында жағымсыз құбылыстар ауырлығының кему ретімен берілген. Жиілігі былай жіктелген: жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 - <1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолжетімді деректер бойынша жиілігін анықтау мүмкін емес)

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, диарея, асқазанда және ішекте жайсыздық сезімі.

Жиі емес

- аллергиялық дерматит

Жиілігі белгісіз

- анафилаксиялық шокты қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары.

- дәрілік препаратты дұрыс қолданбау салдарынан құрусылар

- көрудің бұзылулары, оның ішінде түстерді ажыратудың бұзылуы

- гипотониямен, сананы жоғалтумен немесе онсыз дімкәстік (әдетте өте жылдам венаішілік инъекциядан кейін, өте сирек жағдайларда пероральді қабылдаудан кейін)

- кез келген аймақтардағы артериялық немесе веналық тромбоз

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы мәліметтер ұсыну дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін аса маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыс деректері бойынша және ұлттық ақпарат жинау жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпарат ұсынуы керек.

- транексам қышқылына және препараттың құрамына кіретін компоненттерге жоғары сезімталдық

• Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

• Жедел веналық немесе артериялық тромбоз

• Тұтыну коагулопатиясынан кейінгі фибринолиздік жай-күйлер, жедел ауыр қан кетумен фибринолиздік жүйенің шамадан тыс белсенділену жағдайларын қоспағанда

• Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (жинақталу қаупі);

• Анамнездегі құрысулар;

• Интратекальді және интравентрикулярлық инъекциялар,

интрацеребральді енгізу (мидың ісінуінің және құрысулардың даму қаупі).

• 1 жасқа дейінгі балалар (қолдану тәжірибесі жоқ)

• Жүктіліктің бірінші триместрі

Өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілмеген. Антикоагулянттармен бір мезгілде емдеу осы салада тәжірибесі бар дәрігердің қатаң бақылауымен жүруі тиіс. Гемостазға әсер ететін дәрілік заттарды Транма қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Тромб түзілу әлеуетінің артуының теориялық қаупі бар, мысалы, эстрогендерді пайдаланған кезде. Баламалы түрде, дәрілік заттың антифибринолитикалық әсеріне тромболитикалық дәрілік заттармен антагонизм жасауға болады.

Препаратты натрий хлоридінің және глюкозаның изотониялық ерітіндісімен, фруктозаның 20% ерітіндісімен, инвертазаның 10 % ерітіндісімен, декстран 40 немесе декстран 70, Рингер ерітіндісімен қолдануға болады. Препаратты қан ұюының бұзылуы бар пациенттерге гепаринмен бірге сақтықпен қолдану керек. Вена ішіне тамшылатып енгізген кезде гепариндерді қосуға болады.

Субарахноидальді қан кетуі бар пациенттердегі хлорпромазин және транексам қышқылымен біріктірілген емдеу ми тамырларының түйілуіне және церебральді ишемияға әкеп соғуы мүмкін, сондай-ақ церебральді қан айналымы төмендеуі ықтимал.

Препарат урокиназа, норадреналин битартратымен, дезоксиэпинефрин гидрохлоридімен, дипиридамолмен, диазепаммен үйлесімсіз.

Антифибринолитикалық ем алатын пациенттерге сақтықпен қолдану қажет.

Эстрогендермен бір мезгілде қолдану кезінде тромбтардың түзілу қаупі артады.

Енгізу тәсілінің қатаң шектеулері бар: венаішілік инъекцияны немесе инфузияны баяу, ең жоғары дегенде минутына 1 мл жыламдықпен ғана енгізуге болады.

Құрысулар

Транексам қышқылымен емдеумен байланысты құрысулар дың пайда болу жағдайлары туралы хабарланған. Аортокоронарлы шунттау (АКШ) хирургиясында транексам қышқылын жоғары дозаларда вена ішіне (в/і) енгізгеннен кейін осы жағдайлардың көбісі тіркелген. Транексам қышқылының ұсынылған төменірек дозаларын қолданғанда операциядан кейінгі ұстамалар жағдайларының жиілігі ем қабылдамаған пациенттердегімен бірдей болды.

Визуальді бұзылулар

Көздің бұлдырауын, түстерді ажыратудың бұзылуын қамтитын көру бұзылыстарының ықтималдығына көңіл бөлу керек және, егер қажет болса, емдеуді тоқтату керек. Транексам қышқылының инъекцияға арналған ерітіндісін ұдайы ұзақ уақыт пайдалану кезінде жүйелі офтальмологиялық тексерулер (көру өткірлігін, түстерді ажыратуды, көз түбін, көру өрісін және т.с.с. тексеруді қамтитын көзді қарау) жүргізіледі. Патологиялық офтальмологиялық өзгерістерде, әсіресе торқабықтың ауруларында, маманмен ақылдасқаннан кейін дәрігер әрбір жеке жағдайда транексам қышқылының инъекцияға арналған ерітіндісін ұзақ уақыт қолданудың қажеттілігі мәселесін шешуі тиіс.

Гематурия

Жоғарғы несеп жолдарының гематуриясы жағдайында уретраның обструкция қаупі бар.

Тромбоэмболиялық құбылыстар

Транексам қышқылын пайдаланар алдында тромбоэмболиялық аурулардың қауіп факторларын ескеру керек. Анамнезінде тромбоэмболиялық аурулары бар пациенттерде немесе отбасылық анаменізнде тромбоэмболиялық асқынулардың пайда болу жиілігі жоғары пациенттерде (тромбофилияның даму қаупі жоғары пациенттер) транексам қышқылының инъекцияға арналған ерітіндісін күрделі медициналық көрсетілімдер бар болғанда ғана, гемостазда жұмыс істеу тәжірибесі бар дәрігермен ақылдасқаннан кейін, қатаң медициналық бақылау арқылы тағайындау керек.

Тромбоз қаупі жоғары болғандықтан, транексам қышқылын оральді контрацептивтерді қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Диссеминацияланған тамырішілік ұю синдромы (ДТҰ-синдром)

Диссеминацияланған тамыр ішілік ұюы (ДТҰ) бар пациенттер көпшілік жағдайларда транексам қышқылымен емделмеуі тиіс. Егер транексам қышқылы енгізілсе, оны жедел ауыр қан кету кезінде фибринолиздік жүйенің белсенділігі басым болатындармен ғана шектеу керек.

Гематологиялық бейінінің мыналарға жақын болуы тән: эуглобулиндік ұйынды лизисі уақытының қысқаруы; протромбин уақытының ұзаруы; плазмадағы фибриноген, V және VIII факторлар, плазминоген және альфа-2 макроглобулин деңгейінің төмендеуі; Р және Р кешенінің плазмадағы қалыпты деңгейлері, яғни ІІ (протромбин), VIII және Х факторлары; плазмада фибриногеннің ыдырау өнімдері деңгейінің артуы; тромбоциттердың қалыпты саны. Жоғарыда көрсетілгендер негізгі ауыру бұл бейіндегі әртүрлі элементтерді өздігінен өзгертпейтінін болжайды. Мұндай жедел жағдайларда транексам қышқылының бір реттік 1 г дозасы қан кетуді бақылау үшін көбінесе жеткілікті. ДТҰ-синдром кезінде Транманы енгізу гематологиялық зерттеулерді жүргізуге мүмкіндік беретін тиісінше жабдықталған зертхана болған жағдайда ғана қарастырылуы тиіс.

Педиатрияда қолданылуы

Педиатриялық тәжірибеде қолданылады.

Бекітілген көрсетілімдер үшін 1 жастан асқан балаларда доза күніне 20 мг/кг құрайды. Алайда бұл көрсетілімдер үшін тиімділігі, дозалануы және қауіпсіздігі жөнінде мәліметтер шектеулі.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Жүктілік

Транманы егер күтілетін пайдасы әлеуетті қаупін ақтаса, өте қажет болған жағдайда ғана қолдануға болады. Транексам қышқылы жүктіліктің бірінші триместрінде қолдануға ұсынылмайды. Жүктілік кезінде тератогендік немесе басқа жағымсыз әсерлер туралы деректер жоқ, препаратты тағайындаған кезде пациент әйелдің денсаулық жағдайын үнемі бақылау қажет.

Лактация

Препараттың емшек сүтіне өтуімен байланысты, емшек емізу кезеңінде дәрілік затты қолдану ұсынылмайды.

Препараттың көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Орталық жүйке жүйесінің және/немесе көру ағзасының тарапынан жағымсыз реакциялар пайда болған жағдайда автокөлікті басқарудан немесе басқа механизмдермен жұмыс істеуден тартынған жөн.

Артық дозалану жағдайлары тіркелмеген

Симптомдары: бас айналуы, бас ауыруы, гипотония және құрысулар.  Құрусылардың дозаны арттырған кезде көбірек жиілікпен пайда болу үрдісі бар екені көрсетілген.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сындыруға арналған ақ сақинасы бар І типті мөлдір, түссіз шыны ампулаларға 5 мл-ден.

Ампулаларға өзі жабысатын заттаңбаларды жабыстырады.

5 ампуладан пластиктен жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Стериль-Джин Лайф Сайенсиз (Р) Лтд, Үндістан

Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd, Үндістан

No.45, Mangalam Main Road, Mangalam Village, Villianur Commune, Puducherry - 605110

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«LS Pharm» (ЛС Фарм) ЖШС, Қазақстан

Алматы қ., Медеу ауданы, Н. Назарбаев даңғылы 118/128

Бөгенбай батыр к-сі қиылысы, 3-кеңсе

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөнінде шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекен-жайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«LS Pharm» (ЛС Фарм) ЖШС, Қазақстан

Алматы қ., Медеу ауданы, Н. Назарбаев даңғылы 118/128

Бөгенбай батыр к-сі қиылысы, 3-кеңсе

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекен-жайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

ConsultAsia ЖШС

050061, Алматы, Қазақстан,

Шевченко к-сі 165 Б

тел./факс: +7(727) 379 42 58

+77051708876

e-mail: pv@consultingasia.kz