Трамадол (суппозитории ректальные, 100 мг, КРКА, д.д., Ново Место)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Трамадол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трамадол

Дәрілік түрі

Ректальді суппозиторийлер, 100 мг

Құрамы

Бір суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - 100 мг трамадол гидрохлориді бар,

қосымша зат - қатты май

Сипаттамасы

Ұшы үшкір цилиндр пішінді, ақшылдау аморфты май массасынан суппозиторийлер

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Апиындар. Басқа да апиындар. Трамадол.

АТХ коды N02AХ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ректальді енгізгеннен кейін трамадол жылдам және толық сіңеді. Орташа жетімділігі шамамен 80% құрайды. Сарысулық 100 нг/л концентрациясына (ең төмен тиімді анальгетикалық концентрациясы) қабылдағаннан кейін шамамен 0,7 сағаттан соң жетеді және 9 сағат бойы сақталады.

Плазма ақуыздарымен байланысуы 20% құрайды. Трамадол плацента арқылы өтеді және 0,1 %-ға жуығы емшек сүтіне енеді.

МетаболизміШамамен 85% трамадол метаболизденеді. Трамадол N- және O-деметилдену жолымен метаболизмге ұшырайды. O-деметилденген метаболитті (M1) қоспағанда, барлық метаболиттер фармакологиялық тұрғыда белсенді емес.

Шығарылуы

90% трамадол және оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады, қалған бөлігі нәжіспен бөлінеді. Жартылай шығарылу кезеңі 5-6 сағат құрайды, әрі трамадолда да, оның метаболиттерінде де бірдей.

Бүйрек қызметінің бұзылуларында шығарылу көлемі мен жылдамдығы азаяды, осыған сәйкес, креатинин клиренсі 0,5 мл/с аз емделушілерде дозалануын азайту және дозалау арасындағы аралықтарды ұзарту ұсынылады.

Трамадол және М1 метаболизмі ауыр сипатты бауыр циррозы бар емделушілерде төмендейді, осыған орай, дозалануы түзетілуі тиіс.

75 жастан асқан емделушілерде қан плазмасындағы жоғары шекті концентрациясы мардымсыз ұлғаяды және жартылай шығарылу кезеңі ұзақтау, сондықтан дозаны түзету қажет болады.

Фармакодинамикасы

Трамадолдың ауыруды басатын әсері екі жолмен жүзеге асады: ол μ-апиынды рецепторлармен байланысу арқылы ауыруды тежеу үшін орталық жүйенің әлсіз көтермеленуін индукциялайды, соның арқасында ауыруды сезіну азаяды, сондай-ақ ол омыртқадағы ауыру импульстерінің берілісі тежелісін арттыру арқылы моноаминергиялық жүйеге әсер етеді. Бұл ауыруды басатын әсер екі әсер ету механизмінің де синергиялық белсенділігінің нәтижесі болып табылады. Ауыруды басу әсерінің қарқындылығы петидинмен және кодеинмен салыстырмалы, әрі морфиндегіден он есе төмен.

Трамадол емдік дозаларында жүрек-қантамыр жүйесіне іс жүзінде ешқандай ықпалын тигізбейді (ол бәсеңдету әсерін көрсетпейді және өкпе артериясының қысымын көтермейді), тегіс бұлшықеттердің түйілуін, гистамин лықсуын туындатпайды, соған сәйкес, анафилактикалық реакциялар сирек болады. Тыныс алуға ықпал етуі тым аз және аса жоғары дозаларында көрініс береді. Тәуелдену мен дағдыланудың дамуы да өте сирек байқалады.

Қолданылуы

Әртүрлі тектегі созылмалы орташа және қатты ауыру синдромы (соның ішінде егде жастағы адамдарда):

- жарақаттануларда (жарақаттар, сынулар)

- қатерлі ісіктерде

- миокард инфарктісі туғызған ауыруларда

- ауырсындыратын диагностикалық немесе емдеу шараларын жүргізгенде

- операциядан кейінгі ауырулар

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалануын әркімге жеке таңдап, ауыру синдромының айқындылығына қарай түзету керек.

Ересектерге

Күніне 3-4 рет 1 суппозиторийден. Енгізулер арасындағы аралық 4-6 сағат болуы тиіс.

Ересектерде 400 мг-ден жоғары тәуліктік дозалары ұсынылмайды, бұған онкологиялық науқастардағы және тәуліктік дозасы 600 мг дейін арттырылатын операциядан кейінгі ауыру сипаты ауыр емделушілердегі ауыруды жеңілдету қосылмайды.

Төмендеу дозаларын және ұзаққа созылатын дозалау аралықтарын дәрігер белгілеуі тиіс және бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұсынылады. 300 мг-ден жоғары тәуліктік дозалары 75 жастан асқан емделушілерде ұсынылмайды.

Трамадолды емделуге нақты қажетті уақыттан ұзақ қолдануға болмайды.

Трамадолмен ұзақ уақыт емдеу мұқият медициналық қадағалаумен жүргізілуі тиіс.

Трамадол суппозиторийлері тік ішекке енгізіледі. Енгізгеннен кейін ізінше жатқан қалыпта 30 минутқа жуық тыныштықта болуға кеңес беріледі.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

- бас айналу

- жүрек айну

Жиі (>1/100 - <1/10)

- бас ауыру

- сананың тұмандануы

- ауыздың кеберсуі, құсу, іш қату

- тершеңдік

- тым қатты шаршау

Жиі емес (>1/1000 - <1/100)

- жүрек қағу, тахикардия, ортостатикалық гипотензия, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі

- құсқысы келе беру, гастроинтестинальді тітіркену (мысалы, асқазандағы ауырлық сезімі, метеоризм), диарея

- терінің қышынуы, бөртпе, есекжем

Сирек (> 1/10 000 - < 1/1000)

- елестеулер, сананың шатасуы

- ұйқының бұзылуы, түнгі шым-шытырық түстер

- эйфория, кейде дисфория

- белсенділіктің өзгеруі (әдетте төмендеуі, кейде жоғарылауы)

- когнитивтік және сенсорлық қабылдау өзгерістері (мысалы, шешім қабылдау үдерісі, сезімталдық бұзылыстары)

- дәріге тәуелділік

- тәбеттің өзгеруі

- парестезия, тремор

- тыныстың тарылуы

- церебральді тектегі құрысулар (нейролептиктер бір мезгілде тағайындалған барлық дерлік жағдайларда байқалды)

- бұлшықеттердің еріктен тыс жиырылуы, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы

- естен тану, брадикардия, артериялық гипертензия

- эпилепсия түріндегі ұстамалар

- көру өткірлігінің төмендеуі

- ентігу

- бұлшықет әлсіздігі

- несеп шығарудың бұзылуы (несеп шығарғанда қиналу, дизурия және несеп іркілісі)

- аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, қырылдау, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия

Өте сирек (< 1/10 000)

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

Бірлі-жарым жағдайларда

- сұйықтық жұтқанда қиналу

Тыныстың тарылуы ұсынылған дозасынан едәуір асырылған жағдайда немесе орталық жүйке жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды бір мезгілде қолданғанда байқалуы мүмкін («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Эпилепсия түріндегі ұстамалар, негізінен, Трамадолдың жоғары дозаларын қолданғаннан кейін немесе құрысуға әзірлік шегін төмендететін препараттарды бір мезгілде пайдаланғанда орын алады («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Бронх демікпесінен зардап шегетін науқастарда ахуал нашарлап кетуі мүмкін. Алайда Трамадол қолданумен себепті байланысы анықталмаған.

Тоқтатудан болатын симптомдар апиындар пайдалану кезіндегі осындайға ұқсас. Бұл симптомдарға ажитация, үрейлену, күйгелектік, ұйқының бұзылуы, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек симптоматикасы жатады. Трамадолды тоқтатқанда өте сирек орын алатын басқа симптомдарына: үрейлі шабуылдар, қатты үрейлену, елестеулер, парестезия, құлақтың шыңылдауы жатады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- трамадолға немесе препарат ингредиенттеріне жоғары сезімталдық

- орталық жүйке жүйесі депрессанттарымен жедел уыттану (алкоголь, антидепрессанттар, нейролептиктер, тыныштандыратын дәрілер, транквилизаторлар, ұйықтататын дәрілер)

- МАО тежегіштерін бір мезгілде қолдану (оларды тоқтатқаннан кейін де 14 күн бойы)

- есірткілерді тоқтату синдромы

- ағымы талапқа сай бақыланбайтын эпилепсиядан зардап шегетін емделушілер

- түсініксіз тектегі сана бұзылуы

- ауыр сипатты бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Трамадолды орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсер көрсететін препараттармен, сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолданғанда олардың әсерлері өзара күшеюі мүмкін.

Карбамазепин, барбитураттарды және микросомалық ферменттердің басқа индукторларын қолдану трамадолдың ауыруды басатын әсерінің әлсіреуіне алып келеді.

Трамадолды ұзақ уақыт қолдану басқа апиынды анальгетиктерге айқаспалы төзімділіктің дамуын көтермелейді.

Анксиолитиктер трамадолдың анальгетикалық әсерінің айқындылығын арттырады, жансыздандыру ұзақтығы барбитураттармен біріктіргенде ұзарады. Налоксон апиынды анальгетиктер қолданғаннан кейін анальгезияны жоюмен тыныс алуды белсенділендіреді.

Трамадолды МАО тежегіштерімен, фуразолидонмен, прокарбазинмен, нейролептиктермен бір мезгілде қолданғанда құрысулардың даму қаупі пайда болады (құрысуға әзірлік шегінің төмендеуі).

Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын арттырады және CYP2D6 изоферментінің бәсекелес тежелісі есебінен моно-О-десметилтрамадол метаболитінің мөлшерін азайтады.

Циметидинді (ферменттер тежегіші) бірге немесе алдын ала қолдану кезінде клиникалық елеулі өзара әрекеттесу ықтималдығы аз. Апиынды рецепторлар агонистерін/антагонистерін (мысалы, бупренофин, налбуфин, пентазоцин) және трамадолды біріктіру ұсынылмайды, өйткені осы жағдайларда таза агонисттің анальгетикалық тиімділігі төмендейді.

Трамадолды серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер сияқты басқа да серотонинергиялық заттармен біріктіріп қолданумен байланысты серотониндік синдромның дамуы мүмкін. Серотониндік синдром симптомдары: сананың шатасуы, дисфория, гипертермия, тершеңдік, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус және диарея. Серотонинергиялық препараттарды тоқтату симптомдардың жылдам басылуын туындатады.

Трамадолды серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштермен (СКҚСТ), үш циклды антидепрессанттармен, нейролептиктермен және құрысу шегін төмендететін өзге дәрілік заттармен (мысалы, бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол) бір мезгілде қолданғанда құрысулардың пайда болу қаупі жоғарылайды.

Трамадол мен кумариндерді (мысалы, варфарин) бір мезгілде қолданғанда, қан кету мен қанталау дамитын протромбин уақытының қысқаруына орай, ерекше сақтық шарасын қадағалау керек.

Басқа CYP3A4 тежегіштері, мысалы, кетоконазол мен эритромицин, трамадол (N-деметилдену) және белсенді О-десметилтрамадол метаболизмін тежеуі мүмкін.

Зерттеулердің шектеулі санында операцияға дейін немесе одан кейін құсуға қарсы дәрі - ондансетронның 5-HT3 антагонистін қолданудың операциядан кейінгі ауырулар кезінде трамадолға қажеттілікті арттыруы анықталған.

Айрықша нұсқаулар

Трамадол ерекше сақтықпен қолданылу керек:

- бүйрек және бауыр ауруларында

- бассүйек-ми жарақаты бар емделушілерде

- бассүйекішілік қысым көтерілгенде

- эпилепсиясы бар емделушілерде

- апиынға тәуелділігі бар емделушілерде

- шығу тегі түсініксіз іштің ауыруларында («жедел іштеспе»)

- түсініксіз тектегі сананың шатасуында

- тыныс алу орталығының немесе тыныс алу қызметінің бұзылуларында

- шок жағдайларында

Трамадолдың тәуелділікті дамыту қуаты төмен. Ұзақ уақыт қолданғанда дағдыланып кету, психикалық және физикалық тәуелдену дамуы мүмкін. Дәрілік заттарды артық мөлшерде тұтынуға бейімділігі немесе дәрілік препараттарға тәуелділігі бар емделушілерде Трамадолмен емдеу тек қысқа кезең ішінде дәрігердің қатаң қадағалауымен жүргізілуі тиіс.

Трамадолды ұсынылған дозаларда қабылдаған емделушілерде құрысулар болды, олардың пайда болу қаупі ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозасынан (400 мг) асырып жібергенде жоғарылауы мүмкін.

Трамадол өзге дәрілік заттарды қабылдап жүрген емделушілерде құрысулардың даму қаупін арттырады, бұл құрысуға әзірлік шегін төмендетеді. Эпилепсиясы немесе құрысуға бейімділігі бар емделушілерді трамадолмен емдеуді оған мәжбүрлейтін жағдайлар болса ғана қарастыру керек. Церебральді құрысулары бар емделушілерді емдеу кезінде және одан кейін біршама уақыт бойы мұқият бақылап отырады. Трамадол апиынға тәуелділіктің орын басушы емі ретінде сай келмейді, морфин тоқтату симптомдарын бәсеңдетпейді. Трамадолды ұзақ уақыт қолданғанда дәріге тәуелділіктің және басқа апиынды препараттарға айқаспалы төзімділіктің дамуы толықтай жоққа шығарылмайды. Сондықтан емдеуді жалғастыру және үзу жөнінде шешімді тек дәрігер қабылдауы тиіс. Емделушілерді дәрігер тағайындаған дозаны және емдеу ұзақтығын ұстанып, препаратты өзгелерге бермеу қажеттілігі жөнінде ескерту керек. Созылмалы ауыру синдромын ұзақ уақыт емдеуді тек қатаң көрсетілімдер бойынша жүргізген жөн. Трамадолдың кез келген дәрілік түрлерін қолданған кезде алкоголь тұтынуды шектеу керек.

Жүктілік

Препаратты әйелдерге жүктілік және бала емізу кезінде қолдану жөнінде жеткілікті клиникалық деректер жоқ. Трамадол плаценталық бөгет арқылы өтеді. Трамадолдың өте жоғары дозалары ішкі ағзалардың дамуына, сүйектердің өсуіне және неонатальді өлімге ұшырау коэффициентіне ықпал етеді. Препараттың тератогенді әсерлері болмаған. Трамадол босану кезінде жатырдың жиырылуына әсер етпейді.

Трамадолды жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Препаратты тіршілік көрсеткіштері бойынша ғана тағайындауға болады, Трамадолды қолдану тек бір реттік қабылдаумен шектелуі тиіс.

Лактация

Трамадолды лактация кезінде қолдануға болмайды.

Лактация кезеңінде Трамадолды тек тіршілік көрсеткіштеріне қарай тағайындауға болады, қолдану бір реттік қабылдаумен ғана шектелуі тиіс.

Трамадолды бір рет қолданғаннан кейін әдетте емшек емізуді үзу қажет болмайды. Осыған орай, Трамадолды бір рет қолданғаннан кейін емшек сүтінің алғашқы бөлігін сауып тастау қажет, ал сауылған сүтті қоректендіру үшін қолдануға болмайды.

Препаратты анасына енгізгенде жаңа туған нәрестелерде тыныс алу қозғалыстары жиілігінің өзгеру қаупі туындайды, әдетте, ол клиникалық мәнді емес.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде автокөлік басқаруға немесе қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеуге тыйым салынады.

Артық дозалануы

Трамадолмен артық дозалану симптомдары орталық әсер ететін басқа анальгетиктерді (апиындарды) қолданғанда орын алатын симптомдарға ұқсас.

Симптомдары: қарашықтардың кішіреюі немесе ұлғаюы, құсу, коллапс, артериялық қысымның түсіп кетуі, жүрек қағу, сананың көмескіленуі (коматозды жағдайға дейін апаратын), эпилепсиялық ұстамалар, тоқтап қалуға дейін апаратын тыныс алудың қиындауы (апноэ).

Емі:

Негізгі жалпы шаралар

Тыныс алу және қан айналу өмірлік маңызды қызметтерін (тыныс алу, қан айналу, сана) диагностикалау, демеу/қалпына келтіру, асқазанды шаю.

Арнайы шаралар

Конвульсиялар: емделушіні қатарлас соғылулардан сақтандыру, к/і диазепам немесе инъекция түрінде басқа бензодиазепиндер енгізу.

Гипотензия: науқасты денесімен бойлай жатқызу, қажет болса, тамыр ішіне электролиттік ерітінділер, вазопрессорлар құю.

Анафилактикалық шок: жедел жәрдем дәрігерімен хабарласу, емделушіні жатқызып қою, аяқ жағын сәл көтеру, электролитті ерітінділердің қарқынды инфузиясын бастау.

Жүректің тоқтап қалуы: шұғыл жүрек-өкпе реанимациясы, жедел жәрдем дәрігерімен хабарласу.

Тыныс алудың тоқтап қалуы: шұғыл жүрек-өкпе реанимациясы, жедел жәрдем дәрігерімен хабарласу, тыныс алу орталығы депрессиясының у қайтарғысы - налоксон.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 суппозиторийден полиэтиленнен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби

даңғылы 19, 1б корпус, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz